式Ｉの化合物（式中、Ｒ¹、Ｄ、Ｅ、Ｌ、Ｑ、Ｘおよびｑは請求項１に示した意味を有する）は、腫瘍の治療のために用いることができる。
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本発明は、（ａ）とりわけＨＣＶを阻害する化合物およびそれらの塩；（ｂ）当該化合物および塩の調製に有用な中間体；（ｃ）当該化合物および塩を含む組成物；（ｄ）当該中間体、化合物、塩および組成物を調製するための方法；（ｅ）当該化合物、塩および組成物の使用方法；ならびに（ｆ）当該化合物、塩および組成物を含むキットに関する。 （もっと読む）

本出願は、Ｃ型肝炎（ＨＣＶ）感染を治療するのに有用な式Ｉの化合物に関する。開示されている化合物の構造において、ウラシルまたはチミン誘導体が、フェニレンを介して縮合２環環式系（Ｒ６）に結合され、または代替的にさらなる２原子リンカ（Ｌ）を介して５−６員単環（Ｒ６）に結合されている。本出願は、２つの具体的な化合物、すなわちＮ−（６（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２＞４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドおよび（Ｅ）−Ｎ−（４（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３）４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）２−メトキシ−スチリル−フェニル）メタンスルホンアミドの多形体および擬多形体をさらに開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、およびヒスタミン３受容体に関係するかその影響を受ける中枢神経系障害を治療するためのその使用を提供する。
【化１】

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細胞を殺す、細胞増殖を抑制する、細胞成長を抑制する、細胞周期Ｇ２チェックポイントを抑止する、および／またはＧ２細胞周期停止への順応を引き起こす、新規の置換アゾールジオンが提供される。本発明化合物を作製および使用する方法が提供される。本発明は、細胞増殖障害を処置するための、置換アゾールジオンを提供する。本発明は、追加の抗がん処置を伴わずにがん細胞を選択的に殺すまたは抑制する、置換アゾールジオンの使用を含む。本発明は、ＤＮＡ損傷試薬、処置、および／または他のタイプの抗がん試薬に対するがん細胞の感受性を選択的に高めるための、細胞周期Ｇ２チェックポイント抑止する置換アゾールジオンの使用を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


で表される新規１，３−ジヒドロイソインドール誘導体であって、式中、Ｒ^１〜Ｒ^３が請求項１中に引用されるとおりに定義される誘導体に関する。前記誘導体はＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節、調整が関与する疾患を処置するための、医薬の製造のために用いられ得る。
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本発明は、一般式(I)


(I)
（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に記載されたように定義される）
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基との生理学上許される塩（有益な性質を有する）、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品並びにこれらの製造及びこれらの使用に関する。
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本明細書には、組織非特異的アルカリホスファターゼ阻害因子が開示されている。開示された化合物は、血管石灰化、動脈石灰化、およびその他の心臓血管疾患を治療、予防、または軽減するために使用される。一実施形態において、本開示の化合物は、以下のものを含むことができる：Ａ）２個以上の窒素原子を含む環；Ｂ）アリールスルホンアミド；および、Ｃ）ＩＣ_５０が２０μＭ以下である組織非特異的なアルカリホスファターゼを阻害する化合物であって、一つ以上のアリールホスホン酸ユニットまたはホスホン酸ユニットを含むもの。
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本発明は、本明細書で開示する式Ｉ


の新規な複素環アミド化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体に関する。前記化合物を含む組成物、および増殖性疾患、増殖抑制障害、炎症、関節炎、神経学的疾患もしくは神経変性疾患、循環器疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウイルス性疾患または真菌性疾患を治療または防止するための前記化合物の使用方法も開示する。本発明の化合物は、プロテインキナーゼ阻害剤として有用である。
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式（Ｉ）


式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は請求項１に示された意味を有する、で表される新規キナゾリンアミド誘導体はＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節および／または調整が関与する疾患の処置のための医薬の製造のために用いることができる。
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式の化合物


（式中、可変物は本明細書に定義されるとおりである）およびそれらの医薬組成物ならびに使用方法が、脂質代謝異常および脂質代謝異常に関連する疾患の処置に有用として開示される。
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【課題】発光効率が高い有機電界発光素子の提供、およびこれに用いる好適なイミド化合物の提供を目的とする。
【解決手段】少なくとも一種有機化合物層に特定構造のイミド化合物を含有させることにより、高い発光効率（例えば外部量子効率）を示す有機電界発光素子が得られる。また、ある特定の構造を有する本発明の化合物を使うことにより、青色領域において高い外部量子効率で発光する素子の作製が可能になる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、sEH活性を阻害することで、EETsを増加させ、血管拡張作用に基づいた降圧、腎疾患、脳梗塞を含む循環器疾患、NFκB/IκBキナーゼ活性化を介する一連の炎症性疾患あるいは、自己免疫疾患治療剤、さらには高脂血症及び糖尿病を含む内分泌代謝疾患や成人呼吸促迫症候群の治療剤として期待される、２−アリール−ベンゾイミダゾール誘導体を提供する。
【解決手段】本発明化合物は、下記式で表される２−アリール−ベンゾイミダゾール誘導体若しくはその製薬学的に許容される塩又はその水和物。

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【課題】サリドマイド代謝物である光学活性２−（５−ヒドロキシ−２，６−ジオキソピペリジン−３−イル）イソインドリン−１，３−ジオン誘導体、および該誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】下記式（式中，R1，R2，R3，R4，R5及びR7はそれぞれ独立に水素原子，低級アルキル基，低級アルコキシ基等を表し；R6は水素原子又はアミノ基の保護基を示す。）で表される光学活性２−（５−ヒドロキシ−２，６−ジオキソピペリジン−３−イル）イソインドリン−１，３−ジオン誘導体、および該誘導体の５−ヒドロキシル基を立体選択的にアシル化し得る酵素の存在下に、有機溶媒中でアシル化剤と作用させて光学活性エステルを生成することにより、光学分割する工程を備える製造方法。
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【課題】抗血管形成化合物として活性を有する新規なサリドマイド誘導体化合物を得る。
【解決手段】式中、R₁はH、ハロ、アルキル、ハロアルキル、-NH₂、ヒドロキシおよびアルコキシからなる群から選択され;R₂は所望により置換されていてもよい二環式、所望により置換されていてもよいアリールからなる群から選択され;R₆はHまたはC₁-C₈アルキルであり;R₁₉は所望により置換されていてもよいアリールであり;かつ、mは0〜6である、明細書中に記載の一般構造を有する化合物は、抗血管形成活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、病気の治療に適し、小胞系、特に脂肪滴の形成及び／又は機能に影響を及ぼす化合物に関し、該化合物は一般式（Ｉ）で表される。


式中、
Ｘはそれぞれ独立して水素、ハロゲン、−Ｃ_１−２０−アルキル、−Ｃ_２−２０−アルケニル、−Ｃ_２−２０−アルキニル、−Ｃ_５−６−シクロアルキル、アリール、アラルキル、アダマンチル、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル又は−Ｎ−（Ｒ^１、Ｒ^２）基であり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立して水素、直鎖又は分岐状アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル又は複素環基であり、これらの基は置換されていなくてもハロゲンで置換されていてもよく、
Ｒ^１及びＲ^２はそれらの間に存在する窒素と共に５又は６員環を形成し、
Ａは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ_２−又は−ＮＨ−であり、
ＹはＯ又はＳであり、
ＺはＯ又はＳであり、
Ｒ’及びＲ’’はそれぞれ独立してメチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル又はｔｅｒｔ−ブチルであり、
ただし、
Ｘ（ｎ）は全てがフッ素であることはなく、
Ａは単結合であり、
Ｙ及びＺはＯであり、
Ｒ’及びＲ’’はイソプロピルであり、かつ
Ｒ^１及びＲ^２は水素である。
また、本発明は、上記化合物を含む医薬組成物及び病気の治療における当該化合物の使用に関する。
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式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は請求項１で示された意味を有する）で表される新規なインダゾール誘導体は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節および／または調整が関与する疾患の処置のための医薬を製造するために用いることができる。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩（Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびｍは説明において定義されている）に関するものである。本発明はまた、前記化合物の製造方法ならびにグリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）、ヤヌスキナーゼ類（ＪＡＫ）、ＡＫＴ、ＰＡＫ４、ＰＬＫ、ＣＫ２、ＫＤＲ、ＭＫ２、ＪＮＫ１、オーロラ、ｐｉｍ１およびｎｅｋ２などのキナーゼ類を阻害する上で有用である前記化合物を含む組成物に関するものでもある。 （もっと読む）

少なくとも一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）で表されるストリゴラクトン誘導体（ａ）及び殺虫剤化合物（ｂ）を１／１〜１／１０^１３の（ａ）／（ｂ）の重量比で含んでいる組成物；付加的な殺菌剤化合物もさらに含んでいる組成物；この組成物を使用することによって、作物の有害生物及び病害と予防的又は治療的に闘う方法並びに作物の収量を増大させる方法。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物：
【化１】


及びその形（式中、Ａ、Ｂ、Ｅ、Ｇ、Ｘ及びＬ₂は本明細書に定義の通りである）並びに、そのウロテンシン−ＩＩ受容体拮抗薬としての使用を目的とする。
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