【課題】動物、特にヒトを含む宿主の、フラビウイルス科（ＢＶＤＶおよびＨＣＶを含む）、オルソミクソウイルス科（インフルエンザＡ型およびＢ型を含む）もしくはパラミクソウイルス科（ＲＳＶを含む）ウイルス感染症、または異常細胞増殖に関連した状態を治療するための組成物および方法の提供。
【解決手段】特定のヌクレオシドまたはその医薬適合性の塩もしくはプロドラッグを用いる医薬組成物。実時間ポリメラーゼ連鎖反応（「ＴＲ−ＰＣＲ」）を用いて、宿主におけるウイルス量、特に、ＢＶＤＶ、ＨＣＶまたは西ナイルウイルス量を定量するために有効な方法であり、サンプル中に存在するウイルスの量に比例して蛍光を発することができるプローブ分子。 （もっと読む）

本発明の実施態様は、ウイルス感染の治療において使用するための式（Ａ）、（Ａ’）の化合物、方法、及び組成物に関する。本発明のより具体的な実施態様は、ＨＩＶ、ＨＣＶ、及びＨＢＶ感染のようなウイルス感染の治療に有用な２',４'-置換ヌクレオシド化合物である。
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【課題】光照射により可逆的に異性化可能な新規ヌクレオシドを提供すること。
【解決手段】プリン核の８位の炭素原子が下記一般式(I)で表される基によって置換されたプリンヌクレオシド化合物。前記プリンヌクレオシド化合物に光を照射することにより、該化合物を異性化する方法。前記プリンヌクレオシド化合物に光を照射することにより、該化合物の光特性を変化させる方法。前記プリンヌクレオシド化合物および／または前記プリンヌクレオシド化合物由来の核酸を含む光スイッチング型デバイス材料。
【化１】


［一般式（Ｉ）中、Ａはアリール基またはヘテロアリール基を表し、＊はプリン核の８位炭素原子との結合位置を表す。］プリンヌクレオシド化合物に光を照射することにより、該化合物を異性化する方法。 （もっと読む）

【課題】スルホン化ジアリールローダミン化合物として、ヌクレオシド、ヌクレオチド、ポリヌクレオチド、およびポリペプチドの蛍光標識として有用であるものを提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、蛍光核酸分析（例えば、自動化ＤＮＡ配列決定）およびフラグメント分析、ハイブリダイゼーションアレイにおけるプローブハイブリダイゼーションの検出、核酸増幅産物の検出などの分野における特定の用途を見出している。本発明の別の局面は、エネルギー移動色素化合物を包含し、この化合物は、第一の波長において光を吸収し、かつそれに応答して励起エネルギーを放射し得る、ドナー色素；このドナー色素によって放射された励起エネルギーを吸収し、かつそれに応答して第二の波長において蛍光を発し得る、アクセプター色素；ならびに、このドナー色素およびアクセプター色素を連結するためのリンカー、を含有する。 （もっと読む）

本発明は、β−ヌクレオシド、例えば、２’−デオキシ−２，２’−ジフルオロシチジンを立体選択的に合成する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】修飾核酸合成用アミダイドを用いた修飾核酸合成方法を提供すること。
【解決手段】非プロトン性溶媒中で脱保護可能な保護基を有し、かつ、保護基が脱保護された際に、置換基中に水酸基が発現することを特徴とする下記一般式（Ｉ）で表される修飾核酸合成用アミダイド、及び前記修飾核酸合成用アミダイドを用いた修飾核酸合成方法である。


ただし、前記一般式（Ｉ）中、Ｘは塩基を表し、Ｙは置換基を表し、Ｚは前記置換基における水酸基を保護するための保護基を表し、Ｑは水素原子、水酸基、又は保護基で保護された水酸基を表す。 （もっと読む）

単分子シークエンシングにおいて用いるための修飾ヌクレオチド、該修飾ヌクレオチドを作出するための方法、および該修飾ヌクレオチドを用いるための方法が開示されている。修飾ヌクレオチドを作出するためのリンカーも同様に開示されている。

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【課題】構造式（Ａ）で表される２，６−ジ含窒素置換プリン化合物、またはその塩、またはその溶媒和物、またはその塩の溶媒和物、およびこれらを含有する薬物組合物を提供する。
【解決手段】本発明の化合物は毒性が低く、抗ガン幅が広く、抗ガン活性が高く、安定性がよいなどの利点を持つ。抗腫瘍薬物の製造に利用可能なものである。なお、本発明には上記化合物の製造方法が開示されている。 （もっと読む）

以下の構造で表される化合物、その立体異性体、その塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、哺乳動物におけるウイルス感染症の治療のための、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミド酸プロドラッグを、本明細書において開示する。


また、それぞれ式Ｉで表される化合物を用いる治療方法、使用法、および調製するためのプロセスも開示する。
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【課題】様々な反応性を示すSH基含有蛋白質が混在する細胞内環境において、特に反応性の高いSH基に対して選択的に反応するSH基修飾剤及び細胞保護剤を提供すること。
【解決手段】8-ニトログアノシン誘導体を含むＳＨ基修飾剤及び細胞保護剤。 （もっと読む）

【課題】オリゴヌクレオチドアナログの好ましい特性のいずれについても損失を伴うことなく、その合成収率を改良する改変および新規合成アプローチを提供する。
【解決手段】本発明は、オリゴヌクレオチドN3'→P5'ホスホルアミデートを合成する方法であって、(a)固相支持体に結合した第一ヌクレオシドを提供する工程であって、その第一ヌクレオシドが、保護3'-アミノ基を有する、工程；(b)その保護3'-アミノ基を脱保護して、遊離3'-アミノ基を形成する工程；(c)その遊離3'-アミノ基を3'-保護アミノヌクレオシド-5'-ホスホルアミダイトモノマーと反応させて、インターヌクレオシドN3'-P5'ホスホルアミダイト結合を形成する工程；および(d)その結合を酸化する工程、を包含する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】緩やかな条件で脱保護可能であり、かつ実用的な核酸合成用アミダイド、及び前記核酸合成用アミダイドを用いた核酸合成方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されることを特徴とする核酸合成用アミダイド、及び、前記核酸合成用アミダイドを用いる核酸合成方法である。
【化２１】


ただし、前記一般式（Ｉ）中、Ｘは、塩基を表し、Ｙは、４−アミノ酪酸誘導体、ｏ−アミノメチル安息香酸誘導体、ｏ−アミノフェニル酢酸誘導体、ｏ−アミノエチル安息香酸誘導体、ｏ−アミノメチルフェニル酢酸誘導体、ｏ−アミノフェニルプロピオン酸誘導体、及び５−アミノ吉草酸誘導体のいずれかからなる保護基を表し、Ｑは、水素原子又は水酸基を表す。 （もっと読む）

DNA配列決定技術および他の型のDNA分析において用いることができる、本明細書に記載の新規ヌクレオチド、ヌクレオシド、およびそれらの誘導体を提供する。一つの態様において、未保護3'-OH基を有するヌクレオチドまたはヌクレオシドを、非開裂性停止基にリンカーを介して結合されている蛍光色素を含むように核酸塩基で誘導体化する。非開裂性蛍光基は、DNA合成を停止して、DNAオリゴマーを並行様式で効率的に配列決定できるように設計する。もう一つの態様において、未保護3'-OH基を有するヌクレオチドまたはヌクレオシドを、光開裂性停止基にリンカーを介して結合されている蛍光色素を含むように核酸塩基で誘導体化する。光開裂性蛍光基は、DNA合成を停止し、かつ開裂されて、DNAオリゴマーを並行様式で効率的に配列決定できるように設計する。 （もっと読む）

【課題】ＤＮＡ試料中の目的塩基がシトシンかメチルシトシンかを判定するためにビピリジン修飾ヌクレオシド又はヌクレオチドを提供する。
【解決手段】下記一般式(1)で表されるヌクレオシド又はヌクレオチドを製造し、メチルシトシンの検出に使用する。


［式(1)中、ｎは０〜３の整数、Ｒ₁は、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、又はアミノ基、Ｚは、主に4,4'−ビピリジン基が、リンカーを介して結合している核酸塩基を示す。］ （もっと読む）

【課題】
４’−Ｃ−エチニルプリンヌクレオシド化合物及びその医薬用途、特にエイズ（ＡＩＤＳ）の治療用用途を提供する。
【解決手段】
下記式［Ｉ］で表される４’−Ｃ−エチニルプリンヌクレオシド化合物およびそれら化合物と薬学的に許容される担体とを含有してなる医薬組成物に関する。
【化１】


[Ｉ]
（式中、Ｂは、プリンもしくはその誘導体からなる群より選ばれた塩基を示し、Ｘは水素原子または水酸基を示し、Ｒは水素原子またはリン酸残基を示す。） （もっと読む）

【課題】優れた抗ＨＩＶ作用、特にＡＺＴ、ＤＤＩ、ＤＤＣ、Ｄ４Ｔ、３ＴＣなどの抗ＨＩＶ剤の複数の薬剤に耐性を有する多剤耐性ＨＩＶ株にも有効で、細胞毒性も低く、アデノシンデアミナーゼによる不活性化に対する耐性も付与されている化合物の創製を目的とする。
【解決手段】本発明は、下記式［Ｉ］、［ＩＩ］又は［ＩＩＩ］で表される４’−Ｃ−置換−２−ハロアデノシン誘導体及び当該誘導体と薬学的に許容される担体とを含有してなる医薬組成物に関するものである。


（式中、Ｘはハロゲン原子、Ｒ¹はエチニル基又はシアノ基、Ｒ²は、水素原子、リン酸又はその誘導体残基原子を示す。） （もっと読む）

【課題】大きな波長を有するレーザー光によって励起可能な、蛍光色素化合物およびそれらの結合体の提供。
【解決手段】下式を有する化合物であって：


Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、またはＲ⁷の少なくとも１つが、電子欠乏窒素複素環であり；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、またはＲ7は単独の場合、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）置換アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、スルホネート、スルホン、アミノ、イミニウム、アミド、ニトリル、反応性連結基、フェニル、置換フェニル、アリール、置換アリール、もしくは複素環であり、またはＲ1はＲ7、Ｒ4はＲ5と一緒になって、ベンゾまたは複素環である、化合物。 （もっと読む）

【課題】抗癌治療薬（すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質（増強された癌発症活性が含まれる）が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効な半減期が延長された薬物）が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である（例えば、１日１回の丸薬１錠）。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 （もっと読む）

栄養組成物は、少なくとも１つの交換可能なＨ原子が²Ｈであり、かつ／または少なくとも１つのＣ原子が¹³Ｃである必須栄養素を含む。したがって、栄養素はとりわけ活性酸素種から保護される。
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【課題】ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼの阻害薬であるヌクレオシド誘導体を提供する。
【解決手段】当該化合物はＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害薬であり、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療に有用である。それは特に、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害薬として、ＨＣＶ複製の阻害薬として、ないしはＣ型肝炎感染の治療に有用である。さらに、単独あるいはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染、特にＨＣＶ感染に対して活性な他の薬剤との組み合わせで、そのようなヌクレオシド誘導体を含む医薬組成物、ヌクレオシド誘導体を用いたＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼの阻害方法、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害方法、および／またはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療方法。 （もっと読む）