【課題】変色又は前記の二次成分の形成を回避し、それにより貯蔵後にも導電性ポリチオフェンへと更に加工するのに十分な純度を示すことでチオフェン誘導体を利用可能にするために、係るチオフェン誘導体を安定化するための方法を提供する。
【解決手段】チオフェン誘導体を、製造と、例えば蒸留による精製後に塩基性化合物で処理する。 （もっと読む）

【解決手段】ドルゾラミドのトランスラセメートを分割する方法であって、前記ラセメートを（１Ｓ）−（＋）−１０−ショウノウスルホン酸と反応させ、前記ラセメートのショウノウスルホン酸塩（ドルゾラミドショウノウスルホン酸塩）を選択的に沈澱及び回収することによって（４Ｓ，６Ｓ）鏡像体を得る工程と、ドルゾラミドショウノウスルホン酸塩を中和してドルゾラミドを得る工程とを含む方法。 （もっと読む）

純粋なおよび熱に対する色安定性を有する２−メチル−４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１０Ｈ−チエノ［２,３−ｂ］［１,５］ベンゾジアゼピンのＩ型結晶およびその製品の改良された製造方法を開示する。本方法は、２−（２−アミノアニリノ）−５−メチルチオフェン−３−カルボニトリルとＮ−メチルピペラジンとをＮ−メチルピペラジン酸塩とともに反応させて２−メチル−４−（４−メチル−ｌ−ピペラジニル）−１０Ｈ−チエノ［２,３−ｂ］［１,５］ベンゾジアゼピンを製造することを含んでなる。さらに、粗製の２−メチル−４−（４−メチル−ｌ−ピペラジニル）−１０Ｈ−チエノ［２,３−ｂ］［１,５］ベンゾジアゼピンを溶媒の混合物中で結晶化することによる、多形のＩ型の２−メチル−４−（４−メチル−ｌ−ピペラジニル）−１０Ｈ−チエノ［２,３−ｂ］［１,５］ベンゾジアゼピンを入手する方法を開示する。本発明はさらに、オランザピンの新規Ｊ₁型二水和物およびその製造方法、および水分含量１〜３％を有するオランザピンの新規Ｊ₂型水和物およびその製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、溶媒の存在下で、(S)-(+)-メチル-α-(2-クロロフェニル)-6,7-ジヒドロ-チエノ[3,2-c]ピリジン-5(4H)-アセテート及び硫酸を反応させることによる、下記式Ｉ：


の(S)-(+)-メチル-α-(2-クロロフェニル)-6,7-ジヒドロ-チエノ[3,2-c]-ピリジン-5(4H)-アセテート・硫化水素塩の薬学的に適用される多型Ｉの製造法であって、以下のステップ：
エーテルに、(S)-(+)-メチル-α-(2-クロロフェニル)-6,7-ジヒドロ-チエノ[3,2-c]ピリジン-5(4H)-酢酸を溶解し；
この溶液をC₆-C₁₁アルコール及び硫酸の溶液と混合し；並びに
母液からそのようにして得られた式Ｉの化合物を回収すること、
を含む、前記方法。
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本発明は光学分離によるＳ−（＋）−クロピドグレルの製造方法に関し、更に詳しくは、クロピドグレルラセミカルボン酸を（＋）−シンコニンを利用して、ジアステレオマー塩に転換して、酸条件下で適切な溶媒を利用してジアステレオマー塩からＳ−（＋）−クロピドグレルカルボン酸を抽出した後、これをメタノールにより反応させて、下記式１で表される高い光学純度を有するＳ−（＋）−クロピドグレルを製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 高収率で目標生成物を生成し、原料から抽出物を完全に抽出し、環境への抽出剤の放出をなくすことができる方法を提供する。
【解決手段】アルグラビンを、再結晶化、アミノ化およびハイドロクロライド化してアミノアルグラビンハイドロクロライドを生成し、これをさらに再結晶化、乾燥、凍結乾燥および高定性同定するに際し、前記アミノ化が、結晶性アルグラビンをアルコールに溶解することによって行われ、該溶液のｐＨが１２.３〜１２.４に達するまでジメチルアミンを溶液に添加しながらなされるものであり、アミノアルグラビン含有アミノアルグラビンハイドロクロライドを抽出する前の段階において、クロロホルムを充填し、残った水を除去し、前記溶液を濾過し、クロロホルムを蒸発させてアルコールを加え、次いで、この溶液のｐＨが５.０〜５.５に達するまで前記溶液を塩素によって液内通気し、前記アルコールを蒸発させて酢酸エチルを添加する。 （もっと読む）

本発明は、構造式１の４β−アミノ−４’−デメチル−４−デゾキシポドフィロトキシンの合成方法であり、ａ）４β−ハロゲノアセトアミド−４’−デメチル−４−デゾキシポドフィロトキシンとチオ尿素を、室温より高い温度でその他の溶媒無く純粋弱酸中または酸、水および有機溶媒の混合物中で反応させる段階；ｂ）４β−アミノ−４’−デメチル−４−デゾキシポドフィロトキシンを回収する段階、を含んで成ることを特徴とする合成方法に関するものである。
【化１】

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光学的に純粋なクロピドグレルは光学的に活性なアミンを用いて式（ＩＩ）の化合物のラセミ型を光学的に分割し、光学的に活性な型の式(III)の化合物またはその酸付加塩を形成し式(III)の化合物またはその酸付加塩をメチル化することにより高収率で製造することが出来る。 （もっと読む）

本発明は、新規な結晶型Ｉ、II及びIIIの２-メチル-４-(４-メチルピペラジン-１-イル)-10Ｈ-チエノ[２,３-ｂ][１,５]-ベンゾジアゼピン・塩酸塩、その製法及び該化合物を含有する医薬組成物に関する。前記の新規な多形体は、精神病状態の治療のための有効成分として有用である。 （もっと読む）

本発明の方法はラセミ体トランス−カラノライドＡの合成において使用するトランス−カラノライドＡケトン中間体の合成方法を含む。本発明は、カラノライドＡの合成の最終工程において形成されるカラノライドＡ及びカラノライドＢジアステレオマーの混合物からラセミ体カラノライドＢジアステレオマーを結晶化によって除去する方法を更に含む。 （もっと読む）

本発明は、ドルゾルアミド塩酸塩の非晶質形態、非晶質ドルゾルアミド塩酸塩を製造する方法、非晶質ドルゾルアミドHClから形態IIを製造する方法、ドルゾルアミド塩酸塩の結晶形態、形態IV、形態IVを製造する方法、および非晶質ドルゾルアミド塩酸塩、ドルゾルアミド塩酸塩形態IIおよびドルゾルアミド塩酸塩形態IVの医薬組成物に関する。 （もっと読む）

ジ（ケテンアセタール）類が、対応するジ（ビニルアセタール）類の光学異性化により製造される。 （もっと読む）

【課題】 検出可能な量の結晶形IIを不純物として含まない、クロピドグレル硫酸水素塩の結晶形Ｉを得るための信頼性のある方法を提供する。
【解決手段】 下記式Ｉ：
【化１】


で表される、α−（２−クロロフェニル）−６，７−ジヒドロ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−酢酸メチルエステル（αＳ）の硫酸水素酸塩（クロピドグレル硫酸水素酸塩）を、その結晶形Ｉで製造するための方法であって、前記式Ｉの化合物を、一級、二級もしくは三級の炭素数１〜５のアルコール類、該アルコール類の炭素数１〜４のカルボン酸とのエステル類、およびそれらの混合物から選択される溶媒中で、遊離塩基又は塩としてクロピドグレルの溶液から分離することを特徴とする製造方法。
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【課題】光学活性なイソフラバン誘導体を製造するための光学分割方法を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、水素原子、保護基によって保護されていてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアルキル基、アルケニル基、アラルキル基またはアリール基を表し、Ｒ^１からＲ^６のうちの２つ、Ｒ^７とＲ^８およびＲ^９とＲ^１０は、それぞれ結合して環構造を形成していてもよい。）で示されるイソフラバン誘導体のエナンチオマー混合物の光学分割方法であって、光学活性化合物を有効成分とする分離剤によって光学分割することを特徴とする、イソフラバン誘導体の光学分割方法。 （もっと読む）

【課題】光学活性なイソフラバノン誘導体を製造するための光学分割方法を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、水素原子、保護基によって保護されていてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアルキル基、アルケニル基、アラルキル基またはアリール基を表し、Ｒ^１からＲ^６のうちの２つ、Ｒ^７とＲ^８およびＲ^９とＲ^１０は、それぞれ結合して環構造を形成していてもよい。）で示されるイソフラバノン誘導体のエナンチオマー混合物の光学分割方法であって、光学活性化合物を有効成分とする分離剤によって光学分割することを特徴とする、イソフラバノン誘導体の光学分割方法。 （もっと読む）

【課題】 メチル−α−５−［４，５，６，７−テトラヒドロ［３，２−Ｃ］チエノピリジル］−（２−クロロフェニル）アセテートおよびその塩の(Ｒ)および（Ｓ）−鏡像異性体のそれぞれの分割のための方法を提供する。
【解決手段】 この方法は、単一の光学活性分割剤と、少なくとも１種の溶媒とを使用するジアステレオマー結晶化により行うことを特徴とする。この分離された（Ｒ）−鏡像異性体は更にラセミ化し、同様の様式で分割を行い、（Ｓ）−鏡像異性体の回収を可及的に増大させることができる。これらの分割された鏡像異性体は有機溶媒中にて再結晶させ、鏡像異性純度を９９．５％以上にすることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される(Ｓ)-(＋)-(２-クロロフェニル)-２-(６,７-ジヒドロ-４Ｈ-チエノ[３,２-c]ピリジン-５-イル-酢酸メチル硫酸水素塩の結晶多形型１の新規な製法に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）で表される(Ｓ)-(＋)-(２-クロロフェニル)-２-(６,７-ジヒドロ-４Ｈ-チエノ[３,２-c]ピリジン-５-イル-酢酸メチル硫酸水素塩の無晶形の新規な製法に関する。
【化１】

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