【課題】共有結合した酸を有するＮ−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−（（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル］−２，２−ジフェニルアセトアミドの誘導体の提供。
【解決手段】上記誘導体、およびこれらの塩、溶媒和物およびプロドラッグ、医薬としてのこれらの誘導体、これらの誘導体の医薬の製造への使用、これらの誘導体の医薬組成物の製造への使用、該医薬組成物の製造のための方法、この方法により得られる医薬組成物、ならびに、該医薬組成物の投与を含む、疾患の処置のための方法。 （もっと読む）

本発明は、新規なヘテロアリール−Ｎ−アリールチオセミカルバゾンならびに殺虫剤および殺ダニ剤としての害虫防除におけるそれらの使用に関する。本発明は、化合物を含有する殺虫剤組成物の調製、および化合物を使用して昆虫を防除する方法も包含する。 （もっと読む）

【課題】ＤＨＬＡから誘導され、且つ多種の病気及び疾患の治療に有益なＳ−ニトロソチオール化合物を提供する。
【解決手段】ジヒドロリポ酸のジニトロソ誘導体を有する化合物が提供される。狭心症、高血圧症、糖尿病、脂質異常症、腎不全、心筋梗塞、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、及びこれら種々の病気及び疾患に関連する標的器官損傷を包含する種々の病気及び疾患を治療するための、前記化合物を含有する医薬組成物及び該化合物の使用方法がさらに提供される。該化合物は、患者の血管拡張を改善し、低密度リポタンパク質酸化を低減し、そして炎症を低減するのに有益である。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子（ＨＩＦ）の媒介による転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、新規な化合物を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第２の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。第１の態様では、本発明は、式（Ｉ）による構造を有する化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の活性化エステルの調製に関し、式中、Ｒは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり、Ａｌｋは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン基であり、この方法は、溶媒中、ジシクロヘキシルアミン塩Ｐ_１とジスクシンイミジルカルボナート（ＤＳＣ）との反応で構成され、ここでＮ−ヒドロキシスクシンイミドのジシクロヘキシルアミン塩Ｐ_２が沈殿する。本発明はまた、式Ｐ_１の生成物に関する。

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【課題】ピロリジルチオカルバペネム誘導体を合成する方法において、ハロゲン含有溶媒を使用しないかもしくは使用を低減させ、ならびに／または極度の高温および／もしくは低温を回避するかもしくは低減する中間体合成工程またはそれらを利用するピロリジルチオカルバペネム誘導体を合成方法を提供すること。
【解決手段】スルファミドを合成する方法であって、以下の工程：ａ）ハロゲン化スルホニルイソシアナートと、アルコールとを、トルエンまたはＣＨ₃ＣＮ中で反応させて反応
生成物を得る工程；ｂ）工程ａ）で得られた反応生成物に、ピリジン、置換されたピリジンおよびキノリン類からなる群より選択される化合物を加えて反応生成物を得る工程；およびｃ）工程ｂ）で得られた反応生成物に、アンモニア水を加えてスルファミドを得る工程、を包含する、方法、ならびにこの方法を合成工程として包含するピロリジルチオカルバペネム誘導体の合成方法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｒ^３は、−（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクリル（場合により低級アルキル、ハロゲン、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−低級アルキル、−ＮＨＣＯ−低級アルキルにより置換されている）であるか、あるいはＣ_３−６−シクロアルキル（場合により＝Ｏ、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−低級アルキル又は低級アルキニルにより置換されている）であるか、あるいは、非置換であるか又は置換されているアリール又はヘテロアリール（ここで、該置換基は、低級アルキル、ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシからなる群より選択される）であるか；あるいは−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ^４Ｒ^５であり；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている−（ＣＲＲ’）_ｐ−低級アルキル、−（ＣＲＲ’）_ｐ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲＲ’）_ｐ−Ｓ−低級アルキル、ヒドロキシ又はＣ_３−６−シクロアルキルにより置換されている−（ＣＲＲ’）_ｐ−Ｏ−低級アルキルであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、又はヒドロキシルにより置換されている低級アルキルであり；ｎは、１又は２であり；ｏは、１又は２であり；ｐは、０、１、２、３又は４である］で示されるピロリジン誘導体、又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。
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本発明は、塩形態または双性イオン形態の式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｒ^１〜６、ａ〜ｅおよびＱは本明細書に定義するとおりである、化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。これら化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明はまた、そうした化合物を含む医薬組成物、そうした化合物を調製するプロセスおよび、たとえば、慢性閉塞性肺疾患および喘息などの肺障害を処置するためのそうした化合物の使用方法も提供する。

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式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ５、Ｒ１０およびＸ_１−Ｘ_７は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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本発明は、可変要素が特許請求の範囲および説明で示した意味を有する式（Ｉ）の化合物に関するものである。


本発明はさらに、５ＨＴ_６受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬品を製造するための式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。
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【課題】 アリル含有非対称ジスルフィド、特にアリルメルカプトカプトプリル（ＣＰＳＳＡ）のような治療的に活性なアリル含有非対称ジスルフィドを調製する新規な方法を提供する。
【解決手段】 この方法は反応性基を持つアリルをチオール含有化合物と、チオ硫酸塩の存在下に、反応させ、それによりアリル含有非対称ジスルフィドを得ることを含む。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の状態を治療する際に有用な置換アザシクロアルカン化合物、これを含む医薬組成物、このような状態の治療およびベータ−セクレターゼの阻害が適応となる状態の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物の製造法に関する。当該式（Ｉ）の化合物は、癌の治療に有用なドラスタチン１０類縁体の製造における中間体として有用である。

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−４アルキル、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｃ_１−２アルキル、または−ＣＨ_２ＣＯＮＲ^７Ｒ^８を示し；
Ｒ^２およびＲ^３は独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−３アルキルＣＮ、−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｈ、−Ｃ_１−４アルキルＯＣ_１−４アルキル、−Ｃ_１−４アルキルＳ（Ｏ）_ｎＣ_１−４アルキル、−Ｃ_１−４アルキルＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｃ_１−３アルキルＮＣＯ_２Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ_１−３アルキルＣＯＮＲ^７Ｒ^８、−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｃ_０−２アルキルＲ^９、−Ｃ_１−３アルキルＣＯＣ_０−２アルキルＲ^９、−Ｃ_１−３アルキルＣＯＮ（Ｒ^８）Ｃ_０−２アルキルＲ^９、−Ｃ_１−３アルキルＮＣＯ_２Ｃ_０−２アルキルＲ^９、−Ｃ_１−３アルキルＮＣＯＣ_０−２アルキルＲ^９または−Ｃ_０−２アルキルＲ^９を示し、但し、Ｒ^２およびＲ^３のうち１つは水素であり、他方は水素以外の置換基であり；
ｎは、０〜２の整数であり；
Ｒ^４およびＲ^５はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリノ環を形成し；
Ｒ^６は式（ＩＩ）：
【化２】


（式中、
Ｔ_１およびＴ_２は独立して、ＣＨ_２、ＮＨ、ＳまたはＯを示し、但し、Ｔ_１またはＴ_２のうち１つがＮＨ、ＳまたはＯを示す場合、他方はＣＨ_２を示し；
Ｍは、ＣＨ_３、−ＯＨまたは＝Ｏを示し；
Ｖは、ＣＨまたはＮを示し；
Ｗは、Ｈ、ＣＨ_３、ＣｌまたはＦを示し；
Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆまたは−ＣＨ_３を示し；
Ｙは、ＣＨ_３またはＣＦ_３を示し；
Ｚは、−ＣＨ_３またはＦを示す）
から選択される基を示し；
Ｒ^７およびＲ^８は独立して、水素、Ｃ_１−４アルキルであるか、またはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｏ、ＮもしくはＳから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい５−または６−員の非芳香族複素環を形成し；
Ｒ^１０およびＲ^１１は独立して、Ｃ_１−４アルキルを示すか、またはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｏ、ＮもしくはＳから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい５−または６−員の芳香族または非芳香族複素環式基を形成し；
Ｒ^９は、フェニル、またはＯ、ＮもしくはＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員の非芳香族複素環を示し、その各々がＣ_１−３アルキルまたはハロゲンから選択される０−２個の基で置換されていてもよい］
で示される化合物、およびその医薬上許容される誘導体、それらの製法、それらを含有する医薬組成物、医学におけるそれらの使用、特に、トロンビン阻害剤が必要とされる臨床状態の改善における使用に関する。
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本発明は、共有結合した酸を有するＮ−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−（（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル］−２，２−ジフェニルアセトアミドの誘導体、およびこれらの塩、溶媒和物およびプロドラッグ、医薬としてのこれらの誘導体、これらの誘導体の医薬の製造への使用、これらの誘導体の医薬組成物の製造への使用、該医薬組成物の製造のための方法、この方法により得られる医薬組成物、ならびに、該医薬組成物の投与を含む、疾患の処置のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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