本発明は、式（Ｉ）を有し、化学的に３−（４−アミノ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ピペリジン−２，６−ジオンとして知られているレナリドマイドの新規な結晶形に関する。さらに、本発明は、当該新規な結晶形の調製方法、ならびに自己免疫疾患、炎症、炎症性疾患および、癌、特に多発性骨髄腫の管理等の疾患の治療のための医薬の調製における、その結晶形の使用に関する。

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本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、R¹ - R³は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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本発明は、新規なビス−アミド誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物及びそれらの医薬組成物に関する。さらに本発明は、Ａβ関連病態、例えばダウン症候群、β−アミロイド血管症、例えば限定されないが脳アミロイド血管症若しくは遺伝性脳出血、認知機能障害に関連する疾患、例えば、限定されないがＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶喪失、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、アルツハイマー病のような疾患に関連する神経変性、又は混合型血管性起源及び変性起源の認知症、初老期認知症、老年認知症、及びパーキンソン病に関連する認知症を含む認知症、進行性核上性麻痺又は大脳皮質基底核変性症の処置及び／又は予防のための治療方法に関する。
【化１】

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【課題】統合失調症やそれに類似するの精神病の患者における精神病症状や精神機能障害を改善するのに有用な薬物の提供。
【解決手段】サリドマイドまたは、その誘導体であるレナリドマイド、をポマリドマイド統合失調症治療薬として用いる。 （もっと読む）

本発明は、新規の置換ジオキソピペリジニルフタルイミド誘導体およびその薬学的に許容される酸付加塩に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物、ならびに免疫調節剤によって有利に治療される疾患および状態を治療する方法におけるこのような組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】PKB（Akt）活性化剤を含有してなる、うつ病、不安症、躁うつ病またはＰＴＳＤの予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式：


〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は、Ｈ、炭化水素基等であり、Ｗは：式：


（式中、Ａ環はベンゼン環；Ｂ環は５ないし７員含窒素複素環であり、Ｒ⁴は芳香族基等を含有するアシル基であり、Ｒ⁵は、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル等であり、Ｒ^4cは芳香族基等であり、ＸはＯ、Ｓである。）で表される基であり、ＹはＯ等であり、Ｃ環はベンゼン環である。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

本明細書では、イソインドリン化合物、例えば式（Ｉ）の前記化合物、１つ又はそれ以上の前記化合物を含む医薬組成物、及び様々な疾患を治療する、予防する、又は管理するためのそれらの使用方法が提供される。
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本発明は、グリシン１トランスポーター機能性の標識化及び画像診断に有用な、グリシン１トランスポーター（ＧｌｙＴ１）に対する一般式（Ｉ）の新規な放射性標識阻害薬に関する。式中、Ｒ^１は、イソプロポキシ又は２，２，２−トリフルオロ−1−メチル−エトキシであり；そしてＲ^２は、放射性標識基：ＣＨ_３（ここで、放射性核種は、^３Ｈ又は^１１Ｃである）である。式（Ｉ）の放射性標識化合物は、グリシン１トランスポーター機能性の標識化及び分子画像診断用のＰＥＴ（陽電子放出型断層撮影法（Positron Emission Tomography））の放射性トレーサーとして使用できることが見い出された。
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本開示は、式（Ｉ）（式中、Ｌ、ｎ、Ｒ^１、およびＲ^２は、本明細書に記載されるとおりである）のピラジン化合物に関する。これらの化合物は、ＡＴＲタンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本開示はまた、本開示の化合物を含む薬学的に許容される組成物；本開示の化合物を使用して様々な疾患、障害、および状態を治療する方法；本開示の化合物を調製するプロセス；本開示の化合物の調製のための中間体；ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；このようなキナーゼに仲介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ利用において本化合物を使用する方法に関する。
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【課題】アムロジピンの製造中間体である化合物について、工業的かつ簡便な方法で効率的な精製、製造する方法を提供すること。
【解決手段】アムロジピンの製造中間体である粗製の４−（２−クロロフェニル）−３−エトキシカルボニル−５−メトキシカルボニル−６−メチル−２−（２−フタルイミドエトキシ）メチル−１，４−ジヒドロピリジン（Ｉ）を、酢酸エステル溶媒に懸濁し、加温下に溶解させ、次いでこの溶液を冷却させることにより溶媒系から化合物（Ｉ）の酢酸エステル溶媒和物の結晶を析出させ、得られた溶媒和物の結晶を乾燥させ、脱溶媒和を行うことを特徴とする、精製された化合物（Ｉ）の製造方法である。 （もっと読む）

式Ｉ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^４、Ｒ^５及びｐは、本明細書において定義するとおりである］で示される化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。ＨＣＶ感染を処置及びＨＣＶの複製を阻害するための組成物及び方法も開示される。

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【課題】 アンギオテンシン転換酵素の活性を低減するのに有用であり得る化合物であって、かくしてレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療又は予防するのに用い得る化合物が提供される。これらの化合物にはリポ酸誘導体例えばプロリルリポ酸、ピペコリニルリポ酸及び他の化合物があり、しかもこれらの化合物はヒト又は動物の患者における高血圧、発作又は他のレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療するのに有用である。これらの化合物を用いて製造した製薬組成物及びこれらの化合物を用いての治療方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】高い定量性を持つケイ光ソルバトクロミック色素に、極めて高い感度を有する化学発光機能を付与して、高い定量性と感度を両立した化学発光特性を持つケイ光ソルバトクロミック色素を提供する。
【解決手段】下式で例示されるケイ光ソルバトクロミック色素は、分子周辺の溶媒極性によってケイ光波長が変わり、また化学発光性化合物である。


式中、ＸはＳ等、Ｒ１-Ｒ１０はひゃアルキル基等を表す。mは１−４の整数、nは１−２の整数を表す。このケイ光ソルバトクロミック色素は、脂質、タンパク質、核酸などに連結して、水中での生体分子などの微視的環境の変化をケイ光色変化で高感度に検出するケイ光プローブ等として用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、アジン誘導体、そのアジン誘導体を含む医薬組成物、ならびにアレルギー、アレルギー誘発気道応答、鬱血、心血管疾患、炎症疾患、消化器障害、神経障害、代謝障害、肥満もしくは肥満関連障害、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常もしくは空腹時血糖異常を治療もしくは予防する上でのこれら化合物の使用に関するものである。 （もっと読む）

【課題】粒径が極めて小さく、粒径分布ピークがシャープで、単分散性及び溶媒分散安定性が高い有機顔料微粒子とすることができ、しかも製造適性の高い有機顔料前駆化合物を提供する。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）で表わされる有機顔料前駆化合物。


（式中、（Ａ）は有機顔料残基、Ｒ_１は炭素数１〜５のアルキル基、Ｒ_２は、アルキル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ基、ジアリールアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミド基、アルコキシカルボニル基、もしくはカルバモイル基を表わす。ｍは０〜３の整数、ｎは１〜４の整数を表わす。ｎが２以上のとき、Ｒ_１、Ｒ_２、およびｍは同じでも異なっていてもよい。） （もっと読む）

【課題】腎臓のＶＫＯＲを阻害することで、腎線維症を予防し、かつ、治療することができる、安全性の高い医薬品の提供。
【解決手段】化学式（ＩＩ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子、ハロゲン原子、置換アルキル基等を示し、Ｒ^２は、水素原子、アルキル基、アシル基、複素環基等を示す］で示されるラクトン誘導体、環拡大した６員環ラクトン誘導体、又はそれらの薬理学的に許容しうる塩を含む腎線維症の治療剤又は予防剤。 （もっと読む）

本出願は、式（Ｉ）


（式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｌ^１、Ｌ^２、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^４、ＸおよびＹは、本明細書に定義されたとおりである。）の化合物を含むカルシウムチャネル阻害剤に関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。

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多発性嚢胞腎疾患の治療に用いられる化合物は、構造式（Ｉ）：
【化１】


によって表されるもの、または、その薬学的に許容可能な塩である。医薬組成物は、構造式（Ｉ）によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む。必要としている患者における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法は、患者に治療的有効量の構造式（Ｉ）によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与する工程を含む。必要としている患者における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法は、それぞれ、患者に治療的有効量の構造式（Ｉ）によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与する工程を含む。
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【課題】ＲＡＦキナーゼ阻害活性を有し、固体がん、例えばがん腫（例えば肺、脾臓、甲状腺、膀胱または大腸、骨髄の疾患（例えば骨髄白血病））または腺腫（例えば絨毛様大腸腺腫）などの治療に有用であるイソオキサゾリル尿素化合物を提供する。
【解決手段】下記式：


で示される化合物：式中、Ｒ１はＣ３−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０アルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から選ばれ、Ｂはフェニル、ピリジルまたは−Ｙ−Ａｒで置換されたフェニル、ピリジニル、インドリニル、イソキノリニル、キノリニルまたはナフチルである。 （もっと読む）