本発明は、式（Ｉ）の化合物であってＥ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。別の局面において、上記化合物は、生体外および生体内のＥ１活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびＥ１活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。
（もっと読む）

本発明が提供するヌクレオチド・アナログ群は、例えば、二つ以上の塩基の反復を有したホモポリマー領域を含む核酸配列に有用であり、本発明は、このヌクレオチド・アナログを利用した配列法に関する。本発明が提供する方法および組成物は、テンプレート依存型の配列反応に単一の塩基を一回ずつ導入することが可能である。本発明により、標的核酸のホモポリマー領域を含む全領域についてテンプレート依存型の合成配列が可能になる。このため、さらに本発明により、ホモポリマー領域に存在するヌクレオチドの数が測定される。 （もっと読む）

本発明は、不均一水性溶媒混合物中で、ＤＭＡＰ及びカルボン酸無水物を利用する、塩基性条件下での、ヌクレオシドのヒドロキシ基の選択的Ｏ−アシル化のための一工程方法に関する。 （もっと読む）

記載された4'-C-置換/3-D-及び/3-L-ヌクレオシド、又はその薬学的に許容される塩、あるいはそのプロドラッグの有効量を投与することを含む、ヒト免疫不全ウイルス及びB型肝炎ウイルスに感染した宿主を治療するための化合物、方法及び組成物を提供する。

（もっと読む）

【課題】ウィルス感染、特に HIV−１、肝炎Ｂ型ウィルス、及びヘルペスウィルスを治療する方法の提供。
【解決手段】治療の必要な患者に、感染と戦う量のリン脂質又はリン脂質誘導体を投与することを含む方法。 （もっと読む）

【課題】 水酸基選択的な反応等の複雑な反応を必要としない簡素な方法により、塩基部無保護ホスホロアミダイト化合物を製造する方法を得る。
【解決手段】 塩基部保護ホスホロアミダイト化合物の塩基部を、アンモニア／メタノール溶液またはメチルアミン／ＴＨＦ溶液を用いて脱保護する。塩基部保護ホスホロアミダイト化合物としては、ヌクレオシドの塩基部を保護した後に５’−ＯＨ基を保護し、さらに３’−ＯＨ基をホスホロアミダイト化したものが好ましい。本発明によれば、水酸基選択的な反応等の複雑な反応を必要としない簡素な方法により、塩基部無保護ホスホロアミダイト化合物を製造する方法を得ることができ、塩基部無保護ホスホロアミダイト化合物を大量に生産できる。 （もっと読む）

【課題】塩基特異的なシグナル変化を利用するヌクレオチド配列における塩基種の特定に際して、識別性の高い蛍光発光特性を備えるヌクレオチド誘導体を提供する。
【解決手段】以下の一般式（２）で表されるヌクレオチド誘導体等を用いる。


（Ａはアントラセン化合物，Ｒ_１〜Ｒ_９はＨ又は置換基，Ｒ_１０はＨ又はＯＨ，Ａはエステル，アミド等の連結基，Ｙはメチレン基，エチレン基等，ｍは１〜３の整数，ｎ_１〜_３は５以下の整数を表す。） （もっと読む）

９−βアノマープリンヌクレオシド類似体の位置特異的及び高立体選択的合成を提供する方法が記載されている。プリンヌクレオシド類似体の９位の位置異性体（Ｄ又はＬのエナンチオマー）のみのβアノマーの高立体選択的生成がもたらされるように、糖部分の６−（アゾリル）−置換プリン塩基への導入を行う。糖部分のこの位置特異的及び立体選択的な導入によって、７位の位置異性体を生成することなく、ヌクレオシド類似体、特に２’−デオキシ、３’−デオキシ、２’−デオキシ−２’−ハロ−アラビノ、及び２’，３’−ジデオキシ−２’−ハロ−スレオプリンヌクレオシド類似体を高収率で合成することが可能になる。９−βアノマープリンヌクレオシド類似体の位置特異的及び高立体選択的合成のための新規６−（アゾリル）プリンを提供するための方法が記載されている。本化合物は、薬物又は薬物の中間体である。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ^２−キノリン又はイソキノリン置換のプリン誘導体、及び前述化合物を含む医薬組成物を開示する。本発明の化合物は、毒性が低く、抗癌スペクトルが広く、抗癌活性が高く、かつ安定性に優れている。本発明はまた、同化合物の製造方法を開示する。 （もっと読む）

標的核酸をdsDNA結合色素と混合して混合物を形成する、核酸分析法を提供する。場合により非標識化プローブをこの混合物に含める。混合物を加熱するに連れて、dsDNA結合色素からの蛍光を測定することによって、標的核酸の融解曲線が生成する。核酸分析で使用するための色素及び色素の製造法も提供する。 （もっと読む）

【課題】立体構造が制御されたヌクレオシド誘導体及びヌクレオチド誘導体の提供。
【解決手段】
不斉リン原子に由来する立体配置が制御された下記各一般式に示されるヌクレオシド誘導体及びヌクレオチド誘導体。


（式中、Ｂ、Ｂ₁及びＢ₂は水素、ＯＨ基、核酸塩基又はその誘導体から選択され；ＺはＳ又はＳｅであり；Ｒ₁及びＲ₂は互いに異なる一部水素が置換されていても良い炭化水素基から選択される；ＱはＯＨ基の保護基である。） （もっと読む）

【課題】Ｌ型の核酸誘導体を医薬品として工業的に製造を行っていくためには、新しい効率的な合成法が必要であった。
【解決手段】工業的に容易に入手することのできる数少ないＬ型糖である、Ｌ−アラビノースを原料にして、Ｌ型核酸誘導体を短工程かつ工業的に製造可能な方法を提供すること、さらに、さまざまなＬ型核酸誘導体を製造するために有用な合成中間体を提供すること。
【効果】新規で有用な合成中間体である２、２’―アンヒドロ−１−（β−Ｌ−アラビノフラノシル）チミンを製造する新しい方法を見出した。さらに、２、２’―アンヒドロ−１−（β−Ｌ−アラビノフラノシル）チミンからＬ−チミジンを製造する新しい方法を見出した。また、Ｌ−２、２’−アンヒドロ−５、６−ジヒドロシクロウリジン誘導体を経由して、有用な合成中間体であるＬ−２’−デオキシリボース誘導体を製造する新しい方法を見出した。以上により、これまで困難であったさまざまのＬ型核酸誘導体の合成が可能となった。 （もっと読む）

癌、炎症、自己免疫疾患、虚血再灌流損傷、てんかん、敗血症、敗血症ショック、神経変性（アルツハイマー病を含む）、筋肉疲労または筋肉痙攣の予防、治療または改善のための、式（I）:


［式中、ＲはＣ_１−４アルコキシおよびＸはＨまたはＯＨである］
の化合物の使用を記載する。化合物は非常に低い投与量でも有効であり、またそれゆえに重大な副作用が観察されない量で投与することが可能である。
（もっと読む）

【課題】核酸ハイブリダイゼーションアッセイにおいてバックグラウンドノイズを減少し、そして分析物の検出および定量の精度を増加すること。
【解決手段】複数のアッセイ成分を用いる、サンプル中の核酸分析物を検出するための核酸ハイブリダイゼーションアッセイであって、該複数のアッセイ成分の各々は、少なくとも１つのハイブリダイズするオリゴヌクレオチドセグメントを含有し、少なくとも１つのハイブリダイズするオリゴヌクレオチドセグメント中に、A-TおよびG-C塩基対が形成される条件下でアデノシン(A)、チミジン(T)、シチジン(C)、グアノシン(G)、またはウリジン(U)と効果的には塩基対を形成しない第１のヌクレオチド単位を取り込ませる工程を包含する改良がされている、核酸ハイブリダイゼーションアッセイ。 （もっと読む）

【課題】 工業的生産に適した、経済的かつ効率的な２’−デオキシグアノシン化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】 下記式（１）で表される８，２’−アンヒドロ−８−メルカプト−９−β−アラビノフラノシルグアニン化合物を、溶媒中、塩基存在下にニッケル又はニッケル合金を用いて脱硫反応させる工程を含むことを特徴とする、下記式（２）で表される２’−デオキシグアノシン化合物の製造方法。
【化１】


【化２】


上記式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４及びＲ^５はそれぞれ独立して水素原子又はヒドロキシル基の保護基、Ｒ³及びＲ^６は水素原子又はアミノ基の保護基を示す。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、抗癌剤、抗ウイルス剤などの医薬品としてあるいはその中間体として有用である（プリン−６−イル）アミノ酸の製造方法を提供する。
【解決手段】 ９−ベンジル−６−ヨードプリンとメチル（Ｒ，Ｓ）−２−［（ｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−３−［４−（トリメチルスタナニル）フェニル］プロピオネートとを、Ｐｄ_２ｄｂａ_３、トリフェニルアルシンおよびヨウ化銅の存在下に反応させてメチル（Ｒ，Ｓ）−３−［４−（９−ベンジルプリン−６−イル）フェニル］−２−［（ｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］プロパノエートを製造する。 （もっと読む）

本発明は、次式Ｉ：


〔式中、Ｒ^１はリボース、２−デオキシリボース又はこれらの誘導体を表し、Ｒ^２は水素原子、アミノ基、ヒドロキシル基、ハロゲン原子、Ｒ^３−オキシ基又はＲ^３−アミノ基（Ｒ^３は、置換されてもよい炭素数１〜１５のアルキル基又は置換されてもよい炭素数１〜１５のアシル基を表す。）を表す。〕
で示されるチオヌクレオシド−Ｓ−ニトロシル誘導体又はその塩を提供する。
（もっと読む）

β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシドは、突然変異を有する薬剤耐性Ｂ型肝炎ウイルスに対して活性であることが発見された。β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、宿主においてラミブジン耐性ＨＢＶ（Ｍ５５２Ｖ）を治療するための方法を提供する。さらに、β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、ナイーブ宿主においてラミブジン耐性ＨＢＶ（Ｍ５５２Ｖ）突然変異が起こることを予防するための方法を提供する。（３−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、宿主においてＨＢＶ二重突然変異株（Ｌ５２８Ｍ／Ｍ５５２Ｖ）の出現を予防する及び／又は抑制するための方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】簡便かつ正確に核酸塩基を同定できるポリヌクレオチド誘導体を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物を塩基とするヌクレオチド誘導体を含むポリヌクレオチド誘導体。


（式中、Ｒ^１は、置換ピリミジン環又は置換プリン環を示す。） （もっと読む）

本発明は、経口投与されるものであり、且つ、再治療が可能である、多発性硬化症、特に再発寛解型多発性硬化症又は初期の二次進行型多発性硬化症の治療用製剤の製造におけるクラドリビンの使用に関する。 （もっと読む）