【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）:


［式中、Xは窒素原子又はCR⁶を、R⁶は水素原子又はハロゲン原子を意味する；R¹は、水素原子、C1-C6アルキル基、C1-C6アルコキシ基、又はC1-C6アルキルチオ基を意味する；R²は水素原子又はフッ素原子を意味する；R³は水素原子又はC1-C6アルキル基を意味する；R⁴及びR⁵は、一方が水素原子又はC1-C6アルキル基を意味し、他方がC1-C6アルキレンカルボン酸、C1-C6アルキルスルホニル基、C1-C6アルキルカルボニル基、又はCONH₂を意味する］で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】抗血小板剤もしくは抗血栓剤としての使用のための、またはがんもしくは心臓血管および脳血管疾患の治療における使用のための、ベンゾイミダゾール化合物、およびその化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）のベンゾイミダゾール化合物（式中、Ｒ^１及びＲ^２のそれぞれは、独立して、Ｈ、ハロ、アルキル等。Ｒ^３及びＲ^４のそれぞれは、独立して、Ｈ、アルキル等。Ｒ^５はアルキル等。Ｘは、ＣＲ’等（Ｒ’は、Ｈ、アルキル等）。Ｙは、（ＣＨ_２）_ｎ等。Ｚ_１及びＺ_２のそれぞれはＣＨであるか欠失している）。
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【課題】ＫＳＰおよびＫＳＰ関連タンパク質のインビボ阻害剤として有効であるＫＳＰ阻害剤を提供する。
【解決手段】置換イミダゾール化合物に関し、これは、ＫＳＰの活性を調節し、癌の治療に有用であり、そして式（Ｉ）で表わされ、ここで：Ｒ^１は、アミノアシル、アシルアミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アリール、およびアルキルからなる群から選択され、必要に応じて、ヒドロキシまたはハロで置換されている；Ｒ^２は、水素、アルキル、およびアリールからなる群から選択される；Ｒ^３は、水素および−Ｘ−Ａからなる群から選択され、ここで、Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、および−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ）−からなる群から選択され、ここで、Ｒは、水素またはアルキルである。
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【課題】頭痛、特に片頭痛又は群発性頭痛及び緊張性頭痛の急な措置及び予防措置に適している化合物を提供する。
【解決手段】本発明は化合物(386)〜(557)から選択される、
一般式(I)


の化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、及びこれらの塩、並びにこれらの塩の水和物、これらの化合物を含む薬物、これらの使用並びにこれらの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】細胞のナイアシンアミドモノヌクレオチド生成を阻害する生物学的に活性な化合物を提供する。
【解決手段】ＨｅｐＧ２細胞、Ｕ−８７ＭＧ細胞、ＭＣＦ−７ Ｍ１細胞等、特定の培養細胞を、［14Ｃ］ナイアシンアミドおよび細胞のナイアシンアミドモノヌクレオチド生成の阻害活性を試験される化合物の存在下に培養し、ラベルされたナイアシンアミドモノヌクレオチド、ＮＡＤおよびＮＡＤＰの生成量を測定することにより、生物学的に活性な化合物をスクリーニングした結果、Ｎ−（４−｛１−［４−（１−ベンズヒドリル−ピペリジン−４−イル）−ブチル］−ピペリジン−４−イル｝−ブチル）−３−ピリジン−３−イルプロパン酸アミド；Ｎ−｛２−［５−（４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル−メチル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−エチル｝−３−ピリジン−３−イルアクリルアミド等の化合物。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される３−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Ｘは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Ｙは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Ｚは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Ｒ_１は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ₂は、Ｈ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、ＯＨ、カルボキシル等、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、およびＲ_６は、独立にＨ、アミノ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル等、Ｒ_７およびＲ_８は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 （もっと読む）

【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:


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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３はそれぞれ独立して水素、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルコキシ、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のシクロアルケニル、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のヘテロアリール又は置換若しくは非置換のヘテロサイクリル等であり、Ｒ^１及びＲ^２は隣接する窒素原子と一緒になって置換若しくは非置換の含窒素芳香族ヘテロ環又は置換若しくは非置換の含窒素非芳香族ヘテロ環を形成してもよく、ＸはＳ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２又はＣ（Ｏ）であり、ｍは０〜２の整数であり、ＹはＳ又はＯであり、Ｒ^７はそれぞれ独立してハロゲン等であり、ｎは０〜２の整数である）で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】同時投与された薬物の薬物動態を改質、例えば向上させる化合物及び医薬組成物、及び薬物と共に化合物を同時投与することによる薬物の薬物動態を改質、例えば向上させる方法を提供すること。
【解決手段】本出願は式ＩＶの化合物又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び／又はエステル、そのような化合物を含有する組成物、そのような化合物の投与を包含する治療方法、及び治療方法を提供し、そして、少なくとも１つの追加的治療薬と共にそのような化合物を投与することを包含する。別の実施形態においては、本出願は、患者におけるチトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害するための方法を提供し、これは上記阻害を必要とする患者に対し、チトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害するために有効な式Ｉの化合物、又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び／又はエステルのある量を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の複製を阻害する化合物の提供。
【解決手段】式（１）の化合物


およびそのＮ−オキシド類、薬剤学的に許容可能な付加塩類、第四級アミン類および立体化学的異性体形態のＨＩＶ複製阻害剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ハダニ類ばかりでなくセンチュウ類に対しても優れた生物活性を発現し得る新規ピラゾール化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】ピラゾール環１位に含窒素ヘテロ環、５位にスルホネート基を有する新規なピラゾール化合物が、ハダニ類ばかりでなく、センチュウ類に対しても優れた生物活性を発現することを見出した。 （もっと読む）

【課題】電位依存型ナトリウムチャネルおよびカルシウムチャネルの阻害剤として有用
な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）
の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物
、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、
Ｒ^１、Ｒ^３、Ｘ^１〜Ｘ^４、ｘ、および環Ａは、本願において定義される通りである。これら
の化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または病気を治療するか
その重篤度を軽減するのに有用である。
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【課題】医薬組成物及びβ３−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び第２の活性薬剤を含む医薬組成物の使用。


式中Ｘは、−ＣＯ−又はＳＯ２−。Ｙは、（１）Ｃ１−Ｃ５アルカンジイル、Ｃ２−Ｃ５アルケンジイル、及びＣ２−Ｃ５アルキンジイル。Ｚは、（１）フェニル、（２）酸素、硫黄、及び窒素１〜４個のヘテロ原子を含む、５、６員の複素環、（３）Ｃ５−１０炭素環に縮合したベンゼン環、（４）は（２）を組み合わせた縮合複素環。 （もっと読む）

【課題】優れたデオキシウリジントリホスファターゼ（dUTPase）の阻害活性を有し、抗腫瘍薬等として有用なウラシル化合物又はその塩の提供。
【解決手段】下式


〔式中、Ｘは、炭素数１〜６のアルキレン基又は炭素数２〜６のアルケニレン基を示し、アミド構造に隣接する該アルキレン鎖のメチレン基が不飽和複素環基に置換されていてもよく；Ｒ¹及びＲ²は、同一又は相異なって、水素原子、炭素数１〜６のアルキル基又は置換基を有していてもよいアラルキル基を示すか、又は、隣接する窒素原子と一緒になって、置換基を有していてもよい含窒素飽和複素環を示す。〕で表されるウラシル化合物又はその塩。 （もっと読む）