バニロイド受容体リガンド及び治療におけるそれらの使用
一般構造(I)を有する化合物及び、急性、炎症性及び神経障害性疼痛、歯痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合型血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性的な炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病性神経障害疼痛、カウザルギー、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸もしくは血管領域における内臓運動障害、創傷、火傷、アレルギー性皮膚反応、掻痒、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性物質により誘発された胃の病変、毛髪成長、血管運動性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害又は膀胱障害の治療のための、それらを含有する組成物。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
【化1】
の構造を有する化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物{式中、
- - - - -は、単結合又は二重結合を表し;
Jは、NH、O又はSであり;
X1は、N又はCであり;
X2は、N又はCであり;
Yは、N又はC(R11)であり;
Zは、N又はC(R10)であり、Y及びZのうち1個以下が、Nであり;
nは0、1又は2であり;
mは、0又は1であり;
ここで、
A)X1及びX2が両者ともCである場合、
R1は、−ORb、−NRaRb、−SRb、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb又はC1−6アルキルであり[このC1−6アルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、0、1、2、3もしくは4原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員の単環式環又は6、7、8、9、10もしくは11員の二環式環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソもしくはチオキソ基により置換され、該環のイオウ原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環の窒素原子は、0又は1個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され、該環は、Br、Cl、F及びIから独立に選択される、0、1、2、3、4又は5個の置換基でさらに置換される。)から選択される、0もしくは1個の置換基によりさらに置換される。];又は
R1はC1−6ヘテロアルキル鎖であり[このC1−6ヘテロアルキル鎖は、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、0、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員環によりさらに置換される(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換される。)。];
B)X1及びX2の少なくとも1個がNであり、JがNHである場合、
R1はC1−6アルキルであり[このC1−6アルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され、
i)N、O及びSから選択される、1、2、3もしくは4原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の5、6もしくは7員の単環式環又は6、7、8、9、10もしくは11員の二環式環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソもしくはチオキソ基により置換され、該環のイオウ原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環の窒素原子は、0又は1個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され、該環は、Br、Cl、F及びIから独立に選択される、0、1、2、3、4又は5個の置換基でさらに置換される。);及び
ii)C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、1、2もしくは3個の置換基により置換される、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、6員単環式炭素環もしくは9、10もしくは11員二環式炭素環、
から選択される、置換基によりさらに置換される。];又は
R1はC1−6ヘテロアルキル鎖であり[このC1−6ヘテロアルキル鎖は、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の5、6もしくは7員単環式環又は6、7、8、9、10もしくは11員二環式環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソもしくはチオキソ基により置換され、該環のイオウ原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環の窒素原子は、0又は1個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され、該環は、Br、Cl、F及びIから独立に選択される、0、1、2、3、4又は5個の置換基でさらに置換される。)によりさらに置換される。];又は
R1は、−ORa、−ORc、−NRaRa、−NRaRc、−SRb、−SRc、−S(=O)Rb、−S(=O)Rc、−S(=O)2Rbもしくは−S(=O)2Rcであり、および
C)X1及びX2の少なくとも1個がNであり、JがOである場合、
Y及びZは両方ともCHであり;
R1はC1−6アルキルであり[このC1−6アルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の5、6もしくは7員単環式環又は6、7、8、9、10もしくは11員二環式環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソもしくはチオキソ基により置換され、該環のイオウ原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環の窒素原子は、0又は1個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され、該環は、Br、Cl、F及びIから独立に選択される、0、1、2、3、4又は5個の置換基でさらに置換される。)によりさらに置換される。];又は
R1はC1−6ヘテロアルキル鎖であり[このC1−6ヘテロアルキル鎖は、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の5、6もしくは7員単環式環又は6、7、8、9、10もしくは11員二環式環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソもしくはチオキソ基により置換され、該環のイオウ原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環の窒素原子は、0又は1個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され、該環は、Br、Cl、F及びIから独立に選択される、0、1、2、3、4又は5個の置換基によりさらに置換される。)によりさらに置換される。];
R2は、独立に、どの場合にも、C1−6アルキル、C1−4ハロアルキル、F、Cl又はBrであり;
R2’は、−ORb、−NRaRb、−SRb、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb又はC1−6アルキルであり[このC1−6アルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、0、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の5、6もしくは7員環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、1、2又は3個の置換基により置換される。)から選択される、0もしくは1個の置換基でさらに置換される。];又は
R2’はC1−6ヘテロアルキルであり鎖であり[このC1−6ヘテロアルキル鎖は、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、0、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の5、6もしくは7員環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換される。)によりさらに置換される。];
R4は、
【化2】
であるか;又は
R4は、O、N及びSから選択される、1、2もしくは3個の原子を含有する、飽和もしくは不飽和の、5もしくは6員環複素環(この環は場合によっては、O及びS原子が合わせて2を超えない限り、O、N及びSから選択される、0、1、2又は3原子を含有し、残りの原子が炭素である、飽和又は不飽和の3又は4原子の橋と近接して縮合され、該複素環及び橋の炭素原子は、Re、C1−4ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、−ORf、−S(=O)nRe、−OC1−4ハロアルキル、−OC2−6アルキルNRaRf、−OC2−6アルキルORf、−OC1−6アルキルC(=O)ORe、−NRaRf、−NRaC1−4ハロアルキル、−NRaC2−6アルキルNRaRf、−NRaC2−6アルキルORf、−C(=O)Re、−C(=O)ORe、−OC(=O)Re、−C(=O)NRaRf及び−NRaC(=O)Reから独立に選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され;不飽和炭素原子は、=Oによりさらに置換され得;該複素環及び橋におけるいずれの利用可能な窒素原子も、H、−C1−6アルキルORf、Re、−C1−6アルキルNRaRf、−C1−3アルキルC(=O)ORe、−C1−3アルキルC(=O)NRaRf、−C1−3アルキルOC(=O)Re、−C1−3アルキルNRaC(=O)Re、−C(=O)Rc又は−C1−3アルキルRcにより置換される。)であるか;又は、
R4は、C1−4ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−S(=O)nRe、−OC1−4ハロアルキル、−OC2−6アルキルNRaRf、−OC2−6アルキルORf、−OC1−6アルキルC(=O)ORe、−NRaC1−4ハロアルキル、−NRaC2−6アルキルNRaRf、−NRaC2−6アルキルORf、−C(=O)Re、−C(=O)ORe、−OC(=O)Re及び−C(=O)NRaRfから独立に選択される、1、2もしくは3個の置換基により置換される、ナフチルであり;
R5は、独立に、どの場合も、H、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択されるか;又は、R5は、N、O及びSから選択される、1、2もしくは3個の原子を含有する、飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員単環式環又は6、7、8、9、10もしくは11員二環式環(該環は、0又は1個のベンゾ基及び、N、O及びSから選択される、1、2又は3個の原子を含有する、0又は1個の飽和又は不飽和の5、6又は7員の複素環と縮合され;該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の基により置換される。)であるか;又は、
R5は、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2もしくは3個の基により置換される、C1−4アルキルであり;
R6は、独立に、どの場合も、H、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択され;又は、
R6は、N、O及びSから選択される、1、2もしくは3個の原子を含有する、飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員の単環式環又は6、7、8、9、10もしくは11員の二環式環(該環は、0又は1個のベンゾ基及び、N、O及びSから選択される、1、2又は3個の原子を含有する、0又は1個の飽和又は不飽和の、5、6又は7員複素環と縮合され;該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の基により置換される。)であるか;又は、
R6は、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2もしくは3個の基により置換される、C1−4アルキルであるか;又は
R5とR6とが一緒に、O及びS原子が合わせて2を超えない限り、O、N及びSから選択される、1、2もしくは3個の原子を含有し、残りの原子が炭素である、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、3、4もしくは5原子の橋(該橋は、オキソ、チオキソ、Re、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Re、−C(=O)ORe、−C(=O)NRaRf、−C(=NRa)NRaRf、−ORf、−OC(=O)Re、−OC(=O)NRaRf、−OC(=O)N(Rf)S(=O)2Re、OC2−6アルキルNRaRf、−OC2−6アルキルORf、−SRf、−S(=O)Re、−S(=O)2Re、−S(=O)2NRaRf、−S(=O)2N(Rf)C(=O)Re、−S(=O)2N(Rf)C(=O)ORe、−S(=O)2N(Rf)C(=O)NRaRf、−NRaRf、−N(Rf)C(=O)Re、−N(Rf)C(=O)ORe、−N(Rf)C(=O)NRaRf、−N(Rf)C(=NRa)NRaRf、−N(Rf)S(=O)2Re、−N(Rf)S(=O)2NRaRf、−NRfC2−6アルキルNRaRf及び−NRfC2−6アルキルORfから選択される、0、1又は2個の置換基により置換される。)であるか;又は、
R5とR6とが一緒に、飽和もしくは部分飽和の、3、4もしくは5炭素の橋(該橋は、オキソ、チオキソ、Re、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Re、−C(=O)ORe、−C(=O)NRaRf、−C(=NRa)NRaRf、−ORf、−OC(=O)Re、−OC(=O)NRaRf、−OC(=O)N(Rf)S(=O)2Re、OC2−6アルキルNRaRf、−OC2−6アルキルORf、−SRf、−S(=O)R3、−S(=O)2Re、−S(=O)2NRaRf、−S(=O)2N(Rf)C(=O)Re、−S(=O)2N(Rf)C(=O)ORe、−S(=O)2N(Rf)C(=O)NRaRf、−NRaRf、−N(Rf)C(=O)Re、−N(Rf)C(=O)ORe、−N(Rf)C(=O)NRaRf、−N(Rf)C(=NRa)NRaRf、−N(Rf)S(=O)2Re、−N(Rf)S(=O)2NRaRf、−NRfC2−6アルキルNRaRf及び−NRfC2−6アルキルORfから選択される、0、1又は2個の置換基により置換される。)であり;
R7は、独立に、どの場合も、H、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択され;又は、
R7は、N、O及びSから選択される、1、2もしくは3個の原子を含有する、飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員の単環式環もしくは6、7、8、9、10もしくは11員の二環式環(該環は、0又は1個のベンゾ基及び、N、O及びSから選択される、1、2又は3個の原子を含有する、0又は1個の、飽和又は不飽和の、5、6又は7員複素環と縮合され;該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の基により置換される。)であるか;又は
R7は、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2もしくは3個の基により置換される、C1−4アルキルであるか;又は、
R6及びR7は一緒に、O及びS原子が合わせて2を超えない限り、O、N及びSから選択される、1、2もしくは3個の原子を含有し、残りの原子が炭素である、飽和もしくは不飽和の、3もしくは4原子の橋(該橋は、=O、Re、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Re、−C(=O)ORe、−C(=O)NRaRf、−C(=NRa)NRaRf、−ORf、−OC(=O)Re、−OC(=O)NRaRf、−OC(=O)N(Rf)S(=O)2Re、−OC2−6アルキルNRaRf、−OC2−6アルキルORf、−SRf、−S(=O)Re、−S(=O)2Re、−S(=O)2NRaRf、−S(=O)2N(Rf)C(=O)Re、−S(=O)2N(Rf)C(=O)ORe、−S(=O)2N(Rf)C(=O)NRaRf、−NRaRf、−N(Rf)C(=O)Re、−N(Rf)C(=O)ORe、−N(Rf)C(=O)NRaRf、−N(Rf)C(=NRa)NRaRf、−N(Rf)S(=O)2Re、−N(Rf)S(=O)2NRaRf、−NRfC2−6アルキルNRaRf及び−NRfC2−6アルキルORfから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換される。)であり;
R8は、独立に、どの場合も、H、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択され;又は、
R8は、N、O及びSから選択される、1、2もしくは3個の原子を含有する、飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員単環式環又は6、7、8、9、10もしくは11員二環式環(該環は、0又は1個のベンゾ基及び、N、O及びSから選択される、1、2又は3個の原子を含有する、0又は1個の、飽和もしくは不飽和の、5、6又は7員複素環と縮合され、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の基により置換される。)であるか;又は、
R8は、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2もしくは3個の基により置換される、C1−4アルキルであり;
R9は、独立に、どの場合も、H、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択され;又は
R9は、N、O及びSから選択される、1、2もしくは3個の原子を含有する、飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員単環式環又は6、7、8、9、10もしくは11員二環式環(該環は、0又は1個のベンゾ基及び、N、O及びSから選択される、1、2又は3個の原子を含有する、0又は1個の、飽和又は不飽和の、5、6又は7員複素環と縮合され、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の基により置換される。)であるか;又は、
R9は、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2もしくは3個の基により置換される、C1−4アルキルであり;
R5、R6、R7、R8及びR9のうち少なくとも1個がH以外であり;
R10は、H、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−ORc、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−SRc、−S(=O)(Rb)、−S(=O)(Rc)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2(Rc)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−NRaRc、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa又は−NRaC2−6アルキルORaであるか;又は
R10は、フェニル、Rg、C1−8アルキル、C1−4アルキルフェニル、C1−4アルキルRgであり、これらは全て、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2もしくは3個の基により置換され;
R11は、H、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaであり;又は
R11は、フェニル、Rg、C1−8アルキル、C1−4アルキルフェニル、C1−4アルキルRgであり、これらは全て、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2もしくは3個の基により置換され;
Raは、独立に、どの場合も、H又はRbであり;
Rbは、独立に、どの場合も、フェニル、ベンジルもしくはC1−6アルキルであり、該フェニル、ベンジル及びC1−6アルキルは、ハロ、C1−4アルキル、C1−3ハロアルキル、−OC1−4アルキル、OH、−NH2、−NHC1−4アルキル、−N(C1−4アルキル)C1−4アルキルから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され;
Rcは、独立に、どの場合にも、ハロ、C1−4アルキル、C1−3ハロアルキル、−ORa及び−NRaRaから選択される、0、1もしくは2基により置換される、フェニルであるか;又は、
Rcは、N、O及びSから独立に選択される、1、2もしくは3個のヘテロ原子を含有する、飽和もしくは不飽和の、5もしくは6員環複素環(該環員の2個以下がOもしくはSであり、該複素環は、フェニル環と場合によっては縮合され、該複素環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該複素環もしくは縮合フェニル環は、ハロ、C1−4アルキル、C1−3ハロアルキル、−ORa及び−NRaRaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換される。)であり;
Reは、独立に、どの場合にも、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2、3又は4個の置換基により置換される、C1−9アルキルであり;ここで、該C1−9アルキルは、Rgから独立に選択される、0又は1個の基によりさらに置換され;
Rfは、独立に、どの場合にも、Re又はHであり;
Rgは、独立に、どの場合にも、O及びS原子が合わせて2を超えない限り、N、O及びSから選択される、1、2又は3個の原子を含有する、飽和又は不飽和の、5又は6員単環式環であり、該環の炭素原子は、0又は1個のオキソ基により置換される。}。
【請求項2】
JがNHである、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項3】
JがOである、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項4】
YがC(R11)であり、ZがNである、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項5】
X1及びX2が両方ともCであり;
R1が、−ORb又はC1−6アルキルであり[このC1−6アルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、0、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、1、2又は3個の置換基により置換される。)から選択される、0もしくは1個の置換基でさらに置換される。];又は、
R1がC1−6ヘテロアルキル鎖である[このC1−6ヘテロアルキル鎖は、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、0、1、2、3もしくは4原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換される。)によりさらに置換される。]、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項6】
X1及びX2が両方ともCであり;
R1がC1−6アルキルである[このC1−6アルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、0、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、1、2又は3個の置換基により置換される。)によりさらに置換される。]、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項7】
X1及びX2のうち少なくとも1個がNであり;
JがNHであり;
R1がC1−6アルキルであり[このC1−6アルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、
i)N、O及びSから選択される、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、1、2又は3個の置換基により置換される。);及び
ii)C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換されるフェニル、
から選択される置換基によりさらに置換される。];又は、
R1がC1−6ヘテロアルキルである[このC1−6ヘテロアルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、0、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換される。)によりさらに置換される。]、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項8】
X1及びX2のうち少なくとも1個がNであり;
JがNHであり;
R1がC1−6アルキルである[このC1−6アルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、1、2又は3個の置換基により置換される。)によりさらに置換される。]、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項9】
X1及びX2のうち少なくとも1個がNであり;
JがNHであり;
R1がC1−6アルキルである[このC1−6アルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、フェニル(このフェニルは、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される0、1、2もしくは3個の置換基により置換される。)によりさらに置換される。]、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項10】
X1及びX2のうち少なくとも1個がNであり;
JがOであり;
Y及びZが両方ともCHであり;
R1がC1−6アルキルであり[このC1−6アルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、0、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換される。)によりさらに置換される。];又は、
R1がC1−6ヘテロアルキル鎖である[このC1−6ヘテロアルキル鎖は、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、0、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換される。)によりさらに置換される。]、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項11】
X1及びX2のうち少なくとも1個がNであり;
JがOであり;
Y及びZが両方ともCHであり;
R1がC1−6アルキルである[このC1−6アルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、0、1、2、3又は4個の原子を含有する、飽和、部分飽和又は不飽和の、5、6又は7員環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換される。)によりさらに置換される。]、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項12】
R2がC1−6アルキルであり、nが1である、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項13】
n及びmが両方とも0である、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項14】
(S)−3−アミノ−5−(4−{4−[1-(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−ピペラジン−1−イル}−ピリジン−2−イルオキシ)−1H−キノキサリン−2−オン;
4−((6−(4−(1,1−ジメチルエチル)−1−シクロヘキセン−1−イル)−4−ピリミジニル)オキシ)−1,3−ベンゾチアゾール−2−アミン;
4−((6−(4−(トリフルオロメチル)−1−シクロヘキセン−1−イル)−4−ピリミジニル)オキシ)−1,3−ベンゾチアゾール−2−アミン;
5−[(6−{4−[(1R)−1−(4−フルオロフェニル)−エチル]ピペラジン−1−イル}ピリミジン−4−イル)アミノ]−2H−1,4−ベンゾキサジン−3(4H)−オン;
5−[(6−{4−[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)エチル]ピペラジン−1−イル}ピリミジン−4−イル)アミノ]−1,3−ジヒドロ−2H−インドール−2−オン;
6−[(6−{4−[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)エチル]ピペラジン−1−イル}ピリミジン−4−イル)アミノ]−2H−1,4−ベンゾキサジン−3(4H)−オン;
7−[(6−{4−[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)−エチル]ピペラジン−1−イル}ピリミジン−4−イル)アミノ]−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン;
N−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)−6−{4−[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)−エチル]−ピペラジン−1−イル}ピリミジン−4−アミン;
N−(4−((6−(4−((1R)−1−(4−フルオロフェニル)エチル)−1−ピペラジニル)−4−ピリミジニル)アミノ)−1,3−ベンゾチアゾール−2−イル)アセトアミド;
N−(4−((6−(4−(1,1−ジメチルエチル)−1−シクロヘキセン−1−イル)−4−ピリミジニル)オキシ)−1,3−ベンゾチアゾール−2−イル)アセトアミド;
N−(4−((6−(4−(トリフルオロメチル)−1−シクロヘキセン−1−イル)−4−ピリミジニル)オキシ)−1,3−ベンゾチアゾール−2−イル)アセトアミド;
N−(4−((6−(4−(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)−4−ピリミジニル)オキシ)−1,3−ベンゾチアゾール−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(4−((1R)−1−(4−フルオロフェニル)エチル)−1−ピペラジニル)−4−ピリミジニル)−7−キノリンアミン;
N−(6−(4−((1S)−1−(4−フルオロフェニル)エチル)−1−ピペラジニル)−4−ピリミジニル)−7−キノリンアミン;
N−(6−{4−[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)エチル]ピペラジン−1−イル}ピリミジン−4−イル)−1,3−ベンゾチアゾール−5−アミン;
N−[4−({4−[4−(トリフルオロメチル)シクロヘキシ−1−エン−1−イル]ピリジン−2−イル}オキシ)−1,3−ベンゾチアゾール−2−イル]アセトアミド;
N−{4−[(4−{4−[(1R)−1−(4−フルオロフェニル)エチル]ピペラジン−1−イル}ピリジン−2−イル)オキシ]−1,3−ベンゾチアゾール−2−イル}アセトアミド;
N−{4−[(4−{4−[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)エチル]ピペラジン−1−イル}ピリジン−2−イル)オキシ]−1,3−ベンゾチアゾール−2−イル}アセトアミド;及び
tert−ブチル2’−{[2−(アセチルアミノ)−1,3−ベンゾチアゾール−4−イル]オキシ}−3,6−ジヒドロ−4,4’−ビピリジン−1(2H)−カルボキシレート
から化合物が選択される、請求項1に記載の化合物又は医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項15】
請求項1から請求項14のいずれか1項に記載の化合物及び医薬適合性の希釈剤又は担体を含有する、医薬組成物。
【請求項16】
医薬品としての、請求項1から請求項14のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項17】
急性、炎症性及び神経障害性疼痛、歯痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合型血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、不安神経症、うつ、炎症性眼障害、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性的な炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病性神経障害疼痛、カウザルギー、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸もしくは血管領域における内臓運動障害、創傷、火傷、アレルギー性皮膚反応、掻痒、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性物質により誘発された胃の病変、毛髪成長、血管運動性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害又は膀胱障害の治療のための医薬品の製造における、請求項1から請求項14のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項1】
【化1】
の構造を有する化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物{式中、
- - - - -は、単結合又は二重結合を表し;
Jは、NH、O又はSであり;
X1は、N又はCであり;
X2は、N又はCであり;
Yは、N又はC(R11)であり;
Zは、N又はC(R10)であり、Y及びZのうち1個以下が、Nであり;
nは0、1又は2であり;
mは、0又は1であり;
ここで、
A)X1及びX2が両者ともCである場合、
R1は、−ORb、−NRaRb、−SRb、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb又はC1−6アルキルであり[このC1−6アルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、0、1、2、3もしくは4原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員の単環式環又は6、7、8、9、10もしくは11員の二環式環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソもしくはチオキソ基により置換され、該環のイオウ原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環の窒素原子は、0又は1個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され、該環は、Br、Cl、F及びIから独立に選択される、0、1、2、3、4又は5個の置換基でさらに置換される。)から選択される、0もしくは1個の置換基によりさらに置換される。];又は
R1はC1−6ヘテロアルキル鎖であり[このC1−6ヘテロアルキル鎖は、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、0、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員環によりさらに置換される(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換される。)。];
B)X1及びX2の少なくとも1個がNであり、JがNHである場合、
R1はC1−6アルキルであり[このC1−6アルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され、
i)N、O及びSから選択される、1、2、3もしくは4原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の5、6もしくは7員の単環式環又は6、7、8、9、10もしくは11員の二環式環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソもしくはチオキソ基により置換され、該環のイオウ原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環の窒素原子は、0又は1個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され、該環は、Br、Cl、F及びIから独立に選択される、0、1、2、3、4又は5個の置換基でさらに置換される。);及び
ii)C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、1、2もしくは3個の置換基により置換される、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、6員単環式炭素環もしくは9、10もしくは11員二環式炭素環、
から選択される、置換基によりさらに置換される。];又は
R1はC1−6ヘテロアルキル鎖であり[このC1−6ヘテロアルキル鎖は、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の5、6もしくは7員単環式環又は6、7、8、9、10もしくは11員二環式環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソもしくはチオキソ基により置換され、該環のイオウ原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環の窒素原子は、0又は1個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され、該環は、Br、Cl、F及びIから独立に選択される、0、1、2、3、4又は5個の置換基でさらに置換される。)によりさらに置換される。];又は
R1は、−ORa、−ORc、−NRaRa、−NRaRc、−SRb、−SRc、−S(=O)Rb、−S(=O)Rc、−S(=O)2Rbもしくは−S(=O)2Rcであり、および
C)X1及びX2の少なくとも1個がNであり、JがOである場合、
Y及びZは両方ともCHであり;
R1はC1−6アルキルであり[このC1−6アルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の5、6もしくは7員単環式環又は6、7、8、9、10もしくは11員二環式環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソもしくはチオキソ基により置換され、該環のイオウ原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環の窒素原子は、0又は1個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され、該環は、Br、Cl、F及びIから独立に選択される、0、1、2、3、4又は5個の置換基でさらに置換される。)によりさらに置換される。];又は
R1はC1−6ヘテロアルキル鎖であり[このC1−6ヘテロアルキル鎖は、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の5、6もしくは7員単環式環又は6、7、8、9、10もしくは11員二環式環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソもしくはチオキソ基により置換され、該環のイオウ原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環の窒素原子は、0又は1個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され、該環は、Br、Cl、F及びIから独立に選択される、0、1、2、3、4又は5個の置換基によりさらに置換される。)によりさらに置換される。];
R2は、独立に、どの場合にも、C1−6アルキル、C1−4ハロアルキル、F、Cl又はBrであり;
R2’は、−ORb、−NRaRb、−SRb、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb又はC1−6アルキルであり[このC1−6アルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、0、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の5、6もしくは7員環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、1、2又は3個の置換基により置換される。)から選択される、0もしくは1個の置換基でさらに置換される。];又は
R2’はC1−6ヘテロアルキルであり鎖であり[このC1−6ヘテロアルキル鎖は、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、0、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の5、6もしくは7員環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換される。)によりさらに置換される。];
R4は、
【化2】
であるか;又は
R4は、O、N及びSから選択される、1、2もしくは3個の原子を含有する、飽和もしくは不飽和の、5もしくは6員環複素環(この環は場合によっては、O及びS原子が合わせて2を超えない限り、O、N及びSから選択される、0、1、2又は3原子を含有し、残りの原子が炭素である、飽和又は不飽和の3又は4原子の橋と近接して縮合され、該複素環及び橋の炭素原子は、Re、C1−4ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、−ORf、−S(=O)nRe、−OC1−4ハロアルキル、−OC2−6アルキルNRaRf、−OC2−6アルキルORf、−OC1−6アルキルC(=O)ORe、−NRaRf、−NRaC1−4ハロアルキル、−NRaC2−6アルキルNRaRf、−NRaC2−6アルキルORf、−C(=O)Re、−C(=O)ORe、−OC(=O)Re、−C(=O)NRaRf及び−NRaC(=O)Reから独立に選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され;不飽和炭素原子は、=Oによりさらに置換され得;該複素環及び橋におけるいずれの利用可能な窒素原子も、H、−C1−6アルキルORf、Re、−C1−6アルキルNRaRf、−C1−3アルキルC(=O)ORe、−C1−3アルキルC(=O)NRaRf、−C1−3アルキルOC(=O)Re、−C1−3アルキルNRaC(=O)Re、−C(=O)Rc又は−C1−3アルキルRcにより置換される。)であるか;又は、
R4は、C1−4ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−S(=O)nRe、−OC1−4ハロアルキル、−OC2−6アルキルNRaRf、−OC2−6アルキルORf、−OC1−6アルキルC(=O)ORe、−NRaC1−4ハロアルキル、−NRaC2−6アルキルNRaRf、−NRaC2−6アルキルORf、−C(=O)Re、−C(=O)ORe、−OC(=O)Re及び−C(=O)NRaRfから独立に選択される、1、2もしくは3個の置換基により置換される、ナフチルであり;
R5は、独立に、どの場合も、H、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択されるか;又は、R5は、N、O及びSから選択される、1、2もしくは3個の原子を含有する、飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員単環式環又は6、7、8、9、10もしくは11員二環式環(該環は、0又は1個のベンゾ基及び、N、O及びSから選択される、1、2又は3個の原子を含有する、0又は1個の飽和又は不飽和の5、6又は7員の複素環と縮合され;該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の基により置換される。)であるか;又は、
R5は、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2もしくは3個の基により置換される、C1−4アルキルであり;
R6は、独立に、どの場合も、H、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択され;又は、
R6は、N、O及びSから選択される、1、2もしくは3個の原子を含有する、飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員の単環式環又は6、7、8、9、10もしくは11員の二環式環(該環は、0又は1個のベンゾ基及び、N、O及びSから選択される、1、2又は3個の原子を含有する、0又は1個の飽和又は不飽和の、5、6又は7員複素環と縮合され;該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の基により置換される。)であるか;又は、
R6は、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2もしくは3個の基により置換される、C1−4アルキルであるか;又は
R5とR6とが一緒に、O及びS原子が合わせて2を超えない限り、O、N及びSから選択される、1、2もしくは3個の原子を含有し、残りの原子が炭素である、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、3、4もしくは5原子の橋(該橋は、オキソ、チオキソ、Re、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Re、−C(=O)ORe、−C(=O)NRaRf、−C(=NRa)NRaRf、−ORf、−OC(=O)Re、−OC(=O)NRaRf、−OC(=O)N(Rf)S(=O)2Re、OC2−6アルキルNRaRf、−OC2−6アルキルORf、−SRf、−S(=O)Re、−S(=O)2Re、−S(=O)2NRaRf、−S(=O)2N(Rf)C(=O)Re、−S(=O)2N(Rf)C(=O)ORe、−S(=O)2N(Rf)C(=O)NRaRf、−NRaRf、−N(Rf)C(=O)Re、−N(Rf)C(=O)ORe、−N(Rf)C(=O)NRaRf、−N(Rf)C(=NRa)NRaRf、−N(Rf)S(=O)2Re、−N(Rf)S(=O)2NRaRf、−NRfC2−6アルキルNRaRf及び−NRfC2−6アルキルORfから選択される、0、1又は2個の置換基により置換される。)であるか;又は、
R5とR6とが一緒に、飽和もしくは部分飽和の、3、4もしくは5炭素の橋(該橋は、オキソ、チオキソ、Re、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Re、−C(=O)ORe、−C(=O)NRaRf、−C(=NRa)NRaRf、−ORf、−OC(=O)Re、−OC(=O)NRaRf、−OC(=O)N(Rf)S(=O)2Re、OC2−6アルキルNRaRf、−OC2−6アルキルORf、−SRf、−S(=O)R3、−S(=O)2Re、−S(=O)2NRaRf、−S(=O)2N(Rf)C(=O)Re、−S(=O)2N(Rf)C(=O)ORe、−S(=O)2N(Rf)C(=O)NRaRf、−NRaRf、−N(Rf)C(=O)Re、−N(Rf)C(=O)ORe、−N(Rf)C(=O)NRaRf、−N(Rf)C(=NRa)NRaRf、−N(Rf)S(=O)2Re、−N(Rf)S(=O)2NRaRf、−NRfC2−6アルキルNRaRf及び−NRfC2−6アルキルORfから選択される、0、1又は2個の置換基により置換される。)であり;
R7は、独立に、どの場合も、H、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択され;又は、
R7は、N、O及びSから選択される、1、2もしくは3個の原子を含有する、飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員の単環式環もしくは6、7、8、9、10もしくは11員の二環式環(該環は、0又は1個のベンゾ基及び、N、O及びSから選択される、1、2又は3個の原子を含有する、0又は1個の、飽和又は不飽和の、5、6又は7員複素環と縮合され;該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の基により置換される。)であるか;又は
R7は、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2もしくは3個の基により置換される、C1−4アルキルであるか;又は、
R6及びR7は一緒に、O及びS原子が合わせて2を超えない限り、O、N及びSから選択される、1、2もしくは3個の原子を含有し、残りの原子が炭素である、飽和もしくは不飽和の、3もしくは4原子の橋(該橋は、=O、Re、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Re、−C(=O)ORe、−C(=O)NRaRf、−C(=NRa)NRaRf、−ORf、−OC(=O)Re、−OC(=O)NRaRf、−OC(=O)N(Rf)S(=O)2Re、−OC2−6アルキルNRaRf、−OC2−6アルキルORf、−SRf、−S(=O)Re、−S(=O)2Re、−S(=O)2NRaRf、−S(=O)2N(Rf)C(=O)Re、−S(=O)2N(Rf)C(=O)ORe、−S(=O)2N(Rf)C(=O)NRaRf、−NRaRf、−N(Rf)C(=O)Re、−N(Rf)C(=O)ORe、−N(Rf)C(=O)NRaRf、−N(Rf)C(=NRa)NRaRf、−N(Rf)S(=O)2Re、−N(Rf)S(=O)2NRaRf、−NRfC2−6アルキルNRaRf及び−NRfC2−6アルキルORfから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換される。)であり;
R8は、独立に、どの場合も、H、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択され;又は、
R8は、N、O及びSから選択される、1、2もしくは3個の原子を含有する、飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員単環式環又は6、7、8、9、10もしくは11員二環式環(該環は、0又は1個のベンゾ基及び、N、O及びSから選択される、1、2又は3個の原子を含有する、0又は1個の、飽和もしくは不飽和の、5、6又は7員複素環と縮合され、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の基により置換される。)であるか;又は、
R8は、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2もしくは3個の基により置換される、C1−4アルキルであり;
R9は、独立に、どの場合も、H、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択され;又は
R9は、N、O及びSから選択される、1、2もしくは3個の原子を含有する、飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員単環式環又は6、7、8、9、10もしくは11員二環式環(該環は、0又は1個のベンゾ基及び、N、O及びSから選択される、1、2又は3個の原子を含有する、0又は1個の、飽和又は不飽和の、5、6又は7員複素環と縮合され、該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の基により置換される。)であるか;又は、
R9は、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2もしくは3個の基により置換される、C1−4アルキルであり;
R5、R6、R7、R8及びR9のうち少なくとも1個がH以外であり;
R10は、H、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−ORc、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−SRc、−S(=O)(Rb)、−S(=O)(Rc)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2(Rc)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−NRaRc、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa又は−NRaC2−6アルキルORaであるか;又は
R10は、フェニル、Rg、C1−8アルキル、C1−4アルキルフェニル、C1−4アルキルRgであり、これらは全て、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2もしくは3個の基により置換され;
R11は、H、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaであり;又は
R11は、フェニル、Rg、C1−8アルキル、C1−4アルキルフェニル、C1−4アルキルRgであり、これらは全て、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)(Rb)、−C(=O)O(Rb)、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)(Rb)、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2(Rb)、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)(Rb)、−S(=O)2(Rb)、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)O(Rb)、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)(Rb)、−N(Ra)C(=O)O(Rb)、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2(Rb)、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2もしくは3個の基により置換され;
Raは、独立に、どの場合も、H又はRbであり;
Rbは、独立に、どの場合も、フェニル、ベンジルもしくはC1−6アルキルであり、該フェニル、ベンジル及びC1−6アルキルは、ハロ、C1−4アルキル、C1−3ハロアルキル、−OC1−4アルキル、OH、−NH2、−NHC1−4アルキル、−N(C1−4アルキル)C1−4アルキルから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され;
Rcは、独立に、どの場合にも、ハロ、C1−4アルキル、C1−3ハロアルキル、−ORa及び−NRaRaから選択される、0、1もしくは2基により置換される、フェニルであるか;又は、
Rcは、N、O及びSから独立に選択される、1、2もしくは3個のヘテロ原子を含有する、飽和もしくは不飽和の、5もしくは6員環複素環(該環員の2個以下がOもしくはSであり、該複素環は、フェニル環と場合によっては縮合され、該複素環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該複素環もしくは縮合フェニル環は、ハロ、C1−4アルキル、C1−3ハロアルキル、−ORa及び−NRaRaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換される。)であり;
Reは、独立に、どの場合にも、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2、3又は4個の置換基により置換される、C1−9アルキルであり;ここで、該C1−9アルキルは、Rgから独立に選択される、0又は1個の基によりさらに置換され;
Rfは、独立に、どの場合にも、Re又はHであり;
Rgは、独立に、どの場合にも、O及びS原子が合わせて2を超えない限り、N、O及びSから選択される、1、2又は3個の原子を含有する、飽和又は不飽和の、5又は6員単環式環であり、該環の炭素原子は、0又は1個のオキソ基により置換される。}。
【請求項2】
JがNHである、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項3】
JがOである、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項4】
YがC(R11)であり、ZがNである、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項5】
X1及びX2が両方ともCであり;
R1が、−ORb又はC1−6アルキルであり[このC1−6アルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、0、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、1、2又は3個の置換基により置換される。)から選択される、0もしくは1個の置換基でさらに置換される。];又は、
R1がC1−6ヘテロアルキル鎖である[このC1−6ヘテロアルキル鎖は、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、0、1、2、3もしくは4原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換される。)によりさらに置換される。]、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項6】
X1及びX2が両方ともCであり;
R1がC1−6アルキルである[このC1−6アルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、0、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、1、2又は3個の置換基により置換される。)によりさらに置換される。]、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項7】
X1及びX2のうち少なくとも1個がNであり;
JがNHであり;
R1がC1−6アルキルであり[このC1−6アルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、
i)N、O及びSから選択される、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、1、2又は3個の置換基により置換される。);及び
ii)C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換されるフェニル、
から選択される置換基によりさらに置換される。];又は、
R1がC1−6ヘテロアルキルである[このC1−6ヘテロアルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、0、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換される。)によりさらに置換される。]、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項8】
X1及びX2のうち少なくとも1個がNであり;
JがNHであり;
R1がC1−6アルキルである[このC1−6アルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、1、2又は3個の置換基により置換される。)によりさらに置換される。]、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項9】
X1及びX2のうち少なくとも1個がNであり;
JがNHであり;
R1がC1−6アルキルである[このC1−6アルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、フェニル(このフェニルは、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される0、1、2もしくは3個の置換基により置換される。)によりさらに置換される。]、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項10】
X1及びX2のうち少なくとも1個がNであり;
JがOであり;
Y及びZが両方ともCHであり;
R1がC1−6アルキルであり[このC1−6アルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、0、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換される。)によりさらに置換される。];又は、
R1がC1−6ヘテロアルキル鎖である[このC1−6ヘテロアルキル鎖は、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2もしくは3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、0、1、2、3もしくは4個の原子を含有する、飽和、部分飽和もしくは不飽和の、5、6もしくは7員環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換される。)によりさらに置換される。]、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項11】
X1及びX2のうち少なくとも1個がNであり;
JがOであり;
Y及びZが両方ともCHであり;
R1がC1−6アルキルである[このC1−6アルキルは、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから独立に選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換され、N、O及びSから選択される、0、1、2、3又は4個の原子を含有する、飽和、部分飽和又は不飽和の、5、6又は7員環(該環の炭素原子は、0、1又は2個のオキソ基により置換され、該環は、C1−8アルキル、C1−4ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−C(=O)Rb、−C(=O)ORb、−C(=O)NRaRa、−C(=NRa)NRaRa、−ORa、−OC(=O)Rb、−OC(=O)NRaRa、−OC(=O)N(Ra)S(=O)2Rb、−OC2−6アルキルNRaRa、−OC2−6アルキルORa、−SRa、−S(=O)Rb、−S(=O)2Rb、−S(=O)2NRaRa、−S(=O)2N(Ra)C(=O)Rb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)ORb、−S(=O)2N(Ra)C(=O)NRaRa、−NRaRa、−N(Ra)C(=O)Rb、−N(Ra)C(=O)ORb、−N(Ra)C(=O)NRaRa、−N(Ra)C(=NRa)NRaRa、−N(Ra)S(=O)2Rb、−N(Ra)S(=O)2NRaRa、−NRaC2−6アルキルNRaRa及び−NRaC2−6アルキルORaから選択される、0、1、2又は3個の置換基により置換される。)によりさらに置換される。]、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項12】
R2がC1−6アルキルであり、nが1である、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項13】
n及びmが両方とも0である、請求項1に記載の化合物又はあらゆる医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項14】
(S)−3−アミノ−5−(4−{4−[1-(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−ピペラジン−1−イル}−ピリジン−2−イルオキシ)−1H−キノキサリン−2−オン;
4−((6−(4−(1,1−ジメチルエチル)−1−シクロヘキセン−1−イル)−4−ピリミジニル)オキシ)−1,3−ベンゾチアゾール−2−アミン;
4−((6−(4−(トリフルオロメチル)−1−シクロヘキセン−1−イル)−4−ピリミジニル)オキシ)−1,3−ベンゾチアゾール−2−アミン;
5−[(6−{4−[(1R)−1−(4−フルオロフェニル)−エチル]ピペラジン−1−イル}ピリミジン−4−イル)アミノ]−2H−1,4−ベンゾキサジン−3(4H)−オン;
5−[(6−{4−[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)エチル]ピペラジン−1−イル}ピリミジン−4−イル)アミノ]−1,3−ジヒドロ−2H−インドール−2−オン;
6−[(6−{4−[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)エチル]ピペラジン−1−イル}ピリミジン−4−イル)アミノ]−2H−1,4−ベンゾキサジン−3(4H)−オン;
7−[(6−{4−[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)−エチル]ピペラジン−1−イル}ピリミジン−4−イル)アミノ]−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン;
N−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)−6−{4−[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)−エチル]−ピペラジン−1−イル}ピリミジン−4−アミン;
N−(4−((6−(4−((1R)−1−(4−フルオロフェニル)エチル)−1−ピペラジニル)−4−ピリミジニル)アミノ)−1,3−ベンゾチアゾール−2−イル)アセトアミド;
N−(4−((6−(4−(1,1−ジメチルエチル)−1−シクロヘキセン−1−イル)−4−ピリミジニル)オキシ)−1,3−ベンゾチアゾール−2−イル)アセトアミド;
N−(4−((6−(4−(トリフルオロメチル)−1−シクロヘキセン−1−イル)−4−ピリミジニル)オキシ)−1,3−ベンゾチアゾール−2−イル)アセトアミド;
N−(4−((6−(4−(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)−4−ピリミジニル)オキシ)−1,3−ベンゾチアゾール−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(4−((1R)−1−(4−フルオロフェニル)エチル)−1−ピペラジニル)−4−ピリミジニル)−7−キノリンアミン;
N−(6−(4−((1S)−1−(4−フルオロフェニル)エチル)−1−ピペラジニル)−4−ピリミジニル)−7−キノリンアミン;
N−(6−{4−[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)エチル]ピペラジン−1−イル}ピリミジン−4−イル)−1,3−ベンゾチアゾール−5−アミン;
N−[4−({4−[4−(トリフルオロメチル)シクロヘキシ−1−エン−1−イル]ピリジン−2−イル}オキシ)−1,3−ベンゾチアゾール−2−イル]アセトアミド;
N−{4−[(4−{4−[(1R)−1−(4−フルオロフェニル)エチル]ピペラジン−1−イル}ピリジン−2−イル)オキシ]−1,3−ベンゾチアゾール−2−イル}アセトアミド;
N−{4−[(4−{4−[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)エチル]ピペラジン−1−イル}ピリジン−2−イル)オキシ]−1,3−ベンゾチアゾール−2−イル}アセトアミド;及び
tert−ブチル2’−{[2−(アセチルアミノ)−1,3−ベンゾチアゾール−4−イル]オキシ}−3,6−ジヒドロ−4,4’−ビピリジン−1(2H)−カルボキシレート
から化合物が選択される、請求項1に記載の化合物又は医薬適合性のそれらの塩もしくは水和物。
【請求項15】
請求項1から請求項14のいずれか1項に記載の化合物及び医薬適合性の希釈剤又は担体を含有する、医薬組成物。
【請求項16】
医薬品としての、請求項1から請求項14のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項17】
急性、炎症性及び神経障害性疼痛、歯痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合型血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、不安神経症、うつ、炎症性眼障害、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性的な炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病性神経障害疼痛、カウザルギー、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸もしくは血管領域における内臓運動障害、創傷、火傷、アレルギー性皮膚反応、掻痒、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性物質により誘発された胃の病変、毛髪成長、血管運動性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害又は膀胱障害の治療のための医薬品の製造における、請求項1から請求項14のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表2007−522233(P2007−522233A)
【公表日】平成19年8月9日(2007.8.9)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−553261(P2006−553261)
【出願日】平成17年2月11日(2005.2.11)
【国際出願番号】PCT/US2005/004370
【国際公開番号】WO2005/077938
【国際公開日】平成17年8月25日(2005.8.25)
【出願人】(500049716)アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成19年8月9日(2007.8.9)
【国際特許分類】
【出願日】平成17年2月11日(2005.2.11)
【国際出願番号】PCT/US2005/004370
【国際公開番号】WO2005/077938
【国際公開日】平成17年8月25日(2005.8.25)
【出願人】(500049716)アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Fターム(参考)】
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