【課題】抗腫瘍剤、ゲムシタビンのようなβ−ヌクレオシドの製造における中間体として有用である、α−アノマーが濃厚な２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートの製造方法の提供。
【解決手段】変換を可能にするスルホネート塩の効果的な量非存在下で、β-２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートを加熱して、α-２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートに変換する。さらに、２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートのα−アノマーおよびβ−アノマーのアノマー混合物は、水と溶媒の混液に溶解され、加熱されてラクトールを生じることができ、それはさらにα−アノマーが濃厚な２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートに変換され得る。 （もっと読む）

【課題】ウイルス感染症の治療薬の提供。
【解決手段】式Ｉで表される化合物、その立体異性体、その塩、水和物、溶媒和物、または結晶形態。


[式中、Ｒ１は、水素等であり、Ｒ２は、水素等であり、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、水素等であり、Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル等であり、Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル等であり、Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３等であり、Ｘは、Ｈ、Ｆであり、Ｙは、ＯＨ等であり、塩基は、修飾されたプリンまたはピリミジン塩基である。] （もっと読む）

【課題】癌、炎症、自己免疫疾患、虚血再灌流損傷、てんかん、敗血症、敗血症ショック、神経変性（アルツハイマー病を含む）、筋肉疲労または筋肉痙攣の予防、治療または改善効果を有するアデノシン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】プリン環の２位にアルコキシ基が置換した、特定な２−アルコキシアデノシンの使用。 （もっと読む）

【課題】アデノシンＡ２Ａ受容体のアゴニズムにより改善または予防され得る病的状態を予防、処置、または改善するための医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ａ）


の化合物の、特に疼痛または炎症を処置するための医薬としての使用。 （もっと読む）

【課題】神経因性、炎症性、および他の痛覚過敏の症候群において疼痛認知を制御するのに十分に強力であり、重大な副作用を有さず、または患者を中毒にしない鎮痛剤を提供する。
【解決手段】疼痛予防、治療、或いは改善のための医薬の製造におけるスポンゴシン（２−メトキシアデノシン）の使用。該化合物は、アデノシン受容体を活性化することが知られている濃度より低い用量で投与される場合であっても、神経因性および炎症性疼痛にかかっている哺乳類における疼痛認知の阻害に効果的である。それゆえ、その他のアデノシン受容体アゴニストの投与に関連する重大な副作用を引き起こすことなく神経因性および炎症性疼痛を治療することができる。 （もっと読む）

【課題】動物、特にヒトを含む宿主の、フラビウイルス科（ＢＶＤＶおよびＨＣＶを含む）、オルソミクソウイルス科（インフルエンザＡ型およびＢ型を含む）もしくはパラミクソウイルス科（ＲＳＶを含む）ウイルス感染症、または異常細胞増殖に関連した状態を治療するための組成物および方法の提供。
【解決手段】特定のヌクレオシドまたはその医薬適合性の塩もしくはプロドラッグを用いる医薬組成物。実時間ポリメラーゼ連鎖反応（「ＴＲ−ＰＣＲ」）を用いて、宿主におけるウイルス量、特に、ＢＶＤＶ、ＨＣＶまたは西ナイルウイルス量を定量するために有効な方法であり、サンプル中に存在するウイルスの量に比例して蛍光を発することができるプローブ分子。 （もっと読む）

本発明は、２’−メトキシアデノシンプロドラッグの使用によってアデノシン類似体の経口薬物吸収を改善する方法、およびこれらのプロドラッグの医薬品としての使用に関する。本発明は、アデノシン受容体アゴニストプロドラッグである化合物、および治療薬として、特に鎮痛もしくは抗炎症性化合物としてかまたは疾患修飾性抗リウマチ薬（ＤＭＡＲＤ）としてのこれらの使用、およびこれらの化合物を使用する疼痛または炎症を予防、処置または寛解させるための方法にさらに関する。
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以下の式（Ｉ）の化合物が開示される。特に、疼痛または炎症の治療のための医薬品としてのそれらの使用が記載される。前記式において、Ｘ＝Ｙ＝Ｚ＝ＯＨである場合、Ｒ_１は、ＯＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、（３−（４−トリフルオロメチルフェニル）、３，４−ジクロロ、（３−トリフルオロメチル，４−フルオロ）、（３−トリフルオロメチル，４−クロロ）、（３−クロロ，４−シアノ）、または３，５−ビス（トリフルオロメチル）で置換された）フェノキシ、１−ピペラジニル（４−（３，４−ジクロロフェニル））、（３，４−ジクロロ、３，５−ジフルオロ、３，５−ビス（トリフルオロメチル）または３，４，５−トリフルオロで置換された）フェニルまたは２−ベンゾフラニルであり；あるいは、Ｘ＝Ｙ＝ＯＨおよびＺ＝ＯＭｅである場合、Ｒ_１は、ＯＣＨ_３、ＯＣＨ_２ＣＨＦ_２、ＯＣＨ_２シクロペンチル、Ｏ−（２，５−ジフルオロフェニル）または（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチルアミノであり；あるいは、Ｘ＝ＨおよびＹ＝Ｚ＝ＯＨである場合、Ｒ_１は、ｎ−ヘキシルアミノまたはシクロペンチルアミノであり；あるいは、（ＩＶ）Ｘ＝Ｚ＝ＯＨおよびＹ＝Ｈである場合、Ｒ_１は、シクロペンチルアミノであり；あるいは、それらの医薬上許容される塩である。
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癌、炎症、自己免疫疾患、虚血再灌流損傷、てんかん、敗血症、敗血症ショック、神経変性（アルツハイマー病を含む）、筋肉疲労または筋肉痙攣の予防、治療または改善のための、式（I）:


［式中、ＲはＣ_１−４アルコキシおよびＸはＨまたはＯＨである］
の化合物の使用を記載する。化合物は非常に低い投与量でも有効であり、またそれゆえに重大な副作用が観察されない量で投与することが可能である。
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鎮痛剤、特に抗痛覚過敏剤としての下記式：


［式中、ＲはＣ_１−４アルコキシ、およびＸはＨまたはＯＨである］
の使用を記載する。
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β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシドは、突然変異を有する薬剤耐性Ｂ型肝炎ウイルスに対して活性であることが発見された。β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、宿主においてラミブジン耐性ＨＢＶ（Ｍ５５２Ｖ）を治療するための方法を提供する。さらに、β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、ナイーブ宿主においてラミブジン耐性ＨＢＶ（Ｍ５５２Ｖ）突然変異が起こることを予防するための方法を提供する。（３−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、宿主においてＨＢＶ二重突然変異株（Ｌ５２８Ｍ／Ｍ５５２Ｖ）の出現を予防する及び／又は抑制するための方法も提供する。 （もっと読む）

特に痛覚過敏の治療のための鎮痛剤としてのスポンゴシン（２−メトキシアデノシン）の使用を記述する。 （もっと読む）

開示発明は、動物、特にヒトを含む宿主のフラビウイルス科ウイルス（ヘパシウイルス、フラビウイルスおよびペスチウイルス）感染を治療するためのビシクロ［４．２．１］ノナンおよびその医薬適合性の塩またはプロドラッグ、ならびにその組成物および使用方法である。 （もっと読む）

本発明は血小板凝集体に関係する疾患または病状の予防または治療する方法に関する。本方法は、血栓症を治療する方法にも関する。本方法は、被験対象に対し、治療効果がある量のＰ２Ｙ₁₂受容体アンタゴニスト化合物を含む医薬組成物を投与する操作を含んでおり、この量が、血小板表面のＰ２Ｙ₁₂受容体と結合し、ＡＤＰによって誘起される血小板の凝集を抑制するのに効果的な量になっている。本発明で有効なＰ２Ｙ₁₂受容体アンタゴニスト化合物としては、以下の一般式Ｉで表わされるモノヌクレオシド５’−モノホスフェート、モノヌクレオチドポリリン酸およびジヌクレオシドポリリン酸、またはその塩が挙げられる。本発明はまた、モノヌクレオシド５’−モノホスフェートおよびジヌクレオチド−ジホスフェートの新規化合物を提供する。本発明はさらに、医薬担体およびモノヌクレオシド−５’−モノホスフェートまたはジヌクレオチド−ジホスフェートを含む医薬製剤を提供する。
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一般式（Ａ）


［式中：（Ｉ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_２はＮＨ_２であり、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＨであり、Ｒ_１は、Ｃ_５−Ｃ_６アルコキシ、ＯＣＨ_２シクロプロピル、Ｏ−（２，２，３，３−テトラフルオロ−シクロブチル）、フェノキシ、置換フェノキシ、ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、またはＯＣＨ_２ＣＨＦ_２、（５−インダニル）オキシ、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_５、またはＣ_６アルキルアミノ、（Ｒ）または（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチルアミノ、Ｃ_５またはＣ_６シクロアルキルアミノ、ｅｘｏ−ノルボルナンアミノ、（Ｎ−メチル，Ｎ−イソアミルアミノ）、フェニルアミノ、メトキシまたはフルオロ置換基のいずれかを有するフェニルアミノ、Ｃ_２スルホン基、Ｃ_７アルキル基、シアノ基、ＣＯＮＨ_２基、または３，５−ジメチルフェニルであるか；またはＸがＨのとき、Ｒ_２はＮＨ_２であり、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＨであり、Ｒ_１はｎ−ヘキシルオキシであるか；あるいは（ＩＩ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_１はＨであり、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＨであり、Ｒ_２はＮＭｅ_２、Ｎ−（２−イソペンテニル）、ピペラジニル、（Ｎ−Ｍｅ，Ｎ−ベンジル）、（Ｎ−Ｍｅ，Ｎ−ＣＨ_２Ｐｈ（３−Ｂｒ））、（Ｎ−Ｍｅ，Ｎ−ＣＨ_２Ｐｈ（３−ＣＦ_３））、または（Ｎ−Ｍｅ，Ｎ−（２−メトキシエチル））、またはＯＣＨ_２シクロペンチルであるか；あるいは（ＩＩＩ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_５はＣＯＮＨＲ_３であり、Ｒ_６はＨであり：Ｒ_１はＨであり、Ｒ_３はイソプロピル基であり、そしてＲ_２はＮＨ_２またはメチルアミノ基（ＮＨＭｅ）またはイソアミル基（ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨＭｅ_２）のいずれかであるか；またはＲ_１はＨであり、Ｒ_３はＨであり、そしてＲ_２はＮＨ_２であるか；またはＲ_１はＯＭｅであり、Ｒ_３はＰｈであり、そしてＲ_２はＮＨ_２であるか；またはＲ_１はＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｍｅであり、Ｒ_３はＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｍｅであり、そしてＲ_２はＮＨ_２であるか；あるいは（ＩＶ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_１はＨであり、Ｒ_２はＮＨ_２であり、Ｒ_５はＣＨ_２ＮＨＣＯＲ_４であり、Ｒ_６はＨであり、Ｒ_４はｎ−プロピルまたはＮＨＣＨ_２ＣＨ_３であるか；あるいは（Ｖ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＨであり：Ｒ_２がＮＭｅ_２のとき、Ｒ_１はＮＨシクロヘキシルであるか；またはＲ_２がＮＨベンジルのとき、Ｒ_１はＯＭｅであるか；あるいは（ＶＩ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_２はＮＨ_２であり、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＭｅであり、Ｒ_１はＮＨシクロヘキシルまたはＮＨシクロペンチルである］の化合物の、特に疼痛または炎症を処置するための医薬としての使用が記載される。

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１−Ｏ−アセチル−２，３，５−トリ−Ｏ−ベンゾイル−β−Ｄ−リボフラノースの２−メトキシアデニンとの反応により、９−（２’，３’，５’−トリ−Ｏ−ベンゾイル−β−Ｄ−リボフラノシル）−２−メトキシアデニンが形成され、次に、９−（２’，３’，５’−トリ−Ｏ−ベンゾイル−β−Ｄ−リボフラノシル）−２−メトキシアデニンの脱保護により、スポンゴシンが形成されることが記載される。スポンゴシンの合成において使用するための中間体の合成もまた記載される。 （もっと読む）

２−ニトロペンタベンゾイルアデノシンまたは２−ニトロペンタアセチルアデノシンを中間体として用いた式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒは、Ｃ_１−６アルコキシ（直鎖または分枝）、フェノキシ基（置換されていないか、あるいはハロ、アミノ、ＣＦ_３−、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシによりモノ−置換またはジ−置換されている）、ベンジルオキシ基（置換されていないか、あるいはハロ、アミノ、ＣＦ_３−、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシによりモノ−置換またはジ−置換されている）、またはベンゾイル基（置換されていないか、あるいはハロ、アミノ、ＣＦ_３−、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシによりモノ−置換またはジ−置換されている）である］
の２−置換アデノシンの合成が記載されている。本発明の方法は改善された収率および純度の生成物を提供する。
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式Ｉの２−置換アデノシンの合成方法であって、該方法は式ＩＩの化合物を式Ｉの化合物：
【化１】


［式中：Ｒは、Ｃ_１−６アルコキシ（直鎖または分枝）、フェノキシ基（置換されていないか、あるいはハロ、アミノ、ＣＦ_３−、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシによりモノ−置換またはジ−置換されている）、ベンジルオキシ基（置換されていないか、あるいはハロ、アミノ、ＣＦ_３−、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシによりモノ−置換またはジ−置換されている）、またはベンゾイル基（置換されていないか、あるいはハロ、アミノ、ＣＦ_３−、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシによりモノ−置換またはジ−置換されている）であり；
Ｒ’は、Ｈまたは保護基である］に変換することを含む。

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