本発明は、ヒダントインの化合物、および加齢関連疾患、例えば、前立腺癌などのアンドロゲン受容体関連病態の治療にこのような化合物を用いる方法、ならびにこのような化合物を含有する製薬組成物に関する。一実施形態において、製薬組成物は、式ＩＩに記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩の治療的有効量、および薬学的に許容できる担体、希釈剤、またはアジュバントを含む。本発明により、核ホルモン受容体、特にアンドロゲン受容体の機能を調節する一連の化合物が提供される。これらの化合物は、前立腺癌細胞および腫瘍の消失を引き起こすことができる。
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【課題】プルラン、一つまたはそれ以上の知覚刺激剤、および可塑剤を含有する、固体状の経口剤形をコーティングするための口腔内で溶解可能な皮膜コーティングを提供する。
【解決手段】皮膜コーティングは、口腔内で崩壊して、知覚刺激剤を放出し、その結果、迅速に知覚できる知覚刺激を与える。プルランコーティング組成物で、固体状の経口剤形をコーティングするための方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な医薬グレードのカプセル型の製剤及びその調製方法の提供。
【解決手段】ユニットドーズ形態の医薬組成物であって、少なくとも１つの第１の活性医薬成分（ＡＰＩ）を、薬理学的に許容できる担体及び任意に可溶化剤を含んでなる硬質若しくは軟質カプセルと、当該カプセル上の１つ以上のコーティングを含んでなり、少なくとも１つのコーティングが少なくとも１つの第２のＡＰＩを含有し、当該ユニットドーズの形態が、医薬グレードの製剤である、前記医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 難水溶性でしかも耐酸性に劣り及び／又は胃障害を起こし易い薬効成分を、有機溶剤や界面活性剤に溶解又は分散させた状態で腸溶性カプセルとして有効に使用する。
【解決手段】ポリビニルアルコール及び／又はその誘導体の存在下で少なくとも１種の重合性ビニル単量体を重合又は共重合した重合体又は共重合体を主体とする硬カプセルの表面に、胃内酸性ｐＨ域で溶解せず腸内中性ｐＨ域で溶解する腸溶性材料のコーティング膜を形成した、腸溶性化硬カプセル。 （もっと読む）

本発明は、一態様では、血管内皮機能を改善するために、固形カカオ含有ココアパウダー又はココアポリフェノール含有エキスを含む製品を投与する方法を提供する。この無糖組成物及びその使用方法は、他の組成物と比較して、心血管に対する相乗的に改善された利益を示す。好ましい無糖チョコレート製品及びココア飲料も開示する。
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本発明の目的は、アルコールとある種の放出調節医薬製剤又は食事療法製剤との同時摂取に付随する投与量のダンピングの危険性を最小限にすることにある。本発明は、少なくとも１種の有効成分の調節放出用のリザーバ型の微粒子を含む経口製剤に関する。本発明は、アルコールの存在下で有効成分の用量の即時放出に対して抵抗性のあることを特徴とする。特に、本発明の経口製剤は、アルコール溶液中で有効成分の５０％を放出するのに要する時間がアルコールを含有していない水性媒体中で有効成分の５０％を放出するのに要する時間に比べて３倍よりも長いことを特徴とする。上記製剤は、水和又は溶媒和の速度又は能力がアルコール溶液中よりもアルコールを含有していない水性媒体中でより大きい製薬学的に許容し得る化合物である薬剤Ｄを含む。
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【課題】 本発明の目的は、無包装状態での保存による溶出安定性を有するプランルカスト水和物を含有する固形製剤を提供することにある。
【解決手段】 プランルカスト水和物および賦形剤を含有してなる未コーティング固形製剤に、アクリレート系高分子およびポリビニル系高分子から選ばれる１種または２種以上を含み、さらに所望により水溶性物質および／または油脂を含んでなるコーティング剤でコーティングしてなる固形製剤は、防湿性に優れ、かつ胃で容易に崩壊するコーティング層を有し、そして保存による溶出安定性を有するコーティング固形製剤である。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制、とりわけ移植片拒絶および免疫介在性および／または炎症性疾患の予防または処置のためのミコフェノール酸、その塩またはプロドラッグの使用であって、ミコフェノール酸、その塩またはプロドラッグを初期強化用量レジメンで投与する、使用に関する。 （もっと読む）

細長い支持部材を含む眼内薬物ディスペンサであって、前記細長い支持部材は、眼の眼壁の相対する表面に固着するための一対の対向端および一連の離散的な薬物含有カプセルであって、薬物含有カプセルの薬物内容物を眼の硝子体空洞内へ個々に時間制御して放出するための薬物含有カプセルを有する、ディスペンサ。 （もっと読む）

【課題】好ましい属性により口腔の中で迅速に分解するように設計されたカプセルであって、ストレス安定型条件下でさえ安定である、カプセルを提供する。
【解決手段】本発明の幾つかの実施形態では、疎水性内核層と少なくとも１種類の親水性外層とを含むカプセルが提供される。外層はシームレスであってもよく、かつ、少なくとも１種類の吸湿性ポリオールと少なくとも１種類の低吸湿性ポリオールとを含むことができる。少なくとも１種類の外層は、少なくとも１種類の膜形成剤または少なくとも１種類のゲル形成剤を含むことができる。そのようなカプセルは、加速安定条件の下、安定であり、かつ、最小限の分解を受けるか、または全く分解を受けない。 （もっと読む）

コレカルシフェロールおよび／またはエルゴカルシフェロールを含む徐放性医薬製剤、製剤の製造方法ならびに２５−ヒドロキシビタミンＤ不足または欠乏を治療するための製剤の投与方法が開示されている。本組成物および投与方法は、好ましくは、小腸の回腸におけるビタミン（単数または複数）の遅延放出および長時間、例えば、少なくとも４時間以上にわたるビタミン（単数または複数）の持続する実質的に一定の放出をもたらす。好ましくは毎日の、剤形当たり500 IU〜50,000 IUの個別および組み合わせの投与量が開示されている。本組成物および方法は、限定するものではないが、ビタミンＤ補充および維持の有効性；十二指腸に対するビタミンＤ化合物の初回通過効果の緩和または回避；コレカルシフェロール、エルゴカルシフェロールおよび２５−ヒドロキシビタミンＤの管腔内、細胞内および血中濃度における有害な超生理学的急上昇ならびにそれらの結果の緩和または回避；ならびにビタミンＤ補充、すなわちビタミンＤ毒性に関連する重篤な副作用の緩和または回避、を含む１以上の利点を示すと予期される。 （もっと読む）

本発明は、下記式の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物もしくは多形型を含む安定な医薬組成物に関し、前記化合物は、以下の式を有する：


本発明の前記医薬組成物は、a）上記に示した式の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物もしくは多形型、b）充填剤、c）崩壊剤、d）界面活性物質および、e）潤滑剤を含む。 （もっと読む）

本発明は、モノマー全体の重量を１００重量％として、０．０５〜５重量％のアクリル酸もしくはメタクリル酸またはこれらの混合物と、０．００１〜１重量％の少なくとも１種のイオン性乳化剤の存在下に酢酸ビニルをラジカル重合させることによって製造される水性ポリマーディスパージョンに関する。 （もっと読む）

強心配糖体を含む植物塊の超臨界流体(SCF)抽出物が提供される。抽出物は、抽出物可溶化量の可溶化剤を含んでなる医薬組成物中に含まれうる。強心配糖体を含む植物、例えばNerium oreander(セイキョウキョウチクトウ)がSCF抽出によって抽出される時、オレアンドリンは抽出物中に含まれる。抽出物は、１つ又はそれ以上の他のSCF抽出可能な薬理活性剤を含むこともできる。組成物は、強心配糖体に対して治療上応答する広範囲にわたる障害を治療するために使用することができる。
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【課題】副作用のない、眼への生物学的活性分子の送達のための装置および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、眼に生物学的に活性な分子を送達するための医療用デバイスの製造におけるカプセルの使用であって、このカプセルは、眼内にインプラントされるのに適合しており、そしてこのカプセルは、その生物学的に活性な分子の細胞の供給源を含むコアおよび周囲の生体適合性の外被を備え、その外被が、その生物学的に活性な分子の眼への拡散を可能にし、その結果、５０ｐｇ/眼/患者/日〜５００ｎｇ/眼/患者/日のその生物学的に活性な分子の投薬量が送達される、使用、を提供する。 （もっと読む）

抗生物質製剤は最低三つの剤形を含み、それらはそれぞれ異なる放出特徴を持ち、抗生物質製剤のＣ_ｍａｘは約１２時間未満に得られる。一実施例において、一つの即時放出剤形、一つの持続放出剤形及び、一つの遅延放出剤形であり、前記剤形のそれぞれは異なる放出特徴を持ち、それぞれは異なる時間にＣ_ｍａｘに達する。 （もっと読む）

本発明は、１つまたは複数のポリマー（Ｉ）２〜６０質量％および１つまたは複数のポリマー（ＩＩ）４０〜９８質量％の混合物の使用であって、ポリマー（Ｉ）がアクリル酸またはメタクリル酸のＣ₁〜Ｃ₄アルキルエステル類４０〜９５質量％をラジカル重合した９０〜１００質量％および他のビニル重合可能なモノマー類０〜１０質量％の陰イオン基を有する（メタ）アクリレートモノマー単位５〜６０質量％を含む（メタ）アクリレートコポリマーであり、ポリマー（ＩＩ）がポリマー（Ｉ）と異なるビニルポリマーであり、または８８〜１００％の中性モノマー単位およびイオン基を有する１２質量％以下の重合可能なモノマーを含む多糖もしくは多糖の誘導体であり、被覆医薬製剤を製造するために、ポリマー（Ｉ）および（ＩＩ）の混合物から作製される活性剤の中心核およびポリマー被覆を含み、ポリマー（Ｉ）のガラス転移温度が７０℃以下であり、活性剤放出特性を得、この活性剤放出を同じｐＨで始まるポリマー（Ｉ）以外で製造した被覆を有する被覆医薬製剤において遅延させることを特徴とする使用に関する。本発明は、さらに、選択したポリマー（Ｉ）を有する医薬製剤に関する。 （もっと読む）

ヒドロキシル基含有溶媒中にアトルバスタチンを溶解させた後、該溶媒を急速に蒸発させる工程を含む非晶質アトルバスタチンの製造。もう１つの局面において、非晶質アトルバスタチンとコアからなる粒子を含む組成物。
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【課題】
健常人は勿論こと、高齢者においても、スムースに経口固形製剤を飲み込める経口固形製剤用のコーティング剤を提する。
【解決手段】
ソフトカプセル・ハードカプセル・錠剤等の経口固形製剤の表面に、クエン酸・リンゴ酸・酒石酸等の果実酸の微粉末、及び、唐辛子・ワサビ・マスタード・生姜等の香辛料の微粉末のうち１種類又は２種類以上の微粉末と、トウモロコシデンプン・バレイショデンプン・片栗粉等の付着助剤とを所定量混合して塗布する経口固形製剤用のコーティング剤
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【課題】消化管での吸収性が低いために、経口投与では期待しうる効果を発揮できない薬物の吸収性を安全性の高い方法で改善するシームレスカプセルを提供する。
【解決手段】最内層に薬物溶液または分散液を有し、最外層に腸溶性コーティング層を有するシームレスカプセルに関する。消化管での吸収性が低い薬物について、最内層に薬物溶液または分散液を有し、最外層に腸溶性コーティング層を有するシームレスカプセルとすると、薬物の消化管での吸収性を改善できる。 （もっと読む）