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医薬組成物
【課題】心房選択性のK+チャネル遮断作用を有する医薬の提供。
【解決手段】一般式(1)
で表されるジアゼピン化合物:式中、R1、R2、R3及びR4はそれぞれ独立して、水素、低級アルキルなどであり、R2及びR3は低級アルキレンを形成していてもよく、A1はヒドロキシル及びオキソ基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、Y1及びY2はそれぞれ独立して−N=又は−CH=であり、R5は、
である。
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イソインドール化合物および代謝共役型グルタミン酸受容体増強剤としてのそれらの使用
【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Iの1H−イソインドール−1−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。
[式中、R1はヘテロ原子を含有してよい3〜7員環;R2とR3はH等;R4とR6はH等;R5はヘテロ原子を含有してよい5〜7員環等;R7はH、ハロゲン原子、C1−6−アルキル基等;R8とR9はH等;nは1〜8の数を表す]
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複素環式誘導体およびステアロイル−CoAデサチュラーゼのメディエータとしてのそれらの使用
【課題】ステアロイル−CoAデサチュラーゼの活性を調節する複素環誘導体を提供すること。
【解決手段】哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、SCDにより媒介される疾患または状態を処置する方法が、開示される。この方法は、この処置を必要とする哺乳動物に、式(I)の化合物:
を投与する工程を包含する。式(I)において、x、y、G、J、L,M,V、W、R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、本明細書中に定義されている。式(I)の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。
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ヘリックス12指向非ステロイド性抗アンドロゲン
【課題】アンドロゲン受容体に対して良好な親和性を有するが、アンドロゲン活性を実質的に欠く抗アンドロゲンを提供する。
【解決手段】この構造を有する化合物またはそれらの塩は、アンドロゲン依存性疾患(例えば、前立腺癌、良性の前立腺肥大、多嚢胞性卵巣症候群、ざ瘡、多毛症、脂漏症、アンドロゲン性脱毛症および男性型禿頭症)を処置するためか、またはそれらに罹患する可能性を低減するために使用される。この化合物は、医薬的に許容可能な希釈剤または担体とともに製剤化され得るか、または他の方法で任意の医薬的剤形に作製され得る。他の活性な医薬物質との組み合わせもまた開示する。
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HCVインヒビター
【課題】抗ウイルス剤である化合物の提供。
【解決手段】HCVの複製を阻害し、それ故、C型肝炎感染を治療する式(I)で表される化合物を提供することによる。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、及びそれらの製造方法にも関する。
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NPYY5受容体拮抗作用を有する縮合ヘテロ環誘導体
【課題】新規なNPY Y5受容体拮抗作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】式(I):
(式中、Xは−SO2−等、Y1は=C(−R8)−等、Y2は−C(−R3)=等、Y3は=C(−R1)−等、Zは−N=等、R1、R3、R8、R9、R11及びR12はそれぞれ独立して水素等、R2は置換若しくは非置換のアルキル等、R4は置換若しくは非置換のアリール等、R5は置換若しくは非置換のアリール等、nは1等。)で示される基)で示される化合物が、NPY Y5受容体拮抗作用を有することを見出した。
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鎮痛活性および/または免疫賦活活性を有する3−アリール−3−ヒドロキシ−2−アミノ−プロピオン酸アミド、3−ヘテロアリール−3−ヒドロキシ−2−アミノ−プロピオン酸アミドおよび関連化合物
【課題】鎮痛活性および場合によっては免疫賦活活性を有する3−アリール−3−ヒドロキシ−2−アミノ−プロピオン酸アミド、3−ヘテロアリール−3−ヒドロキシ−2−アミノ−プロピオン酸アミドおよび関連化合物の提供。
【解決手段】式(1)および(2)の化合物。
(R1-R6は特定の基。)
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イソチアゾール誘導体の製造方法
【課題】癌治療薬として有用なイソチアゾール誘導体の製造における、中間体およびその製造方法の提供。
【解決手段】式IIの化合物およびその医薬上許容される塩を対応する特定のアミノ基含有原料化合物から製造する方法。
[式中、R1は水素原子等を示し、R2はアルコキシ基等を示し、R3およびR8は水素原子、アルキル基等を示す。]
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塩基性基を含有する化合物およびその用途
【課題】副作用の少ない、安全なCXCR4拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式(I−0)
(式中の記号は明細書中に記載の通り)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。
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4環性化合物を含む医薬
【課題】ALK阻害化合物を含有する、ALKの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転
移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式:
[式中の記号は、明細書の定義を参照のこと]で示される化合物、その塩またはそれらの
溶媒和物を含む医薬によって達成される。
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2−オキソ−1−ピロリジン誘導体、その製造方法及びその使用
【課題】
新規2−オキソ−1−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用を提供する。
【解決手段】
式
を有する化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは混合物、又は薬剤として許容されるこれらの塩、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物並びに薬剤としてのこれらの使用とする。
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7員環化合物並びにその製造法および医薬用途
【課題】キマーゼが関与する各種疾患の予防または治療に用いる医薬の提供。
【解決手段】式(I):
で表される7員複素環化合物を含む化合物。例えば、化合物が6−(5−クロロ−2−メトキシベンジル)−4−[(4−クロロフェニル)スルホニル]−1,4−ジアゼパン−2,5−ジオン、4−[(3−アミノ−4−クロロフェニル)スルホニル]−6−(5−クロロ−2−メトキシベンジル)−1,4−ジアゼパン−2,5−ジオンである化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物である。
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医薬として活性なスルホンアミド誘導体
【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はJNK経路の有効なモジュレーターであり、特にJNK2及び3の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式(I)の化合物は、式中、Ar1 及びAr2 が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Xが、O又はS、好ましくはOであり;R1 が、水素若しくはC1 −C6 −アルキル基であるか、又はR1 が、Ar1 と一緒に置換若しくは非置換型5−6−員飽和若しくは不飽和環を形成し;nが、0−5の整数、好ましくは1−3、そして最も好ましくは1であり;式(I)中のYが、少なくとも1の窒素原子を含む非置換又は置換4−12−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式(I)のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。
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アミド誘導体及び医薬
【課題】優れたBCR−ABLチロシンキナーゼの阻害活性を有するアミド誘導体又はその塩を提供する。
【解決手段】次の一般式(1)
(式中、Het1は上記の化学式[6]の基等を表し、Het2はピリミジニル等を表す。)で表されるアミド誘導体又はその塩、及びそれらを有効成分とする医薬組成物。
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バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害するクロマニル尿素化合物およびその使用
【課題】疼痛ならびに泌尿器障害、特には急性疼痛、慢性疼痛、炎症性疼痛、骨関節炎性疼痛、癌性疼痛、腰痛、膀胱過敏および尿失禁の治療において有用なVR1拮抗薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物
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EP4アゴニストを有効成分とする骨量低下疾患の治療剤
【課題】局所投与用骨量低下疾患の予防および/または治療剤。
【解決手段】有効成分として一般式(I−2)、(I−3)で示される化合物
から選択されるプロスタグランジン骨格を有する化合物、その非毒性塩またはそのシクロデキストリン包接化合物を用いる。
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カンナビノイド受容体リガンドとしての3−シクロアルキルカルボニルインドール類
【課題】疼痛の治療に有用なカンナビノイド受容体CB2選択的リガンドの提供。
【解決手段】新規な式(I)の化合物の提供。
(式中、R1がヘテロアリールアルキルなどであり、R3が水素およびアルキルなどからなる群から選択され、R4が2,2,3,3−テトラメチルシクロプロピル等、R5、R6、R7およびR8は、独立に水素、アルケニル、カルボキシ、シアノ等から選択される)
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ピリミジン化合物およびその有害生物防除用途
【課題】有害生物に対して防除活性を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】式(1)
〔式中、R1は1個以上のハロゲンを有していてもよいC1−C3鎖状炭化水素基等を表し、R2は1個以上のハロゲンを有していてもよいC1−C3鎖状炭化水素基等を表し、G1は窒素等を表し、R3は1個以上のハロゲンを有していてもよいC1−C3鎖状炭化水素基等を表し、R4は1個以上のハロゲンを有していてもよいC1−C6鎖状炭化水素基等を表し、R5は1個以上のハロゲンを有していてもよいC1−C3アルキル基等を表し、Aは単結合等を表し、CycはJ1またはJ2等を表し、ZはZ1またはZ2等を表す。〕で示されるピリミジン化合物を提供する。該化合物は優れた有害生物防除効果を有する。
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インドール化合物
【課題】本発明の課題は、医薬組成物、例えば17βHSD type 5の関与する疾患の治療剤として有用な化合物の提供である。
【解決手段】本発明者らは、17βHSD type 5の関与する疾患の治療剤として有用な化合物について鋭意検討した結果、2位に置換カルバモイル基を有するインドール化合物が、強力な17βHSD type 5阻害活性を有すること、並びに、テストステロン減少による副作用を伴わない、前立腺肥大症及び前立腺癌等の17βHSD type 5の関与する疾患の治療剤及び/又は予防剤となりうることを知見して本発明を完成した。
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神経細胞新生促進組成物
【課題】神経細胞への分化促進効果並びにアストログリア細胞への分化抑制効果を有する組成物を提供することを解決すべき課題とした。
【解決手段】本発明者らは、「神経系前駆細胞をニコチン存在下で培養すると、神経細胞への分化が促進されると共にアストログリア細胞への分化が抑制されること」を見出したことを基にして、ニコチンを含む神経細胞新生促進組成物を完成した。
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