【課題】 本発明は、アミド型カルボキサミド誘導体またはその塩を有効成分として含有する医薬組成物およびＦＸａ阻害剤を提供する。
【解決手段】 一般式[１]:
【化１】


（式中、Ｘは式：−Ｎ＝または式：−ＣＨ＝で示される基を示す。Ｒ^１は、ハロゲン原子、低級アルキル基等を示す。Ｒ^２は、
【化１】


等を示す。Ｙ^１およびＹ^２は、同一または異なってハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基等から選ばれる基を示す。環Ａは、フェニル基等を示す）により表されるアミド型カルボキサミド誘導体またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物およびＦＸａ阻害剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、及びそれらの医薬組成物、及びそれらの使用法に関する。これらの新規化合物はＣＨＫ１キナーゼ阻害活性、ＰＤＫ１阻害活性及びＰａｋキナーゼ阻害活性を所有し、従って癌の治療及び／又は予防に有用である。

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本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｘ、Ｗ、Ｚおよび環Ｙは、本明細書中で定義される通りである）の化合物を提供する。本発明はまた、ＫＳＰキネシン活性に関連する細胞増殖性疾患または障害を治療するため、およびＫＳＰキネシン活性を阻害するために有用であるこれらの化合物を含む組成物を提供する。ＫＳＰキネシン活性に関連する細胞増殖性疾患、障害を治療する、および／または被験体におけるＫＳＰキネシン活性を阻害する方法であって、そのような治療を必要とする被験体に本発明の化合物の少なくとも１つの有効量を投与する工程を含む方法も提供される。

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本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｘ、Ｗ、Ｚおよび環Ｙは、本明細書中で定義される通りである）の化合物を提供する。本発明はまた、ＫＳＰキネシン活性に関連する細胞増殖性疾患または障害を処置するため、およびＫＳＰキネシン活性を阻害するために有用であるこれらの化合物を含む組成物を提供する。ＫＳＰキネシン活性に関連する細胞増殖性疾患、障害を処置する、および／または被験体におけるＫＳＰキネシン活性を阻害する方法であって、そのような処置を必要とする被験体に本発明の化合物の少なくとも１つの有効量を投与する工程を含む方法も提供される。

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式（Ｉ）で表される新規チエノピリジン誘導体［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＹは、請求項１において示される意味を有する］は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患を治療するための医薬の調製のために使用できる。

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構造式（Ｉ）で表されるＣＲＴＨ２阻害剤が開示される。構造式（Ｉ）の変化に対する価値が本明細書で提供される。ＣＲＴＨ２とＰＧＤ２との間の相互作用の修飾物質、好ましくは阻害剤である化合物は、ＣＲＴＨ２、ＰＧＤ２、Ｔｈ２細胞、好酸球および／または好塩基球によって媒介される病気および疾患の処置に有用である。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＣＲＴＨ２とその天然リガンドＰＧＤ２との間の相互作用の阻害剤として効果的であることがわかった。したがって、本発明の化合物およびその薬学的組成物は、炎症性疾患および／または炎症性成分を有する疾患を処置するのに有用である。

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ホスホジエステラーゼＰＤＥ４Ｂ上で活性な化合物を提供する。ＰＤＥ４Ｂ媒介疾患または症状の処置に有用な組成物及びその使用法も提供する。
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本発明は、ドルゾルアミド塩酸塩の非晶質形態、非晶質ドルゾルアミド塩酸塩を製造する方法、非晶質ドルゾルアミドHClから形態IIを製造する方法、ドルゾルアミド塩酸塩の結晶形態、形態IV、形態IVを製造する方法、および非晶質ドルゾルアミド塩酸塩、ドルゾルアミド塩酸塩形態IIおよびドルゾルアミド塩酸塩形態IVの医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は式(１)：
【化１】


[式中、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立にＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６アルキル、Ｃ_３−６アルケニル、Ｃ_３−５シクロアルキルＣ_１−３アルキルまたはＣ_３−６シクロアルキルを表し；各々所望により１〜３個のハロゲン原子により置換されていてもよく；Ｒ^３は基ＣＯ−ＧまたはＳＯ_２−Ｇであり、ここで、Ｇは、窒素原子と、窒素に隣接する酸素および硫黄から選択される第２のヘテロ原子とを含む５員または６員環であり；この環は本明細書で定義されているような少なくとも１個の基により置換されており、ＱはＣＲ^４Ｒ^５であり、ここで、Ｒ^４は水素、フッ素またはＣ_１−６アルキルであり、かつ、Ｒ^５は水素、フッ素またはヒドロキシであり；かつ、Ａｒは５員〜１０員の芳香環系であり、ここで、４個までの環原子が窒素、酸素および硫黄から独立に選択されるヘテロ原子であってよく、この環系は所望により、本明細書で定義されている１以上の基により置換されていてもよい]
のチエノピリミジンジオン、ならびにその医薬上許容される塩および溶媒和物に関する。また、これらの化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物および治療、特に免疫抑制療法におけるそれらの使用も記載される。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びY1〜Y4は特許請求の範囲に記載される意味を有する）の化合物、及び／又はその医薬として許容し得る塩及び／又はプロドラッグに関する。ケモカイン受容体の阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物及びその医薬として許容し得る塩及びプロドラッグは、ケモカイン介在性疾患の予防及び治療に有用である。
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ある種のチエノピリミジン誘導体はPDE10酵素の阻害に有用であり、したがって、精神医学的又は神経学的な症候群、例えば、精神病、強迫性障害及び／又はパーキンソン病の治療に有用であり、また、PDE10活性によってモジュレートされた疾患状態の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁹、Ｘ、ｐおよびｎは請求項１に定義される）の新規化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩、それらの製造方法、ならびにその製造に使用される新規中間体、上記化合物を含有する医薬組成物、ならびに治療における上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５は明細書に定義されたとおりである）で示される化合物に関し、この化合物はＧＡＢＡ_Ｂ受容体に活性であり、ＣＮＳ障害の処置に有用な医薬の製造のために使用することができる。
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本発明は、式Ｉの化合物を提供する：
【化21】


式中で
R1は、アリール, ヘテロアリール, シクロアルキルまたはアルキルであり;
R2は、H, アルキル, ニトロ, CO₂R7, CONR5R6またはハロであり；
R3およびR4は、H, NR5R6, NC(O)R7, ハロ, トリフルオロメチル, アルキル, CONR5R6, CO₂R7, ニトリルまたはアルコキシであり；
R5およびR6は、同一の官能基であってもよく、異なる官能基であってもよく、H, アルキル, アリール, ヘテロアリールまたはシクロアルキルであってもよい；或いは、R5およびR6は、飽和の、不飽和の又は部分的に飽和の4〜7員環を共に形成してもよく、該環はN, OまたはSから選択される１以上の更なるヘテロ原子を任意で含んでもよく；
R7は、Hまたはアルキルであり；
Aは、H, ハロ, または式X-L-Yの官能基であり；
Xは、O, SまたはNR8であり；
R8は、Hまたはアルキルであり；
Lは、(CH₂)nであり（式中のｎは、0, 1, 2, 3または4である）；および
Yは、アリール, 複素環基, アルキル, アルケニルまたはシクロアルキルであり；
式Ｉの化合物におけるイオウの一酸化および二酸化（mono- and di-oxidation）および／または窒素部分の一酸化の産物；
またはその薬学的に許容される塩。
これらの化合物はカリウムイオンチャンネルの阻害剤としての使用が見出されたので、不整脈および2型糖尿病を含む様々な健康状態の治療に有用である。
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本発明は、特殊な溶媒系におけるハロゲン化アリール又はアリールオキシスルホニル化合物とアミンとの間のＰｄ触媒を使用するＣ−Ｎ結合形成の新規方法及びＣ−Ｎ結合形成のためのこれら溶媒系の使用に関係する。 （もっと読む）

式(Ｉ)のピリダジン−３(２Ｈ)−オン誘導体は、ＰＤＥ−４を阻害することが見出された。式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^４は有機基であり、Ｒ^３は環状基であり、Ｒ^５はエステルまたはアリールまたはヘテロアリール基である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、ｎは０、１または２であり、Ｒ_１は直鎖または分枝型のアルキル基であり、Ｒ_２は、置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換アラルキル基、置換もしくは非置換ヘテロシクリル基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル基から選択される］を有する化合物に関する。本発明はまた、このような化合物を、４位にヒドロキシ基を有する対応する化合物から、ホスフィンおよびアザジカルボン酸ジアルキルの存在下でスルホンアミドと反応させることによって得る方法に関する。式（Ｉ）を有する化合物の脱保護から、対応するアミンが得られる。上記の中間体および方法は医薬品の合成において用いることができる。

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【課題】ＣＲＴＨ２を阻害するための薬剤を提供する。
【解決手段】下記構造式により表わされる化合物


ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２及び／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害及びアレルギー状態を阻止し治療する。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ_４ムスカリン性受容体と関連する障害の治療に用いられる、式（Ｉ）の選択的アロステリック増強剤、又はその薬学的に許容される塩に関する。

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式（Ｉ）の化合物は、疼痛の治療ならびにコリン作働系に関連する他の障害の治療において有用な新規なＣＮＳ活性剤である。
【化１６１】

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