ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−２に対してポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−１の活性を選択的に阻害する置換３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−カルボキサミド誘導体Ｉを提供する。したがって、本発明の化合物は、癌、循環器疾患、中枢神経系傷害および様々な形態の炎症などの疾患の治療に有用である。本発明は、これらの化合物、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物を含む医薬組成物を用いて疾患を治療する方法も提供する。

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【課題】溶解性、安定性、流動性、取扱い性、及び圧縮性、並びに、それを含む薬剤の安全性、及び有効性などに優れる3-(4-アミノ-1-オキソ-1,3ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオンの提供。
【解決手段】多相系を有する3-(4-アミノ-1-オキソ-1,3ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオン、および該多形相を含む組成物、該多形相の製造方法の提供。並びに制限されないが炎症性疾患,自己免疫疾患,及び癌を含む疾患及び状態を治療するためのこれらの使用方法。 （もっと読む）

薬理活性を有する式（Ｉ）のチアゾールもしくはチアジアゾール誘導体またはその医薬的な塩、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びＳ１Ｐ１受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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ニコチンの使用量を低減し、喫煙若しくはかみたばこ使用の衝動を低減し、又は禁煙を促すために、グルタミン酸受容体のポテンシエータを使用する方法が記載されている。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。
【解決手段】増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物。より具体的には、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法。また、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法。 （もっと読む）

【課題】ミトコンドリアアルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ−２）を阻害する新規化合物、および該化合物を投与することによる、アルコール依存症および／またはアルコール乱用の治療的処置に有効な方法の提供。
【解決手段】下記の化学式Ｉを構成するＡＬＤＨ−２を阻害する化合物、および該化合物を投与することによる、アルコール依存症および／またはアルコール乱用の治療的処置に有効な方法。
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式（Ｉ）の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体が提供される：式中、Ａは、一般式（ＩＩ）で表される化学部分を表し；式中、Ｘは、ＣＨ_２，Ｃ（＝Ｏ），ＣＨ（Ｒ_５），Ｃ（Ｒ_５）（Ｒ_６）またはＣ（Ｒ_５）（Ｒ_６）ＣＨ_２からなる群より選択され、Ｒ_１は、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択され、Ｒ_２は、置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールまたはＮＲ_７Ｒ_８からなる群から選択され、Ｒ_３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、Ｒ_４は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ_５およびＲ_６は、それぞれ置換されていてもよいアルキルであり、Ｒ_７およびＲ_８は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールを表し、ｎは、１または２である。前記化合物を含む医薬組成物もまた提供される。これらの化合物は、不整脈を含む様々な症状の治療に有用である。



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本発明は３−（置換二水素イソインドールケトン−２−イル）−２，６−ピペリジンジオン及びその中間体、すなわち式（Ｉ）化合物の合成方法を開示し、各置換基の定義は明細書を詳しく参照する。本方法は生産性が高い、環境に対する影響が小さい、原料が入手しやすいなどの利点を有し、工業化生産に適する。
【化１】


式（Ｉ）
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式(I)の化合物は、ペルヒドロキノリンおよびペルヒドロイソキノリンから誘導され、緑内障、眼圧上昇、代謝性障害、肥満、メタボリック症候群、脂質異常症、高血圧、糖尿病、アテローム性動脈硬化症、クッシング症候群、乾癬、関節リウマチ、認知変化、アルツハイマー病または神経変性などの、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素(11-β-HSD1)に関連する障害によって引き起こされる疾患の予防または治療のための薬学的に活性な成分として使用することができる。 （もっと読む）

【課題】新規な置換ベンズアゾール様化合物、薬学的に受容可能な担体と組合せた該新規化合物の組成物、および治療または予防における単独でまたは少なくとも１種の追加治療薬と組み合わせていずれかでの該新規化合物の使用方法を提供すること。
【解決手段】ヒトまたは動物被験体におけるＲａｆキナーゼ活性を阻害する式（Ｉ）の新規置換ベンズ−アゾール化合物、組成物および方法が提供されている。これらの新規化合物、組成物は、Ｒａｆキナーゼ媒介疾患（例えば、癌）を治療するために、単独で、または少なくとも１種の追加薬剤と併用して、いずれかで、使用され得る。本発明の化合物は、癌の治療に有用であり、これらの癌には、癌腫（例えば、肺癌、膵臓癌、甲状腺癌、膀胱癌または結腸癌）、骨髄疾患（例えば、骨髄性白血病）および腺腫（例えば、絨毛結腸腺腫）が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類中のＰＤＥ１０を定量的に画像化する放射性トレーサとして有用な、一般構造式Ｉの放射標識されたピリミジノン化合物に関する。

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【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 （もっと読む）

4-アミノ-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、又は医薬として許容し得る立体異性体、プロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物若しくは包接化合物の医薬組成物及び単一単位剤形を本明細書で提供する。癌又は炎症性疾患などの様々な障害を治療、管理又は予防する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、酸化還元薬物誘導体を提供し、特に、９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−メチル−１０−（４−メチル−１−ピペラジニル）−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］−１，４−ベンゾキサジン−６−カルボン酸、１−エチル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸、（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−アミノ−３−（１−エチルプロポキシ）−１−カルボン酸エチルエステル、（３Ｓ）−３−（アミノエチル）−５−メチルヘキサン酸、（３Ｓ）−１−［２−（２，３−ジヒドロ−５−ベンゾフラニル）エチル］−α−α−ジフェニル−３−ピロリジンアセトアミド、（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−３−［（１Ｓ）−１−アセトアミド−２−エチル−ブチル］−４−（ジアミノメチリデンアミノ）−２−ヒドロキシ−シクロペンタン−１−カルボン酸、及び（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ）−４−[（ジアミノメチリデン）アミノ]−３−アセトアミド−２[（１Ｒ，２Ｒ）−１，２，３−トリヒドロキシプロピル]−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−６−カルボン酸の酸化還元誘導体を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、作物に薬害を生ずることなく、イネいもち病、キュウリ炭疽病、コムギうどんこ病、コムギふ枯病等の農園芸用植物病害に対し高い防除効果を示す、含窒素五員ヘテロ環誘導体又はその塩を有効成分として含有する農園芸用植物病害防除剤を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］
【化１】


［式中、Ｘ^１及びＸ^２は、それぞれ独立して水素原子又はハロゲン原子を表し、Ｌは、Ｗ^３−Ｚ−Ｑを表し、Ｗ^１及びＷ^３はそれぞれ独立して酸素原子、硫黄原子又は窒素原子（該窒素原子はアルキル基で置換されていてもよい。）を表し、Ｚは、直接結合等を表し、Ｑは複素環基を表し、該複素環基の窒素原子は低級アルキル基で置換されていてもよく、該複素環基の炭素原子は、ハロゲン原又はアルキル基で置換されていてもよく、ｍは１〜４の整数を表す。］で表されることを特徴とする含窒素五員ヘテロ環誘導体又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、アミド化合物またはその薬理学的に許容される塩、その調製方法及びそれを含む薬学組成物に関するもので、本発明によるアミド化合物は、骨生成を促進させると同時に骨消失を抑える効果を示しており、骨粗しょう症、骨折、歯周疾患、骨の成長障害、パジェット病、骨転移ガン、関節リウマチなどの骨疾患の予防および治療に有用に使用されることができる。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｙ、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＱは明細書において定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】光電変換素子、特に、有機薄膜太陽電池として用いたときに高効率の光電変換特性を示す新規な光電変換素子用材料を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物。


（式中、Ｌは２価又は３価の基であり、Ｒｇはそれぞれ、置換もしくは無置換の、ベンゼン環又はナフタレン環であり、Ｘはそれぞれ、酸素原子、又はＮ−Ｒ^１であり、Ｒ^１はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ_１〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアルキル基、Ｃ_２〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアルケニル基、Ｃ_２〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアルキニル基、Ｃ_６〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアリール基、Ｃ_３〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のヘテロアリール基、Ｃ_１〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアルキルオキシ基、Ｃ_６〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアリールオキシ基、Ｃ_６〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアリールアミノ基、Ｃ_１〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアルキルアミノ基であり、ｎは２又は３である。） （もっと読む）

式（Ｉ）のカチオン性脂質、中性脂質、ステロールおよびＰＥＧまたはＰＥＧ修飾脂質を含み、ここで、式（Ｉ）が（Ｆ）である、脂質組成物が本明細書に開示されている。式（Ｉ）のカチオン性脂質を産生する方法も開示されている。

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ローキナーゼ（ＲＯＣＫ）などのキナーゼ阻害剤およびＮＥＴまたはＳＥＲＴなどの１種以上のモノアミン輸送体阻害剤を同時に作用させて病気を改善させる、疾患および病気を治療するための化合物、組成物および方法が提供される。 （もっと読む）