本発明は、式(1)のβ-(1->6)-結合型グルコサミン二糖類の化学合成のための新規な方法およびその方法に関係する（中間体）化合物に関する。さらなる態様では、発明は化合物を含む組成物ならびに二糖類および医薬の合成における化合物の使用に関する。


(1)
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本発明は、治療剤として、特に鎮痛剤および抗炎症剤としての特定の化合物の使用を開示する。このような化合物は、例えば特定のジテルペンモノグリコシドおよびジテルペンジグリコシドを含む。本発明の化合物は、合成される、またはカプシクム（Ｃａｐｓｉｃｕｍ）属の実から単離することができ、特にピ−マン（Ｃ．ａｎｎｕｕｍ）から単離することができる。このような化合物の医薬的に許容される塩、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ混合物、鏡像異性体が富化された混合物、溶媒和物およびプロドラッグも開示される。医薬組成物およびこのような化合物の使用方法（一つ以上の活性成分と組み合わせて使用する、医薬組成物および方法を含む。）も開示される。
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【課題】ラムノリピド類を治療薬の活性成分として使用してアルツハイマー病を治療する方法に関する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ¹はＨまたはα−Ｌ−ラムノピラノシル；
Ｒ²はＨまたは−ＣＨ（Ｒ⁴）−ＣＨ₂−ＣＯＯＨ；
Ｒ³は（Ｃ₅−Ｃ₂₀）−飽和、モノまたはポリ不飽和ヒドロカルビル；
そして Ｒ⁴は（Ｃ₅−Ｃ₂₀）−飽和、モノまたはポリ不飽和ヒドロカルビルである］で表されるラムノリピド類の一以上を活性成分として含有するアルツハイマー病の治療用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】カンカニクジュヨウの肉質茎又はその水あるいは低級脂肪族アルコール又はその含水物による抽出によって得られる抽出液または抽出エキスを有効成分として含有する強壮剤又は強精剤、当該抽出液又は抽出エキスに含有される配糖体化合物、及びそれらの用途を提供する。
【解決手段】カンカニクジュヨウの肉質茎又はその水あるいは低級脂肪族アルコール又はその含水物による抽出によって得られる抽出液又は抽出エキスを有効成分として含むことを特徴とする強壮剤又は強精剤、当該抽出液又は抽出エキスに含有される新規な配糖体化合物、及びそれらを含有することを特徴とするヒト又は動物用の医薬又は食品。 （もっと読む）

次の式（Ｉ）


［式中、Ｒ_１は水素原子または低級アシル基であり、Ｒ_２は水素原子、低級アシル基等であり、Ｒ_３は低級アルキル基であり、Ｒ_４は水素原子、低級アシル基等であり、Ｒ_５は水素原子、低級アシル基等である］で表される化合物またはその塩の製造方法であって、
式（ＩＩ）


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５は式（Ｉ）と同意義である。］で表される化合物またはその塩をオゾン酸化する工程を含む方法。
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【課題】コア８型構造を有するＯ−結合型糖アミノ酸誘導体とその前駆体、およびその化学合成法の提供。
【解決手段】構造式（１，２）で示される、コア８型構造を有するＯ−結合型糖アミノ酸誘導体、および、水酸基がベンジル基で保護されたガラクトースと、Ｎ−アセチルガラクトサミン残基にベンジリデン基が置換されている単糖類のアジド誘導体とを縮合させる等を行い、さらに、アセチル化し、加水分解して合成する方法。


（式中、Ｂｎはベンジル基等を、Ｐｈはフェニル基等を、表す。） （もっと読む）

本発明は、有機塩素化合物の含有量が減少したアルキルオリゴグリコシド及び／又はアルケニルオリゴグリコシドカルボン酸塩の水性ペーストの新規な製造方法に関する。前記方法は、アルキルオリゴグリコシド及び／又はアルケニルオリゴグリコシドを既知の方法でハロカルボン酸又はその塩と反応させ、その反応生成物を 50〜120 ℃の範囲の温度でアルカリ後処理することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】 糖鎖分析用の標準サンプル等として有用な新規なＯ−結合型糖アミノ酸及びその簡便な製造方法を提供する。
【解決手段】 下記式（Ｉ）：
【化１】


［式中、
Ｒは、
【化２】


等であり；
Ｘは、水素等であり；
Ｙは、水素等であり；
Ｚ^１、Ｚ^２はそれぞれ独立して水素等であり；
但し、ＸとＹは同時に水素となることはない。］
で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】痴呆症の治療、特には、アルツハイマー病および血管性痴呆症の治療のための方法であって、Wangla（Coeloglossum viride (L) Hartm. Var. Bracteatum (Wild.)
Richter）に由来するスクシネートエステルの誘導体を含有する抽出物、および式Ｉによって定義される合成誘導体を用いることによる方法を提供する。
【解決手段】Wangla（coeloglossum viride (L) Hartm. Var. Bracteatum (willd.)
Richter）に由来する抽出物、スクシネート誘導体エステル、並びにそれらの誘導体および薬学的に許容し得る塩の、痴呆症を治療するための、特には、アルツハイマー病および血管性痴呆症を治療するための医薬調製品の製造への使用。動物実験により、スクシネート誘導体エステルがスコポラミンおよびシクロヘキセニルイミンによって誘導される痴呆症ラットにおける学習および記憶能力を改善し；β−アミロイドによって誘導される痴呆症ラットにおける学習および記憶能力を改善し；両側頸動脈の永久結紮によって誘導される痴呆症ラットにおける学習および記憶能力を改善し；並びに正常動物の記憶能力を改善できることが示されている。それは高活性、低毒性およびコリンエステラーゼに対する阻害なしという利点を有する。 （もっと読む）

【課題】 糖ペプチドライブラリーの構築のための出発物質として有用な化合物を提供する。
【解決手段】 下記式（Ｉ）：
【化１】


(式中、
Ｐは、１〜２０個のアミノ酸残基を有するペプチド鎖であって、ここで糖残基は該ペプチド鎖中のSer又はThr残基の側鎖とＯ−グリコシド結合し；
Ｘ、Ｙ及びＺは、互いに独立して、水素、アセチル基、アセチル保護されていてもよい糖残基又はアセチル保護されていてもよい２〜１５糖の糖鎖である。)
で表される化合物。 （もっと読む）

本発明はシーエレガンスの老化とストレスに関する一般式(1)を有する生理学的活性ダウワーフェロモン化合物の効果的な分離及び精製方法及びその構造決定を開示する。まず、シーエレガンスをエスベーサル液体倍地上で培養した後、液体培地をエタノールで完全に濃縮してエタノール抽出物を得、そして前記エタノール抽出物を酢酸エチルでまた抽出する。次に、シリカーゲル吸着クロマトグラフィーによって酢酸エチル抽出物から不純物を除し、多様な溶媒を溶出液として用いるアミンカラムクロマトグラフィー工程によってフェロモン抽出物を分離及び精製する。最後に、分子量の大きさを用いる高性能液体クロマトグラフィー段階を経て一般式(1)を有するフェロモン化合物を完全に分離及び精製する。
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本発明は、通例用いられるT1一般的血管外剤(NSA)の特性に類似する薬物動態学的特性を示すが、高緩和能によってさらに特徴付けられる、キレート化骨格部分が1つまたはそれ以上のポリヒドロキシル化鎖の存在によって高度に官能基化される式(I)：A(LR)v (I)［式中、Aは、直線または環式キレート化骨格部分である；Rは独立して、Hまたは2−30個のヒドロキシル基によって置換された直鎖または分枝鎖アルキル鎖（鎖は必要に応じて、−O−、−NH−、−N＜、−CO−、−CONH−、−NHCO−、−CON＜または＞NCO−から選ばれる1つまたはそれ以上の基によって中断される）を含むC₂−C₇₀アミノポリオール部分であり、必要に応じて、1つまたはそれ以上の C₄−C₁₀環式単位によって置換される；Lは独立して、直接結合またはAおよびRの間の最大限20個の炭素原子を含む二価の直線もしくは分枝リンカー部分である；vは、1−7の正の整数である；ただし、R基の少なくとも1つは、H以外で４ある］で示されるリガンドまたはこのようなリガンドの生理学的に許容しうる塩である、新規なクラスの常磁性イオン性造影剤に関する。 （もっと読む）

本発明は重合度が２〜２２のアルギンオリゴ糖及びその誘導体を提供し、上記アルギンオリゴ糖はβ−Ｄ−マンヌロン酸がα−１，４グリコシド結合により形成されている。それを酸化分解させることにより、還元末端１位がカルボキシル基である誘導体が得られる。本発明はさらにアルギンオリゴ糖及びその誘導体の調製方法を提供している。この方法は、アルギナート水溶液を高圧釜の中、ｐＨ２〜６、反応温度約１００〜１２０℃の条件で約２〜６時間反応させる工程；反応終了後、ｐＨ値を７に調節する工程を含む。得られたオリゴ糖を酸化剤によって酸化分解して酸化分解生成物を得る。本発明のアルギンオリゴ糖及びその誘導体は、老年性痴呆症と糖尿病の予防／治療薬物用製薬に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は老化及びストレス抑制に関連する、シーエレガンスから分泌されるフェロモンである６Ｒ−（３、６−ジデオキシ−Ｌ−アラビノ−ヘキソピラノシルオキシ）ヘプタン酸の立体化学構造、その合成および長期休眠誘発効果に関する。
本発明によって、生体内の老化、ストレス、代謝経路と信号伝達体系および抗癌、肥満および老化、ストレス抑制薬物と関連してフェロモンを用いる薬物の開発ができるようになる。また、このフェロモンの活性ターゲットタンパク体の研究もできるようになる。
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【課題】
【解決手段】本発明は、アミノ糖誘導体やその薬学的に許容し得る塩を投与することによって骨関節炎（ＯＡ）、関節リウマチ、滑膜炎、軟骨下骨浮腫及び軟骨退化（「ＯＡ及び関連障害」）から成る群から選択される症状や疾患を処置し、予防し、或いはその重症度を軽減する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ポリエンポリケチドの新分類、その薬学的に許容される塩及び誘導体並びにその化合物を得るための方法に関する。これらの化合物を得る１つの方法は、ストレプトミセス・アイズネンシスの新規株の培養によるものであり、別の方法は、形質転換宿主細胞において、生合成経路の遺伝子の発現を伴う。本発明はさらに、これらの化合物を生成するのに用いられるストレプトミセス・アイズネンシスの新規株と、これらの化合物及びそれらの薬学的に許容される塩及び誘導体の薬剤としての使用、特に真菌細胞増殖及び癌細胞増殖の阻害薬としての使用とに関する。本発明はまた、これらの新規ポリケチド又はそれらの薬学的に許容される塩若しくは誘導体を含む医薬組成物に関する。最後に本発明は、これらの新規ポリケチドの生合成に関係する新規ポリヌクレオチド配列及びそれらのコードされたタンパク質に関する。 （もっと読む）