本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環化合物に関する。ピリド［３，４−ｂ］インドールが記載され、同じく、上記化合物を含む医薬組成物、ならびに上記化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。本発明の化合物は、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体および／または神経突起の成長の調節が療法に関与し得る疾患および／または状態の治療において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＡは、明細書および特許請求の範囲において定義されるとおりである）で表される新規イミダゾピリジン誘導体ならびにその生理学的に許容しうる塩およびエステルに関する。これらの化合物は、ＰＤＥ１０Ａを阻害し、医薬として使用することができる。
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【課題】ＩＫｕｒ電流（Ｋｖ１．５チャネル）及び／又はＩ_ＫＡｃｈ電流（ＧＩＲＫ１／４チャネル）遮断作用を有するベンゾジアゼピン化合物の提供。
【解決手段】下式（１）


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子又は低級アルキル基を、Ａ^１は、水酸基が置換してもよい低級アルキレン基を、Ｒ^５は、


を示し、Ｒ^６及びＲ^７は、水素原子又は有機基を示し、Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂは、直接結合、低級アルキレン基等を示す。］のベンゾジアゼピン化合物。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ１は、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンオキシ、ＮＲａＲｂ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ_２ＮＲａＲｂ、ＮＲｃＣＯＲｄ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＯＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｅまたはＮＲｃＳＯ_２Ｒｅから互いに独立して選択される１個以上の原子または基によって場合により置換された、フェニル基またはナフチル基を表し、Ｘは、互いに同じでありまたは異なり、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシから選択される１から４個の置換基を表し、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルがハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシまたはヒドロキシルから選択される１個以上の基によって場合により置換されることが可能であり、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素原子、Ｒｆ基によって場合により置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基またはＣＨＯもしくはＣＯＯＨ基を表し、ＸおよびＲ３は、これらを担持する炭素原子と一緒に、５から７個の炭素原子の炭素環を形成することができ、Ｒ４は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、ＲａおよびＲｂは互いに独立して、水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンもしくはアリール基を表し、またはＲａおよびＲｂは、これらを担持する窒素原子と一緒に、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリールまたはアリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン基によって場合により置換された、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、アゼピン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジンまたはホモピペラジン基を形成し、ＲｃおよびＲｄは互いに独立して、水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンもしくはアリール基を表し、またはＲｃおよびＲｄは一緒に（Ｃ_２−Ｃ_５）アルキレン基を形成し、Ｒｅは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル，アリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンもしくはアリール基を表し、またはＲｃおよびＲｅは一緒に（Ｃ_２−Ｃ_５）アルキレン基を形成し、Ｒｆは、ヒドロキシル、オキソ、ＣＨＯまたはＣＯＯＨ基を表す。）の、塩基のまたは酸との付加塩の形の、化合物。
治療的使用および合成方法。
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式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩類；式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書中に定めたものである。これらの化合物を製造する方法、およびＰ２Ｘ７プリン受容体と関連する疾患の処置にこれらの化合物を使用する方法も開示する。
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【課題】優れたＴＡＦＩａ阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるジヒドロイミダゾキノリン化合物又はその製薬学的に許容される塩。





ただし、式中；Ｒは、水素原子又はＣ_1-10アルキル基を示し；Ｒ¹は、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基、Ｃ_3-8シクロアルキル基又は下記式Ｉa、Ｉbの構造で表されるものを示し；





Ｒ³は、Ｃ_1-6アルキル基を示し；Ｒ⁴は、Ｃ_1-6アルキル基、Ｃ_3-8シクロアルキル基、又はベンジル基を示し；
Ｒ²は、水素原子又は下記式Ｉc、Ｉdの構造で表されるものを示す。




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塩基のまたは酸による付加塩の形の、式（Ｉ）


（式中：Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ３は、１個以上の水素もしくはハロゲン原子を表し、Ｘは、互いに同じでありまたは異なり、水素、ハロゲンまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルから選択される、１から４個の置換基を表す。）の化合物。
治療的使用および合成方法。
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本発明は、一般式(I)に対応する構造を有する新規ベンゼン-カルボキサミド化合物、並びにそれらの合成方法及びヒト医学又は獣医学その他におけるそれらの使用を目的とする医薬組成物へのそれらの使用又は化粧品組成物へのそれらの使用に関する。
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式Ｉの化合物：


（式中、Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵およびＲ⁶は、本明細書中に定義された通りである）は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、キナーゼ阻害剤として有用で、より特定的にはＰＩＭキナーゼ阻害剤として有用であり、よって癌治療剤として有用な式(Ｉ)の化合物に関する。また本発明は、これらの化合物を含有する組成物、特に薬学的組成物、及び該化合物を単独で又は組合せて使用する、種々の形態の癌及び過剰増殖疾患を処置する方法、並びに哺乳動物細胞、又は関連する病理をインビトロ、インサイツ及びインビボで診断又は処置するための本化合物の使用方法に関する。
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ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および／または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンＨ３レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する（例えばシナプスにおいて）。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 （もっと読む）

本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC、EC 2.3.2.5)の阻害剤としての、式(I)の新規ピロリジン誘導体(式中、R¹、R²、及びR³は、本明細書において定義されている)に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。
【化１】
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ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および／または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンＨ３レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する（例えばシナプスにおいて）。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規な複素環誘導体およびこれを用いた有機発光素子に関し、前記新規な複素環誘導体は、有機発光素子の寿命、効率、電気化学的安定性および熱的安定性を大きく向上させることができる。
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【課題】細菌感染を処置するために以前に使用されなかった新しいクラスの化合物を示す抗生物質についての必要性が存在する。
【解決手段】本発明は、細菌ジャイレースおよび／またはＴｏｐｏＩＶを阻害する化合物および該化合物を含有する医薬組成物に関する。これらの化合物およびそれらの組成物は、細菌感染を治療する際に有用であるか、またはその重症度を減らすのに有用である。特に、本発明の化合物は、尿路感染症、肺炎、前立腺炎、皮膚および軟組織の感染、腹腔内感染、血流感染、または熱性好中球減少性患者の感染を治療するか、またはその重症度を減らすのに有用である。従って、本発明はまた、哺乳動物における細菌感染を治療する方法に関する。式（Ｉ）。
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代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な化合物およびその使用。 （もっと読む）

式(I):


（式中、A、X、Y、Z、R₁およびR₂₄は本明細書に記載される）の化合物。該化合物は、カリウムチャネル機能のインヒビターとして、ならびに不整脈、I_Kur-関連疾患障害、およびイオンチャネル機能により媒介される他の障害の治療および予防において、有用である。
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本明細書には新しい複素環式化合物および組成物、ならびに疾患の処置のための医薬品としてのそれらの適用が開示される。ヒトまたは動物の被験体におけるPASキナーゼ(PASK)活性を阻害する方法も、糖尿病などの疾患の処置のために提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その医薬組成物、およびβ３−アドレナリン作動性受容体の活性化によって媒介される疾患の処置または予防におけるその使用方法を提供する。
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【課題】トリアゾロキノリン構造を有する、Ａ３アデノシン受容体に対して高い選択性を示すリガンドの提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で表される特定のトリアゾロキノリン化合物。 （もっと読む）