一般構造（Ｉ）を有する化合物及び、急性、炎症性及び神経障害性疼痛、歯痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合型血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性的な炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病性神経障害疼痛、カウザルギー、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸もしくは血管領域における内臓運動障害、創傷、火傷、アレルギー性皮膚反応、掻痒、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性物質により誘発された胃の病変、毛髪成長、血管運動性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害又は膀胱障害の治療のための、それらを含有する組成物。

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本発明は、ＪＡＫ３キナーゼ阻害剤である新規な化合物、その調製のための方法及びこれらを含む医薬組成物に関する。Ｘが−ＣＨＯＨ又は−Ｃ＝Ｏである式（Ｉ）の化合物又は医薬的に受容可能な塩或いはその溶媒和物； （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、可変基は、明細書中に定義の通りである）を有する化合物、および薬学的に許容しうる塩および in vivo 加水分解性エステルを記載する。更に、それらの製造方法、および薬剤、具体的には、ヒトなどの温血動物に細胞周期阻害（抗細胞増殖）作用を生じる薬剤としてのそれらの使用を記載する。

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式：


［式中、可変基は、明細書に定義の通り］
で示される化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)などのフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害する。化合物は、複素環式P2ユニットと天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分との間の新規な連結を含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
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本発明は、抗レトロウイルス因子の分散物を含有する組成物、およびその製造方法を提供する。ナノ懸濁物は、微小析出およびエネルギー付加のプロセスによって作製される。好ましくは、このナノ懸濁物は、微小析出−均質化の直列型プロセスによって作製される。本発明により、薬学的組成物は、約１００ｎｍ〜約１００ミクロンの平均粒子サイズを有する粒子として提供され、かつ該脳に到達し得る細胞によって有効量の該薬学的組成物を該脳へ送達するために該哺乳動物被験体への投与に適合される該薬学的組成物の分散物を含有する。
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本発明は、新規なβ_２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、このような化合物を含む薬学的組成物、β_２アドレナリン作用性レセプター活性に関連する疾患を処置するためにこのような化合物を使用する方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニストは、例えば、喘息および慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎および気腫を含む）のような肺疾患の処置のための有効な薬物として認識されている。β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニストはまた、早産分娩を処置するために有用であり、そして神経学的障害および心臓障害を処置するために潜在的に有用である。 （もっと読む）

式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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式（Ｉ）：


のインドールカルボキサミド化合物を、キナーゼ活性、特にＩＫＫ２活性の阻害物質として提供し、並びに炎症障害および組織修復障害に使用するための、それらを含む組成物および医薬品を提供する。
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【化１】


本発明は式（１）の製薬学的に活性なキノキサリノン、それらを含有する組成物、およびそれらの作成および使用法［式（Ｉ）中、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１−６アルキルまたはハロであり；Ｒ^２はＨまたはハロであり；Ｒ^３はＨ、Ｃ_１−６アルキルであり、ＸはＮまたはＣＨであり；Ｙは共有結合、−ＮＨＣＯ−または−ＣＯＮＨ−であり；ＺはフェニルまたはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１および２個のヘテロ原子を持つ５もしくは６員のヘテロシクリルであり；そしてｎは０、１または２である；またはその製薬学的に許容され得る塩、エステル、アミド、水和物または溶媒和物］、ならびにｉ糖尿病および肥満を処置するためのグリコーゲンホスホリラーゼインヒビターとしてのそれらの使用を特徴とする。
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本発明は、ＰＫＣ−シータを阻害する化合物を提供する。本明細書中で定義した変数と共に式（Ｉ）を有する複素環式インヒビターは、ＰＫＣ−シータアイソフォームが役割を果たす炎症障害および他の生理学的障害を処置するのに有用である。本発明の他の実施態様では、本発明の化合物と薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤とを含有する薬学的組成物が提供される。これらの薬学的組成物は、例えば、炎症障害および疾患ならびにアレルギー障害および疾患を有する被験体を処置する治療で使用できる。

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一般式(I)の化合物(式中、Aは、さまざまな6員の窒素含有複素環を表し、Qは、結合、ハロゲン、C_1〜4アルキル、O、S、SO₂、CO、またはCSであり、X₁、X₂、X₃、およびX₄は、9個の特定の置換基によって場合により置換されているかまたは1つが窒素であることができる)、または薬剤として許容されるそのプロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物、結晶形態、もしくはジアステレオマー。担体および式(I)の化合物の少なくとも1つを含む組成物もまた提供される。さらに、式(I)の化合物を投与することによってチロシンキナーゼが関連する疾患状態を治療する方法、および式(I)の化合物を投与することによって対象の免疫システムを抑制する方法が提供される。

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構造式（Ｉ）の新規化合物が開示される。カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のモジュレーターとして、これらの化合物は、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防、および抑制に有用である。したがって、本発明の化合物は、精神病、記憶欠損、認知の障害、片頭痛、神経障害、神経炎症性の障害（たとえば、多発性硬化症、ギラン‐バレー症候群、およびウイルス性脳炎の炎症性の後遺症）、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、および精神分裂症の治療、予防、並びに抑制に有用である。また、本化合物は、物質乱用障害の治療のために、特にアヘン剤、アルコール、およびニコチンに有用である。また、本化合物は、これと関連する過剰の摂食および合併症と関連する肥満治療、または摂食障害のために有用である。

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【課題】中枢神経系及び他の障害の治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】式１：


の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｕ、Ｖ、Ｚ、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｍ、Ｅ、Ｌ、Ｔ及びＤは明細書で定義した通りである）を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

グルコキナーゼ活性化剤を提供し、糖尿病の治療及び／又は予防剤、或いは、網膜症、腎症、神経症、虚血性心疾患、動脈硬化等の糖尿病の治療及び／又は予防剤として、更には、肥満の治療及び／又は予防剤を提供するものである。
一般式（Ｉ−０）


［式中、Ｘは、炭素原子又は窒素原子を示し、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３及びＸ_４は、それぞれ独立して、炭素原子又は窒素原子を示し、Ａ環は、式（ＩＩ）


（式中、Ｘは炭素原子又は窒素原子を示す）で表される５乃至６員の含窒素芳香族複素環等を示し、Ｒ^１は、アリール等を示し、Ｒ^２はヒドロキシ等を示し、Ｒ^３は、−Ｃ_１−６アルキル等を示し、Ｒ^４は−Ｃ_１−６アルキル等を示し、Ｘ_５は、−Ｏ−等を示し、ａは、１、２又は３の整数を示し、ｑは、０乃至２の整数を示し、ｍは０乃至２の整数を示す］で表される２−ヘテロアリール置換ベンズイミダゾール誘導体又はその薬学的に許容される塩を含有することを特徴とするグルコキナーゼ活性化剤。 （もっと読む）

優れたＢＣＲ−ＡＢＬチロシンキナーゼの阻害活性を有するアミド誘導体又はその塩を提供することにある。
本発明は、次の一般式［１］
【化８】


（Ｒ^１は、次の（１）〜（４）の基のいずれかを表し、
（１）−ＣＨ_２−Ｒ^１１
（２）−Ｏ−Ｒ^１２
（３）−ＣＨ＝Ｒ^１３
（４）Ｎ−アルキル−Ｎ−（ジアルキルアミノアルキル）アミノアルキル
Ｒ^２は、ハロゲン又はハロアルキルを表し、Ｚは、炭素又は窒素を表す）で表されるアミド誘導体又はその医薬上許容される塩で構成される。
本発明化合物は、ＢＣＲ−ＡＢＬチロシンキナーゼ阻害剤として有用である。 （もっと読む）

ＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２を阻害することのない血小板凝集抑制剤を提供する。
一般式（Ｉ）
化１


（式中、Ａｒ_１及びＡｒ_２は、それぞれ独立に、１ないし３個の置換基を有することもある５もしくは６員の芳香族複素環基又は１ないし３個の置換基を有することもあるフェニル基を示し、Ｒ１は、低級アシル基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、１もしくは２個の置換基を有することもある低級アルキル基、１もしくは２個の置換基を有することもあるカルバモイル基、１もしくは２個の置換基を有することもあるオキサモイル基、１もしくは２個の置換基を有することもあるアミノ基、１もしくは２個の置換基を有することもある４ないし７員の脂環式複素環基、１ないし３個の置換基を有することもあるフェニル基、又は１ないし３個の置換基を有することもある５もしくは６員の芳香族複素環基を示し；Ｒ２は、水素原子、ハロゲノ基などを示す）で表される化合物。 （もっと読む）

本発明の目的は、優れたＢＣＲ−ＡＢＬチロシンキナーゼの阻害活性を有するアミド誘導体又はその塩を提供することにある。
本発明は、次の一般式（１）
【化２３】


（Ｒ^１は−ＣＨ_２−Ｒ^１１等を表し、Ｒ^２はアルキル、ハロゲン、ハロアルキル等を表し、Ｒ^３は、水素等を表し、Ｈｅｔ１は上記の化学式［６］の基等を表し、Ｈｅｔ２はピリミジニル等を表す。）で表されるアミド誘導体又はその塩、及びそれらを有効成分とする医薬組成物で構成される。
本発明化合物は、ＢＣＲ−ＡＢＬチロシンキナーゼ阻害剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式：（I）を有するアリールスルホンアミド化合物；およびそのプロドラッグまたは薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供する。アリールスルホンアミド化合物は糖尿病、肥満、ならびに他の疾患および障害を治療するために有用である。
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本発明は、キナーゼを阻害するために使用しうる下記式（Ｉ）の化合物、並びに物質の組成物及びこれらの化合物を含むキットに関する。本発明は、キナーゼの阻害方法、並びに本発明に記載の化合物を使用する治療方法にも関する。
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本発明は、タンパク質キナーゼＢ阻害活性を有する式（Ｉ）の化合物を提供する［式中、Ａは、１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、このリンカー基はＲ^１とＮＲ^２Ｒ^３の間に延びる最大鎖長５原子、およびＥとＮＲ^２Ｒ^３の間に延びる最大鎖長４原子を有し、かつ、リンカー基の炭素原子の１つは、場合によって酸素または窒素原子により置換されていてもよく；かつ、リンカー基Ａの炭素原子は、場合によって、オキソ、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有してもよく、ただし、ヒドロキシ基は、存在する場合、ＮＲ^２Ｒ^３基の炭素原子ａの位置にはなく、オキソ基は、存在する場合、ＮＲ^２Ｒ^３基の炭素原子ａの位置にあり；Ｅは単環式または二環式炭素環式または複素環式基であり；Ｒ^１はアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は請求項で定義された通りである］。また、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を製造する方法およびそれらの抗癌剤としての使用も提供される。

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