【課題】がん化学療法によって生じる脱毛を予防または低減するための組成物（がん化学療法誘発脱毛に対する抗脱毛用組成物）を提供する
【解決手段】本発明の抗脱毛用組成物の有効成分として、次の一般式（１）で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和を用いる：


〔式中、Ｒ_１およびＲ_２は、同一または異なって、水素原子または炭素数１〜３の低級アルキル基を示し、Ｒ_３およびＲ_５は、異なって、水素原子であるか、またはＳ結合したＳＨ化合物若しくはそのエステル（但し、システアミンは除く。）を示し、Ｒ_４は水酸基、Ｎ−置換アミノ酸、そのエステル（但し、アミノエタンスルホン酸、アミノエタンスルフィン酸は除く。）またはアミン。 （もっと読む）

【課題】 Ｎ原子に置換基を有するトコフェロールアミノアルキルカルボン酸エステル及び／又はその塩を含有する肝障害の処置剤を提供する。
【解決手段】 Ｎ原子に置換基を有するトコフェロールアミノアルキルカルボン酸エステル及び／又はその塩が、肝細胞の変性死に対して改善効果を示し、また、肝の肉眼所見および組織所見においても肝障害改善効果を示すことを見出し、肝障害の処置剤として有用であり、これらを用いることにより上記課題を解決した。 （もっと読む）

【課題】各種の疼痛の緩和軽減に有効な医薬組成物（鎮痛剤）を提供することを目的とする。
【解決手段】下記一般式で示される水溶性ビタミンＥ誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とする：


〔式中、Ｒ_１およびＲ_２は、同一または異なって、水素原子またはメチル基を示し、Ｒ_３およびＲ_５は、異なって、水素原子であるか、またはＳ結合したＳＨ化合物若しくはそのエステル（但し、システアミンは除く。）を示し、Ｒ_４は水酸基、Ｎ−置換アミノ酸またはそのエステル（但し、アミノエタンスルホン酸、アミノエタンスルフィン酸は除く。）またはアミン化合物を示す〕。 （もっと読む）

マイクロ反応システムを使って第三級アルコールとフェノール化合物をカルボン酸またはそれらの酸無水物によりアシル化する方法であり、アシル化は、水を含めたいかなる触媒も存在することなく最長３０分間の滞留時間で行われる。 （もっと読む）

【課題】α−トコフェロール（ＴＣＰ）のアルカノエート、特にα−トコフェリルアセテート（ＴＣＰＡ）などのクロマン誘導体製造方法の提供。
【解決手段】α−トコフェロール（ＴＣＰ）及びその誘導体とアシル化剤を、少なくとも１．１バールの絶対圧で触媒としてルイス酸またはルイス酸とブレンステッド酸との混合物の存在下に反応する方法。好適な酸混合物は鉄／塩化鉄（ＩＩ）／塩化水素および塩化亜鉛（ＩＩ）／塩化水素である。 （もっと読む）

【課題】放射線被ばくによる放射線の生体障害を予防あるいは治療する有効な薬剤を提供する。
【解決手段】トコフェロール、またはトコトリエノール類のエステル誘導体を放射線防護剤として用いる放射線障害の予防あるいは治療。
トコフェロール、またはトコトリエノール類のエステル誘導体を放射線の被ばく前あるいは被ばく後に投与することによって、放射線障害を予防あるいは治療する効果がある。 （もっと読む）

式Ｉの化合物：式中Ｘは、酸素、窒素、およびイオウから選択され；ｎは０または１であり；Ｒ_１は、アルキル、カルボン酸、カルボキシラート、カルボキサミド、エステル、およびそれらの組み合わせから選択され；Ｒ_２は、アルキル、置換アルキル、カルボン酸、カルボキシラート、カルボキサミド、スルホニル、スルホンアミド、およびそれらの組み合わせから選択される；ならびにその誘導体および代謝物。更には式Ｉの化合物を用いて、不要の細胞増殖を特徴とする状態を有する被験体を予防および／または処置する方法も提供される。式Ｉの化合物、またはその誘導体もしくは薬学的に許容可能な塩を一つまたは複数含む薬学的化合物も提供される。

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【課題】触媒無添加あるいは微量の縮合剤を添加することで、カルボン酸無水物とトコフェロールからアシル化トコフェロールを短時間、連続的に合成する方法、その装置及びその反応組成物を提供する。
【解決手段】温度１００〜４００℃、圧力０．１〜４０ＭＰａの亜臨界流体、超臨界流体を反応溶媒として使用して、触媒無添加で、流通式高温高圧装置に、基質及び反応溶媒を導入し、反応時間を変化させることにより、カルボン酸無水物及びトコフェロールからアシル化トコフェロールを高収率、高選択率で高速で連続的に合成する、アシル化トコフェロールの製造方法、その装置、及びその反応組成物。
【効果】畜産、食品、医薬品等として有用な生体適合性を有するアシル化トコフェロール組成物を提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)の新規なポリ不飽和化合物に関する：


(上記式中、
R₁は、R'₁、-A-R'₁基であり、
R'₁は、-COOH、-COOR₃、-CONH₂、-CONHR₃、-CONR₃R₄、-CHO、-CH₂OH、-CH₂OR₅から選択され、
Aは、C₂-C₁₆アルキレン、アルケニレン、またはアルキニレンであり、
R₂は、場合によって置換されたアリール基または場合によって置換されたヘテロアリール基、オシド残基、または場合によって分岐しおよび/または好ましくは末端が特にヒドロキシ、アセトキシ基によってまたは保護されているもしくは保護されていないアミノ基によって置換された脂肪酸残基、-OC-(CH₂)_nCO-トコフェリル(α、β、γ、またはδ)基(但し、2 ≦ n ≦ 10)、-R'₂-O-R₆基 (式中、R'₂は場合によって置換されたアリーレン基または場合によって置換されたヘテロアリーレン基であり、R₆は水素原子、直鎖状もしくは分岐状の場合によって置換されたC₁-C₁₆アルキル、直鎖状もしくは分岐状の場合によって置換されたC₂-C₁₆アルケニル、または直鎖状もしくは分岐状のC₂-C₁₆アルキニル基、場合によって置換されたトコフェリル基などである)、アミノ酸残基、またはオシド残基である)。本発明は、特に少なくとも1種類の式(I)の化合物を含む化粧用および/または皮膚用組成物、並びに白色化および/または脱色剤としてのそれらの使用、上記組成物を用いる化粧方法にも関する。
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３−フィチル−２，５，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタートと、場合によりそれらからトコフェリルアセタートを製造する方法は、非プロトン性有機溶媒中、式：Ｒ¹ＳＯ₂ＯＨ（式中、Ｒ¹は、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキルまたはアリールを表す）で示される硫黄（VI）含有触媒の存在下で、２，３，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタートをイソフィトールまたはフィトールによってＣ−アルキル化すること、または極性非プロトン性有機溶媒中、塩基の存在下で、２，３，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタートをハロゲン化フィチルによってＯ−アルキル化し、そうして得られた４−Ｏ−フィチル−２，３，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタートを転位反応にかけること、のどちらかを含み、それぞれについて、場合によりそうして得られた３−フィチル−２，５，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタートを閉環反応にかけて、トコフェリルアセタートを生成することを含む。本発明は、新規な化合物３−フィチル−２，５，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタートおよびその特定の立体異性体と、例えば先に示した製造後の分離および精製手順の一部として蒸留する間に、加熱の影響下で異性化することによって形成される３−フィチル−２，５，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタートの複数の異性体の１種である更に新規な化合物４−ヒドロキシ−２，３，６−トリメチル−５−〔３（４，８，１２−トリメチルトリデシル）−ブタ−３−エニル〕−フェニルアセタートも包含する。アセタートから誘導されてもよい（all-rac）−α−トコフェロールは、ビタミンＥ群のうちで最も活性があり工業的に重要な部類であることが公知である。 （もっと読む）

本発明は、酢酸α−トコフェリルの新規な製造方法であって、２，３，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタートを、フィトール（Ｒ＝ＯＨである、式（IV））、イソ−フィトール（Ｒ＝ＯＨである、式（III））、並びに式（III）及び（IV）（Ｒ＝Ｃ₂−〜Ｃ₅−アルカノイルオキシ、ベンゾイルオキシ、メシルオキシ、ベンゼンスルホニルオキシ又はトシルオキシである）により表される（イソ）フィトール誘導体よりなる群から選択される化合物と、式：Ｍⁿ⁺（Ｒ¹ＳＯ₃⁻）_n［式中、Ｍⁿ⁺は、銀、銅、ガリウム、ハフニウム又は希土類金属カチオンであり、ｎは、カチオンＭⁿ⁺の価数であり、そしてＲ¹は、フッ素、Ｃ_1-8−ペルフルオロアルキル又はペルフルオロアリールである］の触媒の存在下で反応させること、そして必要であれば、中間反応生成物として得られる３−フィチル−２，５，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタート又はその二重結合異性体を環化することにより、酢酸α−トコフェリルを製造することを特徴とする方法に関する。触媒中Ｍⁿ⁺は、好ましくはＡｇ⁺、Ｃｕ⁺、Ｇａ³⁺、Ｓｃ³⁺、Ｌｕ³⁺、Ｈｏ³⁺、Ｔｍ³⁺、Ｙｂ³⁺又はＨｆ⁴⁺である。
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本発明は広くは医薬および医学の分野に関する。詳細には、本発明は特定の化合物(例えばα-ケトグルタレート化合物、HIFαヒドロキシラーゼを活性化する化合物、α-ケトグルタレートのレベルを上昇させる化合物など)および医学におけるその使用、例えば癌(例えば、トリカルボン酸(TCA)回路の酵素の１種の活性がダウンレギュレートされている癌)の治療、血管新生(例えば、低酸素誘発血管新生)の治療におけるその使用に関する。好ましいクラスの化合物は、α-ケトグルタル酸の酸基の１つから形成されたエステル基であるか、もしくはそのエステル基の一部である疎水性部分を有するα-ケトグルタレート化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Nオキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグである。 （もっと読む）

本発明は、α−トコフェロール（ＴＣＰ）およびそのアルカノエート、特にα−トコフェリルアセテート（ＴＣＰＡ）などのクロマン誘導体の新規製造方法であって、該方法の少なくとも１つの工程が圧力下で、好ましくは少なくとも１．１バールの絶対圧で触媒としてルイス酸またはルイス酸とブレンステッド酸との混合物の存在下に実施される方法に関する。ＴＣＰおよびそのアルカノエートの製造のための出発原料として、２，３，５−トリメチルヒドロキノン（ＴＭＨＱ）または２，３，６−トリメチルヒドロキノン−１−アルカノエート（ＴＭＨＱＡ）とフィトール（ＰＨ）、イソフィトール（ＩＰ）および（イソ）フィトール誘導体からなる群から選択された化合物との混合物か、２−フィチル−３，５，６−トリメチル−ヒドロキノン（ＰＴＭＨＱ）／３−フィチル−２，５，６−トリメチルヒドロキノン−１−アルカノエート（ＰＴＭＨＱＡ）および／またはその異性体かのどちらかが使用される。好適なルイス酸はインジウム（ＩＩＩ）塩およびスカンジウム（ＩＩＩ）塩である。好適な酸混合物は鉄／塩化鉄（ＩＩ）／塩化水素および塩化亜鉛（ＩＩ）／塩化水素である。 （もっと読む）

本発明は、トコフェリルアシレートを製造する方法であって、好ましくは固体担体上のアルカリ金属および／またはアルカリ土類金属を含む固体塩基触媒の存在下にトコフェロールをアシル化剤と反応させることを含む方法と、このような触媒のトコフェロールのアシル化における使用とに関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１個のヒドロキシ基を有することを特徴とするアルケニル化芳香族化合物の新規な製造方法と、該化合物をクロマン誘導体に変換する閉環反応と、さらには該化合物およびそれ自体少なくとも１個のヒドロキシ基を有することを特徴とする芳香族化合物のアシル化と、に関する。本発明は、とくに、トコール、トコフェロール、およびそれらのアルカノエート、たとえば、α−トコフェロール（ＴＣＰ）およびそのアルカノエート（ＴＣＰＡ）、好ましくはα−トコフェリルアセテート（ＴＣＰＡｃ）の製造方法に関する。本発明に係る方法は、該方法の少なくとも１つの工程が触媒としてのインジウム塩の存在下で行われることを特徴とする。したがって、本発明の目的は、少なくとも１個のヒドロキシ基を有することを特徴とする芳香族化合物のフリーデル・クラフツアルキル化反応および該化合物から有機溶媒中でクロマン環化合物を生成させる閉環反応における触媒としてのインジウム塩の使用である。本発明の他の態様によれば、トコール、トコフェロール、および少なくとも１個のヒドロキシ基を有することを特徴とする芳香族化合物を、それぞれ、アシル化剤と反応させることにより、トシルアルカノエート、トコフェリルアルカノエート、および少なくとも１個のヒドロキシ基を有することを特徴とする芳香族化合物のアルカノエートを製造する方法において、インジウム塩を触媒として使用することが可能である。好適なインジウム塩は、インジウム（ＩＩＩ）塩、特定的には、三塩化インジウム、三臭化インジウム、または三ヨウ化インジウム、トリフル酸インジウム（ＩＩＩ）、インジウム（ＩＩＩ）ビス（トリフルオロメタンスルホンアミド）、および酢酸インジウム（ＩＩＩ）である。本発明の好ましい実施形態では、本方法は、少なくとも０．９６ｂａｒの圧力で行われるが、アシル化は、少なくとも０．０２ｂａｒの絶対圧力で行うことが可能である。 （もっと読む）

本発明は、トコフェロール修飾治療薬化合物；化合物を含むエマルジョン、マイクロエマルジョン、およびミセル製剤；化合物および製剤を作成する方法；化合物および製剤を投与する方法；化合物および製剤を使用して症状を治療する方法を提供する。１つの態様において、本発明は、その親油性を向上させるように修飾された治療薬化合物を提供する。本発明の化合物は、１つ以上の治療薬部分および１つ以上の親油性部分を含む。治療薬部分は直接、またはリンカー部分によって、親油性部分に共有結合される。修飾治療薬を作成する方法も提供される。
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