【課題】キナーゼ阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は又、これらの化合物を含む薬学的に許容される組成物、及び種々の疾患、病態及び障害の処置における本化合物及び組成物を使用する方法も提供する。本発明は又、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。一つの実施形態において、本発明は、オーロラタンパク質キナーゼ（オーロラＡ、オーロラＢ、オーロラＣ）及びＦＬＴ−３キナーゼのようなタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＳＣＤ媒介性の疾患または状態を処置する方法を提供すること
【解決手段】 哺乳動物（好ましくは、ヒト）においてＳＣＤ媒介性の疾患または状態を処置する方法が開示され、ここで、この方法は、それを必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含し、ここでｘ、ｙ、Ｇ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｑ、Ｗ、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中で定義される。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節する複素環誘導体を提供する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患（例えば、癌）の処置において有用なＭＥＫのインヒビターおよび哺乳動物（特にヒト）における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−１−イル（２−（２−フルオロフェニルアミノ）環式）メタノン誘導体である。式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
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【課題】EP3受容体拮抗作用を有する化合物、及び、この化合物を含有するプロスタグランジン媒介障害の予防及び治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】次式の一般式(I)：


[式中、Ｒ¹とＲ^２は水素原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、Ｒ^３は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、シクロ環、Ｒ^４は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、Ｘは−CH₂−、低級アルキル基を有する炭素原子、酸素原子、酸素原子を含む環を有する炭素原子、Ｙは-CH₂CH₂-(CH₂)m-、-CR⁵=CR⁶-(CH₂)m-（R⁵及びR⁶は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子）、-O-CH₂-(CH₂)m-、(シクロ環(炭素数1-5))-(CH₂)m-、（単環性又は二環性の芳香環）-(CH₂)m-、ｍは0〜5、Ｚは結合、-SO₂-、ｎは0〜5。］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含むＡＴＰ−結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーター若しくはそのフラグメントのモジュレーター、その組成物、及びそれらを使用した方法を提供すること。
【解決手段】４−アミド−ピリミジン化合物、その誘導体及び組成物、並びに本明細書に記載の合成方法は、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含めた、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーター又はそのフラグメントを調節するのに有用である。本発明は又、このような調節因子を使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】新規のヘテロ環化合物及びそれを含んだ有機発光素子の提供。
【解決手段】下記化学式で例示されるヘテロ環化合物及びそれを含んだ有機膜を具備した有機発光素子。
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【課題】細胞接着のモジュレーターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体及びその薬学的組成物。


さらに、それらを細胞接着分子の（たとえばＬＦＡ−１）のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法。さらには、細胞接着分子のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、該化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法。 （もっと読む）

【課題】ラセミ体と比較し、Ｃ５ａ受容体拮抗活性のみならず、生物学的利用率においても高活性を示す化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示される化合物若しくはその薬理学的に許容される塩又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。
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【課題】従来から知られる化合物は、有機溶媒への溶解性が十分に満足できるものではなかった。
【解決手段】式（Ｉ）


［式（Ｉ）中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立に、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基又は炭素数６〜１０の芳香族炭化水素基を表し、該アルキル基に含まれる水素原子は、ヒドロキシ基で置換されていてもよい。Ｚは、酸素原子又は硫黄原子を表す。Ｒ^４は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ヒドロキシ基又はシアノ基を表す。］
で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】ノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断し、かつさまざまな神経学的および心理学的障害を治療することが可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピン構造を有する化合物。


［式中、Ｘはフェニル基等、Ｒ^１は、水素、メチル、エチル、またはイソプロピル、Ｒ^２は、水素、メチル、またはｇｅｍ−ジメチル、Ｒ^３は、水素、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル等、Ｒ^４はピリミジニル等、Ｒ^５は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、Ｒ^６は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、Ｒ^７は、水素、ｇｅｍ−ジメチル等、Ｒ^８およびＲ^９は水素を表わす。］ （もっと読む）

【課題】従来から知られる化合物は、有機溶媒への溶解性が十分に満足できるものではなかった。
【解決手段】式（Ｉ）


［式（Ｉ）中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立に、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基又は炭素数６〜１０の芳香族炭化水素基を表し、該アルキル基に含まれる水素原子は、ヒドロキシ基で置換されていてもよい。Ｚは、酸素原子又は硫黄原子を表す。Ｒ^４は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ヒドロキシ基又はシアノ基を表す。Ｒ^８は、水素原子、メチル基又はエチル基を表す。Ｌは、炭素数１〜８のアルカンジイル基を表す。Ｘは、−ＣＯ−Ｏ−を表す。］
で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患、閉塞性気道疾患、アレルギー、ＨＩＶ−介在レトロウイルス感染、心血管障害、神経炎症、神経障害、疼痛、プリオン介在疾患及びアミロイド介在障害等の予防又は治療に有効なフッ素化アミノトリアゾール誘導体の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される化合物（式中、Ａは、フラニル基、オキサゾリル基及びチアゾリル基から選択される基を表し、Ｒ^１及びＲ^２は水素、又は特定の置換基を表す）。
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【課題】５−（４−［４−（５−シアノ−３−インドリル）ブチル］−１−ピペラジニル）ベンゾフラン−２−カルボキサミドおよび／またはその生理学的に許容しうる塩の１つの製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（式中、Ｌは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ_２Ｆ、ＳＯ_２ＣＦ_３、ＳＯ_２Ｃ_２Ｆ_５を示す）で表される化合物を、Ｐｄ錯体によって遷移金属触媒カップリングにより３−（４−ピペラジン−１−イルブチル）インドール−５−カルボニトリルと反応させ、得られた生成物を、酸処理によりその酸付加塩の１つに変換する。
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【課題】
インターロイキン１受容体関連キナーゼ４（ＩＲＡＫ−４）阻害作用に基づく、ＩＲＡＫ−４に関係する疾患の新規かつ優れた予防及び／又は治療方法を提供する。
【解決手段】
２位がヘテロアリール基で置換されたオキサゾールが、カルボキサミドを介してヘテロアリール環に結合することを特徴とするオキサゾールカルボン酸アミド誘導体が、ＩＲＡＫ−４に対する強力な阻害作用を示すこと、そして炎症性疾患、自己免疫疾患等のＩＲＡＫ−４に関係する疾患の予防及び／又は治療剤となりうることを知見して本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】異常な細胞増殖の治療用のピリミジン誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、Ｎ−［３−［［［２−［（２，３−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−インドール−５−イル）アミノ］−５−（トリフルオロメチル）−４−ピリミジニル］アミノ］メチル］−２−ピリジニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミドの塩、溶媒和物および準化学量論的溶媒和物に関する。本発明はまた、そのような複合体を含む医薬組成物、および本発明の複合体を投与することにより異常な細胞増殖を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、高い親和性を持ってカッパオピオイド受容体に結合する化合物を提供することである。
【解決手段】カッパオピオイド受容体への機能的な結合アッセイにおいて、顕著な改善を生じるカッパオピオイド受容体アンタゴニスト、および、これらのアンタゴニストの、カッパオピオイド受容体の結合によって改善する疾患状態（例えば、ヘロインまたはコカイン中毒）の治療における使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ｐ３８アルファ及び関連するｐ３８介在性イベントを阻害する、例えばサイトカイン産生を阻害する化合物、これらの化合物の製造法、及びこれらを含む医薬組成物を提供する。そのような化合物は一般に２−アザ−［４．３．０］二環式複素芳香環と呼ばれ、ｐ３８シグナル伝達経路の阻害により治療できる疾患の治療剤として有用である。
【解決手段】次式で示される化合物


（式中、Ｙ、Ａ、Ｗ、Ｂ、Ｕ、Ｖ、Ｘ及びＡｒ^１は明細書で定義される通りの意味を有する）であって、ｐ３８阻害剤として治療に有用である、上記化合物。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、環Ａ、および破線は明細書に記載される）で示される化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、アルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】有機溶媒への溶解性が高い染料を提供する。
【解決手段】


［Ｒ^１〜Ｒ^５は、Ｈ、ハロゲン原子、Ｃ１〜８脂肪族炭化水素基、ニトロ基又は−ＳＯ_２Ｒ^２９；Ｒ^２９は、−ＯＨ、−ＮＨＲ^３０又は−Ｒ^３２；Ｒ^３０は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル基、Ｃ１〜４アルキル基を有していてもよいシクロヘキシル基、−Ｒ^３１−Ｏ−Ｒ^３２、−Ｒ^３１−ＣＯ−Ｏ−Ｒ^３２、−Ｒ^３１−Ｏ−ＣＯ−Ｒ^３２又はＣ７〜１０アラルキル基；Ｒ^３１は、Ｃ１〜８アルカンジイル基；Ｒ^３２は、Ｃ１〜８アルキル基；Ｒ^６は、Ｈ、メチル基、エチル基又はアミノ基；Ｒ^７は、Ｈ、Ｃ１〜８脂肪族炭化水素基、Ｃ１〜８アルコキシ基、ヒドロキシ基又はシアノ基を表す。］で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】従来から知られる化合物は、有機溶媒への溶解性が十分に満足できるものではなかった。
【解決手段】式（Ｉ）


［式（Ｉ）中、Ｒ^１及びＲ^４は、互いに独立に、水素原子、メチル基又はエチル基を表す。Ｒ^２は、水素原子、シアノ基又はカルバモイル基を表す。Ｒ^３は、炭素数１〜４のアルキル基又はトリフルオロメチル基を表す。Ｒ^５は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ヒドロキシ基又はシアノ基を表す。Ｌ^１、Ｌ^２及びＬ^３は、互いに独立に、炭素数１〜８のアルカンジイル基を表す。Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３は、−ＣＯ−Ｏ−を表す。］
で表される化合物。 （もっと読む）