本発明は式（Ｉ）


によって表される二置換アミノジフルオロスルフィニウム塩に関する。同物質を調製する方法、およびデオキソフッ素化試薬として使用する方法もまた提供される。
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本明細書では、グルコピラノシルオキシピラゾール誘導体の製造方法が開示される。特に、本発明は、ＳＧＬＴ２阻害活性を有するグルコピラノシルオキシピラゾール誘導体ならびにそれらの製造方法および中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、式：


の三糖の改良された合成方法、該合成に用いる新規中間体、および該中間体の製造方法に関する。
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本発明は、α−シアリルオリゴ糖の合成に関し、特に工業的規模での使用を可能にする条件下でのケーニッヒ・クノール反応によるカップリングのステップを含む６’−シアリルラクトース及びその塩の合成方法に関する。 （もっと読む）

本開示は、セルロースなどのグルコースポリマー、およびセロビオースなどのオリゴマーを、その後のエタノール生成のためにグルコースに加水分解するのに有用な方法および生体模倣触媒を記載する。

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【課題】ヘミケタール構造のアノマー炭素原子をクラウンエーテルの環状炭素原子に含み、糖分子とクラウンエーテルがスピロ構造となる糖結合型スピロクラウンエーテル誘導体とその製造法の提供。
【解決手段】2,3,4,6-テトラ-O-ベンジル-1-C-ビニル-α-D-グルコピラノースと、一つの水酸基をベンゾイル基で保護したエチレングリコール誘導体を用い、ビスマス(III)トリフレート、またはトリフルオロメタンスルホン酸を活性化剤に用いることで、糖結合型スピロクラウンエーテル誘導体を製造することができた。 （もっと読む）

【課題】分離回収が容易な固体触媒を用い、穏やかな反応条件下にて無水糖を得る新規合成法の提供を目的とする。
【解決手段】非プロトン性極性溶媒中にて、固体酸触媒の存在下、単糖から無水糖を得ることを特徴とする。
グルコースからレボグルコサンと１，６−アンヒドログルコフラノースを得ることができる。 （もっと読む）

【課題】デオキシリボフラノース化合物の製造方法の提供。
【解決手段】本発明は、化合物（２）などのデオキシリボフラノース化合物を製造する方法に関する。上記デオキシリボフラノース化合物は、５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンなどの医薬化合物の製造における有用な中間体である。
［化１］
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【課題】従来よりも効率的にセルロース系材料を分解糖化して糖又はその誘導体を製造する方法の提供。
【解決手段】固体酸触媒とセルロース系材料とを、マイクロ波の照射下で接触させて、該セルロース系材料を糖化することにより、糖又はその誘導体を製造する方法。該固体酸触媒は、ブレンステッド酸点を有する固体であり、前記ブレンステッド酸点としては、−ＯＨ基、−ＣＯ2Ｈ基及び−ＳＯ3Ｈ基からなる群から選択される１種又は２種以上であることが好ましい。前記固体酸触媒は、珪酸塩化合物、カーボン系固体材料及び固体超強酸から選択される１種又は２種以上であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、抗菌活性を有することが知られ、哺乳動物における細菌感染症の治療に有用なマクロライド系化合物の合成方法に関する。より具体的には、本発明は、新規な触媒の立体配置、化学構造および/または方法を用いる、マクロライド系抗生物質、ガミスロマイシンの合成方法に関する。本発明の一実施形態は、化学中間体を単離せずに複数の化学反応を進行させることを含むことができる。従って、複数の反応を1つの反応器中で行うことができ、サイクル時間のかなりの削減が可能になる。本発明はまた、医薬組成物の構造体を単離する間の分解を抑制するための新規方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、デシタビン最終製品と同様にデシタビンの保護前駆体を高収率かつ高純度で生成する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、オリゴヌクレオチドの合成方法に関する。この方法は、縮合反応条件下で式（１）の化合物と式（２）の化合物とを液体反応溶媒中で反応させ、式（３）の化合物を得ることを含む。本発明の方法で適宜な保護基を用いて保護しようとする官能基を保護し、式（１）の化合物（ＯＨ−成分）にある連結しようとする５’末端のヒドロキシル基と式（２）の化合物（Ｐ−成分）にある連結しようとする３’末端のリン酸塩とを遊離にして、液体反応溶媒中で縮合反応を行い、ＯＨ−成分とＰ−成分とを連結し、ＤＮＡまたは短鎖ＲＮＡを得る。本発明の方法は、固相カラムを使用する必要がなく、液体反応溶媒中で実施できて、オリゴヌクレオチドを大規模に合成することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、１，６：２，３−ジアンヒドロ−β−Ｄ−マンノピラノースの調製方法に関し、水酸化アンモニウムおよび無機塩基から選択される塩基の存在下、Ｒが活性化剤である化合物Ｂの環化工程を含むことを特徴とする。

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【課題】 糖類のアルキルエーテル化物の製造方法において、糖鎖が切断されること無く、かつ選択的に非対称の脱水エーテル化が高効率で進行する、糖類のアルキルエーテル化物の製造方法を提供する。
【解決手段】 糖類のアルキルエーテル化物の製造方法において、触媒と溶剤の存在下、超臨界状態の二酸化炭素中で、上記糖類と分子内に水酸基を有する化合物とを脱水縮合反応させることを特徴とするアルキルエーテル化物の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】異なる保護基で二つ以上の水酸基が保護されたラムノシドエステル誘導体の提供。
【解決手段】ジアルキル錫化合物、塩基の存在下、ラムノシドエステル化合物と保護基導入剤とを反応させることによって、一般式（Ｉ）


（式中、Ｘは、炭素数１〜８のアルキル基、又はアリール基であり、Ｒ^１、及びＲ^２は、アシル基、スルホニル基、又はオキシカルボニル基であり、Ｒ^１、及びＲ^２は、夫々互いに異なる保護基である。）で示されるラムノシドジエステル化合物を提供する。 （もっと読む）

UV照射に対してヒト及び動物の毛髪及び皮膚を防護するための、ベンゾトロポロン及びそれらの誘導体、特に式(1);[式中、R₂、R₃、R₄、R₅及びR₆は、互いに独立して、水素;OH;C₁〜C₃₀アルキル、C₂〜C₃₀アルケニル、C₁〜C₃₀アルコキシ、C₃〜C₁₂シクロアルキル又はC₁〜C₃₀ヒドロキシアルキル(これらは、1個又は複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のG、C₂〜C₁₈アルケニル、C₂〜C₁₈アルキニル、C₇〜C₂₅アラルキル、CN、又は-CO-R₁₇で置換されていてもよい);C₁〜C₃₀モノ又はジアルキルアミノ;COR₉;COOR₉;CONR₉R₁₀;CN;SO₂R₉;OCOOR₉;OCOR₉;NHCOOR₉;NR₉COR₁₀;NH₂;*-(CO)-NH-(CH₂)_n1-(PO)-(OR₁₁)₂;-(CO)-O-(CH₂)_n1-(PO)-(OR₁₁)₂;サルフェート;スルホネート;ホスフェート;ホスホネート;-(CH₂)_n2-[O-(SO₂)]_n3-OR₁₁;-O-(CH₂)_n4(CO)_n5-R₁₁;-(O)_n6-(CH₂)_n7-(PO)-(OR₉)₂;-(O)_n6-(CH₂)_n7-SO₂-OR₉;ハロゲン;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してベンゾトロポロン系にα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₁)₁-ベンゾトロポロン系、式中、n=1〜10、X₁=-O-;-(CO)-;-O-CO-;-COO-;-NH-;-S-;-SO₂-))であり、R₁、R₇及びR₈は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₂アルキル又はC₃〜C₁₂-シクロアルキル(これらは、1個若しくは複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のG、C₂〜C₁₈アルケニル、C₂〜C₁₈アルキニル、C₇〜C₂₅アラルキル、又はCOOR₉で置換されていてもよい);COR₉;CONR₉R₁₀;SO₃R₉;SO₂R₉;PO₃(R₉)₂;PO₂(R₉)₂;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してベンゾトロポロン系にα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₂)_1又は0-*、式中、n=1〜10、X₂=-C(=O)-;-O-CO-*))であり、R₉及びR₁₀は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₈アルキル又はC₃〜C₁₂-シクロアルキル(これらは、1個若しくは複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;若しくは糖残基(アノマー酸素を介してα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-*、式中、n=1〜10))であるか、又はR₉及びR₁₀は一緒になって、5若しくは6員環を形成し、R₁₁は水素;又はC₁〜C₅アルキルであり、n₁、n₂、n₄及びn₇は、互いに独立して、1から5の数であり、n₃、n₅及びn₆は、互いに独立して、0;又は1であり、Dは、-CO-;-COO-;-S-;-SO-;-SO₂-;-O-;-NR₁₄-;-S₁R₁₉R₂₀-;-POR₁₁-;-CR₁₂=CR₁₃-;又は-C≡C-であり、Eは、-OR₁₈;-SR₁₈;-NR₁₄R₁₅;-NR₁₄COR₁₅;-COR₁₇;-COOR₁₆;-CONR₁₄R₁₅;-CN;ハロゲン;若しくはSO₃R₁₈;SO₂R₁₈;PO₃(R₁₈)₂;PO₂(R₁₈)₂;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₁)_1又は0-*、式中、n=1〜10、X₁=-O-;-C(=O)-;-O-CO-;-COO-;-NH-;-S-;-SO₂-))であり、Gは、E;C₁〜C₁₈アルキル(これは、Dで任意により中断されている);C₁〜C₁₈ペルフルオロアルキル;C₁〜C₁₈アルコキシ(これは、Eで任意により置換されているか、及び/又はDで任意により中断されている)であり、ここで、R₁₂、R₁₃、R₁₄及びR₁₅は、互いに独立して、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であるか、又はR₁₄及びR₁₅は一緒になって、5若しくは6員環を形成し、R₁₆は、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₇は、H;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);又はC₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₈は、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₉及びR₂₀は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₈アルキル;C₆〜C₁₈アリール(これは、C₁〜C₁₈アルキルで任意により置換されている)であり、R₂₁は、C₁〜C₁₈アルキル;又はC₆〜C₁₈アリール(これは、C₁〜C₁₈アルキルで置換されている)であり、*は、この基が、ベンゾトロポロン部分に向けられていることを意味する]の化合物の使用が記載される。 （もっと読む）

【課題】生体内動態や様々な生理活性の作用機序等を解明するために有用な重水素化された複素環を有する化合物を得る方法として、重水素化還元試薬を用いることなく、高い重水素化率で、該化合物を構成する複素環を位置選択的に重水素化することができる新規な重水素化方法を提供する。
【解決手段】重水素化された溶媒中において、複素環を有する化合物にラジカル還元剤を反応させることにより、該化合物を構成する複素環上に存在するラジカル反応に対して活性を示す官能基が、重水素に置換されることを特徴とする重水素化方法。 （もっと読む）

【課題】 人工プロテオグリカンや人工グリコサミノグリカンの作製のためなどに有用な糖鎖の構築方法を提供すること。
【解決手段】 非還元末端に不飽和ヘキスロン酸を有するオリゴ糖の不飽和ヘキスロン酸の不飽和結合のオキシ水銀化（ただし使用する水銀塩はオリゴ糖に対して最大で５モル当量とする）とそれに続く還元的脱水銀化を行うことで非還元末端の不飽和ヘキスロン酸をヘキスロン酸に変換した後、ヘキスロン酸のグリコシル化を行うことを特徴とする。本発明は、非還元末端の不飽和ヘキスロン酸のヘキスロン酸への変換とヘキスロン酸へのグリコシル化を行うことによる糖鎖を伸長するための新たな方法論を提供する。 （もっと読む）

【課題】異なる保護基で二つ以上の水酸基が保護されたキシロシドエステル誘導体を提供する。
【解決手段】ジアルキル錫化合物、塩基の存在下、キシロシドエステル化合物と保護基導入剤とを反応させることによって、下記一般式（Ｉ）


（式中、Ｘは、炭素数１〜８のアルキル基、又はアリール基であり、Ｒ^１、及びＲ^２は、アシル基、スルホニル基、又はオキシカルボニル基であり、Ｒ^１、及びＲ^２は、夫々互いに異なる保護基である。）で示されるキシロシドジエステル化合物を得る。 （もっと読む）

本発明は、反応媒体においてスクロース−６−アシレートを含む供給流からスクラロースを製造する方法であって、（ｉ）スクロース−６−アシレートの４位、１’位、及び６’位を塩素化するよう、スクロース−６−アシレートと塩素化剤とを反応させること、（ｉｉ）（ｉ）の生成物流を塩基の水溶液でクエンチして、スクラロース−６−アシレート及び該塩基の塩化物塩を得る、クエンチすることであって、塩基の水溶液の濃度が、塩基の塩化物塩の少なくとも一部が沈降物として形成されるほど十分に高い、クエンチすること、（ｉｉｉ）（ｉｉ）の生成物流を塩基で処理することによって、スクラロース−６−アシレートを脱アシル化した後、沈降した塩を除去して、スクラロースを含む生成物流を得る、脱アシル化した後に除去すること、又は（ｉｉ）の生成物流から沈降した塩を除去した後、塩基で処理することによってスクラロース−６−アシレートを脱アシル化して、スクラロースを含む生成物流を得る、除去した後に脱アシル化すること、並びに（ｉｖ）スクラロースを（ｉｉｉ）の生成物流から単離することを含む、方法を提供する。 （もっと読む）