本発明は、5-アザシチジン、5-アザ-2'-デオキシ-2',2'-ジフルオロシチジン、5-アザ-2'-デオキシ-2'-フルオロシチジン、2'-デオキシ-2',2'-ジフルオロシチジン、及び、シトシン1-β-D-アラビノフラノシドのようなシチジンアナログ、並びに、シチジン誘導体の医薬配合物と共に、当該配合物の製造方法を提供する。とりわけ、当該シチジンアナログ、又は、シチジン誘導体は、安定化するため、及び/又は、当該薬剤の溶解性を高めるために、シクロデキストリン化合物と共に処方される。当該医薬配合物の使用のためのキット、及び、方法もまた提供され、これには、癌、及び、血液疾患のような、状態、又は、疾患の治療をするための当該シチジンアナログ、又は、シチジン誘導体の投与方法が含まれる。 （もっと読む）

ハイブリダイズした相手鎖の相対する塩基種に応じて蛍光シグナル強度が変化する新しいヌクレオチド誘導体であって、１本鎖ヌクレオチド配列のメンバーとして存在し、この１本鎖ヌクレオチド配列がハイブリダイズした相手鎖の相対する塩基が、（２）アデニンである場合に蛍光色素が最も強く発光するチミン／ウラシル誘導体；（２）グアニンである場合に蛍光色素が最も強く発光するシトシン誘導体；（３）シトシンである場合に蛍光色素が最も強く発光するアデニン誘導体；または（４）シトシンまたはチミン／ウラシルである場合に蛍光色素が最も強く発光するグアニン誘導体。
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本発明は、式(Ｉ)


の化合物と、細菌感染症の治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】生存する骨髄幹細胞が白血球数を補充するのに十分早く増殖し分化することができなくなると、身体は病原性感染性生物に抵抗できなくなる。赤血球生産の抑制は貧血を起こす結果となり得る。造血障害を治療または防止しかつ造血を修飾する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】ある種のオキシプリンヌクレオシド、このようなオキシプリンヌクレオシドの同族体、およびそのアシル誘導体、ならびにこれら化合物の少なくとも一つを含む組成物を提供する。 （もっと読む）

プリン又はピリミジン塩基と
構造：
−Ｏ−Ｚ
（式中、Ｚは−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｏ−Ｒ’’、−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｎ（Ｒ’’）_２、−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｎ（Ｈ）Ｒ’’、−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｓ−Ｒ’’及び−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｆのいずれかであり、
ここで各Ｒ’’は除去可能な保護基であるか又はその一部であり；
各Ｒ’は別個に水素原子、アルキル、置換アルキル、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アシル、シアノ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシもしくはアミド基、又は連結基を介して付着した検出可能な標識；又は（Ｒ’）_２は式＝−Ｃ（Ｒ’’’）_２のアルキリデン基を表し、ここで各Ｒ’’’は同一かもしくは異なってよく、そして水素及びハロゲン原子及びアルキル基を含む群から選択され；そして
ここで前記分子は反応して、各Ｒ’’がＨと交換されるか、又はＺが−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｆの場合、ＦはＯＨ、ＳＨ又はＮＨ_２、好ましくはＯＨと交換される中間体を生成してもよく、この中間体は水性条件下で解離して遊離の３’ＯＨを有する分子をもたらし；
ただしＺが−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｓ−Ｒ’’である場合、双方のＲ’基はＨではない）
の基を３’炭素原子が付着しているように、そこに共有結合した除去可能な３’−ＯＨ遮断基を有するリボース又はデオキシリボース糖部分と
を含む修飾されたヌクレオチド又はヌクレオシド分子
を本発明は提供する。 （もっと読む）

【課題】 工業的生産に適した、経済的かつ効率的な３’位（好ましくはα位）がフッ素化されたフッ素化プリンヌクレオシド誘導体の製造方法およびその中間体およびその製造方法を提供する。
【解決手段】 ５’位が保護された新規な、８，２’−アンヒドロ−８−メルカプト−９−アラビノフラノシルプリン誘導体をフッ素化することによって、３’位がフッ素化された新規な８，２’−アンヒドロ−３’−デオキシ−３’−フルオロ−８−メルカプト−９−β−アラビノフラノシルプリン誘導体（２）が高収率で得られ、さらに、化合物（２）に対し、脱硫工程、Ｒ¹の脱保護、又は必要に応じて核酸塩基の保護、脱保護、修飾を行うことにより、３’位がフッ素化された所望のプリンヌクレオシド誘導体を容易に合成することができる。
【化１】
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９−β−アノマー性ヌクレオシド類似体の位置選択的及び立体選択的合成を十分に増進させるための方法を説明する。６−置換プリン塩基への糖部分の導入は、９−β−Ｄ−又はＬ−プリンヌクレオシド類似体のみが得られるように実施された。糖部分のこの位置選択的及び立体選択的導入により、実質上７位―位置異性体の形成なしに高収率でヌクレオシド類似体、特に２’−デオキシ、３’−デオキシ、２’−デオキシ２’−β−フルオロ及び２’，３’−ジデオキシ−２’−β−フルオロプリンヌクレオシド類似体を合成できるようになる。該化合物は薬剤又は薬剤に対する中間体である。 （もっと読む）

本発明は血小板凝集体に関係する疾患または病状の予防または治療する方法に関する。本方法は、血栓症を治療する方法にも関する。本方法は、被験対象に対し、治療効果がある量のＰ２Ｙ₁₂受容体アンタゴニスト化合物を含む医薬組成物を投与する操作を含んでおり、この量が、血小板表面のＰ２Ｙ₁₂受容体と結合し、ＡＤＰによって誘起される血小板の凝集を抑制するのに効果的な量になっている。本発明で有効なＰ２Ｙ₁₂受容体アンタゴニスト化合物としては、以下の一般式Ｉで表わされるモノヌクレオシド５’−モノホスフェート、モノヌクレオチドポリリン酸およびジヌクレオシドポリリン酸、またはその塩が挙げられる。本発明はまた、モノヌクレオシド５’−モノホスフェートおよびジヌクレオチド−ジホスフェートの新規化合物を提供する。本発明はさらに、医薬担体およびモノヌクレオシド−５’−モノホスフェートまたはジヌクレオチド−ジホスフェートを含む医薬製剤を提供する。
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本発明は、アシルリボヌクレオシドおよびアシルデオキシリボヌクレオシドに関する。さらに、本発明は、アシルリボヌクレオシドおよびアシルデオキシリボヌクレオシドを製造するための酵素的方法に関する。さらに、本発明は、アシルリボヌクレオシドおよびアシルデオキシリボヌクレオシドの、コスメティック目的および医薬目的のための使用、およびそれらのヒトまたは動物用の補助食品としての使用に関する。さらに、本発明は、アシルリボヌクレオシドおよびアシルデオキシリボヌクレオシドを含有する組成物(これにより、これらの組成物は、コスメティック目的または医薬目的に、あるいは補助食品として適当である)に関する。 （もっと読む）

本発明は、非天然型塩基を有するヌクレオシド、ヌクレオチド又はそれらの誘導体を提供することを目的とする。本発明のヌクレオシド等は、２−アミノ−６−（２−チアゾリル）プリン−９−イル基、又は、２−アミノ−６−（２−オキサゾリル）プリン−９−イル基、ここにおいて、チアゾリル基又はオキサゾリル基の４位及び／又は５位は置換されていてもよい、を塩基として有することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、塩基、ヌクレオシドおよびヌクレオチドの疎水性プロドラッグ、ならびに抗ウイルスおよび抗癌化学療法剤としてプロドラッグを用いる方法を提供する。

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