【課題】ＲＡＦキナーゼ阻害活性を有し、固体がん、例えばがん腫（例えば肺、脾臓、甲状腺、膀胱または大腸、骨髄の疾患（例えば骨髄白血病））または腺腫（例えば絨毛様大腸腺腫）などの治療に有用であるイソオキサゾリル尿素化合物を提供する。
【解決手段】下記式：


で示される化合物：式中、Ｒ１はＣ３−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０アルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から選ばれ、Ｂはフェニル、ピリジルまたは−Ｙ−Ａｒで置換されたフェニル、ピリジニル、インドリニル、イソキノリニル、キノリニルまたはナフチルである。 （もっと読む）

本発明は、式Iの化合物、およびそれらの塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾病、例えば偏頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物（式中の可変要素Ｂ、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧおよびＹは、本明細書の中で説明するとおりである）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与する前述の疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ²、Ｒ³及びＸ、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³は、明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。該化合物は、ブラジキニンＢ１拮抗薬として有用である。また、本発明は、医薬組成物、このような化合物の製造、及び薬剤としての製造及び使用に関する。
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【課題】優れた導電性、耐熱性、耐候性、溶媒溶解性、成形加工性、及び、透明性を有する導電性高分子の前駆体となり得る複素環含有芳香族化合物を提供する。
【解決手段】式：Ａ−Ｂで表される複素環含有芳香族化合物。式中、Ａは、置換若しくは無置換のチオフェン環基、又は、置換若しくは無置換のピロール環基を表す。Ｂは、置換若しくは無置換の炭化水素系芳香族環基、置換若しくは無置換のチオフェン環基、又は、置換若しくは無置換のピロール環基を表す。Ａによって表される環とＢによって表される環は直接結合している。ただし、ＡとＢは互いに異なる構造を表す。当該化合物は、超原子価ヨウ素反応剤を用いたカップリング反応で製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、ＤＯＣＫ５タンパク質によるＲＡＣ ＧＴＰアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、（ｉ）細胞においてＤＯＣＫ５とＲＡＣタンパク質を同時発現させる工程（ここで、該ＤＯＣＫ５タンパク質は不活性ＲＡＣ（この不活性ＲＡＣはＧＤＰに結合されている）の、活性ＲＡＣ（この活性ＲＡＣはＧＴＰに結合されている）への変換を誘導する）、（ｉｉ）該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、（ｉｉｉ）該化合物の存在下または不在下で、不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を判定する工程、および（ｉｖ）不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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【課題】糖尿病、その合併症、肥満などのグルコキナーゼに関与する疾患の予防、治療剤の提供。
【解決手段】式［Ｉ］で表されるヒドラゾン誘導体又はその薬理的に許容し得る塩からなる医薬を提供する。


［式中、環Ａはアリール又はヘテロアリールを表す。Ｔはヘテロアリール、又はヘテロ環基を表す。Ｒ^１及びＲ^２は独立に、水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等を表す。Ｒ^３及びＲ^４は隣接する窒素原子と一緒になって形成する、置換若しくは非置換ヘテロ環基を表す。Ｒ^５は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等を表す。Ｒ^６は水素原子等を表す。］ （もっと読む）

【課題】KMOの有効なインヒビターであり神経変性障害の治療に使用されうる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は特定の化学物質を提供する。少なくとも1つの化学物質と1以上の製薬上許容されるビヒクルとを含む医薬組成物も提供する。KMO活性の抑制に応答性の特定の疾患および障害に罹患した患者の治療方法を開示するが、この方法は、この疾患または障害の徴候または症状を軽減するのに有効な量の少なくとも1つの化学物質をさきの患者に投与することを含む。これらの疾患はハンチントン病のような神経変性障害を含む。少なくとも1つの化学物質を単一の活性物質として投与する又は少なくとも1つの化学物質を1以上の他の治療用物質と共に投与することを含む治療方法も記載する。KMO活性を抑制しうる化合物のスクリーニング方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規なイソインドリノン誘導体またはその薬剤学的に許容可能な塩及びその製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、T型カルシウムチャンネル拮抗剤として有効な下記の化学式1で表されるイソインドリノン誘導体またはその薬剤学的に許容可能な塩を提供し、かつベンジル置換体を有するイソインドリノンカボキシル酸誘導体と多様な置換基を有するピペリジニルプロピルアミン誘導体をアミド化反応させる工程を含む、前記イソインドリノン誘導体の製造方法、およびそれら化合物を有効成分として含む薬剤組成物を提供する。
【化１】


式中、R¹〜R⁶は、本明細書で定義したものと同様である。 （もっと読む）

【課題】キナーゼ類、特にＲａｆを特異的に阻害、制御および／または調節する小型分子化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Ｇ、Ａ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｚ、Ｅ、ＹおよびＸが本明細書に定義されている式Ｉの化合物に関する。該化合物は、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動および化学侵襲などの細胞活性を調節するためにタンパクキナーゼ酵素活性を調節する。本発明の化合物は、キナーゼ類、特にＲａｆを阻害、制御および／または調節する。キナーゼ依存疾患および病態を治療するために、該化合物およびそれらの製薬組成物を使用する方法緒よび調製する方法もまた本発明の態様である。
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【課題】本発明は、それ自体が活性物質になり得るか、又は他の活性分子を形成するための中間体になり得る、キノロン類若しくはその誘導体を得るための改善された方法を提供する。
【解決手段】有機ケイ素試薬を、以下の式（Ａ）に従う構造を有する化合物と反応させる工程を含むキノロン類の製造方法。
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式（I）の化合物又は式（II）の化合物或いは医薬として許容可能なその塩、ここで、R¹〜R⁷及びXは明細書中で定義され、及び治療、特に癌の治療におけるこれらの化合物の使用又はMDM2タンパク質とp53の相互作用の阻害剤としてのこれらの化合物の使用。
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本発明は、式Ｉ−ａおよびＩ−ｂのタンパク質キナーゼの阻害剤、薬学的に許容されるその組成物およびその使用方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、タンパク質キナーゼ媒介イベントによって引き起こされる異常細胞応答に付随する様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明で提供する化合物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩；その化合物を用いる癌などの疾患または状態の治療方法；ならびにその化合物を含む医薬組成物に関するものであり、式中においてＱ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｒ^１およびＺは本明細書で定義の通りである。

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【課題】ＡＢＣＡ１安定化効果が高く、低ＨＤＬ血症を伴う各種疾患の予防及び／又は治療剤としても有用な新規スピロキノン誘導体を得る。
【解決手段】下記式で表される化合物又はその薬理学的に許容可能な塩。
【化１】


（式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｄは、水素原子、ハロゲン原子、置換基を有していてもよいアルキル又はアルコキシ基、Ｒ^２ａは水素原子、アルキル基、ヒドロキシ−又はカルボキシ−アルキル基など、Ｒ^２ｂは、ヒドロキシ−、アルコキシ−、スルホニル−、アルキルスルホニル−又はカルボキシ−アルキル基、若しくはアルコキシ基を有する複素環基などを示すか、Ｒ^２ａとＲ^２ｂとは、互いに結合して、隣接する炭素原子とともに置換基を有していてもよい複素環を形成する。 （もっと読む）

【課題】優れた殺虫効果を示す新規な殺虫性縮環式アリール類の提供。
【解決手段】式：


で表わされる縮環式アリール誘導体及びそれの殺虫剤としての利用。代表的化合物：
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化合物を治療上効果的な量で投与することによって、ウイルス感染を処置するための方法および医薬組成物を開示する。化合物およびその医薬組成物を用いる方法も開示する。特に、フラビウイルス（すなわち、これらに限定されるわけではないが、デングウイルス、西ナイルウイルス，黄熱ウイルス、日本脳炎ウイルス、およびダニ媒介脳炎ウイルスを含む）によって生じるようなウイルス感染の処置および予防を開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は明細書に定義された通りである）に従う化合物、薬学的に許容されるその塩、その製造方法、それを含む医薬組成物、及びその使用方法が提供される。
【化１】

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本発明は、５−置換イソインドリン化合物、並びにそれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、立体異性体及びプロドラッグに関する。使用の方法、及びこれらの化合物の医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

モジュレーター、すなわち、腸アルカリホスファターゼ（ＩＡＰ）のアクチベーターおよびインヒビターを開示する。ＩＡＰアクチベーターを使用した、腸管の細菌感染の処置方法および腸管の健康状態を維持する方法も開示する。ＩＡＰインヒビターを使用した、痩せ衰えた患者および脂肪吸収が減少したかまたは無視できるほどの患者の体重増加を補助する方法をさらに開示する。アクチベーターを、経腸的栄養補給中に消化管粘膜萎縮を抑制し、それにより、管腔の微生物および毒素に対する障壁として腸粘膜を維持する方法として使用することができる。ＩＡＰアクチベーターはまた、消化管中の細菌コロニー形成の抑制に有用である。アクチベーターにより、さらに、細菌リポ多糖（ＬＰＳ）の解毒方法を得ることができる。
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