【化１】


炎症性およびアレルギー障害の処置のためのヒスタミンＨ４受容体アンタゴニストとしての式（Ｉ）の（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−（ピペラジニル）−メタノン誘導体および関連化合物（Ｉ）、ここでＢおよびＢ^１はＣであるか、またはＢおよびＢ^１の最高１つはＮであることができ；ＹはＯ、ＳまたはＮＲ^２であり（ここでＲ^２はＨまたはＣ_１−４アルキルである）；ＺはＯまたはＳであり；Ｒ^８はＨであり、そしてＲ^９は（ＩＩ）であり、ここでＲ^１０はＨまたはＣ_１−４アルキルであるか、あるいはＲ^８およびＲ^９はそれらの結合のＮと一緒に（ＩＩＩ）を形成し；ｎは１または２であり；ｍは１または２であり；ｎ＋ｍは２または３であり；他の置換基は請求項１に定義されているとおりである。
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式Ｉで表わされる新規な３−アミノインダゾールは、ＳＧＫ阻害剤であり、ＳＧＫ誘発性疾患および状態の処置のために、例えば、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身の高血圧症および肺高血圧症、循環器疾患および腎臓病、一般に任意の種類の線維症および炎症過程における処置のために、用いることができる。
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本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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本発明は、式(I)の化合物、並びにその医薬的に許容できる塩およびエステル、それらを製造する方法、それらを含む医薬並びにこれらの化合物の医薬的に許容できる活性剤としての使用に関連する。当該化合物は抗増殖剤としての活性を示し且つ特にがんの治療のために使用されて良い。
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本発明は、医薬活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その製造方法、それを含有する組成物および神経障害および精神障害の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形状を採る、式（Ｉ）


（式中、Ｗは、酸素又は硫黄原子であり、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３及びＸ_４は、それぞれ、独立に、水素若しくはハロゲン原子又はシアノ基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ基若しくはＣ_１−Ｃ_６−フルオロアルコキシ基を表し、Ｙは、（Ｎ_２）又は（Ｎ_３）の位置にあり、Ｙが（Ｎ_２）の位置にあるときは、ＹはＣ_１−Ｃ_６−アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基を表し、Ｙが（Ｎ_３）の位置にあるときは、Ｙはアリール基又はヘテロアリール基を表し、該アリール基及びヘテロアリール基は、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルチオ基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−Ｓ（Ｏ）−基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−Ｓ（Ｏ）_２又はＣ_１−Ｃ_６−フルオロアルキル基から選択される１個以上の原子又は基によって、場合により置換され、Ｃ_４−Ｃ_５の位置の結合は、二重又は単結合であり、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ、独立に、アリール基、ベンジル基もしくはＣ_１−Ｃ_６−アルキル基を表し、又は、Ｒ_１及びＲ_２は、これを担う窒素原子とともに、１又は複数のＣ_１−Ｃ_６−アルキル基又はベンジル基によって場合により置換されたヘテロ環を形成する。）の化合物に関する。調製方法及び治療への利用も開示されている。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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本発明は、化学式(I)の化合物に関し、式中、Z、R^1〜3、およびAは説明および特許請求の範囲で引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその製造および使用に関する。

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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト又はインバースアンタゴニスト活性を有する式Ｉに示される新規化合物又はその薬理学的に許容できる塩、及びそのような化合物を調整する方法を開示する。別の態様では、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、及び、これら組成物を、肥満症、認知障害、ナルコレプシー、及びヒスタミンＨ３受容体に関連する疾病を治療するために使用する方法を開示する。

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式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、ヒドロキシメチルであり；Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４Ｒ^５、−ＳＯ_２ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４およびＨＥＴ−２より選択され；ＨＥＴ−１は、５員または６員の置換されていてよいＣ連結したヘテロアリール環であり；ＨＥＴ−２は、４員、５員または６員のＣまたはＮ連結した、置換されていてよいヘテロシクリル環であり；Ｒ^３は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびシアノより選択され；Ｒ^４は、例えば、水素、置換されていてよい（１−４Ｃ）アルキルおよびＨＥＴ−２より選択され；Ｒ^５は、水素または（１−４Ｃ）アルキルであり；またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ＨＥＴ−３で定義されるヘテロシクリル環系を形成してよく；ＨＥＴ−３は、例えば、置換されていてよいＮ連結した４員、５員または６員の飽和または部分不飽和ヘテロシクリル環であり；ｐは、（各々の場合に独立して）０、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｎは、０、１または２であり；但し、ｍが０である場合、ｎは１または２であるという条件付きである］を有する化合物；またはその塩、プロドラッグ若しくは溶媒和物を記載する。ＧＬＫアクチベーターとしてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法も記載する。

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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｘ^１、Ｑ^１、ｍ及びｎのそれぞれが、説明中で定義される意味のいずれかを有する式（Ｉ）のキナゾリン誘導体；その調製のための方法、これらを含有する医薬組成物、及びｅｒｂＢ受容体型チロシンキナーゼの阻害に敏感である、腫瘍の予防又は治療における抗増殖性薬剤として使用するための医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｅ、Ｒ¹及びＲ³は、請求項及び説明中に定義されたとおりである］で示されるジアゾール誘導体、疾患の処置のための医薬を製造するためのその使用、及びそれを製造する方法に関する。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらのＮ−オキシド、製薬学的に許容できる付加塩、四級アミン、多形若しくは立体異性体［式中、Ｒ_１は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシＣ_１−６アルキル、ジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノＣ_１−６アルキル、アリール若しくはヘテロアリールを表し；各Ｒ_２は独立にハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、ポリハロＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノ、モノ若しくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、ニトロ、アリールまたはアリールオキシを表し；Ｒ_３は水素、シアノ、場合によっては置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ_５、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ_６ａＲ_６ｂ、Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ_６ａＲ_６ｂ、Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ_６ａＲ_６ｂまたはＣ（＝Ｏ）−Ｒ_７を表し；Ｒ_４は水素若しくはＣ_１−６アルキルを表し；ｎは１、２、３、４若しくは５を表し；Ｚは環式環系を表す］に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製造方法、ＣＣＲ２アンタゴニストとしてのそれらの使用、およびそれらを含んでなる製薬学的組成物にも関する。
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ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の調整剤としての化学式 (I)のアリールスルホンアミド及びスルホニル化合物、同化合物を含む薬学的組成、ならびに同化合物を用いて疾患を治療する方法を開示する。

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頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用な高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬として有用な
式：


［式中、環Ｑはピリジンまたはピリミジンを表す。
環Ａはベンゼンまたは複素環を表す。
Ｇは置換基Ｒ^３を有してもよい環Ｂ、またはアルキル、シクロアルキル及びアラルキルから選ばれる１若しくは２の置換基に置換されてもよいアミノを表す。
環Ｂはベンゼン、複素環、シクロアルカンまたはシクロアルケンを表す。
Ｒ^１は下式から選ばれる基を表す。


Ｒ^２およびＲ^３は同一または異なって、それぞれシアノ、ニトロ等を表す。
ｍおよびｎは、同一または異なって、それぞれ０、１または２を表す。
Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン等を表す。
Ｒ^５およびＲ^６は同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよいアルキル等を表す。］
で表される二環化合物またはその薬学上許容される塩を提供する。

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式Ｉ、ＩＡ、ＩＢもしくはＩＣ
【化１】


（式中、Ａ、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびｎは塩と同様に、明細書中に定義されるとおりである）の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（ここでＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、ＨＥＴ、ｎ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中に記載される通りである）の化合物、それらのプロドラッグおよび立体異性体、ならびに該化合物、プロドラッグおよび立体異性体の薬学的に受容可能な塩；それらの組成物；糖尿病性合併症（糖尿病性神経障害、糖尿病性ネフロパシー、糖尿病性細小血管症などを含む）の治療におけるそれらの使用を提供する。
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炎症性皮膚疾患を治療するための方法、化合物、及び局所製剤においては、下記式(I、II、III)(式中、R₁、R₂、R₃は各々独立して水素、ハロゲン、アルキル、又はアルコキシであり; R₄、R₅は各々独立して水素、アルキル、又はアルコキシであり; R₆、R₇は各々独立して水素、ニトロ、アルキル、又はアルコキシであり; A₁、A₃、A₄は各々独立して水素又はアルキルであり; A₂は独立して水素又はヒドロキシであり; B₁、B₂、B₃は各々独立して水素、ヒドロキシ、又はアルコキシであり、B₄、B₅は各々独立して水素又はアルキルである。）で表される化合物を配合し、このような化合物をスプレー剤、ミスト剤、エアゾール剤、液剤、ローション剤、ゲル剤、クリーム剤、軟膏、パスタ剤、膏薬、乳剤、懸濁液剤として局所に適用して炎症皮膚疾患及びそれと関連する症状を治療する。
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本発明は、式Ｉの化合物である新規なピラジニルメチル−ラクタム誘導体（式中Ｒ¹は、次に示される式Ｇ¹又はＧ²の基であり、ここでＲ¹、Ｒ³、Ｒ⁶、Ｒ¹³Ｘ、ａ、ｎ及びｍは、本明細書中で定義される通りである）、その薬学的に許容できる塩、並びにセロトニンＩ（５−ＨＴ₁）受容体、特に１５の５−ＨＴ_1A受容体及び５−ＨＴ_1B受容体の１つ又は両方の選択的アゴニスト、アンタゴニスト、インバースアゴニスト及び部分アゴニストを含む薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、鬱病、不安、強迫性障害（ＯＣＤ）及び５−ＨＴ₁アゴニスト又はアンタゴニストが必要な他の障害の処置又は予防に有用である。
【化１】

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本発明は、Ｇ、Ａ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｚ、Ｅ、ＹおよびＸが本明細書に定義されている式Ｉの化合物に関する。該化合物は、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動および化学侵襲などの細胞活性を調節するためにタンパクキナーゼ酵素活性を調節する。本発明の化合物は、キナーゼ類、特にＲａｆを阻害、制御および／または調節する。キナーゼ依存疾患および病態を治療するために、該化合物およびそれらの製薬組成物を使用する方法緒よび調製する方法もまた本発明の態様である。

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