本発明は、勃起不全治療用の効力のある選択的ＰＤＥ５阻害剤としての(3R)-3-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル)-1,2,3,4-テトラヒドロピロロ｛3,4-b｝キノリン-9-オンを大規模に立体選択的に製造するに適した効率の良い方法および前記ベンゾフラニルピロロキノロンの製造で用いる鍵となる中間体ばかりでなく前記化合物を用いた製薬学的組成物および治療方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】緑色系の新規蛍光物質を提供すること。
【解決手段】
式（１）



（式（１）中、Ｒは、シアノ基、カルボン酸エステル基、アリール基、または、低級アルキル基を表す）で表される蛍光物質。 （もっと読む）

式１
【化１】


［式中、
Ｒ^１はＮＲ^４Ｒ^５、Ｎ＝ＣＲ^１９Ｒ^２１、ＯＲ^６、Ｇ^１またはＧ^２であるか；あるいはそれぞれ場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_８アルケニルであり；
ＡはＯ、ＳまたはＮＲ^７であり；
Ｒ^２はシアノ、ＮＲ^８−Ｎ＝ＣＲ^９Ｒ^１０、ＮＣ（＝Ｏ）Ｒ^３０であるか；あるいは各環または環系が場合により置換されていてもよい５員もしくは６員芳香族複素環であり；
Ｒ^３はＨ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
Ｊは場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_８アルキルまたはフェニルであり；そして
Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１９、Ｒ^２１、Ｒ^３０、Ｇ^１およびＧ^２は本開示において定義された通りである］の化合物、ならびにそのＮ−オキシドおよび農業的に適する塩が殺菌・殺カビ剤として有用であるものとして開示される。また式１の化合物を含有する組成物、ならびに有効量の式１の化合物を施用することを含む菌・カビ性植物病原体によって引き起こされる植物病害を抑制する方法も開示される。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩を含む医薬組成物、ならびにαｖβ_６インテグリンを著しく抑制せずにαｖβ_３および／またはαｖβ_５インテグリンを選択的に抑制または拮抗する方法に関する。 （もっと読む）

治療有効量の式（Ａ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を炎症性障害および／または脱髄性障害に罹患している患者に投与する工程を含む、前記患者を処置する方法。Ｒ１：ＮＲ（Ａ）。変数の定義は本明細書中に記載されている。本発明は、多発性硬化症を含む炎症性および脱髄性の疾患のための処置方法である。より詳細には、本発明は、イミダゾアクリジンの誘導体を投与することによってある一定の炎症性および脱髄性の疾患の処置方法である。

（もっと読む）

本発明の対象は、式（Ｉ）の化合物及び医薬的に許容される塩、これらの鏡像異性体、ジアステレオ異性体及びラセミ体、上述の化合物の調製、これらを含有する医薬、及びこれらの製造、並びに疾病、例えば、癌の制御又は予防における上述の化合物の使用である。
（もっと読む）

式(Ｉ)：


(Ｉ)
で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩もしくはそのＮ−オキシドはＧＰＲ１１６の作動薬であり、肥満治療および糖尿病治療に有用である。
（もっと読む）

式(1)
【化１】


（式中、R¹はＨ、ハロゲン、(C_1-4)アルキル、O(C_1-4)アルキル、及びハロアルキルであり、R²はＨ又はメチルであり、R³はＨ又は(C_1-4)アルキルであり、R⁴はＨ又は(C_1-4)アルキルであり、R⁵は(C_1-4)アルキル、(C_1-4)アルキル(C_3-7)シクロアルキル又は(C_3-7)シクロアルキルであり、かつＷはＮ又はＳから選ばれた１個又は２個のヘテロ原子を有する縮合フェニル５員又は６員複素環であり、又はＷはフェニル、1,1'-ビフェニル、2,3-ジヒドロ-1H-インデン、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、又はナフチルであり、前記Ｗは必要により(C_1-4)アルキル（これは順に必要によりカルボキシ又は(C_1-4)アルコキシカルボニルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい）
により表される化合物、又はこれらの塩もしくはエステル。これらの化合物はHIVの野生型、単一突然変異株及び二重突然変異株に対し抑制活性を有する。
（もっと読む）

本発明は、キナーゼを阻害するために使用できる、下記式の１種を有する化合物、ならびにこれらの化合物を含む組成物およびキット、および該化合物の使用方法に関する。

（もっと読む）

本願は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｎは、明細書中に定義する意味を有する）の新規な複素環式化合物、それらの製造方法およびこれらの化合物の薬物としての、特にアルドステロンシンターゼ阻害薬としての使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのp38MAPキナーゼ阻害剤を投与することによって、乳腺炎を含む急性の炎症性の状態を有する動物を治療する方法を提供する。本発明はまた、少なくとも１つのp38MAPキナーゼ阻害剤を投与することによって、急性の炎症性の状態に苦しむ動物においてミルクの産生を促進し、そしてミルクの廃棄を減少させるための方法も提供する。
（もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＡが明細書中に記載の意味を有する化合物は新規の効果的なｉＮＯＳ阻害剤である。
（もっと読む）

ＣＲＦ１受容体の選択的調節剤として作用する、置換ヘテロアリール縮合ピリジン、ピラジン及びピリミジン化合物を提供する。これら化合物は、多くのＣＮＳ及び末梢障害、特にストレス、不安神経症、うつ病、心臓血管障害、及び摂食障害の治療に有用である。このような障害の治療方法、更に包装された医薬組成物も提供する。本発明の化合物は、ＣＲＦ受容体の局在化のためのプローブとして、また、ＣＲＦ受容体結合試験の標準としても有用である。受容体局在化の研究に当該化合物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）