本願は、スクロース−６−エステルの合成方法であって、（ａ）スクロース、極性非プロトン性溶媒、及び有機スズベースのアシル化促進剤を含む第１の反応混合物を形成すること、（ｂ）水を除去可能な気体又は溶媒蒸気と、実質的に水を含有しない第２の反応混合物を得るのに十分な温度、圧力、及び滞留時間で、連続向流式で接触させることにより、上記第１の反応混合物から水を除去すること、続いて、（ｃ）上記第２の反応混合物にカルボン酸無水物を添加して、第３の反応混合物を得ると共に、当該第３の反応混合物を、スクロース−６−エステルを生成するのに十分な温度及び期間で維持することを含む、スクロース−６−エステルの合成方法を開示するものである。スクロース−６−エステルは、スクラロースを製造するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明はグアニンの８位に機能性置換基を有する８−置換グアノシン誘導体及びそれを含むオリゴヌクレオチドを提供することを課題とする。
【解決手段】天然の２’−デオキシグアノシン及びグアノシンを出発物質として、一連の１）ブロモ化、２）Ｐｄ触媒を用いたアルキレン化合物のカップリング反応、３）糖部分の水酸基無保護条件下での接触水添工程、を含む８−置換グアノシン誘導体の合成方法を提供することにより、上記課題を解決する。
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【課題】α-グルコサミニド誘導体の提供。
【解決手段】グルコサミン誘導体として、2-(2,2,2-トリクロロエトキシカルボニルアミノ)-2-デオキシ-D-グルコピラノシル アシレートを糖供与体に用いて、トリフレート塩と三フッ化ホウ素ジエチル錯体を共存させた活性化剤の存在下、アルコールと反応させて、高いα選択性で対応する2-(2,2,2-トリクロロエトキシカルボニルアミノ)-2-デオキシ-D-グルコピラノシドを得る。本発明によって製造できる2-(2,2,2-トリクロロエトキシカルボニルアミノ)-2-デオキシ-α-D-グルコピラノシドのTroc基は、特異的な反応条件下で脱保護でき、アミノ基遊離にすることができ、またアミノ基は容易にアセチル化することができ、アセトアミド基に変換することが可能である。2-アミノあるいは2-アセトアミド-2-デオキシ-α-D-グルコピラノシル残基を有する糖化合物や糖鎖の簡便な製造法を確立した。 （もっと読む）

【課題】高純度のマルチトール結晶性粉末を調製する方法を提供すること。
【解決手段】高純度のマルチトール結晶性粉末を調製するためのプロセスであって、ｉ）強酸性カチオン樹脂で詰められた一連のカラムを用いる疑似移動床式クロマトグラフィーによって、７０％〜７５％のマルトースを有する粗製マルトース溶液から、９６％を超える純粋さのマルトースを有するマルトース溶液を分離し調製する工程；ｉｉ）１２０℃〜１３０℃の温度、４０ｋｇ／ｃｍ^２〜５０ｋｇ／ｃｍ^２の圧力のような反応条件で、ルテニウム触媒の存在下、９９％を超える変換率の水素化反応によって、９５％を超える純粋さのマルチトールを有するマルチトール溶液を変換し調製する工程；およびｉｉｉ）９８％を超える純度のマルチトール結晶性粉末を調製するために、この得られたマルチトール溶液を濃縮し、乾燥させ、粉砕し、そして結晶化する工程を包含する、プロセス。 （もっと読む）

【課題】 4-ヒドロキシフェニル Ｎ-アセチル-α-Ｄ-グルコサミニドの効率的な製造法。
【解決手段】 2-アセトアミド-3,4,6-トリ-O-ベンジル-2-デオキシ-D-グルコピラノシル アセテートと4-tert-ブトキシフェノールを、イッテルビウム（III）トリフレート―三フッ化ホウ素ジエチル錯体の活性化剤の存在下で反応させて、中間体として4-ヒドロキシフェニル 2-アセトアミド-3,4,6-トリ-O-ベンジル-2-デオキシ-α-D-グルコピラノシドを収率良く得、次いで、ベンジル基の脱保護を行う、4-ヒドロキシフェニル Ｎ-アセチル-α-Ｄ-グルコサミニドの製造法。 （もっと読む）

３’−Ｏ−エチルスピノシンＪと３’−Ｏ−エチルスピノシンＬとの混合物を、水混和性有機溶媒中で、水素ガスおよび不均一系触媒を使って水素化することにより、スピネトラムが選択的に優れた収率で製造される。 （もっと読む）

【課題】ホスホロアミダイト法によるオリゴＤＮＡ、ＲＮＡの合成において、縮合、酸化、キャピング、脱保護の全工程を無水条件下で行える製造方法の提供。
【解決手段】亜リン酸エステルをリン酸エステルに酸化する工程において、酸化剤として１，１−ジヒドロペルオキシシクロアルカンを用いる。該方法は、従来法における脱水操作が不用になり、合成の最終収率を高めることが可能である。また、上記酸化剤は、有機溶媒への溶解性に優れ、爆発性、毒性がなく、安価であるという利点をもつ。 （もっと読む）

本発明は、２’−終止ヌクレオチドを含んでなる遮断オリゴヌクレオチドを含む反応混合物を供給する。加ピロリン酸分解等により２’−終止ヌクレオチドがオリゴヌクレオチドから除去されると、遮断オリゴヌクレオチドは伸長可能となる。反応混合物は多様な用途を有するが、特に種々の核酸重合及び／又は増幅アッセイに使用可能である。反応混合物に加えて、本発明は、関連する方法及び反応混合物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、微生物感染によって引き起こされる疾患を予防及び治療するための抗菌活性を有する化合物を提供する。従って、本発明は、抗菌活性を有する新規な半合成11,12-γラクトンマクロライド及びケトライド、該化合物の製造方法並びに前記化合物を活性成分として含有する医薬組成物及び前記化合物で微生物感染症を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、多糖、特に難分解性多糖を含む素材から低分子糖質等を製造するための技術を提供することにより、エタノールや石油代替製品等をターゲットとした糖質バイオマスの高度利用に繋げることを目的とする。
【解決手段】 本発明は、多糖の結晶構造を改変する活性をもつ塩またはその水系溶液、あるいはそれらと実質的に同等の活性をもつ物質を用い、多糖を含む素材に含まれる、多糖の低分子化・可溶化を最低限に抑えつつその結晶構造を改変した後、酵素加水分解反応を行い、多糖の低分子化・可溶化を行うことを特徴とする低分子糖質の製造法を提供する。さらに、本発明は、強酸の塩あるいはその水和物、またはそれを溶解したもの、あるいはそれらと機能的に同等の活性をもつ溶液、多糖を含む素材および強酸を含む反応液中で、化学的に低分子化反応または可溶化・分散化反応を行う工程を含むことを特徴とする、低分子糖質等の製造法を提供する。 （もっと読む）

【課題】糖ペプチド合成の際の最後の脱保護で塩基性条件を必須としない新規なコア４構造を有するO-結合型糖タンパク質糖鎖関連化合物およびその化学的合成方法の提供。
【解決手段】N-アセチルガラクトサミンの３位と６位水酸基にガラクトシル-β-(1→4)-N-アセチルグルコサミン構造（ラクトサミン）が結合し、N-アセチルガラクトサミン残基、およびラクトサミン残基のすべての水酸基が、ベンジル基またはベンジリデン基で保護され、かつ、トレオニン残基またはセリン残基のアミノ基が９−フルオレニルメトキシカルボニル基で保護された、コア４型構造を有するＯ−結合型糖タンパク質糖鎖関連化合物。 （もっと読む）

【課題】糖の誘導体ではないシクロヘキサン誘導体に天然糖鎖を転移させることによって非天然型糖鎖誘導体を製造する方法を提供すること。
【解決手段】シクロヘキサン環を構成する炭素原子の少なくとも一つの炭素原子上に二級水酸基が結合し、当該二級水酸基が結合している炭素原子と隣接する炭素原子のうちの少なくとも一つの炭素原子上にヒドロキシメチル基が結合しているシクロヘキサン誘導体に、Ｎ−結合型糖鎖を転移させることを含む、非天然型糖鎖誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本開示内容は、正味のアニオン電荷を低減するように改変された核酸構築物に関する。いくつかの態様において、この構築物は、ホスホジエステル及び／又はホスホチオエート保護基を含む。本開示内容はまた、かかる構築物の作製及び使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、無保護糖を出発原料とし、これにフェノール誘導体を作用させることによるフェニルグリコシド誘導体の新規な製造方法に関するものである。フェニルグリコシド誘導体は、酵素活性測定基質、診断薬、有用合成中間体として注目されており、工業化可能で、且つ、安価でより簡便な製造方法が強く求められている。
【解決手段】
そこで、本発明者は、出発原料の無保護糖から１段階で対応するフェニルグリコシド誘導体を得る製造方法に関し、光延(Mitsunobu)試薬を活用することにより、１段階の脱水縮合反応により、フェニルグリコシド誘導体を得るものである。本プロセスによれば、従来のようなヒドロキシ基の保護ならびに脱保護は全く必要としない。 （もっと読む）

【課題】レトロウイルスプロテアーゼ阻害剤、特にＨＩＶプロテアーゼの阻害剤として有用な新規化合物とその製造方法および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物とその製造方法及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、ｎおよびｔは、それぞれ０、１または２を表わし、ＷはＯまたはＳを表わし、Ｒ１は水素、アルキルなどを表わし、Ｒ２はアルキルなどを表わし、Ｒ３はアルキルなどを表わし、Ｒ４は環炭素原子を経て結合されているベンゾ縮合５若しくは６員環ヘテロアリールまたはベンゾ縮合５若しくは６員環ヘテロシクロ基、特に１，３−ベンゾジオキソル−５−イル基が好ましく、Ｒ５は環炭素原子を経て結合されているヘテロアリールまたはヘテロシクロ基あるいは置換されたアルキル基を表す。） （もっと読む）

ヌクレオチド誘導体を合成する方法であって、目的の分子上のアジド官能基と、オリゴヌクレオチド上のアルキン官能基との間、又は目的の分子上のアルキン官能基と、オリゴヌクレオチド上のアジド官能基との間で、「クリックケミストリー」反応の助けを借りて、目的の分子が、オリゴヌクレオチド上にグラフトされる、ヌクレオチド誘導体を合成する方法。中間体分子、特に、アルキン官能基を有するオリゴヌクレオチド、グラフトされたオリゴヌクレオチド、アジド官能基を有するオリゴヌクレオチド、それらを含有するオリゴヌクレオチドマイクロアレイ、並びに生物学的調査及び細胞標的化目的での、それらのグラフトされたオリゴヌクレオチドの使用。 （もっと読む）

リポキトオリゴ糖の合成法が開発された。完全にアシル化されたオリゴグルコサミン前駆体が製造され、アミン保護フタロイル基を有するグルコサミンモノマーと反応させられる。フタロイル基の除去で、脂肪酸が末端グルコサミン単位上に付加され、リポキトオリゴ糖が形成される。本方法は、商業規模で用いるためにアレンジすることができる。 （もっと読む）

【課題】肌のはり、たるみに対する改善効果や皮膚の抗老化作用を示すことができ、かつ安全性の高いヒアルロン酸産生促進剤を見出すこと、及び該ヒアルロン酸産生促進剤を用いた皮膚外用剤を提供すること。
【解決手段】
本発明は、一般式（１）
【化１】


（ただし、式中、Ｒは水素原子、β−ガラクトシル基、β−（Ｎ−アセチルグルコサミニル）基、β−プリメベロシル基、またはβ−ゲンチオビオシル基を表し、ｎは１〜２の整数を表わす）で表わされるクロマノール誘導体を必須成分とするヒアルロン酸産生促進剤 （もっと読む）

【課題】食品添加剤として有望な非還元性二糖フルクトフラノシド誘導体とそれらを含めたフルクトフラノシド誘導体の効率的な製造法の提供。
【解決手段】パーフルオロアルキルスルホン酸金属塩の存在下、フルクトフラノースのアノマー位の水酸基の水素がアシル基で置換されたフルクトフラノシル アシレート誘導体とアルコールとを反応させることで、温和な条件下、非還元性二糖を含むフルクトフラノシドが効率良く得られた。得られた非還元性二糖フルクトフラノシド誘導体は、その水酸基の保護基を脱保護することで機能性食品添加剤としての有用な機能を持つことが期待される。
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本発明は、酵素活性および／またはα−１，６結合の合成における特異性を保持しながらトランケートおよび／または突然変異したデキストランスクラーゼを生成するための組換えプロセスに関する。より正確には、本発明は、トランケートおよび／または突然変異したデキストランスクラーゼの核酸配列、該核酸配列を含むベクターならびにトランケートおよび／または突然変異したデキストランスクラーゼをコードする配列によって形質転換された宿主細胞に関する。さらなる態様では、本発明は、酵素活性を保持、および／またはα−１，６結合の合成において特異性を保持するが、同じ条件下で未変性酵素により得られるデキストラン、ならびにモル質量およびデキストランが制御されたイソマルト−オリゴ糖の特性と比較して、レオロジー特性が改変された高モル質量のデキストランをサッカロースから生成できる、トランケートおよび／または突然変異したデキストランスクラーゼを組換え方式で生成する方法に関する。本発明のデキストランおよびＩＭＯは、すなわちテクスチャー剤またはプレバイオティクスとして使用可能である。 （もっと読む）