３２−ヨード−または３２−ヒドロキシラパマイシン（該ヒドロキシ基が、有機溶媒中トリス（トリメチルシリル）−シランおよびα，α’−アゾ−イソブチロニトリルの存在下で、アリールチオノカルボネートまたはアリールチオカルバメート残基により置換される）から３２−デオキソラパマイシン、および結晶性溶媒和物の形態の３２−デオキソラパマイシンを製造する方法。 （もっと読む）

種々の新規な置換ジペプチド由来窒素含有複素環化合物（Ｉ）およびそれらの医薬的に許容される塩誘導体の合成のための方法が提供される。本発明の化合物が請求され、そしてそれらは哺乳動物、例えばヒトにおける疾患の処置および予防のための医薬として有用である。特に、該化合物は、免疫治療剤および抗菌薬物またはワクチンとして有用である。これらの複素環誘導体は、医薬ならびに診断用途における活性薬剤として使用できる。
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レスタウルチニブ結晶型１、単離結晶性レスタウルチニブ無水物および非晶質レスタウルチニブ、これらを再現性良く製造する方法ならびにこれらを用いる患者の治療方法。 （もっと読む）

本発明は、ラパマイシン42-エステルボロネートをジオールと反応させ、再結晶およびジオールを用いた処理により粗ラパマイシン42-エステルを精製することによってラパマイシン42-エステルを調製するためのスケーラブルな方法を提供する。また、アセトンおよびラパマイシンの混入物を含む母液からラパマイシン42-エステルボロネートを単離および精製する方法も提供する。 （もっと読む）

ラパマイシンを精製するための方法が記載される。また、ラパマイシンまたはその誘導体を含有するサンプルの粒子の質、平均粒子径および結晶化度を測定するための方法も提供される。
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本発明は、精製結晶性CCI-779および精製結晶性CCI-779を調製するためのプロセスを提供する。 （もっと読む）

AP23573 、シロリムスおよびテムシロリムスなどのmTOR阻害剤で患者を治療する方法が開示されている。 （もっと読む）

ｍＴＯＲ阻害剤を、所望により他の薬剤と組み合わせて投与することによる、内分泌腫瘍を処置するための方法。 （もっと読む）

それらの処置を必要とする対象に治療有効量のイノシン５’一リン酸脱水素酵素阻害剤またはラパマイシン誘導体を投与することを含む、多発性嚢胞腎を処置するための方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の四環式インドール誘導体


（式中、Ａｒ、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書で定義の通りである。）および薬学的に許容されるこの塩、これらを含む医薬組成物、ならびにＣ型肝炎ウイルスによる感染症の治療または予防のためのこれらの使用に関する。
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パクリタキセル、並びにラパマイシン、その類似体、誘導体、塩及びエステルなどの第２の薬物を備えるシステム及び組成物、並びに送達方法が開示され、これらの薬物は、互いに補完する効果を有する。医薬として許容可能な担体又は賦形剤を含むか、又は支持することのできる支持構造を備える医療デバイスであり、担体又は賦形剤は、１種又は複数種の治療剤又は治療物質を含むことができ、この担体は、好ましくはその表面に被膜を含んでおり、この被膜は、例えば薬物などの治療物質を含んでいる。本発明で使用するのに適した、医療デバイス用の支持構造として、冠血管ステント、末梢ステント、カテーテル、動静脈移植片、バイパス移植片及び脈管構造において用いられる薬物送達バルーンが挙げられる。これらの組成物及びシステムは、抗増殖剤、抗血小板剤、抗炎症剤、抗血栓剤、細胞毒性薬、サイトカイン又はケモカイン結合を阻害する薬剤、細胞脱分化阻害剤、抗リパエデミック（ａｎｔｉ−ｌｉｐａｅｄｅｍｉｃ）剤、基質メタロプロテイナーゼ阻害剤、細胞増殖抑制薬、又はこれら及び他の薬物の組合せを含めた、他の薬物と組み合わせて用いることができる。 （もっと読む）

【化１】


各点線が場合による二重結合を示し；ＸがＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を含む場合、それはＣであり；Ｒ^１が−ＯＲ^６、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^７であり；Ｒ^２が水素であり、そしてＸがＣ又はＣＨである場合、Ｒ^２はＣ_１−６アルキルであることもでき；Ｒ^３が水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル又はＣ_３−７シクロアルキルであり；ｎが３、４、５又は６であり；Ｒ^４及びＲ^５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、式（ＩＩ）から選ばれる二環式環系を形成し、ここで該環系は場合により１〜３個の置換基で置換されていることができ；Ｒ^６が水素；アリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；あるいは場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリール又はＨｅｔで置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^７がアリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；あるいは場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリール又はＨｅｔで置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；アリールがフェニル又はナフチルであり、それらのそれぞれは場合により１〜３個の置換基で置換されていることができ；Ｈｅｔが、それぞれＮ、Ｏ又はＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有し、場合により１〜３個の置換基で置換されていることができる５もしくは６員飽和、部分的不飽和もしくは完全に不飽和の複素環式環である式（Ｉ）のＨＣＶ複製の阻害剤及びそのＮ−オキシド、塩又は立体異性体、化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物ならびに化合物（Ｉ）の製造方法。式（Ｉ）のＨＣＶの阻害剤とリトナビルとの生物利用性組み合わせも提供される。
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本発明は、粘液細菌、特にソランギウム属の粘液細菌、好ましくはソランギウムセルロスム(Sorangium cellulosum)から得られる、抗菌性、抗真菌性および/または細胞増殖抑制性を有する新規化合物群に関する。本化合物群の1つの代表例は、現在のところそれぞれジソラゾールZおよびジソラゾールZ-エポキシドと命名されており、その環状コア構造(I)および(II)に特定の置換基および特定の不飽和結合を有する。

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本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｍは１を表し、ｎは１を表し、ＺはＮもしくはＣ、特にＮを表し；−Ｘ^１−はＣ_１〜４アルキル、特にメチルを表し；−Ｘ^２−は−Ｃ_１〜４アルキル−もしくは−Ｃ_１〜４アルキル−ＮＲ^７−、特にプロピル、−エチル−ＮＲ^７−もしくは−プロピル−ＮＲ^７−を表し；−Ｙ−は−ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^４−、−Ｈｅｔ^１−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^５−もしくは−Ｈｅｔ^２−ＣＯ−ＮＲ^６−を表し、そしてこここで、−ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^４−もしくは−Ｈｅｔ^１−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^５−の−Ｃ_１〜６アルキル−リンカーは場合によりヒドロキシ、ハロおよびフェニルから選択される１個または可能な場合には２個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ^１は水素、クロロ、フルオロもしくはブロモを表し；Ｒ^２は−Ｃ_１〜４アルキル−、特にエチルもしくはメチルを表し；Ｒ^７は水素を表し；Ｒ^８は水素を表し；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素を表し；Ｈｅｔ^１はピペラジニルもしくはピペリジニル、特にピペラジニルから選択され；Ｈｅｔ^２はピロリジニルもしくはピペリジニル、特にピロリジニルから選択され、ここで、該ピロリジニルは場合によりヒドロキシで置換されていてもよい］
の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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本発明はラパマイシン誘導体化合物を投与することを含む、心血管障害の処置および／または予防法を提供する。 （もっと読む）

本発明は下記に関する: 一般式 (I) の巨大環式スルホキシミン: (I)、式中、A、X、Y、R¹、R²およびR³は明細書に記載されている意味を有する、およびそれらの塩; 巨大環式スルホキシミンを含んでなる医薬組成物、および巨大環式スルホキシミンを製造する方法、ならびに調節不良化脈管成長 (angiogenesis) の疾患または調節不良化脈管成長を伴う疾患を治療する医薬組成物を製造するためのその使用、ここで化合物はアンギオポイエチンを効果的に阻害し、したがってTie2シグナリングに影響を及ぼす。
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マクロライド、例えばタクロリムス、シロリムス、ピメクロリムス、又はエベロリムスの結晶化及び精製のための方法であり、当該方法はマクロライド、及び極性溶媒、双極性非プロトン性溶媒、又は炭化水素溶媒を7以上のｐHで組合せることを提供するステップを含んで成る。 （もっと読む）

本発明は、４２−Ｏ−（２−ヒドロキシ）エチル−ラパマイシンの精製オキセパン異性体（ＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃ）、それを調製するための化学的なプロセス、更にはＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃを含有する医薬組成物およびパック、ならびにそれを免疫抑制剤、抗炎症薬、抗真菌薬、抗増殖剤および抗腫瘍薬として使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

精製ラパマイシン、および該精製ラパマイシンを得るための化学的方法を開示する。本発明は、ラパマイシン精製の代替法としての化学的方法を提供する。この方法は、イソプロパノール再結晶の際に、母液から回収された粗ラパマイシンまたは第二収集物に有用である。この物質は、一般に、濃褐色であり、低純度であり、低いＢ：Ｃ異性体比を有する。該精製法は、ラパマイシンをクロロトリメチルシランで処理して３１，４２−ビス−トリメチルシリルエーテルを得ること、ヘプタン抽出、および３１，４２−ビス−トリメチルシリルエーテルを脱保護して精製ラパマイシン生成物を得ること、を含む。 （もっと読む）

本発明は、母液からＣＣＩ−７７９を回収する方法を提供する。この方法は、母液からＣＣＩ−７７９を回収する方法であって、（ａ）母液を濃縮する工程；（ｂ）母液の濃縮によって得られたＣＣＩ−７７９を、約５〜約５．５のｐＨを有するｐＨ調整緩衝液での処理に付す工程；（ｃ）混合物を溶媒抽出に付す工程；（ｄ）得られた有機相を乾燥し、濃縮する工程；および（ｅ）ＣＣＩ−７７９を再結晶する工程を含む。別の実施形態において、工程（ｅ）から得た母液を使用して、工程（ａ）から（ｄ）を繰り返す。 （もっと読む）