【課題】Iκβキナーゼ（IKK）複合体のキナーゼ活性のインヒビターを提供する。
【解決手段】Iκβキナーゼ（IKK）複合体のキナーゼ活性のインヒビターとして有用な下記式(Ｉ)の化合物：
【化１】


（式中、Ｒ₁及びＲ₂は、本出願で定義される）を開示する。本化合物は、自己免疫疾患、炎症性疾患及び癌を含むIKK媒介疾患の治療に有用である。これら化合物を含む医薬組成物及びこれら化合物の製造方法をも開示する。 （もっと読む）

【課題】各種植物病害に対して防除効果を示し、特に、イネいもち病に対して高い土壌処理効果および水面施用効果を有する新規な農園芸用殺菌剤の提供。
【解決手段】


（一般式（Ｉ）において、Ｒ_１は、置換されてもよい炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜６のシクロアルキル基、炭素数２〜６のアルケニル基または炭素数３〜６のアルキニル基を示し、Ｒ_２は、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基を示し、Ａは、硫黄原子または酸素原子を示す。）で表されるシクロヘキサンカルボキサミド誘導体。 （もっと読む）

下記式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²及びR³は、請求項1に記載の意味を有する）
の新規5-シアノチエノピリジンは、TGF-β受容体キナーゼのインヒビターであり、とりわけ、腫瘍の治療のために利用することができる。
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【課題】グルココルチコイド受容体に選択的な結合活性を有しており、プロゲステロン受容体及びミネラルコルチコイド受容体に由来する副作用を軽減した安全性の高い、自己免疫疾患やアレルギー性疾患の予防剤及び／又は治療剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)


で示される縮合テトラヒドロキノリン化合物若しくはその薬理学的に許容される塩又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。
【効果】グルココルチコイド受容体に選択的な結合活性を有しており、プロゲステロン受容体及びミネラルコルチコイド受容体に由来する副作用を軽減した安全性の高い、自己免疫疾患やアレルギー性疾患の予防剤及び／又は治療剤を提供できる。 （もっと読む）

【課題】シクロヘキサンカルボキサミド誘導体及び各種植物病害に対して防除効果を示す農園芸用殺菌剤の提供。
【解決手段】下記一般式


［式（Ｉ）において、ｎは０〜５の整数を、Ｘ、Ｙ、Ｚは各種置換基を、Ａは硫黄又は酸素原子を示す。］で表されるシクロヘキサンカルボキサミド誘導体。 （もっと読む）

ドルゾラミドの製造方法およびドルゾラミドの製造において有用な中間体の製造方法を提供する。特に、式（viii）のアセトアミドスルホンを製造する方法であって、過酸、tert-ブチルヒドロペルオキシド、ジメチルジオキシラン、セレニウムジオキシド、ｍ−フェナントロリンジ−Ｎ−オキシド、硝酸および過酸化水素からなる群より選択される酸化剤の存在下で式（vii）のヒドロキシスルホンアミドを酸化することを含んでなる方法が提供される。式（ix-a）のアセトアミドスルホンの製造方法であって、アセトニトリルおよび酸の存在下で、式（viii）のヒドロキシスルホンを式（ix-a）のアセトアミドスルホンに変換することを含んでなる方法も提供される。ドルゾラミドのトランス異性体とドルゾラミドのシス異性体の混合物からドルゾラミドのシスおよびトランス異性体を分離する方法であって、異性体混合物をカルボン酸と反応させることを含んでなる方法も提供される。
【化１】


【化２】
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本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、R¹は、(A)又は(B)を表し、かつR²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X₁、X₂、X₃、X₄、Y及びZは、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化１】
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【課題】本発明は、骨形成を促進する医薬組成物を提供する。
【解決手段】
本発明は、
（１） 下記一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基；
Ｒ^２は、置換環状アミノ］
を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物である。 （もっと読む）

【課題】各種植物病害に対して防除効果を示し、特に、イネいもち病に対して高い土壌処理効果および水面施用効果を有する新規な１，３−ジオキソラン誘導体、１，３−ジチオラン誘導体または１，３−オキサチオラン誘導体（Ｉ）およびそれを含有する農園芸用殺菌剤を提供することにある。
【解決手段】下式（Ｘ、Ｙ、Ｚはそれぞれ独立に酸素原子あるいは硫黄原子）で表されるジオキソラン誘導体、ジチオラン誘導体またはオキサチオラン誘導体。
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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般に、複素環式部分を含有する医薬品に関し、特に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する複素環式化合物に関する。より具体的には、本発明は、ベンゾオキサジノン部分を有する、新しい種類のＭＭＰ−１３阻害性を有する複素環式化合物を提供し、これは、現在知られているＭＭＰ−１３阻害剤に比べてより強い作用性および選択性を示す。 （もっと読む）

本発明は一般に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する、式（Ｉ）の複素環式化合物に関する。より詳細には、本発明は、ＭＭＰ３、ＭＭＰ８および／またはＭＭＰ１３阻害性を有する、スクアラミド部分またはベンゾオキサジノン部分付きの新しい種類の複素環式化合物を提供し、この化合物は、現在知られているＭＭＰ１３、ＭＭＰ８およびＭＭＰ３阻害剤と比較して、より高い作用強度および選択性を示す。

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【課題】
本発明は、 本発明は、骨形成を促進する化合物に関する。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ¹：水素原子、メチル基；Ｒ²：一般式（ＩＩ−１）を有する基等；Ｒ³：水素原子、弗素原子、塩素原子、メトキシ基；Ｒ⁴、Ｒ⁵：水素原子、弗素原子、塩素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、シアノ基］
を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、 本発明は、骨形成を促進する化合物に関する。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ¹：水素原子、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基；Ｒ²：一般式（ＩＩ）を有する基；Ｒ³、Ｒ⁴：水素原子、ハロゲン原子、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ基、トリフルオロメチル基、シアノ基、Ｃ₂−Ｃ₇アルコキシカルボニル基、モノ−若しくはジ−Ｃ₁−Ｃ₆アルキルカルバモイル基。］
を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、一つの実施形態において、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして有用なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物の新規なクラス、それらの化合物を含む医薬組成物、ならびにα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストに関連する、アレルギー性鼻炎、うっ血、疼痛、下痢、緑内障、うっ血性心不全、虚血性心疾患、躁病障害、うつ病、不安、および統合失調症などの１つ以上の疾患を治療、予防、抑制、または寛解する方法に関する。 （もっと読む）

改善された医薬活性および高められた忍容性を有するドルゾラミドおよびブリンゾラミドのニトロ誘導体が記載されている。これらは、緑内障、高眼圧症、加齢性黄斑変性、糖尿病性黄斑浮腫、糖尿病性網膜症、高血圧性網膜症および網膜血管症の治療に適用され得る。 （もっと読む）

【課題】ペプチド性ではなく、強力、安定で、かつ膜に浸透して、インビボで有効なアポトーシス阻害を生じる非ペプチド性の低分子カスパーゼインヒビター作用を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下式の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。


（式中、Ｘ1およびＸ3は、独立して窒素または炭素から選択され、Ｘ2は、原子価結合、酸素、イオウ、窒素または炭素から選択され、Ｒ1は、水素原子または置換脂肪族基などであり、特に、フルオロメチル基が好ましく、Ｒ2は、カルボキシル基など、Ｒ3は、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基などを表す。） （もっと読む）

プロテインキナーゼ阻害剤の調製のために有用となり得る４−ヒドロキシチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリルの調製のための方法を提供する。本教示の一態様は、式ＶＩの化合物またはその互変異性体を調製するための方法を提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書で定義される通りである。本教示の別の態様は、式ＶＩの化合物またはその互変異性体を調製し、それを式ＸＩの化合物、またはそのＮ−オキシド、スルホキシドもしくはスルホン誘導体に変換するための方法を提供し、式中、Ｒ^２１〜Ｒ^２４およびＸ^２０は、本明細書で定義される通りである。 （もっと読む）

本発明は、化合物から選択される式Ｉの化合物に関するものである。ニコチン性アセチルコリン受容体によって調節される状態および障害の治療における式（Ｉ）の化合物。

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(I)の化合物を開示する:


I
式中R_１及びR_４は本明細書で定義される通りであり、IκBキナーゼ(IKK)複合体のキナーゼ活性のインヒビターとして有用である。化合物は従って自己免疫疾患、炎症性疾患、循環器系疾患、癌を含むIKKを介する疾患の治療において有益である。また、これらの化合物を含む医薬組成物及びこれらの化合物の製造方法を開示する。
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