本発明は、式（Ｉ）の新規ジヒドロアゾール及びその塩（式中、Ｒ_１、Ａ_１、Ａ_２、Ｇ、Ｘ及びＹは、明細書において定義されている通りである）、その組成物、それらを調製するためのプロセス並びに動物において寄生生物の感染又は侵襲を予防又は治療するための及び殺有害生物剤としてのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、ＣＯＰＤおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式（Ｉ）の新規なピリミジンアミンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｘは、Ｎ又はＣ−Ｒ^１であり；Ｙは、Ｎ又はＣ−Ｒ^２であり；Ｚは、ＣＨ又はＮであり；Ｒ^４は、０、１又は２個の窒素原子を含有する６員の芳香族置換基であり、場合により、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はＮＲＲ'より選択される１〜３個の基により置換されており；Ｒ^１は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、低級ヒドロキシアルキル、低級シクロアルキルであるか、又は場合によりヒドロキシもしくはアルコキシで置換されているヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^２は、水素、ＣＮ、低級アルキル又はヘテロシクロアルキルであり；Ｒ及びＲ'は、各々独立して、水素又は低級アルキルである］で示されるエチニル誘導体、あるいはその薬学的に許容される塩又は酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体及び／もしくは立体異性体に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）の化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）のポジティブアロステリックモジュレーター（ＰＡＭ）であり、したがってこの受容体が関連する疾患の処置に有用であることが見出された。
（もっと読む）

本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）
【化１】


の化合物、その調製方法、このような化合物を含む前記化合物を含む医薬組成物ならびに肝臓および心血管疾患などのメタボリックシンドロームと関連している疾患を治療または予防するためのその使用。 （もっと読む）

【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表される。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な、式（Ｉ）の一般構造を有する、インダゾリル（１，２，４）トリアジン化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびに癌および増殖性疾患のような状態、または免疫欠損、心臓血管疾患、内分泌疾患、パーキンソン病、代謝性疾患、腫瘍形成、アルツハイマー病、心臓病、糖尿病、神経変性、炎症、腎臓病、アテローム性動脈硬化症および気道疾患を処置するための、その化合物および組成物を用いる処置の方法を提供すること。
【解決手段】置換基は、特許請求の範囲において定義される。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）に関し、式中、Ｒは、水素原子もしくはハロゲン原子であるか、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基である；Ｘは、水素原子もしくはハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基、シアノ基、ヒドロキシ基、またはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基より選択される１つ以上の置換基である；Ｙは、水素原子もしくはハロゲン原子または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基である；Ｒ１は、ＮＲ２Ｒ３基またはＯＲ４基である；Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素原子、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくはオキソ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基であるか、またはＲ２およびＲ３は、Ｒ２およびＲ３を支持する窒素原子と共に、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ヒドロキシ基もしくはオキソ基で場合により置換される複素環を形成し；ならびにＲ４は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、またはオキソ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基であり、塩基または酸付加塩の状態である。上記式は、ＮＲ４Ａ２、ＮＯＴ、ＴＩＮＵＲ、ＲＮＲ−１、およびＨＺＦ３としても公知である核受容体Ｎｕｒｒ−１に関わる疾患を処理または予防するために治療的に使用され得る。

（もっと読む）

トリシクロピラゾール誘導体またはトリシクロピラゾール誘導体の医薬的に許容される塩である化合物、これらの調製方法およびこれらを含む医薬的組成物が、開示される。これらの化合物は、癌、ウイルス感染、ＨＩＶに感染した個体におけるＡＩＤＳ発症の予防、細胞増殖障害、自己免疫障害および神経変性障害のようなタンパク質キナーゼ活性異常によって発症する疾患および／またはタンパク質キナーゼ活性異常を伴う疾患の処置において有用である。また、本発明の化合物および複数のこれらの化合物を含む化合物ライブラリーを調製するための固相合成条件下の方法も、開示される。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２またはＢｃｌ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。

（もっと読む）

本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式（Ｉ）の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物は、ＰＩ３キナーゼ活性の阻害剤である。
（もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)のトリアゾロピリジン化合物：


(Ｉ)
(式中、Ｒ¹、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、明細書および請求の範囲に示したとおりである）、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
（もっと読む）

本発明は、単極紡錘体（Ｍｐｓ−１またはＴＴＫ）阻害剤である一般式(Ｉ)のトリアゾロピリジン化合物：


(Ｉ)
(式中、Ｒ¹、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、明細書および請求の範囲に示したとおりである）、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


[式中、可変基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^７およびｐは、本明細書で定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を製造する方法、および当該化合物の治療的使用に関する。本発明は、さらに、薬理学的に活性な薬物の組み合わせ剤、および医薬組成物を提供する。
（もっと読む）

本発明は、単極紡錘体（Ｍｐｓ−１またはＴＴＫ）阻害剤である一般式(Ｉ)のトリアゾロピリジン化合物：


(Ｉ)
(式中、Ｒ¹、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、明細書および請求の範囲に示したとおりである）、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
（もっと読む）

【課題】5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物の提供。および、FLAPモジュレータを、単独でおよび他の化合物と共に使用して、呼吸器系、心臓血管系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性の状態または疾患を治療するための方法の提供。
【解決手段】


の化合物、あるいはその医薬として許容可能な塩、または医薬として許容可能な溶媒和物と、医薬として許容可能な賦形剤とを含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】エリスロポエチンの産生を促進する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で示される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。


具体的には、｛［（２−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、である。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）式（Ｉ）のピリジノピリジノン誘導体（式中、Ｒ１は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｒ２は、−（ＣＨ_２）_ｎ’−Ｂ基であり、ここでｎ’＝０、１、２、３、または４であり、およびＢは、（Ｃ_３−Ｃ_５）シクロアルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基であり；Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷは、それぞれ独立して、−ＣＨ−基、炭素原子、ヘテロ原子、まは原子がないことであり、Ｖ、Ｗ、ＹおよびＺが存在する環は、五員または六員環とし、前記環の点線は得られる環が芳香環であることを示すものとし、前記環はヘテロ原子を０、１、または２個含むものとし；Ｒ３およびＲ４は、同一であっても異なっていてもよく、それぞれ独立して、水素原子および直鎖（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基から選択される基であるか、これらが結合した炭素と一緒になって（Ｃ_３−Ｃ_５）シクロアルキル基を形成し；ｍは、１、２、３、または４に等しい整数であり；Ｒ５は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｒ６は、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｌ基であり、ここで、ｎ＝０、１、２、または３であり、およびＬは、炭素原子を６個有するアリール基、五員から六員のヘテロアリール基、五員、六員、または七員の飽和ヘテロ環から選択される基であるか、前者が結合した窒素と一緒になってヘテロ環を形成する。）に関する。本発明はまた（ｉｉ）前記誘導体の調製および（ｉｉｉ）ＰＤＧＦリガンドを有する受容体および／またはＦＬＴ３リガンドを有する受容体のキナーゼ活性の阻害剤としての治療使用に関する。

（もっと読む）

本発明の主題は、セリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼを調節または制御するための化合物、その調製のための方法、医薬組成物、化合物の使用、方法ならびにセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼ調節剤である。本発明は、医薬品として優れた特性を有するキナーゼ阻害活性を備えた新規な小分子化合物、その製造方法およびその使用方法に関する。具体的には、本発明は、優れた薬理作用を示し、病状、特に、これらに限定されないが白血病および固形腫瘍などのセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼに依存するがんの治療に有用である、好ましくはＰＩＭ、ＨＩＰＫ、ＤＹＲＫ、ＣＬＫ、ＣＤＫ、ＦＬＴ、ＰＫＧ、Ｈａｓｐｉｎ、ＭＥＲ、ＴＡＯ、ＭＮＫ、ＴＲＫキナーゼの群から選択されるセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼ阻害特性を有するテトラハロゲン化ベンズイミダゾールの新規な誘導体に関する。
（もっと読む）

【課題】雑草防除に優れた効力を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶は、各々独立して、水素原子又はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ３鎖式炭化水素基を表し、ｍは０又は１を表し、ｎは０、１又は２を表し、Ｅはハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ３鎖式炭化水素基を表し、Ｘは環構成原子数が３から１４である炭素環基、環構成原子数が３から１４である複素環基、Ｃ１−Ｃ２０鎖式炭化水素基又は−ＣＯ−Ｒ7で示される基を表し、Ｚは環構成原子数が３から１４である炭素環基又は環構成原子数が３から１４である複素環基を表す〕で示されるイソオキサゾリン化合物。 （もっと読む）