本発明は、式［Ｉ］で表される２’，３’，５’−トリアシルオキシヌクレオシド化合物を、アルカリ金属水酸化物を、モル比で、２’，３’，５’−トリアシルオキシヌクレオシド化合物の０．０１〜０．５倍量用いた脱アシル化に付すことを特徴とする、式［ＩＩ］で表されるヌクレオシド化合物の製造方法に関し、本発明によると、副生物の生成を抑制した式［ＩＩ］のヌクレオシド化合物の製造方法および当該方法を利用したヌクレオシド誘導体の製造方法を提供することができる。また、本発明は、式（１）で表されるヌクレオシド化合物を、２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−オキシ触媒、および次亜塩素酸塩もしくは次亜臭素酸塩の存在下に、ｐＨを５〜９の範囲に調整しながら酸化すること、更に、式（２）で表されるカルボン酸ヌクレオシド化合物を酸性条件下で有機溶媒中に抽出し、さらに該有機溶媒からアルカリ水溶液中に逆抽出し、該アルカリ水溶液に酸を加えて該カルボン酸ヌクレオシド化合物を中和晶析することに関し、工業的生産に適した方法で純度の高い特定のカルボン酸ヌクレオシド化合物またはその塩を製造することができる。


（式中の各記号は明細書と同義である）
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本発明は水素化形態の縮合パラチノースの製造方法、こうして製造された水素化縮合パラチノース、その使用並びに水素化縮合パラチノースを含む食品及び薬剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｚは、明細書中に定義されたような式Ｕ−Ｖで示される基であり；Ｗ₁は、それが結合する炭素原子とともに、フェニル基またはピリジニル基を表し；Ｗ₂は、明細書中に定義されたような基であり；Ｘ₁、Ｘ₂は、それぞれ、水素原子、ヒドロキシル、アルコキシ、メルカプトもしくはアルキルチオ基を表し；Ｙ₁、Ｙ₂は、それぞれ、水素原子を表すか、またはＸ₁およびＹ₁、Ｘ₂およびＹ₂は、それぞれ、水素原子、ヒドロキシル、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、メルカプト、および直鎖もしくは分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ基を表し；Ｒ₁は、明細書中に定義されたような基であり；Ｑは、酸素原子、または明細書中に定義されたようなＮＲ₂基を表す］で示される化合物に関する。
【化１１５】

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【課題】 工業的生産に適した、経済的かつ効率的な３’位（好ましくはα位）がフッ素化されたフッ素化プリンヌクレオシド誘導体の製造方法およびその中間体およびその製造方法を提供する。
【解決手段】 ５’位が保護された新規な、８，２’−アンヒドロ−８−メルカプト−９−アラビノフラノシルプリン誘導体をフッ素化することによって、３’位がフッ素化された新規な８，２’−アンヒドロ−３’−デオキシ−３’−フルオロ−８−メルカプト−９−β−アラビノフラノシルプリン誘導体（２）が高収率で得られ、さらに、化合物（２）に対し、脱硫工程、Ｒ¹の脱保護、又は必要に応じて核酸塩基の保護、脱保護、修飾を行うことにより、３’位がフッ素化された所望のプリンヌクレオシド誘導体を容易に合成することができる。
【化１】
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【課題】 ６−デオキシ−Ｌ−ソルボース、Ｌ−フクロース等の６−デオキシ−ヘキソ−２−ウロースの製造方法の提供。
【解決手段】 光学活性アルデヒド化合物（１）をヒドロキシアセトン（２）と、光学活性環状アミノ酸（３）の存在下で反応させ、光学活性ジヒドロキシカルボニル化合物（４）を得る。化合物（４）から、６−デオキシ−Ｌ−ソルボース、Ｌ−フクロース等の６−デオキシ−ヘキソ−２−ウロース（７）を製造することができる。
【効果】 ６−デオキシ−ヘキソ−２−ウロースの前駆体として有用な、所望の立体配置を有する光学活性化合物（４）を立体選択的に得ることができる。
【化１】
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本発明はパラチノース、水及び有機酸の溶融物で二糖パラチノースを縮合することによって得られる新規なパラチノース縮合物に関する。 （もっと読む）

【課 題】 α−Ｄ−グルコピラノシルグリセロール類及びその効率の良い製造方法及びその用途を提供する。
【解決手段】甘味物質であるα−Ｄ−グルコピラノシルグリセロール類は低褐変性、低メイラード反応性、加熱安定性、非う蝕性、難消化性、高い保湿性を有する。グルコース、マルトースなどを含有する糖類とグリセロールとの混合物にα−グルコシダーゼを作用させることにより、グリセロールにグルコシル基を転移させ、α−Ｄ−グルコピラノシルグリセロール類を製造する。また、さらに反応液に糖類を連続的に加えることでα−Ｄ−グルコピラノシルグリセロール類の濃度を高め、効率良く製造する。α−Ｄ−グルコピラノシルグリセロール類は、食品、化成品、医薬品に有効に利用できる。 （もっと読む）

本発明は重合度が２〜２２のアルギンオリゴ糖及びその誘導体を提供し、上記アルギンオリゴ糖はβ−Ｄ−マンヌロン酸がα−１，４グリコシド結合により形成されている。それを酸化分解させることにより、還元末端１位がカルボキシル基である誘導体が得られる。本発明はさらにアルギンオリゴ糖及びその誘導体の調製方法を提供している。この方法は、アルギナート水溶液を高圧釜の中、ｐＨ２〜６、反応温度約１００〜１２０℃の条件で約２〜６時間反応させる工程；反応終了後、ｐＨ値を７に調節する工程を含む。得られたオリゴ糖を酸化剤によって酸化分解して酸化分解生成物を得る。本発明のアルギンオリゴ糖及びその誘導体は、老年性痴呆症と糖尿病の予防／治療薬物用製薬に用いることができる。 （もっと読む）

本発明の目的は、これまでの塩基部無保護法においては１２量体の合成が限界であったが、本発明により、塩基部位を全く保護しないで、少なくとも１０量体の核酸分子オリゴマー、例えば、２０量体程度のＤＮＡオリゴマーを固相法において極めて高純度で合成することができる、新たな核酸オリゴマーの合成方法を提供することである。
本発明は、ホスホロアミダイト法においてアルコール型活性化剤、又は、アルコール型活性化剤及び酸触媒の組み合わせを用いることを特徴とする、核酸オリゴマーの合成方法等に関する。 （もっと読む）

本発明の課題は、多種多様なアルキル基等の様々な置換基を有する芳香族化合物の低毒性且つ経済的な製造方法を提供することであり、鉄触媒およびジアミン化合物存在下、下記式（２）で示される化合物と、下記式（３ａ）で示される芳香族マグネシウム試薬とを反応させることを特徴とする、下記式（１）で示される芳香族化合物の製造方法により、上記課題を解決する。


［式中、Ｒは、置換基を有していてもよい炭化水素基又は、Ｃ_３〜Ｃ_１０飽和環基若しくは不飽和環基であり、Ａは、置換基を有ししていてもよいＣ_４〜Ｃ_２０芳香族基又は置換基を有していてもよい複素芳香族基であり、Ｘは、ハロゲン原子又はスルホン酸エステルであり、Ｙ^１は、臭素、ヨウ素、塩素、又は炭素アニオン配位子である。］ （もっと読む）

本発明は老化及びストレス抑制に関連する、シーエレガンスから分泌されるフェロモンである６Ｒ−（３、６−ジデオキシ−Ｌ−アラビノ−ヘキソピラノシルオキシ）ヘプタン酸の立体化学構造、その合成および長期休眠誘発効果に関する。
本発明によって、生体内の老化、ストレス、代謝経路と信号伝達体系および抗癌、肥満および老化、ストレス抑制薬物と関連してフェロモンを用いる薬物の開発ができるようになる。また、このフェロモンの活性ターゲットタンパク体の研究もできるようになる。
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ベンジル基保護α−ペンタガロイルグルコース（α−ＰＧＧ）および関連化合物を合成する方法である。この方法は：反応性が高いアシル化剤およびアシル化触媒をドナー溶媒に懸濁する工程；α−Ｄ−グルコースまたはそのアナログをこの混合物に加える工程；この混合物を、室温で、反応が生じるのに十分な時間、反応させる工程；この溶媒を蒸発させる工程；その残渣を適切な溶媒中に溶解する工程；この残渣と溶媒との混合物をろ過する工程；およびこの溶媒を蒸発させる工程を包含する。
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本発明は、アシルリボヌクレオシドおよびアシルデオキシリボヌクレオシドに関する。さらに、本発明は、アシルリボヌクレオシドおよびアシルデオキシリボヌクレオシドを製造するための酵素的方法に関する。さらに、本発明は、アシルリボヌクレオシドおよびアシルデオキシリボヌクレオシドの、コスメティック目的および医薬目的のための使用、およびそれらのヒトまたは動物用の補助食品としての使用に関する。さらに、本発明は、アシルリボヌクレオシドおよびアシルデオキシリボヌクレオシドを含有する組成物(これにより、これらの組成物は、コスメティック目的または医薬目的に、あるいは補助食品として適当である)に関する。 （もっと読む）

新規リンコマイシン誘導体を開示する。これらリンコマイシン誘導体は、抗細菌活性を示す。本発明に係る化合物は、グラム陽性菌を含む細菌に対して強力な活性を示し、そして有用な抗微生物剤でありうる。当該化合物の合成法及び使用をも開示する。 （もっと読む）

本発明の開示は、新規な11-O-アルキルマクロライドおよびアザリド、およびその薬剤として許容される塩および溶媒和物、およびそれらの薬剤組成物に関する。また、この開示は、触媒として遷移金属ハライドまたはホウ酸の存在下でジアゾアルカンを使用して、隣接ジオール系を有するマクロライドおよびアザリドをレギオ選択的11-O-アルキル化することによって、11-O-アルキルマクロライドおよびアザリドを調製する方法に関する。別の態様において、本開示は、11-O-アルキルマクロライドおよびアザリドの、抗菌剤または他の抗菌剤を合成するための中間体としての使用に関する。 （もっと読む）