少なくとも１個のｍＴＯＲ阻害剤を含む医薬的組み合わせならびに関節炎またはリウマチ性関節炎およびそれに附随する障害の処置におけるそれらの使用。 （もっと読む）

ＦＫ５０６の新規な誘導体が開示される。サンプル中のＦＫ５０６レベルの測定に有用なこれらの新規な誘導体及び他の誘導体がまた、ＦＫ５０６に特異的な結合タンパク質の存在下で、血中、特に非抽出血中のＦＫ５０６レベル又は他のマクロフィリン結合性物質レベルの測定に使用するアッセイ方法及びキットとして提供される。 （もっと読む）

本発明は、マントル細胞リンパ腫の処置または阻害におけるラパマイシン４２−エステルと３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピオン酸（ＣＣＩ−７７９）の使用を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物は、タンパク質キナーゼ類を阻害する上で有用である。その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物ならびにその化合物を用いた治療方法も開示される。

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本発明は、タキキニン受容体に対して優れた拮抗作用、特にＮＫ１受容体拮抗作用を有する化合物を工業的に生産するための２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルメチル］−４−（２−メチルフェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，５］オキサゾシン−５−オン（化合物Ｉ）の製造方法であって、４−（２−メチルフェニル）−２−メチルチオ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−５−ピリミジンカルボン酸（７）を中間体として、これにクロル化剤を作用させた後、３−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ］−１−プロパノールと反応、続いて塩基を作用させて環化させ、次いでこれを酸化した後、Ｎ−アセチルピペラジンと反応することを特徴とする化合物Ｉの製造方法に関する。
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ボロン酸化学に基づく、ＣＣＩ−７７９の位置特異的合成の方法が提供される。この方法に有用な中間体も提供される。 （もっと読む）

ＣＣＩ−７７９と、ジメチルスルホキシド、アセトニトリル、エタノール、イソプロパノールまたはｔ−ブチルアルコールから選択される溶媒とからなるフリーズドライさせたＣＣＩ−７７９処方を調製するのに有用な凍結乾燥させたＣＣＩ−７７９処方および溶液が記載される。凍結乾燥させたＣＣＩ−７７９処方、その復元方法およびその使用も提供される。 （もっと読む）

眼乾燥症等の眼症状及び他の症状を治療する処方を開示する。ラパマイシン及び／又はアスコマイシンは、局所適用、眼内注射、又は眼の中若しくは上に移植して眼内投与される。例えば、局所投与は、就寝前又は日中常時適用し得る処方で約５０ｐｇ／ｍｌ〜約５０μｇ／ｍｌの薬物を含む。注射には、約５０ｐｇ／ｍｌ〜約２００μｇ／ｍｌの用量が使用される。ラパマイシン及び／又はアスコマイシンは、また外科的移植として、例えば、強膜壁に縫合される拡散性壁のレザバー中に、又は徐放性薬物送達システムを提供するマイクロスフェア、又はリポソーム等の不活性担体中に含有されミリグラム量で投与される。 （もっと読む）

本発明は、ラパマイシンおよびラパマイシン誘導体の新規使用に関する。 （もっと読む）

止血装具、例えば生体用封止剤、又は血管処置に対する組織反応を低減、除去、予防、抑制又は治療する装具及び方法が、開示されている。本発明は、吸収性で生体適合性のマトリックス材料、及び抗増殖剤又は抗生物質等の多様な治療剤の組合せを使用し、その組合せを血管穿刺部又は切開部に当てることにより、診断的又は介入的血管カテーテル挿入後に止血を実現し、新生内膜過形成及び狭窄を治療する。コラーゲン等の材料のマトリックスは、血管増殖、感染、炎症、線維症又は他の組織反応の危険にある組織部位に送達するために、ラパマイシン（シロリムス）とその誘導体及び類縁体等の治療剤の貯蔵体となる。

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【課題】線維性癒着の治療、予防、抑制等に有用な作用剤の投与を含む組成物及び方法。 （もっと読む）