本発明は、式（Ｉ）で表される(Ｓ)-(＋)-(２-クロロフェニル)-２-(６,７-ジヒドロ-４Ｈ-チエノ[３,２-c]ピリジン-５-イル-酢酸メチル硫酸水素塩の無晶形の新規な製法に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、N-(3R,3aS,6aR)-ヘキサヒドロフロ[2,3-b]フラン-3-イル-オキシカルボニル-, (4S,5R)-4-[4-(2-メチルチアゾロ-4-メチルオキシ)-ベンジル]-5-i-ブチル-[(3,4-メチレンジオキシフェニル)スルホニル]-アミノメチル-2,2-ジメチル-オキサゾリジンの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖の阻止、癌の処置、真菌感染症の処置、ならびに食品、化粧品および他の消費者品目の変質の制御に有利に使用することができる、生物学的に活性な式（I）のマクロライド化合物の新規組成物を提供する。

（もっと読む）

持続静脈内(ｉ.ｖ.)投与により治療的有効量のエポチロンを毎日投与する工程を含む、増殖性疾患の処置のためのエポチロンの使用。 （もっと読む）

本発明は、純度が高く、有毒副産物の可能性が低く、例えばアミロイドーシス治療のために薬学的に有用である、スルホン酸誘導体化合物、例えば3-アミノ-1-プロパンスルホン酸および1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩の調製法に向けられる。 （もっと読む）

二重機能性化合物であって、カテコール-O-メチル転移酵素(COMT)である酵素の阻害剤であり、かつD2受容体の部分アゴニストもしくはアンタゴニスト、又はD1受容体のアゴニストでもあり、あるいはこのような方法でD1及びD2受容体両方と相互作用する化合物を提供する。神経精神障害、特に統合失調症及び軽度認知障害を治療するための本化合物の使用をも記述している。 （もっと読む）

本発明は７−位にアリール、複素アリール、シクロアルキル又は複素シクロアルキル基、そして２−位に特定の範囲の置換基により置換された３−アミノ−７Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−オン誘導体のクラスを提供する；またこれらの化合物の製造方法、及びあるｐ３８ ＭＡＰキナーゼ阻害薬の製造における中間体としてそれらの使用が提供される。 （もっと読む）

ｐ３８ＭＡＰキナーゼの阻害剤である、カルボニル−若しくはスルホニル結合ピロリジン−１−イル又は関連成分により２位で置換されている一連のチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６（７Ｈ）−オン誘導体は、医学で、例えば、免疫又は炎症障害の治療及び／又は予防で使用することができる。 （もっと読む）

ｐ３８ＭＡＰキナーゼの阻害剤である、カルボニル−若しくはスルホニル結合ピロリジン−１−イル、ピロリジン−３−イルアミノ又は関連成分により２位で置換されている一連のチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６（７Ｈ）−オン誘導体は、医学で、例えば、免疫又は炎症障害の治療及び／又は予防で使用することができる。 （もっと読む）

本発明の第１の態様は、シンコナアルカロイド骨格を有する触媒に関する。本発明の第２の態様は、シンコナアルカロイド誘導体触媒の調製法に関する。本発明のさらに別の態様は、プロキラル環状無水物またはメソ環状無水物からキラル非ラセミ化合物を調製する方法に関するものであり、該方法は、シンコナアルカロイド誘導体触媒の存在下、プロキラル環状無水物またはメソ環状無水物を求核剤と反応させる工程を含む。本発明のさらに別の態様は、動力学的分割の方法に関するものであり、該方法は、シンコナアルカロイド誘導体触媒の存在下、ラセミ環状無水物をアルコールと反応させる工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、ヘテロアリール縮合ピリミジニル化合物、それらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ；単独でまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用していずれかでの薬学的に受容可能なキャリアとヘテロアリール縮合ピリミジニル化合物とを含有する組成物に関する。本発明はまた、増殖疾患の治療または予防における単独でかまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの該ヘテロアリール縮合ピリミジニル化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、スキーム１に示す式Ｉの複素環化合物を合成する方法に関する。上記の方法によれば、式IIのイソチオシアン酸エステルと式IIIの第一級アミンを反応させて式IVのチオ尿素を得る。次いで、式IVのチオ尿素を塩基及びスルホン酸を用いて式Ｉの複素環に変換する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、化学式（Ｉ）の新規のベンゾ、ナフトまたはフェナントロクロメンタイプの化合物に関する。これらの化合物（Ｉ）は興味深いフォトクロミック特性を有する。本発明は、それらの調製、フォトクロムとしてのそれらの用途並びにそれらを含有する組成物にも関する。
（もっと読む）

本発明は、式Iまたは式IIの化合物:


そのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩を提供し、式を構成する可変部は本明細書中に記載する。式IおよびIIの化合物は、メタロプロテアーゼのモジュレーターであり、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患、例えば、関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症およびアレルギー状態の治療に有用である。

（もっと読む）

注目のタンパク質と任意に融合された突然変異加水分解酵素を提供する。当該突然変異加水分解酵素は、相当の非突然変異（野生型）加水分解酵素の基質との結合であって、当該野生型加水分解酵素と基質との間で形成される結合よりも安定なものを形成することができる。１又は複数の官能基を含んで成る加水分解酵素の基質も、本発明の突然変異加水分解酵素及び基質を用いる方法と同様に提供する。また、基質と安定な結合を形成することができる融合タンパク質及び当該融合タンパク質を発現する細胞も提供する。
（もっと読む）

【課題】 各種細菌に対して抗菌活性を有し、特に医療上問題となっている多剤耐性菌を含むグラム陽性菌に対して強い抗菌活性を示し、多剤耐性菌を含むグラム陽性菌などを起因菌とする細菌感染症の治療に有用な抗菌剤を提供すること。
【解決手段】 式(1)で表わされる新規抗生物質SF2811物質、または薬理学的に許容される塩、およびそれらの製造法、ならびにそれらの医薬組成物を提供する。
【化１】
（もっと読む）

Ｈ⁺,Ｋ⁺−ＡＴＰアーゼ阻害剤の延長された血漿濃度プロフィルを与える、Ｈ⁺,Ｋ⁺−ＡＴＰアーゼ阻害剤の腸溶性コーティングされた延長放出性医薬品剤形を提供するもので延長された血漿プロフィルは、親水性若しくは疎水性マトリックスおよびＨ⁺,Ｋ⁺−ＡＴＰアーゼ阻害剤、並びに任意に薬学的許容賦形剤のコア材料を含む医薬組成物により得られる。この剤形は１日に１回投与し得る。 （もっと読む）