腸アルカリホスファターゼモジュレーターおよびそれの使用
モジュレーター、すなわち、腸アルカリホスファターゼ（ＩＡＰ）のアクチベーターおよびインヒビターを開示する。ＩＡＰアクチベーターを使用した、腸管の細菌感染の処置方法および腸管の健康状態を維持する方法も開示する。ＩＡＰインヒビターを使用した、痩せ衰えた患者および脂肪吸収が減少したかまたは無視できるほどの患者の体重増加を補助する方法をさらに開示する。アクチベーターを、経腸的栄養補給中に消化管粘膜萎縮を抑制し、それにより、管腔の微生物および毒素に対する障壁として腸粘膜を維持する方法として使用することができる。ＩＡＰアクチベーターはまた、消化管中の細菌コロニー形成の抑制に有用である。アクチベーターにより、さらに、細菌リポ多糖（ＬＰＳ）の解毒方法を得ることができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量の腸アルカリホスファターゼ（ＩＡＰ）モジュレーターを被験体に投与する工程を含む、前記被験体において胃腸細菌侵入を予防する方法。
【請求項２】
有効量の腸アルカリホスファターゼ（ＩＡＰ）モジュレーターを胃腸粘膜に投与する工程を含む、前記粘膜上のグラム陰性菌作用によって引き起こされるかまたは悪化する疾患または病状を処置または予防する方法。
【請求項３】
前記ＩＡＰモジュレーターがＩＡＰアクチベーターである、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
前記ＩＡＰモジュレーターが、式：
【化１６５】
（式中、
ＲおよびＲ１は以下からそれぞれ独立して選択される：
（ｉ）水素、
（ｉｉ）置換または非置換のＣ６、Ｃ１０、またはＣ１４アリール、または
（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ここで、Ｒ４はヒドロカルビル単位であり、
Ｒ２は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖、分枝、または環状アルキル
であり、
ＲおよびＲ２は共に式：
【化１６６】
を有する縮合環系を形成することができるか、あるいは
Ｒ１およびＲ２は共に式：
【化１６７】
を有する縮合環系を形成することができ、
Ｒ３は水素またはＣ１〜Ｃ４直鎖アルキルであり、
Ａは、３〜１４個の炭素原子および酸素、窒素、硫黄、またはその組み合わせから選択される１〜５個のヘテロ原子を有する１つまたは複数の置換または非置換のシクロアルキル環、アリール環、複素環、またはヘテロアリール環である）を有する１つまたは複数の化合物を含む、請求項１または２に記載の方法。
【請求項５】
前記化合物が、式：
【化１６８】
（式中、
ＲおよびＲ１は以下から選択される：
（ｉ）置換または非置換のＣ６、Ｃ１０、またはＣ１４アリール、または
（ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
（ｉｉｉ）ここで、Ｒ４は以下から選択される：
（ａ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−ＯＲ５、ここで、Ｒ５は以下から選択される：
（ｉ）水素、
（ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖または分枝アルキル、
各置換は以下から選択される：
（ｉ）ハロゲン、および
（ｉｉ）−［Ｃ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）］ｗＣ（Ｏ）Ｒ６、
Ｒ６はヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）であり、各Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、水素またはＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、もしくは環状アルキルから独立して選択され、
（ｉｉｉ）−［Ｃ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）］ｗＮ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）、
各Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、水素またはＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、もしくは環状アルキルから独立して選択されるか、あるいは、Ｒ９ａおよびＲ９ｂは共に３〜７個の原子を有する環を形成することができ、
各Ｒ７ａおよびＲ７ｂは独立して水素またはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキルであり、添え字ｗは０〜５の整数であり、
Ａは６員のアリール環、複素環、またはヘテロアリール環であり、
各Ｒａは水素の置換であり、各Ｒａは以下から独立して選択される：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖または分枝アルキニル、
（ｉｖ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換アリール、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｖｉ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、
（ｖｉｉ）−［Ｃ（Ｒ２４ａ）（Ｒ２４ｂ）］ｘＯＲ１０、
Ｒ１０は以下から選択される：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｃ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリールまたはアルキレンアリール、
（ｄ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、
（ｖｉｉｉ）−［Ｃ（Ｒ２４ａ）（Ｒ２４ｂ）］ｎＮ（Ｒ１１ａ）（Ｒ１１ｂ）、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは以下からそれぞれ独立して選択される：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−ＯＲ１２、
Ｒ１２は水素またはＣ１〜Ｃ４直鎖アルキルであり、
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｄ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｆ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、または
（ｇ）Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｉｘ）−［Ｃ（Ｒ２４ａ）（Ｒ２４ｂ）］ｎＣ（Ｏ）Ｒ１３、
Ｒ１３は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−ＯＲ１４、
Ｒ１４は、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであり、
（ｃ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、
Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘ）−［Ｃ（Ｒ２４ａ）（Ｒ２４ｂ）］ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、
Ｒ１６は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ１７ａ）（Ｒ１７ｂ）、
Ｒ１７ａおよびＲ１７ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ１７ａおよびＲ１７ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘｉ）−［Ｃ（Ｒ２４ａ）（Ｒ２４ｂ）］ｎＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、
Ｒ１８は以下である：
（ａ）−Ｈ、または
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
Ｒ１９は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、
Ｒ２０ａおよびＲ２０ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ２０ａおよびＲ２０ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘｉｉ）−［Ｃ（Ｒ２４ａ）（Ｒ２４ｂ）］ｎＣＮ、
（ｘｉｉｉ）−［Ｃ（Ｒ２４ａ）（Ｒ２４ｂ）］ｎＮＯ２、
（ｘｉｖ）−［Ｃ（Ｒ２４ａ）（Ｒ２４ｂ）］ｎＲ２１、
Ｒ２１は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉから選択される１〜２１個のハロゲン原子に置換されたＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、または環状アルキルであり、
（ｘｖ）−［Ｃ（Ｒ２４ａ）（Ｒ２４ｂ）］ｎＳＯ２Ｒ２２、
Ｒ２２は、水素、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキル、置換もしくは非置換のＣ６、Ｃ１０、もしくはＣ１４アリール、Ｃ７〜Ｃ１５アルキレンアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換もしくは非置換の複素環、またはＣ１〜Ｃ１１置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
（ｘｖｉ）同一炭素原子上の２個のＲａ単位は共に＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲ２３から選択される単位を形成することができ、
Ｒ２３は、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキル、またはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルコキシであり、
Ｒ２４ａおよびＲ２４ｂは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
添え字ｘは０〜１４の整数であり、
添え字ｎは０〜５の整数であり、
各Ｒｂは以下から独立して選択される水素の置換である：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖または分枝アルキニル、
（ｉｖ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｖｉ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、
（ｖｉｉ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＯＲ２５、
Ｒ２５は以下から選択される：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｃ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリールまたはアルキレンアリール、
（ｄ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、
（ｖｉｉｉ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＮ（Ｒ２６ａ）（Ｒ２６ｂ）、
Ｒ２６ａおよびＲ２６ｂは以下からそれぞれ独立して選択される：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−ＯＲ２７、
Ｒ２７は水素またはＣ１〜Ｃ４直鎖アルキルであり、
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｄ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｆ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、または
（ｇ）Ｒ２６ａおよびＲ２６ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｉｘ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＣ（Ｏ）Ｒ２８、
Ｒ２８は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−ＯＲ２９、
Ｒ２９は、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであり、
（ｃ）−Ｎ（Ｒ３０ａ）（Ｒ３０ｂ）、
Ｒ３０ａおよびＲ３０ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ３０ａおよびＲ３０ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＯＣ（Ｏ）Ｒ３１、
Ｒ３１は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ３２ａ）（Ｒ３２ｂ）、
Ｒ３２ａおよびＲ３２ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ３２ａおよびＲ３２ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘｉ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＮＲ３３Ｃ（Ｏ）Ｒ３４、
Ｒ３３は以下である：
（ａ）−Ｈ、または
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
Ｒ３４は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ３５ａ）（Ｒ３５ｂ）、
Ｒ３５ａおよびＲ３５ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ３５ａおよびＲ３５ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘｉｉ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＣＮ、
（ｘｉｉｉ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＮＯ２、
（ｘｉｖ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＲ３６、
Ｒ３６は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉから選択される１〜２１個のハロゲン原子に置換されたＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、または環状アルキルであり、
（ｘｖ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＳＯ２Ｒ３７、
Ｒ３７は、水素、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキル、置換もしくは非置換のＣ６、Ｃ１０、もしくはＣ１４アリール、Ｃ７〜Ｃ１５アルキレンアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換もしくは非置換の複素環、またはＣ１〜Ｃ１１置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
（ｘｖｉ）同一炭素原子上の２個のＲｂ単位は共に＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲ３８から選択される単位を形成することができ、
Ｒ３８は、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキル、またはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルコキシであり、
Ｒ３９ａおよびＲ３９ｂは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
添え字ｙは０〜１４の整数であり、
添え字ｍは０〜５の整数である）を有する、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
ＲａおよびＲｂ置換の水素の置換が、以下：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ１２直鎖、分枝、または環状アルキル、アルケニル、およびアルキニル、
（ｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール、
（ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アルキレンアリール、
（ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環、
（ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環、
（ｖｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＯＲ１０１、
（ｖｉｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＣ（Ｏ）Ｒ１０１、
（ｖｉｉｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＣ（Ｏ）ＯＲ１０１、
（ｉｘ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０１）２、
（ｘ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＮ（Ｒ１０１）２、
（ｘｉ）ハロゲン、
（ｘｉｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＣＮ、
（ｘｉｉｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＮＯ２、
（ｘｉｖ）−ＣＨｊＸｋ、ここで、Ｘはハロゲンであり、添え字ｊは０〜２の整数であり、ｊ＋ｋ＝３、
（ｘｖ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＳＲ１０１、
（ｘｖｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＳＯ２Ｒ１０１、および
（ｘｖｉｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＳＯ３Ｒ１０１、
（式中、各Ｒ１０１は、独立して、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖、分枝、または環状アルキル、フェニル、ベンジル、複素環、またはヘテロアリールであるか、あるいは、２個のＲ１０１単位は共に３〜７個の原子を含む環を形成することができ、Ｒ１０２ａおよびＲ１０２ｂはそれぞれ独立して水素またはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキルであり、添え字ｚは０〜４である）からそれぞれ独立して選択される有機ラジカルである、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
前記化合物が、式：
【化１６９】
（式中、
Ｒ４は以下から選択される：
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝アルキル、または
（ｉｉｉ）−［ＣＨ２］ｗＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）、
各Ｒａは以下から選択される：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝アルキル、
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝アルコキシ、
（ｉｉｉ）−ＯＨ、
（ｉｖ）−Ｆ、
（ｖ）−Ｃｌ、
（ｖｉ）−Ｂｒ、
（ｖｉｉ）−ＮＯ２、
（ｖｉｉｉ）−ＮＨ２、および
（ｉｘ）−ＣＦ３、
添え字ｗは０〜３の整数であり、添え字ｘは０〜５の整数である）を有する、請求項４に記載の方法。
【請求項８】
前記化合物が、式：
【化１７０】
（式中、
Ｒ４は以下から選択される：
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝アルキル、または
（ｉｉｉ）−［ＣＨ２］ｗＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）、
各Ｒａは以下から選択される：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝アルキル、
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝アルコキシ、
（ｉｉｉ）−ＯＨ、
（ｉｖ）−Ｆ、
（ｖ）−Ｃｌ、
（ｖｉ）−Ｂｒ、
（ｖｉｉ）−ＮＯ２、
（ｖｉｉｉ）−ＮＨ２、および
（ｉｘ）−ＣＦ３、
添え字ｗは０〜３の整数であり、添え字ｘは０〜５の整数である）を有する、請求項４に記載の方法。
【請求項９】
前記化合物が、式：
【化１７１】
（式中、
２個の隣接するＲａ単位は共に以下から選択される置換または非置換の縮合環を形成する：
（ｉ）シクロアルキル、
（ｉｉ）アリール、
（ｉｉｉ）複素環、または
（ｉｖ）ヘテロアリール、
前記縮合環は６〜１２個の炭素原子、酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有し、
添え字ｘは０〜５の整数である）を有する、請求項４に記載の方法。
【請求項１０】
前記縮合環が、以下：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ１２直鎖、分枝、または環状アルキル、アルケニル、およびアルキニル、
（ｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール、
（ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アルキレンアリール、
（ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環、
（ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環、
（ｖｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＯＲ１０１、
（ｖｉｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＣ（Ｏ）Ｒ１０１、
（ｖｉｉｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＣ（Ｏ）ＯＲ１０１、
（ｉｘ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０１）２、
（ｘ）ハロゲン、
（ｘｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＣＮ、
（ｘｉｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＮＯ２、
（ｘｉｉｉ）−ＣＨｊＸｋ、ここで、Ｘはハロゲンであり、添え字ｊは０〜２の整数であり、ｊ＋ｋ＝３、
（ｘｉｖ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＳＲ１０１、
（ｘｖ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＳＯ２Ｒ１０１、および
（ｘｖｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＳＯ３Ｒ１０１、
（式中、各Ｒ１０１は、独立して、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖、分枝、または環状アルキル、フェニル、ベンジル、複素環、またはヘテロアリールであるか、あるいは、２個のＲ１０１単位は共に３〜７個の原子を含む環を形成することができ、Ｒ１０２ａおよびＲ１０２ｂはそれぞれ独立して水素またはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキルであり、添え字ｚは０〜４である）からそれぞれ独立して選択される１〜１４個の水素の置換を有する、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記化合物が、式：
【化１７２】
（式中、
ＲおよびＲ１は式−Ｃ（Ｏ）Ｒ４を有し、ここで、Ｒ４は以下から選択される：
（ａ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−ＯＲ５、ここで、Ｒ５は以下から選択される：
（ｉ）水素、
（ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖または分枝アルキル、
各置換は以下から選択される：
（ａ）ハロゲン、および
（ｂ）−［Ｃ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）］ｗＣ（Ｏ）Ｒ６、
Ｒ６はヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）であり、各Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、水素またはＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、もしくは環状アルキルから独立して選択され、
（ｃ）−［Ｃ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）］ｗＮ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）、
各Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、水素またはＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、もしくは環状アルキルから独立して選択されるか、あるいは、Ｒ９ａおよびＲ９ｂは共に３〜７個の原子を有する環を形成することができ、
各Ｒ７ａおよびＲ７ｂは独立して水素またはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキルであり、添え字ｗは０〜５の整数である）を有する、請求項４に記載の方法。
【請求項１２】
前記化合物が、式：
【化１７３】
【化１７４】
（式中、
各Ｒｂは以下から独立して選択される水素の置換である：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖または分枝アルキニル、
（ｉｖ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｖｉ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、
（ｖｉｉ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＯＲ２５、
Ｒ２５は以下から選択される：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｃ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリールまたはアルキレンアリール、
（ｄ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、
（ｖｉｉｉ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＮ（Ｒ２６ａ）（Ｒ２６ｂ）、
Ｒ２６ａおよびＲ２６ｂは以下からそれぞれ独立して選択される：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−ＯＲ２７、
Ｒ２７は水素またはＣ１〜Ｃ４直鎖アルキルであり、
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｄ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｆ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、または
（ｇ）Ｒ２６ａおよびＲ２６ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｉｘ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＣ（Ｏ）Ｒ２８、
Ｒ２８は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−ＯＲ２９、
Ｒ２９は、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであり、
（ｃ）−Ｎ（Ｒ３０ａ）（Ｒ３０ｂ）、
Ｒ３０ａおよびＲ３０ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ３０ａおよびＲ３０ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＯＣ（Ｏ）Ｒ３１、
Ｒ３１は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ３２ａ）（Ｒ３２ｂ）、
Ｒ３２ａおよびＲ３２ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ３２ａおよびＲ３２ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘｉ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＮＲ３３Ｃ（Ｏ）Ｒ３４、
Ｒ３３は以下である：
（ａ）−Ｈ、または
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
Ｒ３４は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ３５ａ）（Ｒ３５ｂ）、
Ｒ３５ａおよびＲ３５ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ３５ａおよびＲ３５ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘｉｉ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＣＮ、
（ｘｉｉｉ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＮＯ２、
（ｘｉｖ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＲ３６、
Ｒ３６は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉから選択される１〜２１個のハロゲン原子に置換されたＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、または環状アルキルであり、
（ｘｖ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＳＯ２Ｒ３７、
Ｒ３７は、水素、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキル、置換もしくは非置換のＣ６、Ｃ１０、もしくはＣ１４アリール、Ｃ７〜Ｃ１５アルキレンアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換もしくは非置換の複素環、またはＣ１〜Ｃ１１置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
（ｘｖｉ）同一炭素原子上の２個のＲｂ単位は共に＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲ３８から選択される単位を形成することができ、
Ｒ３８は、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキル、またはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルコキシであり、
Ｒ３９ａおよびＲ３９ｂは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
添え字ｙは０〜１４の整数であり、
添え字ｍは０〜５の整数であり、
各Ｒｃは以下から独立して選択される：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖または分枝アルキニル、
（ｉｖ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｖｉ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、
（ｖｉｉ）−［Ｃ（Ｒ５４ａ）（Ｒ５４ｂ）］ｑＯＲ４０、
Ｒ４０は以下から選択される：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｃ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリールまたはアルキレンアリール、
（ｄ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、
（ｖｉｉｉ）−［Ｃ（Ｒ５４ａ）（Ｒ５４ｂ）］ｑＮ（Ｒ４１ａ）（Ｒ４１ｂ）、
Ｒ４１ａおよびＲ４１ｂは以下からそれぞれ独立して選択される：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−ＯＲ４２、
Ｒ４２は水素またはＣ１〜Ｃ４直鎖アルキルであり、
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｄ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｆ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、または
（ｇ）Ｒ４１ａおよびＲ４１ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｉｘ）−［Ｃ（Ｒ５４ａ）（Ｒ５４ｂ）］ｑＣ（Ｏ）Ｒ４３、
Ｒ４３は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−ＯＲ４４、
Ｒ４４は、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであり、
（ｃ）−Ｎ（Ｒ４５ａ）（Ｒ４５ｂ）、
Ｒ４５ａおよびＲ４５ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ４５ａおよびＲ４５ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘ）−［Ｃ（Ｒ５４ａ）（Ｒ５４ｂ）］ｑＯＣ（Ｏ）Ｒ４６、
Ｒ４６は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ４７ａ）（Ｒ４７ｂ）、
Ｒ４７ａおよびＲ４７ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ４７ａおよびＲ４７ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘｉ）−［Ｃ（Ｒ５４ａ）（Ｒ５４ｂ）］ｑＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ４９、
Ｒ４８は以下である：
（ａ）−Ｈ、または
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
Ｒ４９は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ５０ａ）（Ｒ５０ｂ）、
Ｒ５０ａおよびＲ５０ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ５０ａおよびＲ５０ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘｉｉ）−［Ｃ（Ｒ５４ａ）（Ｒ５４ｂ）］ｑＣＮ、
（ｘｉｉｉ）−［Ｃ（Ｒ５４ａ）（Ｒ５４ｂ）］ｑＮＯ２、
（ｘｉｖ）−［Ｃ（Ｒ５４ａ）（Ｒ５４ｂ）］ｑＲ５１、
Ｒ５１は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉから選択される１〜２１個のハロゲン原子に置換されたＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、または環状アルキルであり、
（ｘｖ）−［Ｃ（Ｒ５４ａ）（Ｒ５４ｂ）］ｑＳＯ２Ｒ５２、
Ｒ５２は、水素、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキル、置換もしくは非置換のＣ６、Ｃ１０、もしくはＣ１４アリール、Ｃ７〜Ｃ１５アルキレンアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換もしくは非置換の複素環、またはＣ１〜Ｃ１１置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
（ｘｖｉ）同一炭素原子上の２個のＲｂ単位は共に＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲ５３から選択される単位を形成することができ、
Ｒ５３は、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキル、またはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルコキシであり、
Ｒ５４ａおよびＲ５４ｂは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
添え字ｐは０〜１４の整数であり、
添え字ｑは０〜５の整数である）を有する、請求項４に記載の方法。
【請求項１３】
前記化合物が、式：
【化１７５】
【化１７６】
を有する、請求項４に記載の方法。
【請求項１４】
前記化合物が、式：
【化１７７】
（式中、
Ｒ６０は以下から選択される：
（ｉ）水素、
（ｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール、
（ｉｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール、または
（ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環、
Ｒ６１およびＲ６２は共に以下から選択される環を形成する：
（ｉ）飽和または不飽和のシクロアルキル、
（ｉｉ）飽和または不飽和のビシクロアルキル、または
（ｉｉｉ）アリール、
Ｌは１〜５個の炭素原子を有する結合単位であり、
添え字ｋは０または１である）を有する、請求項４に記載の方法。
【請求項１５】
前記化合物が、式：
【化１７８】
を有する、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
Ｒ６０がフェニルである、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
Ｒ６０が、
【化１７９】
【化１８０】
【化１８１】
（式中、任意の環水素原子をヒドロカルビル単位と置換することができる）から選択される式を有する置換または非置換のＣ１、Ｃ２、Ｃ３、またはＣ４ヘテロアリールまたは複素環式の５員環である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
Ｒ６０が、
【化１８２】
【化１８３】
から選択される式を有する置換または非置換のＣ１、Ｃ２、Ｃ３、またはＣ４ヘテロアリール５員環である、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
Ｒ６０が、式：
【化１８４】
を有する、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
Ｒ６０が、
【化１８５】
【化１８６】
（式中、任意の環水素原子をヒドロカルビル単位と置換することができる）から選択される式を有する置換または非置換のＣ３、Ｃ４、またはＣ５ヘテロアリールまたは複素環式の６員環である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２１】
Ｒ６０が、
【化１８７】
から選択される式を有する置換または非置換のＣ３、Ｃ４、またはＣ５ヘテロアリール６員環である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２２】
Ｒ６０が式：
【化１８８】
を有する、請求項１５に記載の方法。
【請求項２３】
Ｒ６０が、
【化１８９】
（式中、任意の環水素原子をヒドロカルビル単位と置換することができる）から選択される式を有する縮合した置換または非置換のＣ７またはＣ８ヘテロアリールまたは複素環である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２４】
Ｌが、
（ｉ）−ＣＨ２−、
（ｉｉ）−ＣＨ２ＣＨ２−、
（ｉｉｉ）−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、
（ｉｖ）−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、
（ｖ）−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、または
（ｖｉ）−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−
から選択される、請求項１５に記載の方法。
【請求項２５】
Ｌが−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２６】
添え字ｋが０である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２７】
前記化合物が、式：
【化１９０】
を有する、請求項１４に記載の方法。
【請求項２８】
Ｒ６０がフェニルである、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
Ｒ６０が、
【化１９１】
【化１９２】
【化１９３】
（式中、任意の環水素原子をヒドロカルビル単位と置換することができる）から選択される式を有する置換または非置換のＣ１、Ｃ２、Ｃ３、またはＣ４ヘテロアリールまたは複素環式の５員環である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３０】
Ｒ６０が、
【化１９４】
【化１９５】
から選択される式を有する置換または非置換のＣ１、Ｃ２、Ｃ３、またはＣ４ヘテロアリール５員環である、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
Ｒ６０が、式：
【化１９６】
を有する、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
Ｒ６０が、
【化１９７】
【化１９８】
（式中、任意の環水素原子をヒドロカルビル単位と置換することができる）
から選択される式を有する置換または非置換のＣ３、Ｃ４、またはＣ５ヘテロアリールまたは複素環式の６員環である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３３】
Ｒ６０が、
【化１９９】
【化２００】
から選択される式を有する置換または非置換のＣ３、Ｃ４、またはＣ５ヘテロアリールまたは複素環式の６員環である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３４】
Ｒ６０が、式：
【化２０１】
を有する、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
Ｒ６０が、
【化２０２】
（式中、任意の環水素原子をヒドロカルビル単位と置換することができる）
から選択される式を有する縮合した置換または非置換のＣ７またはＣ８ヘテロアリールまたは複素環である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３６】
Ｌが、
（ｉ）−ＣＨ２−、
（ｉｉ）−ＣＨ２ＣＨ２−、
（ｉｉｉ）−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、
（ｉｖ）−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、
（ｖ）−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、または
（ｖｉ）−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−
から選択される、請求項２７に記載の方法。
【請求項３７】
Ｌが−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３８】
添え字ｋが０である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３９】
前記化合物が、式：
【化２０３】
（式中、
ＢおよびＣは以下から独立して選択される環である：
（ｉ）Ｃ６またはＣ１０アリール、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール、
ＲｅおよびＲｆは１〜９個の水素の置換であり、各ＲｅおよびＲｆは以下から独立して選択される：
（ｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ１０直鎖、分枝、または環状アルケニル、
（ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ１０直鎖または分枝アルキニル、
（ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、または環状アルコキシ、
（ｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ１０直鎖、分枝、または環状アルケノキシ、
（ｖｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ１０直鎖または分枝アルキノキシ、または
（ｖｉｉ）ハロゲン、
添え字ｓは０〜９の整数であり、添え字ｔは０〜９の整数である）を有する、請求項４に記載の方法。
【請求項４０】
Ｂが置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリールである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
ＢがＣ６アリールである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４２】
Ｂが置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリールである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４３】
Ｂが、
【化２０４】
【化２０５】
から選択される式を有する置換または非置換のＣ１、Ｃ２、Ｃ３、またはＣ４ヘテロアリール５員環である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４４】
Ｂが、
【化２０６】
から選択される式を有するＣ３、Ｃ４、またはＣ５ヘテロアリール６員環である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４５】
Ｂが置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリールである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４６】
ＣがＣ６アリールである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４７】
Ｃが置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリールである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４８】
Ｃが、
【化２０７】
【化２０８】
から選択される式を有する置換または非置換のＣ１、Ｃ２、Ｃ３、またはＣ４ヘテロアリール５員環である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４９】
Ｃが、
【化２０９】
から選択される式を有するＣ３、Ｃ４、またはＣ５ヘテロアリール６員環である、請求項３９に記載の方法。
【請求項５０】
被験体において胃腸細菌侵入を予防する方法であって、
エチル５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
３，３−ジメチル−２−オキソブチル５−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イル５−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
３−（２−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
３−（４−イソプロピルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
メチル３−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシラート、
メチル３−（２，４−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシラート、
３−（４−メトキシフェニル）−４−メチルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６（１Ｈ）−オン、
３−（４−メトキシフェニル）−４−メチルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６−オール、
４−メチル−３−フェニルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６−オール、
２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン、
２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−３ａ，４，７，７ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン、
Ｎ−［５−（４−ブロモベンジルチオ）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）アセトアミド、および
４−［（１−メチル−４Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−Ｎ−フェニル−１，３，５−トリアジン−２−アミン
から選択される有効量の１つまたは複数の化合物を前記被験体に投与する工程を含む、方法。
【請求項５１】
インビボ、インビトロ、およびエクスビボで細胞中の腸アルカリホスファターゼ量を増加させる方法であって、細胞を、
エチル５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
３，３−ジメチル−２−オキソブチル５−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イル５−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
３−（２−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
３−（４−イソプロピルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
メチル３−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシラート、
メチル３−（２，４−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシラート、
３−（４−メトキシフェニル）−４−メチルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６（１Ｈ）−オン、
３−（４−メトキシフェニル）−４−メチルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６−オール、
４−メチル−３−フェニルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６−オール、
２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン、
２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−３ａ，４，７，７ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン、
Ｎ−［５−（４−ブロモベンジルチオ）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）アセトアミド、および
４−［（１−メチル−４Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−Ｎ−フェニル−１，３，５−トリアジン−２−アミン
から選択される有効量の１つまたは複数の化合物と接触させる工程を含む、方法。
【請求項５２】
被験体の腸アルカリホスファターゼを活性化する方法であって、
エチル５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
３，３−ジメチル−２−オキソブチル５−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イル５−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
３−（２−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
３−（４−イソプロピルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
メチル３−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシラート、
メチル３−（２，４−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシラート、
３−（４−メトキシフェニル）−４−メチルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６（１Ｈ）−オン、
３−（４−メトキシフェニル）−４−メチルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６−オール、
４−メチル−３−フェニルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６−オール、
２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン、
２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−３ａ，４，７，７ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン、
Ｎ−［５−（４−ブロモベンジルチオ）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）アセトアミド、および
４−［（１−メチル−４Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−Ｎ−フェニル−１，３，５−トリアジン−２−アミン
から選択される有効量の１つまたは複数の化合物を前記被験体に投与する工程を含む、方法。
【請求項５３】
被験体のアルカリホスファターゼ量を増加させる方法であって、
エチル５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
３，３−ジメチル−２−オキソブチル５−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イル５−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
３−（２−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
３−（４−イソプロピルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
メチル３−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシラート、
メチル３−（２，４−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシラート、
３−（４−メトキシフェニル）−４−メチルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６（１Ｈ）−オン、
３−（４−メトキシフェニル）−４−メチルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６−オール、
４−メチル−３−フェニルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６−オール、
２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン、
２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−３ａ，４，７，７ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン、
Ｎ−［５−（４−ブロモベンジルチオ）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）アセトアミド、および
４−［（１−メチル−４Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−Ｎ−フェニル−１，３，５−トリアジン−２−アミン
から選択される有効量の１つまたは複数の化合物を被験体に投与する工程を含む、方法。
【請求項１】
有効量の腸アルカリホスファターゼ（ＩＡＰ）モジュレーターを被験体に投与する工程を含む、前記被験体において胃腸細菌侵入を予防する方法。
【請求項２】
有効量の腸アルカリホスファターゼ（ＩＡＰ）モジュレーターを胃腸粘膜に投与する工程を含む、前記粘膜上のグラム陰性菌作用によって引き起こされるかまたは悪化する疾患または病状を処置または予防する方法。
【請求項３】
前記ＩＡＰモジュレーターがＩＡＰアクチベーターである、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
前記ＩＡＰモジュレーターが、式：
【化１６５】
（式中、
ＲおよびＲ１は以下からそれぞれ独立して選択される：
（ｉ）水素、
（ｉｉ）置換または非置換のＣ６、Ｃ１０、またはＣ１４アリール、または
（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ここで、Ｒ４はヒドロカルビル単位であり、
Ｒ２は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖、分枝、または環状アルキル
であり、
ＲおよびＲ２は共に式：
【化１６６】
を有する縮合環系を形成することができるか、あるいは
Ｒ１およびＲ２は共に式：
【化１６７】
を有する縮合環系を形成することができ、
Ｒ３は水素またはＣ１〜Ｃ４直鎖アルキルであり、
Ａは、３〜１４個の炭素原子および酸素、窒素、硫黄、またはその組み合わせから選択される１〜５個のヘテロ原子を有する１つまたは複数の置換または非置換のシクロアルキル環、アリール環、複素環、またはヘテロアリール環である）を有する１つまたは複数の化合物を含む、請求項１または２に記載の方法。
【請求項５】
前記化合物が、式：
【化１６８】
（式中、
ＲおよびＲ１は以下から選択される：
（ｉ）置換または非置換のＣ６、Ｃ１０、またはＣ１４アリール、または
（ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
（ｉｉｉ）ここで、Ｒ４は以下から選択される：
（ａ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−ＯＲ５、ここで、Ｒ５は以下から選択される：
（ｉ）水素、
（ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖または分枝アルキル、
各置換は以下から選択される：
（ｉ）ハロゲン、および
（ｉｉ）−［Ｃ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）］ｗＣ（Ｏ）Ｒ６、
Ｒ６はヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）であり、各Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、水素またはＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、もしくは環状アルキルから独立して選択され、
（ｉｉｉ）−［Ｃ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）］ｗＮ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）、
各Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、水素またはＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、もしくは環状アルキルから独立して選択されるか、あるいは、Ｒ９ａおよびＲ９ｂは共に３〜７個の原子を有する環を形成することができ、
各Ｒ７ａおよびＲ７ｂは独立して水素またはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキルであり、添え字ｗは０〜５の整数であり、
Ａは６員のアリール環、複素環、またはヘテロアリール環であり、
各Ｒａは水素の置換であり、各Ｒａは以下から独立して選択される：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖または分枝アルキニル、
（ｉｖ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換アリール、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｖｉ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、
（ｖｉｉ）−［Ｃ（Ｒ２４ａ）（Ｒ２４ｂ）］ｘＯＲ１０、
Ｒ１０は以下から選択される：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｃ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリールまたはアルキレンアリール、
（ｄ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、
（ｖｉｉｉ）−［Ｃ（Ｒ２４ａ）（Ｒ２４ｂ）］ｎＮ（Ｒ１１ａ）（Ｒ１１ｂ）、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは以下からそれぞれ独立して選択される：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−ＯＲ１２、
Ｒ１２は水素またはＣ１〜Ｃ４直鎖アルキルであり、
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｄ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｆ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、または
（ｇ）Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｉｘ）−［Ｃ（Ｒ２４ａ）（Ｒ２４ｂ）］ｎＣ（Ｏ）Ｒ１３、
Ｒ１３は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−ＯＲ１４、
Ｒ１４は、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであり、
（ｃ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、
Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘ）−［Ｃ（Ｒ２４ａ）（Ｒ２４ｂ）］ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、
Ｒ１６は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ１７ａ）（Ｒ１７ｂ）、
Ｒ１７ａおよびＲ１７ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ１７ａおよびＲ１７ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘｉ）−［Ｃ（Ｒ２４ａ）（Ｒ２４ｂ）］ｎＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、
Ｒ１８は以下である：
（ａ）−Ｈ、または
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
Ｒ１９は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、
Ｒ２０ａおよびＲ２０ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ２０ａおよびＲ２０ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘｉｉ）−［Ｃ（Ｒ２４ａ）（Ｒ２４ｂ）］ｎＣＮ、
（ｘｉｉｉ）−［Ｃ（Ｒ２４ａ）（Ｒ２４ｂ）］ｎＮＯ２、
（ｘｉｖ）−［Ｃ（Ｒ２４ａ）（Ｒ２４ｂ）］ｎＲ２１、
Ｒ２１は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉから選択される１〜２１個のハロゲン原子に置換されたＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、または環状アルキルであり、
（ｘｖ）−［Ｃ（Ｒ２４ａ）（Ｒ２４ｂ）］ｎＳＯ２Ｒ２２、
Ｒ２２は、水素、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキル、置換もしくは非置換のＣ６、Ｃ１０、もしくはＣ１４アリール、Ｃ７〜Ｃ１５アルキレンアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換もしくは非置換の複素環、またはＣ１〜Ｃ１１置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
（ｘｖｉ）同一炭素原子上の２個のＲａ単位は共に＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲ２３から選択される単位を形成することができ、
Ｒ２３は、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキル、またはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルコキシであり、
Ｒ２４ａおよびＲ２４ｂは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
添え字ｘは０〜１４の整数であり、
添え字ｎは０〜５の整数であり、
各Ｒｂは以下から独立して選択される水素の置換である：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖または分枝アルキニル、
（ｉｖ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｖｉ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、
（ｖｉｉ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＯＲ２５、
Ｒ２５は以下から選択される：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｃ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリールまたはアルキレンアリール、
（ｄ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、
（ｖｉｉｉ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＮ（Ｒ２６ａ）（Ｒ２６ｂ）、
Ｒ２６ａおよびＲ２６ｂは以下からそれぞれ独立して選択される：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−ＯＲ２７、
Ｒ２７は水素またはＣ１〜Ｃ４直鎖アルキルであり、
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｄ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｆ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、または
（ｇ）Ｒ２６ａおよびＲ２６ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｉｘ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＣ（Ｏ）Ｒ２８、
Ｒ２８は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−ＯＲ２９、
Ｒ２９は、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであり、
（ｃ）−Ｎ（Ｒ３０ａ）（Ｒ３０ｂ）、
Ｒ３０ａおよびＲ３０ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ３０ａおよびＲ３０ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＯＣ（Ｏ）Ｒ３１、
Ｒ３１は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ３２ａ）（Ｒ３２ｂ）、
Ｒ３２ａおよびＲ３２ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ３２ａおよびＲ３２ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘｉ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＮＲ３３Ｃ（Ｏ）Ｒ３４、
Ｒ３３は以下である：
（ａ）−Ｈ、または
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
Ｒ３４は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ３５ａ）（Ｒ３５ｂ）、
Ｒ３５ａおよびＲ３５ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ３５ａおよびＲ３５ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘｉｉ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＣＮ、
（ｘｉｉｉ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＮＯ２、
（ｘｉｖ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＲ３６、
Ｒ３６は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉから選択される１〜２１個のハロゲン原子に置換されたＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、または環状アルキルであり、
（ｘｖ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＳＯ２Ｒ３７、
Ｒ３７は、水素、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキル、置換もしくは非置換のＣ６、Ｃ１０、もしくはＣ１４アリール、Ｃ７〜Ｃ１５アルキレンアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換もしくは非置換の複素環、またはＣ１〜Ｃ１１置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
（ｘｖｉ）同一炭素原子上の２個のＲｂ単位は共に＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲ３８から選択される単位を形成することができ、
Ｒ３８は、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキル、またはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルコキシであり、
Ｒ３９ａおよびＲ３９ｂは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
添え字ｙは０〜１４の整数であり、
添え字ｍは０〜５の整数である）を有する、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
ＲａおよびＲｂ置換の水素の置換が、以下：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ１２直鎖、分枝、または環状アルキル、アルケニル、およびアルキニル、
（ｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール、
（ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アルキレンアリール、
（ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環、
（ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環、
（ｖｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＯＲ１０１、
（ｖｉｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＣ（Ｏ）Ｒ１０１、
（ｖｉｉｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＣ（Ｏ）ＯＲ１０１、
（ｉｘ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０１）２、
（ｘ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＮ（Ｒ１０１）２、
（ｘｉ）ハロゲン、
（ｘｉｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＣＮ、
（ｘｉｉｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＮＯ２、
（ｘｉｖ）−ＣＨｊＸｋ、ここで、Ｘはハロゲンであり、添え字ｊは０〜２の整数であり、ｊ＋ｋ＝３、
（ｘｖ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＳＲ１０１、
（ｘｖｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＳＯ２Ｒ１０１、および
（ｘｖｉｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＳＯ３Ｒ１０１、
（式中、各Ｒ１０１は、独立して、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖、分枝、または環状アルキル、フェニル、ベンジル、複素環、またはヘテロアリールであるか、あるいは、２個のＲ１０１単位は共に３〜７個の原子を含む環を形成することができ、Ｒ１０２ａおよびＲ１０２ｂはそれぞれ独立して水素またはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキルであり、添え字ｚは０〜４である）からそれぞれ独立して選択される有機ラジカルである、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
前記化合物が、式：
【化１６９】
（式中、
Ｒ４は以下から選択される：
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝アルキル、または
（ｉｉｉ）−［ＣＨ２］ｗＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）、
各Ｒａは以下から選択される：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝アルキル、
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝アルコキシ、
（ｉｉｉ）−ＯＨ、
（ｉｖ）−Ｆ、
（ｖ）−Ｃｌ、
（ｖｉ）−Ｂｒ、
（ｖｉｉ）−ＮＯ２、
（ｖｉｉｉ）−ＮＨ２、および
（ｉｘ）−ＣＦ３、
添え字ｗは０〜３の整数であり、添え字ｘは０〜５の整数である）を有する、請求項４に記載の方法。
【請求項８】
前記化合物が、式：
【化１７０】
（式中、
Ｒ４は以下から選択される：
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝アルキル、または
（ｉｉｉ）−［ＣＨ２］ｗＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）、
各Ｒａは以下から選択される：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝アルキル、
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝アルコキシ、
（ｉｉｉ）−ＯＨ、
（ｉｖ）−Ｆ、
（ｖ）−Ｃｌ、
（ｖｉ）−Ｂｒ、
（ｖｉｉ）−ＮＯ２、
（ｖｉｉｉ）−ＮＨ２、および
（ｉｘ）−ＣＦ３、
添え字ｗは０〜３の整数であり、添え字ｘは０〜５の整数である）を有する、請求項４に記載の方法。
【請求項９】
前記化合物が、式：
【化１７１】
（式中、
２個の隣接するＲａ単位は共に以下から選択される置換または非置換の縮合環を形成する：
（ｉ）シクロアルキル、
（ｉｉ）アリール、
（ｉｉｉ）複素環、または
（ｉｖ）ヘテロアリール、
前記縮合環は６〜１２個の炭素原子、酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有し、
添え字ｘは０〜５の整数である）を有する、請求項４に記載の方法。
【請求項１０】
前記縮合環が、以下：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ１２直鎖、分枝、または環状アルキル、アルケニル、およびアルキニル、
（ｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール、
（ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アルキレンアリール、
（ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環、
（ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環、
（ｖｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＯＲ１０１、
（ｖｉｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＣ（Ｏ）Ｒ１０１、
（ｖｉｉｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＣ（Ｏ）ＯＲ１０１、
（ｉｘ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０１）２、
（ｘ）ハロゲン、
（ｘｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＣＮ、
（ｘｉｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＮＯ２、
（ｘｉｉｉ）−ＣＨｊＸｋ、ここで、Ｘはハロゲンであり、添え字ｊは０〜２の整数であり、ｊ＋ｋ＝３、
（ｘｉｖ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＳＲ１０１、
（ｘｖ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＳＯ２Ｒ１０１、および
（ｘｖｉ）−（ＣＲ１０２ａＲ１０２ｂ）ｚＳＯ３Ｒ１０１、
（式中、各Ｒ１０１は、独立して、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖、分枝、または環状アルキル、フェニル、ベンジル、複素環、またはヘテロアリールであるか、あるいは、２個のＲ１０１単位は共に３〜７個の原子を含む環を形成することができ、Ｒ１０２ａおよびＲ１０２ｂはそれぞれ独立して水素またはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキルであり、添え字ｚは０〜４である）からそれぞれ独立して選択される１〜１４個の水素の置換を有する、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記化合物が、式：
【化１７２】
（式中、
ＲおよびＲ１は式−Ｃ（Ｏ）Ｒ４を有し、ここで、Ｒ４は以下から選択される：
（ａ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−ＯＲ５、ここで、Ｒ５は以下から選択される：
（ｉ）水素、
（ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖または分枝アルキル、
各置換は以下から選択される：
（ａ）ハロゲン、および
（ｂ）−［Ｃ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）］ｗＣ（Ｏ）Ｒ６、
Ｒ６はヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）であり、各Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、水素またはＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、もしくは環状アルキルから独立して選択され、
（ｃ）−［Ｃ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）］ｗＮ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）、
各Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、水素またはＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、もしくは環状アルキルから独立して選択されるか、あるいは、Ｒ９ａおよびＲ９ｂは共に３〜７個の原子を有する環を形成することができ、
各Ｒ７ａおよびＲ７ｂは独立して水素またはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキルであり、添え字ｗは０〜５の整数である）を有する、請求項４に記載の方法。
【請求項１２】
前記化合物が、式：
【化１７３】
【化１７４】
（式中、
各Ｒｂは以下から独立して選択される水素の置換である：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖または分枝アルキニル、
（ｉｖ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｖｉ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、
（ｖｉｉ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＯＲ２５、
Ｒ２５は以下から選択される：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｃ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリールまたはアルキレンアリール、
（ｄ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、
（ｖｉｉｉ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＮ（Ｒ２６ａ）（Ｒ２６ｂ）、
Ｒ２６ａおよびＲ２６ｂは以下からそれぞれ独立して選択される：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−ＯＲ２７、
Ｒ２７は水素またはＣ１〜Ｃ４直鎖アルキルであり、
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｄ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｆ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、または
（ｇ）Ｒ２６ａおよびＲ２６ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｉｘ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＣ（Ｏ）Ｒ２８、
Ｒ２８は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−ＯＲ２９、
Ｒ２９は、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであり、
（ｃ）−Ｎ（Ｒ３０ａ）（Ｒ３０ｂ）、
Ｒ３０ａおよびＲ３０ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ３０ａおよびＲ３０ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＯＣ（Ｏ）Ｒ３１、
Ｒ３１は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ３２ａ）（Ｒ３２ｂ）、
Ｒ３２ａおよびＲ３２ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ３２ａおよびＲ３２ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘｉ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＮＲ３３Ｃ（Ｏ）Ｒ３４、
Ｒ３３は以下である：
（ａ）−Ｈ、または
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
Ｒ３４は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ３５ａ）（Ｒ３５ｂ）、
Ｒ３５ａおよびＲ３５ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ３５ａおよびＲ３５ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘｉｉ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＣＮ、
（ｘｉｉｉ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＮＯ２、
（ｘｉｖ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＲ３６、
Ｒ３６は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉから選択される１〜２１個のハロゲン原子に置換されたＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、または環状アルキルであり、
（ｘｖ）−［Ｃ（Ｒ３９ａ）（Ｒ３９ｂ）］ｍＳＯ２Ｒ３７、
Ｒ３７は、水素、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキル、置換もしくは非置換のＣ６、Ｃ１０、もしくはＣ１４アリール、Ｃ７〜Ｃ１５アルキレンアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換もしくは非置換の複素環、またはＣ１〜Ｃ１１置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
（ｘｖｉ）同一炭素原子上の２個のＲｂ単位は共に＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲ３８から選択される単位を形成することができ、
Ｒ３８は、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキル、またはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルコキシであり、
Ｒ３９ａおよびＲ３９ｂは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
添え字ｙは０〜１４の整数であり、
添え字ｍは０〜５の整数であり、
各Ｒｃは以下から独立して選択される：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖または分枝アルキニル、
（ｉｖ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｖｉ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、
（ｖｉｉ）−［Ｃ（Ｒ５４ａ）（Ｒ５４ｂ）］ｑＯＲ４０、
Ｒ４０は以下から選択される：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｃ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリールまたはアルキレンアリール、
（ｄ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、
（ｖｉｉｉ）−［Ｃ（Ｒ５４ａ）（Ｒ５４ｂ）］ｑＮ（Ｒ４１ａ）（Ｒ４１ｂ）、
Ｒ４１ａおよびＲ４１ｂは以下からそれぞれ独立して選択される：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−ＯＲ４２、
Ｒ４２は水素またはＣ１〜Ｃ４直鎖アルキルであり、
（ｃ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｄ）Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、
（ｆ）Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、または
（ｇ）Ｒ４１ａおよびＲ４１ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｉｘ）−［Ｃ（Ｒ５４ａ）（Ｒ５４ｂ）］ｑＣ（Ｏ）Ｒ４３、
Ｒ４３は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−ＯＲ４４、
Ｒ４４は、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであり、
（ｃ）−Ｎ（Ｒ４５ａ）（Ｒ４５ｂ）、
Ｒ４５ａおよびＲ４５ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ４５ａおよびＲ４５ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘ）−［Ｃ（Ｒ５４ａ）（Ｒ５４ｂ）］ｑＯＣ（Ｏ）Ｒ４６、
Ｒ４６は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ４７ａ）（Ｒ４７ｂ）、
Ｒ４７ａおよびＲ４７ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ４７ａおよびＲ４７ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘｉ）−［Ｃ（Ｒ５４ａ）（Ｒ５４ｂ）］ｑＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ４９、
Ｒ４８は以下である：
（ａ）−Ｈ、または
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ４置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
Ｒ４９は以下である：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ５０ａ）（Ｒ５０ｂ）、
Ｒ５０ａおよびＲ５０ｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１２置換または非置換の直鎖、分枝、または環状アルキル、Ｃ６またはＣ１０置換または非置換のアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１〜Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、Ｒ５０ａおよびＲ５０ｂは共に３〜１０個の炭素原子および酸素、窒素、および硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する置換または非置換の環を形成することができ、
（ｘｉｉ）−［Ｃ（Ｒ５４ａ）（Ｒ５４ｂ）］ｑＣＮ、
（ｘｉｉｉ）−［Ｃ（Ｒ５４ａ）（Ｒ５４ｂ）］ｑＮＯ２、
（ｘｉｖ）−［Ｃ（Ｒ５４ａ）（Ｒ５４ｂ）］ｑＲ５１、
Ｒ５１は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉから選択される１〜２１個のハロゲン原子に置換されたＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、または環状アルキルであり、
（ｘｖ）−［Ｃ（Ｒ５４ａ）（Ｒ５４ｂ）］ｑＳＯ２Ｒ５２、
Ｒ５２は、水素、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキル、置換もしくは非置換のＣ６、Ｃ１０、もしくはＣ１４アリール、Ｃ７〜Ｃ１５アルキレンアリール、Ｃ１〜Ｃ９置換もしくは非置換の複素環、またはＣ１〜Ｃ１１置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
（ｘｖｉ）同一炭素原子上の２個のＲｂ単位は共に＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲ５３から選択される単位を形成することができ、
Ｒ５３は、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルキル、またはＣ１〜Ｃ４直鎖もしくは分枝アルコキシであり、
Ｒ５４ａおよびＲ５４ｂは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
添え字ｐは０〜１４の整数であり、
添え字ｑは０〜５の整数である）を有する、請求項４に記載の方法。
【請求項１３】
前記化合物が、式：
【化１７５】
【化１７６】
を有する、請求項４に記載の方法。
【請求項１４】
前記化合物が、式：
【化１７７】
（式中、
Ｒ６０は以下から選択される：
（ｉ）水素、
（ｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール、
（ｉｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール、または
（ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環、
Ｒ６１およびＲ６２は共に以下から選択される環を形成する：
（ｉ）飽和または不飽和のシクロアルキル、
（ｉｉ）飽和または不飽和のビシクロアルキル、または
（ｉｉｉ）アリール、
Ｌは１〜５個の炭素原子を有する結合単位であり、
添え字ｋは０または１である）を有する、請求項４に記載の方法。
【請求項１５】
前記化合物が、式：
【化１７８】
を有する、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
Ｒ６０がフェニルである、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
Ｒ６０が、
【化１７９】
【化１８０】
【化１８１】
（式中、任意の環水素原子をヒドロカルビル単位と置換することができる）から選択される式を有する置換または非置換のＣ１、Ｃ２、Ｃ３、またはＣ４ヘテロアリールまたは複素環式の５員環である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
Ｒ６０が、
【化１８２】
【化１８３】
から選択される式を有する置換または非置換のＣ１、Ｃ２、Ｃ３、またはＣ４ヘテロアリール５員環である、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
Ｒ６０が、式：
【化１８４】
を有する、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
Ｒ６０が、
【化１８５】
【化１８６】
（式中、任意の環水素原子をヒドロカルビル単位と置換することができる）から選択される式を有する置換または非置換のＣ３、Ｃ４、またはＣ５ヘテロアリールまたは複素環式の６員環である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２１】
Ｒ６０が、
【化１８７】
から選択される式を有する置換または非置換のＣ３、Ｃ４、またはＣ５ヘテロアリール６員環である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２２】
Ｒ６０が式：
【化１８８】
を有する、請求項１５に記載の方法。
【請求項２３】
Ｒ６０が、
【化１８９】
（式中、任意の環水素原子をヒドロカルビル単位と置換することができる）から選択される式を有する縮合した置換または非置換のＣ７またはＣ８ヘテロアリールまたは複素環である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２４】
Ｌが、
（ｉ）−ＣＨ２−、
（ｉｉ）−ＣＨ２ＣＨ２−、
（ｉｉｉ）−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、
（ｉｖ）−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、
（ｖ）−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、または
（ｖｉ）−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−
から選択される、請求項１５に記載の方法。
【請求項２５】
Ｌが−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２６】
添え字ｋが０である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２７】
前記化合物が、式：
【化１９０】
を有する、請求項１４に記載の方法。
【請求項２８】
Ｒ６０がフェニルである、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
Ｒ６０が、
【化１９１】
【化１９２】
【化１９３】
（式中、任意の環水素原子をヒドロカルビル単位と置換することができる）から選択される式を有する置換または非置換のＣ１、Ｃ２、Ｃ３、またはＣ４ヘテロアリールまたは複素環式の５員環である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３０】
Ｒ６０が、
【化１９４】
【化１９５】
から選択される式を有する置換または非置換のＣ１、Ｃ２、Ｃ３、またはＣ４ヘテロアリール５員環である、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
Ｒ６０が、式：
【化１９６】
を有する、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
Ｒ６０が、
【化１９７】
【化１９８】
（式中、任意の環水素原子をヒドロカルビル単位と置換することができる）
から選択される式を有する置換または非置換のＣ３、Ｃ４、またはＣ５ヘテロアリールまたは複素環式の６員環である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３３】
Ｒ６０が、
【化１９９】
【化２００】
から選択される式を有する置換または非置換のＣ３、Ｃ４、またはＣ５ヘテロアリールまたは複素環式の６員環である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３４】
Ｒ６０が、式：
【化２０１】
を有する、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
Ｒ６０が、
【化２０２】
（式中、任意の環水素原子をヒドロカルビル単位と置換することができる）
から選択される式を有する縮合した置換または非置換のＣ７またはＣ８ヘテロアリールまたは複素環である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３６】
Ｌが、
（ｉ）−ＣＨ２−、
（ｉｉ）−ＣＨ２ＣＨ２−、
（ｉｉｉ）−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、
（ｉｖ）−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、
（ｖ）−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、または
（ｖｉ）−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−
から選択される、請求項２７に記載の方法。
【請求項３７】
Ｌが−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３８】
添え字ｋが０である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３９】
前記化合物が、式：
【化２０３】
（式中、
ＢおよびＣは以下から独立して選択される環である：
（ｉ）Ｃ６またはＣ１０アリール、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール、
ＲｅおよびＲｆは１〜９個の水素の置換であり、各ＲｅおよびＲｆは以下から独立して選択される：
（ｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、または環状アルキル、
（ｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ１０直鎖、分枝、または環状アルケニル、
（ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ１０直鎖または分枝アルキニル、
（ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ１０直鎖、分枝、または環状アルコキシ、
（ｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ１０直鎖、分枝、または環状アルケノキシ、
（ｖｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ１０直鎖または分枝アルキノキシ、または
（ｖｉｉ）ハロゲン、
添え字ｓは０〜９の整数であり、添え字ｔは０〜９の整数である）を有する、請求項４に記載の方法。
【請求項４０】
Ｂが置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリールである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
ＢがＣ６アリールである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４２】
Ｂが置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリールである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４３】
Ｂが、
【化２０４】
【化２０５】
から選択される式を有する置換または非置換のＣ１、Ｃ２、Ｃ３、またはＣ４ヘテロアリール５員環である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４４】
Ｂが、
【化２０６】
から選択される式を有するＣ３、Ｃ４、またはＣ５ヘテロアリール６員環である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４５】
Ｂが置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリールである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４６】
ＣがＣ６アリールである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４７】
Ｃが置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリールである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４８】
Ｃが、
【化２０７】
【化２０８】
から選択される式を有する置換または非置換のＣ１、Ｃ２、Ｃ３、またはＣ４ヘテロアリール５員環である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４９】
Ｃが、
【化２０９】
から選択される式を有するＣ３、Ｃ４、またはＣ５ヘテロアリール６員環である、請求項３９に記載の方法。
【請求項５０】
被験体において胃腸細菌侵入を予防する方法であって、
エチル５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
３，３−ジメチル−２−オキソブチル５−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イル５−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
３−（２−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
３−（４−イソプロピルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
メチル３−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシラート、
メチル３−（２，４−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシラート、
３−（４−メトキシフェニル）−４−メチルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６（１Ｈ）−オン、
３−（４−メトキシフェニル）−４−メチルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６−オール、
４−メチル−３−フェニルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６−オール、
２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン、
２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−３ａ，４，７，７ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン、
Ｎ−［５−（４−ブロモベンジルチオ）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）アセトアミド、および
４−［（１−メチル−４Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−Ｎ−フェニル−１，３，５−トリアジン−２−アミン
から選択される有効量の１つまたは複数の化合物を前記被験体に投与する工程を含む、方法。
【請求項５１】
インビボ、インビトロ、およびエクスビボで細胞中の腸アルカリホスファターゼ量を増加させる方法であって、細胞を、
エチル５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
３，３−ジメチル−２−オキソブチル５−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イル５−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
３−（２−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
３−（４−イソプロピルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
メチル３−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシラート、
メチル３−（２，４−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシラート、
３−（４−メトキシフェニル）−４−メチルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６（１Ｈ）−オン、
３−（４−メトキシフェニル）−４−メチルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６−オール、
４−メチル−３−フェニルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６−オール、
２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン、
２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−３ａ，４，７，７ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン、
Ｎ−［５−（４−ブロモベンジルチオ）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）アセトアミド、および
４−［（１−メチル−４Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−Ｎ−フェニル−１，３，５−トリアジン−２−アミン
から選択される有効量の１つまたは複数の化合物と接触させる工程を含む、方法。
【請求項５２】
被験体の腸アルカリホスファターゼを活性化する方法であって、
エチル５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
３，３−ジメチル−２−オキソブチル５−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イル５−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
３−（２−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
３−（４−イソプロピルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
メチル３−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシラート、
メチル３−（２，４−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシラート、
３−（４−メトキシフェニル）−４−メチルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６（１Ｈ）−オン、
３−（４−メトキシフェニル）−４−メチルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６−オール、
４−メチル−３−フェニルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６−オール、
２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン、
２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−３ａ，４，７，７ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン、
Ｎ−［５−（４−ブロモベンジルチオ）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）アセトアミド、および
４−［（１−メチル−４Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−Ｎ−フェニル−１，３，５−トリアジン−２−アミン
から選択される有効量の１つまたは複数の化合物を前記被験体に投与する工程を含む、方法。
【請求項５３】
被験体のアルカリホスファターゼ量を増加させる方法であって、
エチル５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
３，３−ジメチル−２−オキソブチル５−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イル５−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート、
３−（２−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
３−（４−イソプロピルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
メチル３−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシラート、
メチル３−（２，４−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシラート、
３−（４−メトキシフェニル）−４−メチルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６（１Ｈ）−オン、
３−（４−メトキシフェニル）−４−メチルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６−オール、
４−メチル−３−フェニルピラノ［２，３−ｃ］ピラゾール−６−オール、
２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン、
２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−３ａ，４，７，７ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン、
Ｎ−［５−（４−ブロモベンジルチオ）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）アセトアミド、および
４−［（１−メチル−４Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−Ｎ−フェニル−１，３，５−トリアジン−２−アミン
から選択される有効量の１つまたは複数の化合物を被験体に投与する工程を含む、方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５Ａ】
【図５Ｂ】
【図５Ｃ】
【図６Ａ】
【図６Ｂ】
【図７Ａ】
【図７Ｂ】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５Ａ】
【図５Ｂ】
【図５Ｃ】
【図６Ａ】
【図６Ｂ】
【図７Ａ】
【図７Ｂ】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【公表番号】特表２０１１−５２１９１６（Ｐ２０１１−５２１９１６Ａ）
【公表日】平成２３年７月２８日（２０１１．７．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１０６４７（Ｐ２０１１−５１０６４７）
【出願日】平成２１年５月１９日（２００９．５．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４４５１１
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１４３１５０
【国際公開日】平成２１年１１月２６日（２００９．１１．２６）
【出願人】（５０８２３６８４８）バーナム インスティテュート フォー メディカル リサーチ (9)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年７月２８日（２０１１．７．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年５月１９日（２００９．５．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４４５１１
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１４３１５０
【国際公開日】平成２１年１１月２６日（２００９．１１．２６）
【出願人】（５０８２３６８４８）バーナム インスティテュート フォー メディカル リサーチ (9)
【Ｆターム（参考）】
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