Fターム[4C063CC34]の内容
Fターム[4C063CC34]に分類される特許
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ヘテロアリール置換された1,3−ジヒドロインドール−2−オン誘導体および該誘導体を含有する医薬品
本発明は、式(I)の新規な1,3−ジヒドロインドール−2−オン(オキシインドール)誘導体(式中、A、R3、R4、R5、R6およびR7は請求項1に従って定義される。)、および、様々な疾患を処置するための、これらを含有する医薬品に関連する。具体的には、本発明の新規なオキシインドール誘導体は、様々なバソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および/または予防のために使用することができる。
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抗癌剤としての5−アリールピリミジン類
本発明は、ある種の5−アリールピリミジン化合物またはその医薬上許容される塩、および該化合物またはその医薬上許容される塩を含有する組成物に関するものであり、該化合物は、哺乳動物における癌の治療に有用な抗癌剤である。本発明は、さらに、哺乳動物における癌性腫瘍細胞の増殖または関連疾患の治療または阻害方法に関するものであり、、さらに、多剤耐性(MDR)を発現するかまたはMDRのために耐性である癌性腫瘍の治療または予防を必要とする哺乳動物における該腫瘍の治療または予防方法であって、該哺乳動物に当該化合物またはその医薬上許容される塩の有効量を投与することを含む方法を提供する。より詳しくは、本発明は、微小管重合の促進により、癌性腫瘍細胞の増殖および関連疾患の治療または阻害を必要とする哺乳動物における癌性腫瘍細胞の増殖および関連疾患の治療または阻害方法であって該哺乳動物に当該化合物またはその医薬上許容される塩の有効量を投与することを含む方法に関するものである。 (もっと読む)
炎症性疾患及び糖尿病の治療のためのグルココルチコイドリガンドとしての1,1,1−トリフルオロ−4−フェニル−4−メチル−2−(1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−2−イルメチル)ペンタン−2−オール誘導体及び関連化合物
下記式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)(式中、R1、R2、R3、R4、R5、及びR6は、それぞれ式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)について本出願で定義されるとおりである)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩;該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、グルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況の患者を治療する方法。
【化1】
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イソキノリン系カリウムチャンネル阻害薬
本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャンネル阻害薬として有用な構造(I)を有する化合物に関するものである。
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PDE4阻害剤としての4−アミノキノリン−3−カルボキサミド誘導体
式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される塩は、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害剤であり、炎症性疾患および/またはアレルギー性疾患の治療に有用である。
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新規な化合物
本発明は、式Ia又はIb:
【化1】
(式中、Pは、独立してN、OとSから選ばれる1又は2個のヘテロ原子を含み、その中で少なくとも1つのヘテロ原子が窒素である、5-又は6-員の芳香族複素環を表わし;R1は水素であり;R2はC1-6アルキル、シアノ、ハロゲン、(CO)OR10、及びCONR10R11から選ばれ; R3はC1-6アルキル、シアノ、ニトロ、(CO)OR4、C1-6アルキルNR4R5、OC2-6アルキルNR4R5、CONR4R5、及び(SO2)NR4R5から選ばれ;mは0、1、2、3又は4であり;nは0、1、2、3又は4である)
の遊離の塩基又はその塩としての新規化合物、それらの製造方法及びそこで使われる新規中間体、並びに、該治療的活性化合物を含む薬学的製剤、並びに、治療における該活性化合物の使用に関連する。
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新規γ−セクレターゼ阻害剤
本発明は、次式の新規γ−セクレターゼ阻害剤を開示している:
ここで、R1は、置換アリール基または置換ヘテロアリール基である;R2は、R1基、アルキル、−XC(O)Y、アルキレン−XC(O)Y、シクロアルキレン−X−C(O)−Y、−CH−X−C(O)−NR3−Yまたは−CH−X−C(O)−Yであり、ここで、XおよびYは、本明細書中で定義したとおりである;各R3および各R3Aは、別個に、Hまたはアルキルである;R11は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキルまたはアルコキシアルキルである。また、本発明の1種またはそれ以上の化合物を使用して、アルツハイマー病を処置する方法も、開示されている。
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チロシンキナーゼ阻害剤としてのキナゾリン誘導体
ヒトなどの温血動物において、erbB2受容体型チロシンキナーゼの阻害のみにより、または一部がその阻害により得られる抗増殖効果を得るのに使用するための、式(I)のキナゾリン誘導体(置換基は明細書中に定めたものである)。
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脂肪族ピラジノイルグアニジンナトリウムチャネルブロッカー
本発明は、ナトリウムチャネルブロッカーに関する。さらに本発明は、これらの発明的なナトリウムチャネルブロッカーを使用する様々な治療法を包含する。 (もっと読む)
好中球エラスターゼ阻害剤としての2−ピリドン誘導体およびそれらの使用
式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R4、R5、G1、G2、L、Yおよびnは明細書で定義される通りである)の新規なる化合物、ならびにその光学異性体、ラセミ化合物および互変異性体、さらにその医薬上許容される塩が、それらの製造方法、それらを含有する組成物および治療におけるそれらの使用とともに提供される。これらの化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤としての置換インドール
本発明は、本明細書に記載された式Iの一連の置換インドール誘導体に関する。本発明は、又、これらの化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ポリ(アデノシン−5’−二リン酸リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であり、それ故に、特に中枢神経系及び心血管疾患に関連した疾病を包含する種々の疾病の治療及び/又は予防の医薬品として有用である。
【化1】
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カルシウムチャネル遮断薬として使用されるピペラジン置換化合物
【課題】 カルシウムチャネル機能と関連した、発作、疼痛、不安障害、抑制、耽溺、消化器疾患、尿生殖器障害、循環器疾患、てんかん、糖尿病及び癌のような状態の治療に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 以下の式(1)に示すピペラジン置換化合物。
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アダマンタン誘導体およびアザビシクロオクタン誘導体およびアザビシクロノナン誘導体、ならびにこれらの調製方法およびDPP−IV阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、強力なDPP−IV酵素阻害剤である一般式(I)で示される新規な化合物に関する。
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ケモカインレセプター活性のモジュレータとしての環状誘導体
本出願は、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および喘息の治療に有用である、式(I):
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩形態のMCP−1のモジュレータを記載する。
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好中球エラスターゼ阻害剤としてのキノキサリン誘導体およびその使用
式(I):
【化1】
[式中、R1、R4、R5、G1、G2、L、およびnは、本明細書中で定義した通りである]の新規化合物、およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩;その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用が提供される。本化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。
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キャップ化ピラジノイルグアニジンナトリウムチャネルブロッカー
本発明は、ナトリウムチャネルブロッカーに関する。さらに本発明は、これらの発明的なナトリウムチャネルブロッカーを使用する様々な治療法を包含する。 (もっと読む)
有糸分裂キネシン阻害薬
本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性に関連する障害の治療及びKSPキネシンの阻害において有用な式(I)で表されるジヒドロピロール化合物に関する。本発明は、それら化合物を含んでいる組成物、及び、哺乳動物の癌を治療するためのそれらの使用方法にも関する。
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呼吸器系疾患の処置用医薬組成物のための置換インドール誘導体
本発明は、呼吸器系疾患を処置するための医薬化合物として有用な式(I):
【化1】
の置換インドールに関する。
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HIV感染症を治療するためのピペラジン誘導体
本発明は、式(I)[式中、R1〜R5は本明細書で定義する]で示される化合物又はその製薬的に受容される塩、溶媒和物若しくは誘導体、及びそれらの製造方法、それらの製造に用いる中間体、それらを含有する組成物並びにこのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、gp120とCD4との相互作用を阻害するので、HIV、一般にHIVに関連するレトロウイルス感染症、又はAIDSの治療に有用である。
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2−(キノキサリン−5−イルスルホニルアミノ)ベンズアミド化合物の製造方法
【化1】
式(I)のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリン化合物CCK2モジュレーターの製造に有用な一定の方法を開示する。
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