哺乳動物における抗菌剤耐性菌により惹起される感染症の治療または予防方法であって、該哺乳動物にプレウロムチリン誘導体を投与することを含む方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン様アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであり、モノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが認められる新規なジアザ二環系アリール誘導体に関する。それらの薬理学的プロファイルのため、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する多様な疾患若しくは障害、平滑筋収縮に関連する疾患若しくは障害、内分泌疾患若しくは障害、神経変性に関連する疾患若しくは障害、炎症、疼痛に関連する疾患若しくは障害、及び化学物質の乱用の打ち切りによって引き起こされる禁断症状の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

式（Ｉ）及び式（ＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ_３阻害剤として開示される。中枢活性を示す化合物は、化学療法に伴う悪心嘔吐（ＣＩＮＶ）を治療するのに有用であり、末梢受容体活性を示す化合物は、下痢型過敏性腸症候群（ＩＢＳ−Ｄ）を治療するのに有用である。
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本発明は選択的な5HT_2Aアンタゴニストとしての置換されたビスアリールおよびヘテロアリール化合物を提供することを目的とする。
本発明は一連の式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ar、R₁およびR₂は本明細書で定義された通りである）の置換されたビスアリールおよびヘテロアリール化合物に関する。本発明の化合物は選択的な5HT_2Aアンタゴニストであり、そのため限定されないが本明細書で開示および特許請求された多種多様の睡眠障害を含む様々な疾患を治療するのに有用である。
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本発明はモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体に関する。
その他の局面で、本発明は治療方法でこの化合物を使用する方法及び本発明の化合物を含む薬学的調合物に関する。 （もっと読む）

【課題】頻脈、動悸、狭心症様愁訴及び不整脈といった、β交感神経擬似剤の副作用を実質的に減少することができる新規医薬組成物及びその使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、持続性抗コリン作用剤及び持続性β-擬似剤に基づく新規医薬組成物に関する。本発明はまた、該医薬組成物の製造方法及び気道の疾患の治療における該組成物の使用に関する。 （もっと読む）

塩基触媒された化学反応における溶媒としてのイオン液体の使用であって、該イオン液体は少なくとも一つのカチオン種及び少なくとも一つのアニオン種で構成され、該イオン液体のカチオンが、（ｉ）正電荷部分及び（ｉｉ）塩基性部分から成ることを特徴とし、及び該イオン液体が化学反応に対するプロモーター又は触媒として使用される。 （もっと読む）

【化１】


本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より特に、本発明は三環式
【化２】


−オピオイド調節剤に関する。本発明の化合物を使用する中程度ないし重篤な疼痛および種々の疾病を処置する製薬学的および獣医学的組成物並びに方法も開示される。
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本発明は、ムスカリン性アセチルコリン受容体媒介疾患、特にＭ３ムスカリン性受容体媒介疾患を治療するための式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ１、Ｒ２、ｘ、Ｘ、ＹおよびＢは、説明の中で定義する如くである］
で表される化合物に関する。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な、３−ヘテロアリール−８Ｈ−８アザビシクロ−［３．２．１］オクト−２−エンの新規なエナンチオマーに関する。他の態様では、本発明は、これらの化合物の治療方法への使用及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)の新規ジヒドロプテリジノン、その異性体、これらジヒドロプテリジノンの製造方法及びその医薬組成物としての使用に関する。
【化１】


（式中、Ｌ及びＲ¹〜Ｒ⁵は、請求項及び明細書で示される意味を有する。）
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本発明は一般式（１）の新規なカルバミン酸エステルに関し、式中、Ｘ^-ならびにＡ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴基は請求項及び明細書記載のとおりに定義することができる。また、本発明は、前記エステルの製造方法、及び、これらの医薬品としての使用、特に抗コリン作用を有する医薬品としての使用に関する。
【化１】

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本願発明は、概して、セロトニン関連の薬学的活性を有する薬剤またはそれら薬剤の組み合わせの投与を介して、睡眠関連呼吸障害を予防または緩和するための薬理学的方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ａ）式（Ｉ）の化合物を、不活性溶媒中、０〜１００℃の温度にて、強酸の存在下で環化して式（II）の化合物を得て、ｂ）式（II）の化合物を、不活性溶媒中、０〜１６０℃の温度にて、塩基の存在下、アルキル化剤でメチル化し、さらに所望により医薬上許容される塩を形成させることを含んでなる、グラニセトロンまたはその医薬上許容される塩を製造する方法に関する。本発明のこの方法では、環化前ではなく環化後にメチル化を行うことで脱メチル化による不純物が避けられ、高純度のグラニセトロンが高収率で得られる。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込阻害剤として有用な新規クロメン−２−オン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、これらの化合物の治療方法における使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】４級アンモニウム基を有するキヌクリジン化合物、その調製方法および一般式（Ｉ）の化合物を適量含む薬学的組成物に関する。該化合物および該組成物は、コリン受容体遮断による疾患の予防と治療に用いられる。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）で表される、４級アンモニウム基を有するキヌクリジン化合物。
【要化１】


式（Ｉ）中、
Ｒ_１は、１〜１２個の炭素原子を有する飽和直鎖アルキル基およびシクロアルキル基から選択される。Ｒ_２は、１〜１２個の炭素原子を有する飽和直鎖アルキル基および直鎖アルキル基から選択される。Ｘは、ハライドイオン、および有機酸基や無機酸基などの薬学上許容可能な酸基から選択される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のオキソピペリジン誘導体


［式中、ｎ＝１であり；Ｒ_ａ、Ｒ_ａ′、Ｒ_ｂおよびＲ_ｂ′は、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し、またはＲ_ｂおよびＲ_ｂ′が一緒に炭素架橋を形成しており；Ｒ_１は、アルキルまたはシクロアルキル基を表し；Ｒ_２はヘテロアリール基を表し；Ｒ_３は、ハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、−ＯＲ、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ_２、−ＣＮおよびＣＯＯＲ基から選択される１〜３個の基を表し；Ｒ_５は、水素原子またはアルキル基を表し；Ｒ_４は、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され、ｐ＝０、１、２または３であり、ｍ＝０、１または２であり、Ｘは−Ｃ（Ｒ_６）（Ｒ_７）−または−Ｎ（Ｒ_１０）−員を表す。］に関するものである。
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本発明は、下記の一般式(１)(式中、X^-は、特許請求の範囲および明細書において示した意味を有し得る)のチオトロピウム塩の新規な製造方法に関する。
【化１】

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本発明は細胞増殖を伴う疾患の治療のための医薬組成物に関する。また、本発明は累積的かつ相乗的効果を与える比の、式(I)
【化１】


（式中、基Ｌ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求の範囲及び明細書に示された意味を有する）
の化合物１（必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形、生理学上機能性の誘導体又はプロドラッグの形態であってもよい）、及び有効量の活性化合物２の同時投与及び／又は放射線療法との同時治療を含む、前記疾患の治療方法、及び医薬組み合わせ製剤の製造のための式(I)の化合物１と有効量の活性化合物２及び／又は放射線療法の組み合わされた使用に関する。
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本発明は、治療上有効量の抗コリン作用薬１を投与する肺胞性肺炎の予防又は治療方法、抗コリン作用薬１の１種以上、好ましくは１種を含む肺胞性肺炎の予防又は治療用医薬品、ならびに該医薬品の製造方法に関する。 （もっと読む）