本発明は、置換ジヒドロトリアジノン類、トリアジノン類および関連化合物、そのような化合物と農学的に許容しうる担体とを含む組成物、ならびに広範囲の殺真菌剤としてのその用途に関する。また、本発明は、これらの化合物を調製する方法および該化合物を殺真菌剤として使用する方法も教示する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態の、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ_１は、ヘテロアリール基またはアリール基を表し；Ｒ_２は、水素原子または（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル基を表し；Ｒ_３は、−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ_４Ｒ_５基を表し、ｎは、２、３または４に等しく、Ｒ_４およびＲ_５は、互いに独立して（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル基もしくは（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル基を表し、またはＲ_４とＲ_５は、これらを保持する窒素原子と一緒になって（Ｃ_３〜Ｃ_９）ヘテロシクロアルキル基を形成し、または；Ｒ_３は、−（ＣＨ_２）ｍ−ＮＲ_４Ｒ_５基を表し、ｍは、０、１、２、３または４に等しく；Ｒ_６は、少なくとも１個の窒素原子を含み、炭素原子によってトリアジン核に結合している（Ｃ_３〜Ｃ_９）ヘテロシクロアルキル基を表し；Ｒ_２とＲ_３は、これらを保持する窒素原子と一緒になって、２個の窒素原子を含む（Ｃ_５〜Ｃ_９）ヘテロシクロアルキル基を形成する。］のトリアジン誘導体に関する。また、本発明は、これらのトリアジン誘導体の調製方法およびα７ニコチン性アセチルコリン受容体のリガンドとしてのこれらの使用に関する。
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本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニン蛋白キナーゼの活性を阻害する複素環式トリアジン部分を含有する化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する化学療法組成物および本発明の化合物の投与を含む、癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼインヒビターの有用な化合物に関する。本発明はまた、上記化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物を提供する。本発明はまた、種々の疾患、状態または障害の処置において上記組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物、およびこれらの薬学的に受容可能な組成物が、ＥＲＫ２プロテインキナーゼ、ＪＮＫ３プロテインキナーゼ、Ｓｒｃプロテインキナーゼ、Ａｕｒｏｒａ２プロテインキナーゼ、およびＧＳＫ３プロテインキナーゼのうちの１以上のインヒビターとして有効であることが、見出された。
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脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

易障害性血管静態に関連した障害を治療する組成物および方法が提供される。本発明の方法および組成物は、例えば、卒中、心筋梗塞、癌、虚血性/再潅流性損傷、リウマチ様関節炎のような自己免疫疾患、網膜症または黄斑変性または他の硝子体網膜疾患のような眼疾患、炎症疾患、血管漏出症候群、浮腫、移植拒絶反応、成人/急性呼吸促迫症候群(ARDS)などを含む、様々な障害の治療において有用である。 （もっと読む）

ベンゾトリアジン、トリアジン、トリアゾールおよびオキサジアゾールから誘導される複素環式化合物が開示される。このような複素環式化合物の合成方法および使用方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す式（Ｉ）のチオフェンベース化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
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本発明は、アミド置換１,２,４−トリアジン−５（２Ｈ）−オン、それらの製造方法、並びに疾患、特にリウマチ性疾患などの慢性炎症性疾患、および異脂肪血症、動脈硬化症および冠動脈心疾患などの心血管疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するための、それらの使用に関する。
【化１】

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