【課題】抗血管形成組成物および血管形成を阻害する方法を提供する。
【解決手段】具体的には以下の化合物、およびそれらの混合物、または薬学的に許容されるそれらの塩等からなる群から選択される、1つまたは複数の化合物を被験者に投与する工程を含む、血管形成を阻害する方法。
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本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】２，３−ジヒドロベンゾフラン誘導体の新規製造法の提供。
【解決手段】（１）式：


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、水素原子、炭化水素基等、Ａ環、Ｂ環はベンゼン環等〕において、Ｙ＝ハロゲン原子である原料物質を、式：ＷＨ〔式中、Ｗは


〔式中、Ｃ環はベンゼン環等、Ｄ環は５ないし７員含窒素複素環等、Ｒ^３、Ｒ^４は水素原子、炭化水素基等〕〕で表される化合物と反応させ、要すれば脱保護する、（１）式においてＹ＝Ｗで表される化合物の製造法。 （もっと読む）

【課題】S1P₁受容体アゴニスト作用を有し、免疫性疾患として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、S1P₁受容体アゴニスト作用を有する化合物について検討し、イソインドリン化合物がS1P₁受容体アゴニスト作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のイソインドリン化合物はS1P₁受容体アゴニスト作用を有し、免疫性疾患、すなわち、(1)望ましくないリンパ球浸潤によって引き起こされる疾患(例えば臓器、骨髄もしくは組織の移植片拒絶または移植片対宿主病、自己免疫疾患、多発性硬化症など)、あるいは(2)細胞の異常増殖または集積によって引き起こされる疾患(例えば癌等)、の予防及び／又は治療剤として使用することができる。 （もっと読む）

【課題】 タンパク質の分析または精製のための低分子化合物が固定化したマトリックスを提供すること。
【解決手段】 タンパク質の分析または精製に有用な、一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は水素原子又は置換されていてもよい炭素数１から６のアルキル基を表し、Ａｒは置換されていてもよい芳香族基を表し、ｎは１から１２の整数を表し、Ｍはマトリックスを表す。）で表されるチアゾール誘導体固定化マトリックスを提供するものである。 （もっと読む）

式（Ａ）［式中、環Ａは、芳香環又は芳香族複素環であり；Ｒ^１は、独立に、ハロゲン、シアノなどであり；Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３のそれぞれは、ＣＲ^２又は窒素であり；Ｒ^２は、独立に水素などであり；ｎは、０、１、２、３又は４であり；−Ｄ−Ｙは、−Ｏ−ＣＨ_２ＣＯＯＨなどであり；そしてＧは、置換アミノ、置換複素環基などである］で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩は、ＢＫチャネルの開口活性を有する。
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式(I)の化合物(但し、X、L¹、R¹、L²、R²、R³、及びR⁴は、本明細書に定義された通りである。)は、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー、又は悪液質の治療又は予防に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、


ならびに、その製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、および／もしくはエステルを提供する。これらの化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物は、ＨＩＶ感染の治療または予防と、増殖性障害の治療、例えば、さまざまな癌の転移の阻害に有用である。
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【課題】サリドマイド代謝物５’−ヒドロキシサリドマイドの水酸基をフッ素原子で置き換えることにより、薬理活性を向上させ、また酸化酵素による代謝を阻害し、サリドマイドの薬理活性を失うことを防ぐことを目的とした新規な５’−フルオロサリドマイド誘導体、および該誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】５’−フルオロサリドマイド誘導体として、下式（１）で表される２−（５−フルオロ−２，６−ジオキソピペリジン−３−イル）イソインドリン−１，３−ジオン誘導体、および該誘導体の製造方法。


（式中、Ｒ1，Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4及びＲ5はそれぞれ独立に水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基，ハロゲン原子等を示し；Ｒ6は水素原子又はアミノ基の保護基を示す。） （もっと読む）

本発明は、植物保護剤としての式（Ｉ）のジアミノピリミジン（式中、Ｒ^１からＲ^{１１ａ，ｂ，ｃ}およびＸ^１、Ｘ^２は、説明に挙げた意味を有する。）および農薬として有効なその塩の使用に関する。本発明はまた、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）および（Ｉｃ）のジアミノピリミジン（式中、Ｒ^８ａ、Ｒ^８ｂ、Ｒ^８ｃおよびＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^{１１ａ，ｂ，ｃ}およびＸ^１、Ｘ^２は、説明に挙げた意味を有する。）および農薬として有効なその塩、ならびに動物有害生物および／または植物の病原性真菌を防除するためのその使用に関する。

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式（Ｉ）の縮環式アリール化合物及び有害生物を防除するための農薬としてのこれらの使用であって、式中、（Ｘ）_ｍ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１、（Ｙ）_ｎ及び集団−Ｗ^１−Ｗ^２−Ｗ^３−Ｗ^４−は本明細書で定義される通りである。

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式１による化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
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【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、A¹、A²、A³及びA⁴は各々独立してC-Y又はNを表し、Gはベンゼン環等を表し、Lは-CH(R⁴)-等を表し、Xはハロゲン原子等を表し、R¹は-C(O)R^1a等を表し、R^1aはC₁〜C₄アルキル等によって置換された(C₁〜C₂)アルキル等を表し、R²は水素原子、C₁〜C₄アルキル等によって置換された(C₁〜C₂)アルキル等を表し、R³はトリフルオロメチル、クロロジフルオロメチル等を表す。］で表される置換イソキサゾリン化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

【課題】ドーパミンＤ₃受容体への選択的な結合を示す新規の複素環式置換尿素誘導体の提供。
【解決手段】新規複素環式置換尿素誘導体はドーパミンＤ₃受容体活性に関わる中枢神経系の障害の治療を必要とする患者における該治療に使用され、これは該障害の緩解のために該化合物の治療有効量を被験者に投与することを包含する。これらの化合物により治療され得る中枢神経系の障害には、精神異常、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、ジル・ド・ラ・ツレット症候群およびハンチントン病）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害が包含される。化合物の調製方法並びにドーパミンＤ₃受容体に対する造影剤としての化合物の製造および使用のための方法。 （もっと読む）

【課題】 特定のタイプの癌、たとえば、原発性および転移性の癌ならびに従来の化学療法に不応性または耐性である癌を治療および予防する方法の提供。
【解決手段】 治療上または予防上有効な量の化合物3-(4-アミノ-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオンまたはその製薬上許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を含む非ホジキンリンパ腫（NHL）の予防または治療のための医薬。 （もっと読む）

本発明は、貴重な薬理学的活性を有する式（Ｉ）：［式中、基Ａ、Ｂ、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１に定義のとおりである］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、したがって、代謝障害、特に２型糖尿病、肥満及び異脂肪血症などの、この酵素の阻害により影響を及ぼすことができる疾患の治療及び予防に適している。
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【課題】グリシジルフタルイミド又はその光学活性体の製造法の提供。
【解決手段】フタルイミドのアルカリ金属塩とエピハロヒドリン又はその光学活性体をアルコール溶媒中で反応させるか；あるいはフタルイミドとエピハロヒドリン又はその光学活性体を有機溶媒中で、アルカリ金属炭酸塩、アルカリ金属炭酸水素塩又は第４級アンモニウム塩の存在下、反応させ、Ｎ-（３-ハロ-２-ヒドロキシプロピル）フタルイミドを得、次いで、アルカリ金属アルコキシドにより環化反応を行う。 （もっと読む）

【課題】優れた神経変性疾患予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はＨ、炭化水素基又は複素環基を、あるいはＲ^１とＲ^２が隣接する炭素原子と共に３ないし８員同素又は複素環を形成していてもよく、フラン環の破線は単結合又は二重結合を示し、Ｗは式


〔Ｒ^４は（１）芳香族基で置換され、かつ更に置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基又は（２）芳香族基を含有するアシル基を、Ｒ^５はＨ、Ｃ_１−６アルキル又はアシル基を示す〕で表される基を、Ｒ^３はＣ_６−１４アリール基を示し、Ｃ環はＷｂで表される基の他に更に置換基を有していてもよいベンゼン環を示す〕で表わされる化合物。 （もっと読む）

【課題】高感度なラジカル重合開始剤として機能しうる新規化合物および該化合物を用いた硬化性組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるオキシムエステル化合物および該化合物を用いた硬化性組成物。一般式（１）


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵、およびＲ¹²〜Ｒ¹⁶は、水素原子、アルキル等を表す。Ｒ⁶〜Ｒ¹¹は、水素原子等を表す。ＸおよびＹは、一価の有機残基を表す。） （もっと読む）

【課題】 特定のタイプの癌、たとえば、原発性および転移性の癌ならびに従来の化学療法に不応性または耐性である癌を治療および予防する方法の提供。
【解決手段】 治療上または予防上有効な量の下記式を有する化合物4-(アミノ)-2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-イソインドリン-1,3-ジオンまたはその製薬上許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を含む、多発性骨髄腫の治療または予防のための医薬。
【化１】
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