【解決課題】 従来の反応は、one pot反応で極めて簡便な合成法であるが、塩基性条件下で不安定な官能基を有する誘導体の合成は困難である。目的物の収率も十分ではなかった。本発明は、この課題が無く、キノキサリン、フェナジン誘導体などの目的物質をベンゾフロキサン化合物から製造可能な方法を提供す。
【解決手段】 下記化１の骨格を持つベンゾフロキサン誘導体と下記化２の骨格を持つβージケトン誘導体を、固体酸に吸着させて、次いで加熱して脱水環化反応を起こさせる事を特徴とするキノキサリン誘導体の合成方法である。
【化１】


【化２】
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本発明は、ｐ３８の阻害剤及びこれらの阻害剤の製造法に関する。本発明は、本発明の阻害剤を含む医薬組成物、及びｐ３８により仲介される様々な障害の治療及び予防にこれらの阻害剤及び医薬組成物を利用する方法も提供する。 （もっと読む）

ロキサピン、アモキサピン、あるいはどちらかの塩またはプロドラッグは、疼痛を緩和に有効であり、特に、偏頭痛、群発性頭痛、緊張性頭痛などの頭痛に有効である。好ましくは全身に、最も好ましくは吸入によって、ロキサピンまたはアモキサピンを投与する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ及びＸは、明細書及び特許請求の範囲において定義される通りである］の新規の４−アミノメチルベンズアミジン誘導体、並びにそれらのプロドラッグ及び薬学的に許容される塩に関するものである。これらの化合物は、第ＶＩＩａ因子及び組織因子により誘導される凝固第Ｘａ因子、第ＩＸａ因子、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬品として使用され得る。
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一般式（Ｉ）の化合物（ただしその置換基は請求項１に規定のとおりである）は除草剤として有用である。また、一般式（I）の化合物（ただしmは2であり、nは1であり、そしてその他の置換基は請求項１に規定のとおりである）の調製方法であって、一般式（Ia）の化合物を1ステップまたは連続したステップで、一般式R⁵-Xおよび／またはR⁶-Xの化合物（ただしR⁵とR⁶は請求項1で定義した通りであり、Xは離脱基である）と反応させる方法、一般式（I）の化合物（ただしR⁶はC₁〜C₁₀アルキルまたはハロゲンであり、mは2であり、nは1であり、そしてその他の置換基は請求項１に規定のとおりである）の調製方法であって、一般式（Ib）の化合物を、一般式R⁵-Xおよび／またはR⁶-Xの化合物（ただしR⁵とR⁶は請求項1で定義した通りであり、Xは離脱基である）と反応させる方法、一般式（I）の化合物（ただしR⁵は、塩素、臭素、ヨウ素のいずれかであり、mは1または2であり、nは1であり、そしてその他の置換基は請求項１に規定のとおりである）の調製方法であって、一般式（Ic）の化合物を、N-ハロスクシンイミドおよび酸化剤と順番に反応させる方法、を請求の範囲とする。

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本発明は(１)、式：（式中、A₀は結合であるかあるいはC₁〜C₆アルキレンブリッヂであり；A₁、A₂及びA₃は、C₁〜C₆アルキレンブリッヂであり；
DはCH又はNであり；
Wは例えば、O、S、SO、SO₂、−C（＝O）−O−又は−O−C（＝O）−であり；
Tは結合、又は例えばO、NH、S、SO又はSO₂、であり；
Qは例えばO、S、SO又はSO₂であり；
Yは例えばO、S、SO又はSO₂であり；
X₁及びX₂は互いに独立してフッ素、塩素又は臭素であり；
R₁、R₂及びR₃は例えば、H、ハロゲン、OH、SH、CN又はニトロであり；
R₄は例えばH、ハロゲン、OH、SH、CN、ニトロ又はC₁〜C₆アルキルであり；
R₅は例えばH、CN、OH、C₁〜C₆アルキル又はC₃〜C₈シクロアルキルであり；
kはDが窒素の場合、１、２もしくは３であり；又はDがCHである場合、１、２、３もしくは４であり；mは１又は２であり；
Eはヘテロアリールであり、それは置換されていないかあるいは−この環上で考えられる置換基に依存して−R₁₀から選択された１〜４個の同一もしくは異なる置換基によって置換されており；そして
R₁₀は、例えば、ハロゲン、CN、NO₂、OH、SH又はC₁〜C₆アルキルである）
の化合物に関連し、そして適切な場合、各場合、遊離形態又は塩形態における、それらの考えられるE/Z異性体、E/Z異性体混合物及び/又は互変異性体に関連し、それらの化合物を調製するための方法及びそれらの使用に関連し、活性成分がそれらの化合物又は農芸化学的に許容できる塩、それらの組成物を調製するための方法にそれらの使用に関連し、それら組成物で処理された植物繁殖物質、及び害虫を制御する方法に関連する。
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本発明は、ＣＲＰレベルの上昇が関与する各種疾患、特に、炎症性疾患および癌の予防・治療剤として有用な、スクアレン合成酵素に対し阻害活性を有する化合物またはその塩、またはそのプロドラッグを含有する新規な医薬を提供する。 （もっと読む）

成長ホルモンの体内における産生および放出を刺激するために有用な新規ヘテロシクロ芳香族化合物が提供される。該化合物は一般式（Ｉ）で表され、式中Ｒ₁、Ｒ₁′、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｘａ、Ｙ、Ｚおよびｎは以下に定義される。ここで提供される化合物は、肥満、骨粗鬆症（骨密度の改善）、筋肉量および筋力の改善に有用である。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）の新規のフェニル置換された［１，２］−オキサジン−３，５−ジオンとジヒドロピロン誘導体に関し、ここでＡ、Ｂ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは上述の意味を有する。本発明はまた、これらの製造のためのいくつかの方法、および殺菌剤および／または殺虫剤および／または除草剤としてのこれらの使用に関する。

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式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０は各々独立して水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、Ｘ^１は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ^１１−（ここでＲ^１１は水素または低級アルキル等）、−ＣＲ^１２Ｒ^１３ＣＯ−、−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍＯ−または−Ｏ（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍ−（ここでＲ^１２およびＲ^１３は各々独立して水素または低級アルキルであり、ｍは１〜３の整数）等であり、Ｘ^２は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ^１４−（ここでＲ^１４は水素または低級アルキル等、Ｒ^１４はＲ^６と共に隣接する原子と一緒になって環を形成してもよい）または−ＣＲ^１５Ｒ^１６−（ここでＲ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素または低級アルキルであり、Ｒ^１５はＲ^６またはＲ^１０と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^１６はＲ^９と一緒になって結合を形成してもよい）であり、Ｘ^３はＣＯＯＲ^１７またはＣ（＝ＮＲ^１７）ＮＲ^１８ＯＲ^１９等である）で示される化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

tTGase阻害剤の有効量をセリアック病または疱疹状皮膚炎患者に投与することにより、毒性グルテンオリゴペプチドの毒性作用が軽減され、それによってグルテンの障害作用が減弱または排除される。 （もっと読む）

本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 （もっと読む）

広いスペクトラムの植物病害に対して，低濃度で，高い防除効果を安定的に発揮する下記一般式（Ｉ）で表される新規なアジン誘導体化合物，及びそれらの製造方法に関する。さらに，それらの化合物を有効成分として使用する殺菌剤，特に農園芸用殺菌剤に関する。


式（Ｉ）中、
Ｒ_１は、水素原子，アルキル基，アルケニル基，アルキニル基，アシル基，アルコキシアルキル基，アルコキシカルボニルアルキル基またはハロアルキル基を，Ｒ_２は、アルキル基，アルケニル基，アルキニル基，アルコキシアルキル基，ハロアルキル基またはシクロアルキルアルキル基を、Ｒ_３，Ｒ_４は，水素原子またはアルキル基を，Ｈｅｔｅｒｏは、ヘテロ元素を含む縮合環を、Ｘは水素原子，アルキル基またはアルコキシ基を示す。 （もっと読む）

チエニル−、フリル−およびピロリルスルホンアミド類、およびエンドセリンファミリーのペプチドの活性を修正または変化させる方法が提供される。特に、Ｎ−（イソオキサゾリル）チエニルスルホンアミド、Ｎ−（イソオキサゾリル）フリルスルホンアミドおよびＮ−（イソオキサゾリル）ピロリルスルホンアミドおよび、レセプターをスルホンアミドに接触させることによりエンドセリンレセプターへのエンドセリンペプチドの結合を阻害するためにこれらのスルホンアミドを使用する方法が提供される。エンドセリンの活性を阻害または増加させるこれらスルホンアミドまたはそのプロドラッグの１種以上の有効量を投与することによりエンドセリン媒介疾患を治療する方法も提供される。 （もっと読む）