本発明は、臭化チオトロピウムの新規な結晶物、その製造方法、及び、呼吸器系疾患の治療用、とりわけ慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）や喘息の治療用の医薬組成物を製造するための前記臭化チオトロピウムの新規な結晶物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】抗喘息薬である臭化チオトロピウムの調製のための改善された方法の提供。
【解決手段】約０．５重量％〜約４０重量％の塩を含んで成るスコピン塩であって対アニオンが、Ｂｒ、Ｃｌ、ＳＯ4、ＭｅＣＯＯ、ＰＯ4、ＭｅＳＯ3、酒石酸、フマル酸、クエン酸、マレイン酸、コハク酸、ｐ−トルエンスルホン酸及びアミドスルホン酸から成る群から選択される塩と、メチル−ジ−（２−チエニル）−グリコレートとを反応させる工程を含んで成るＮ−デメチル−チオトロピウムの調製、並びに上記で得られたＮ−デメチル−チオトロピウムに臭化メチルを反応させる工程からなる事を特徴とする臭化チオトロピウムの調製方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）、（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ３阻害薬として開示される。化合物は、ＣＩＮＶ、ＩＢＳ−Ｄ並びにその他の疾患及び病態を治療するのに有用である。
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本発明は、インヒビターであり、従ってプロテインキナーゼC-α(PKC-α)を阻害する、2-アリールアミノ-4-(複素環)アミノピリミジンインヒビターに関する。本発明のPKC-αインヒビターは、心筋の細胞内カルシウムサイクルを改善し、心筋の収縮及び弛緩性能を改善し、それにより心不全の進行を遅延するために重要である。さらに、本発明は、前記2-アリールアミノ-4-(複素環)アミノ-ピリミジンを含む組成物、及び心不全の進行を制御、寛解又は遅延する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法の提供。
【解決手段】構造式ＩＩ：


[式中、Ｒ２およびＲ３は独立してアリール基またはヘテロアリール基を示し、Ｒ４はアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基等を示す。]で示される化合物およびその喘息、ＣＯＰＤ、ＩＢＤ、尿失禁治療薬としての使用。 （もっと読む）

本発明は、新規な抗コリン作用薬と新規な長時間作用型のベータ２作用薬とを基礎とした新規な医薬組成物、その製造方法及び呼吸器系疾患の治療における該医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の縮合ビシクロ複素環置換アザ二環式アルカン誘導体またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ


［式中、ｎは１、２または３であり；ＡはＮまたはＮ^＋−Ｏ⁻であり；Ｒは水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルであり；ＬはＯ、Ｓおよび−Ｎ（Ｒ_ａ）−からなる群から選択され；Ａｒ^１は６員アリールまたは６員ヘテロアリール環であり；Ａｒ^２は二環式ヘテロアリールであり；Ｒ_ａは、水素、アルキルおよびアルキルカルボニルからなる群から選択され；ただし、Ａｒ^１が式（ＩＩ）である場合には、ＬはＯまたはＳである。］、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。
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【課題】ムスカリンアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


の１，４二置換ピペリジン化合物のアミド誘導体またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくは溶媒化合物（ここで、Ｒ^１は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり；Ｒ^２は、Ｈ、アルキルまたは必要に応じて置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、架橋シクロアルキルもしくは架橋ヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^３は、アルキルまたは−ＣＨ_２ＯＨであり；そしてＲ^４はＨまたはアルキルである）は、アルツハイマー病のような認知障害を処置するために有用なムスカリンアンタゴニストである。薬学的組成物および調製方法もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法を提供すること。
【解決手段】（エンド）−３−（２−シアノ−２，２−ジフェニル−エチル）−８，８−ジメチル−８−アゾニア−ビシクロ［３．２．１］オクタン臭化物および（エンド）−３−（２−シアノ−２，２−ジフェニル−エチル）−８，８−ジメチル−８−アゾニア−ビシクロ［３．２．１］オクタンヨウ化物ならびにその使用法を提供する。 （もっと読む）

【課題】慢性疼痛状態の予防、治療のための薬剤の提供。
【解決手段】慢性疼痛状態の予防、治療のためのテルグリド及びプロテルグリドの使用であり、広範囲の疼痛状態に効能があり、当該分野で知られている薬剤よりも相当に副作用が少なく、線維筋痛および慢性疼痛状態の治療のための薬剤として、薬学的処方物当たり０．１〜３．０ｍｇの用量範囲のテルグリド、及び／又は薬学的処方物当たり０．００２〜０．５ｍｇの用量範囲のプロテルグリドを含む薬学的組成物。 （もっと読む）

脂肪酸エステル及び芳香族置換体を有するトロパンを基礎としたプロドラッグ化合物を開示することを目的とする。前記化合物は、ＣＮＳ障害の症状を緩和するために用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、アミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学的機能性誘導体、それらの製造、本発明の少なくとも１つのアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害薬として有用な式（Ｉ）の新規のクロメン−２−オン誘導体に関する。他の態様においては、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。式（Ｉ）においては、Ｑは、クロメン−２−オン基を表し、このクロメン−２−オン基は、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル及びアルキニルからなる群から独立に選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、Ｒ^１は、水素又はアルキルを表し、このアルキルは、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル及びアルキニルからなる群から独立に選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、Ｒ^２及びＲ^３は、一緒になって−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−又は−（ＣＨ）＝（ＣＨ）−を形成する。
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本発明は、純度９９％以上の臭化チオトロピウムの溶媒和物、このような純粋な溶媒和物を調製する方法、及びこれらの医薬製剤としての使用に関する。また、本発明は、ＨＰＬＣによる面積が約０．１５％未満の２，２−ジチエニルグリコール酸を含有する臭化チオトロピウム溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、臭化チオトロピウムの新規な結晶質形態、それらを製造する方法、および医薬処方物におけるそれらの使用に関する。
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上皮性ナトリウムチャネルの遮断が仲介する状態、特に炎症性またはアレルギー性状態の処置のための、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｔ、Ｌ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＡはここで定義の通りである。〕
の化合物、またはそれらの互変異性体、もしくは立体異性体、もしくは溶媒和物、もしくは薬学的に許容される塩。
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本発明は、実質的に無水である微粒子状態の(1α,2β,4β,5α,7β)-7-[(ヒドロキシジ-2-チエニルアセチル)オキシ]-9,9-ジメチル-3-オキサ-9-アゾニアトリシクロ[3.3.1.0^2.4]ノナン-ブロミドの調製方法、そのような形態、ならびに、医薬品を製造するための前記無水微粒子の使用であって、とりわけ、抗コリン作用を有する医薬品を製造するための前記無水微粒子の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物及び医薬として許容されるその塩、Ｂ１ブラジキニン受容体によって媒介される治療のための医薬組成物及び方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病患者の治療のための薬物を製造するための、２，３−二置換トロパン部分を含むモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬、又はその互変異性体、医薬として許容できる塩、溶媒和化合物、又は生理的機能を有する誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉ


(上式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７及びＺは明細書に定義された通りである)
を有する化合物又はその薬学的に許容可能な塩；その薬学的組成物；及びその使用方法である。
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