非常に強力な抗炎症活性および抗菌活性を有する４−位置エステルとしての新規一群のイミダゾリン化合物を開示する。これらのイミダゾリン化合物の合成は組合せ合成手段に適用することができる多成分反応を包含する。これら２種の鍵となる特徴の組合せは、敗血症発作ならびに多くの他の炎症（関節炎および喘息など）および炎症性障害の処置における効果的な治療薬を提供する。この新規な一群の非ステロイド系医薬の、抗炎症薬（喘息などの処置用）、抗菌剤、および抗敗血症薬としての使用をまた、開示する。これらの化合物はまた、腫瘍（例えば、癌）の処置に有用である。これらのイミダゾリン化合物は転写因子ＮＦ−ｋＢの強力なインヒビターであり、またグラム（＋）細菌に対し強力に活性である。組成物はまた、自己免疫疾病の処置に、ならびに臓器および組織の拒絶の抑制に有用である。 （もっと読む）

本発明は一般式（ＶＩＩａ）及び（ＶＩＩｂ）で示され、式中、Ａは基ＣＯＯを表し、かつＺとＲは異なる意味を有するエナンチオマー純粋な化合物に関する。また本発明はこれらの化合物の使用に関する。
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それを必要とするヒトを含む動物において、コレシストキニン血中レベルを上昇させるため、並びに太り過ぎおよび/または肥満を予防または治療するための、医薬の有効成分または食品成分としての、乳漿蛋白の加水分解物から得られるペプチドの新規使用が記載される。
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この発明は、感染症および癌の予防および治療のための方法および組成物に関する。この発明の方法は、（ａ）抗原細胞またはウイルス粒子由来の抗原タンパク質または抗原ペプチドと、１種以上の異なる熱ショックタンパク質との複合体の集団を含む組成物；ならびに（ｂ）非熱ショックタンパク質および非α-2-マクログロブリンを主体とするによる治療剤を投与することを含む。抗原ペプチドを作製するのに用いる集団またはタンパク質調製物は、抗原細胞またはウイルス粒子の様々なタンパク質の少なくとも50％、もしくは少なくとも50種の異なるタンパク質を含む。抗原ペプチドを作製する方法は、抗原細胞、その細胞画分、もしくはウイルス粒子のタンパク質調製物を１種以上のプロテアーゼで消化するか、またはATP、塩酸グアニジウム、および／または酸性条件に該タンパク質調製物を暴露することを含む。 （もっと読む）

本発明は、細菌感染の治療方法および治療組成物を提供する。本発明の方法は、細菌感染、特に、皮膚および軟組織のグラム陽性細菌感染の治療のためにダルババンシンを投与することを含む。投与規則はダルババンシンを週１回投与することを含み、しばしばダルババンシンは少なくとも１週間にわたり血流中に治療レベルで残存し、細菌感染に対する長期治療作用を提供する。 （もっと読む）

アポトーシス誘導薬剤と組み合わせた抗ＤＲ４または抗ＤＲ５抗体アゴニストは、癌細胞において相乗的にアポトーシスを誘導する。 （もっと読む）

本発明は、脳血管および心臓血管の疾患および障害を治療および予防する方法並びに製剤を提供する。本発明は、内皮一酸化窒素合成酵素（ｅＮＯＳ）のアゴニスト（例えば、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤）を含む製剤と、ＮＯの前駆体（例えば、Ｌ−アルギニン）を含む製剤とを被験者へ投与することで、脳血管および／または心臓血管の疾患または障害の治療または予防が可能である、という発見に少なくとも一部基づくものである。 （もっと読む）

この発明は、肥満症の治療、従って肥満関連疾患及び症状、例えばアテローム性動脈硬化症、高血圧、糖尿病、特に２型糖尿病（ＮＩＤＤＭ（インスリン非依存性糖尿病））、糖尿病性微小血管疾患、耐糖能異常、異常脂質血症、冠状動脈性心臓病、胆嚢疾患、変形性関節症及び子宮内膜、乳房、前立腺及び大腸癌等の様々な癌及び若年死亡のリスク、並びに症状がミトコンドリアの呼吸の増大によって改善される疾病や疾患等の他の症状の治療に使用することを更に興味あるものにする広い安全な範囲を有する化学的脱共役剤に関する。
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治療を要する被験者の、疾患に対する治療方法を開示している。本方法は、抗菌ペプチド（AMP）および／またはAMP類似分子の作用および／または濃度を減少させる化合物の治療有効量を被験者に提供し、その結果、治療を必要とする該被験者の該疾患を治療することを含んでいる。 （もっと読む）

本発明は、脂肪代謝を調節するため、ならびに被験体において脂肪ホメオスタシスを実現するための方法および化合物を提供する。体重を調節し、体脂肪を低減し、体重減少を誘導するための方法および化合物も提供する。肥満を予防または治療するため、ならびに脂肪代謝の改変に関連した疾病、例えば肥満、糖尿病、アテローム性動脈硬化症などを予防または治療するための方法および化合物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、血管新生、細胞移動、細胞侵入及び細胞増殖を阻害するペプチド、血管新生、細胞移動、細胞侵入及び細胞増殖を阻害するペプチドを調製する方法、これらペプチドの医薬組成物並びにこれらのペプチド及び医薬組成物を使用して異常な血管新生に関連した疾患を治療する方法に関連する。 （もっと読む）

類天疱瘡治療剤を提供する。ＩＦＮ−γを類天疱瘡治療剤として用いるには、１日１回２００万ＪＲＵを７日間点滴静注を行う。症状、副作用および年齢に応じて投与量の変更または数日に１回の点滴静注に変更可能である。ＩＦＮ−γは類天疱瘡に対して速効性があり副作用もほとんど認められず有効であると考えられる。作用機序としては、類天疱瘡の発症に直接関与すると考えられる好酸球に対して遊走および機能を抑制するものと推測される。 （もっと読む）

椎間板変性を伴う疾患、特には椎間板ヘルニア、腰痛症、椎間板症および変形性脊椎症を治療するため、ヒト由来の蛋白質分解酵素を、椎間板変性に伴う疾患の患部に直接投与する薬剤を提供する。ヒト由来の蛋白質分解酵素としては、ＭＭＰ−３、ＭＭＰ−７等が使用できる。 （もっと読む）

ＣＤ４＋ヘルパーＴ細胞により認識される抗原、およびＣＤ８＋細胞障害性Ｔ細胞（ＣＴＬ）により認識される抗原、特に腫瘍特異性抗原、腫瘍関連抗原または細胞関連抗原をコードする発現ベクターを含む組成物であり、インターフェロンガンマをコードする発現ベクターを含むことが好ましい。具体的には、例えばＣＤ４＋ヘルパーＴ細胞により認識される抗原としてＮＹ−ＥＳＯ−１等の癌／精巣抗原を、ＣＤ８＋細胞障害性Ｔ細胞（ＣＴＬ）により認識される抗原、特に腫瘍特異性抗原、腫瘍関連抗原または細胞関連抗原としてＨＥＲ−２／ｎｅｕ等あるいはＮＹ−ＥＳＯ−１，ＭＡＧＥ，ＳＡＧＥ等の癌／精巣抗原等を挙げることができる。 （もっと読む）

本発明は、優れたヒトＳＧＬＴ２活性阻害作用を発現し、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症等の高血糖症に起因する疾患の予防又は治療薬として有用な、一般式


（式中のＸ^１はＮ又はＣＲ^１；Ｘ^２はＮ又はＣＲ^２；Ｘ^３はＮ又はＣＲ^３；Ｘ^４はＮ又はＣＲ^４；但しＸ^１〜Ｘ^４の内１又は２個はＮ；Ｒは置換可Ｃ_３−８シクロアルキル，置換可Ｃ_６−１０アリール等；Ｒ^１〜Ｒ^４はＨ，ハロゲン原子等）で表される含窒素複素環誘導体またはその薬理学的に許容される塩、或いはそれらのプロドラッグ、それを含有する医薬組成物、及びその医薬用途を提供するものである。
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ヒトアディポネクチンのレギュレーター配列を含むプロモーター領域を有するＤＮＡ、そのＤＮＡで形質転換された形質転換体、その形質転換体を用いるヒトアディポネクチンプロモーター活性促進化合物のスクリーニング法およびスクリーニング用キット、その形質転換体を用いるシンドロームＸ、メタボリックシンドローム、マルチプルリスクファクター症候群、インスリン抵抗性症候群、死の四重奏、内臓脂肪症候群等の症候群、糖尿病、肥満、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症等の予防／治療薬のスクリーニング法、及びそれらを用いて得られる医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なシデロフォアの生合成におけるスタフィロコッカス-アウレウス（ｓ．アウレウス）sbnオペロンの役割の発見に関する。更に本発明は、シデロフォアの生合成を阻害する化合物をスクリーニングする方法にも関する。 （もっと読む）

本発明の態様は、癌を含む疾患を診断及び治療するための方法のための方法及び組成物を提供する。一つの態様において腫瘍形成性の診断は、腫瘍形成性が疑われている組織サンプル中でPCDGF受容体発現のレベルを測定することによって達成される。他の態様において、腫瘍形成性の細胞が抗PCDGF療法に反応するであろうかどうかの判断は、腫瘍形成性が疑われている組織サンプル中に測定されるレベルのPCDGF受容体があるかどうかを判断することによって行われる。更に他の態様において、PCDGFの増殖又は過剰発現に関連している疾患を有している被験者を治療する方法は、PCDGF受容体又はその断片を、PCDGFの生物学的な活性を阻害するのに有効な量で患者に投与することを含む。本発明は、単離されたPCDGF受容体核酸分子、及びPCDGF受容体核酸分子によりコードされる蛋白質も提供する。 （もっと読む）

Ｒ^1a〜Ｒ^1e、Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ｒ³およびＸが請求項１に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、特に腫瘍を治療するために使用することができる。
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【課題】炎症、喘息及び癌等の様々な疾患の治療に有用なキメラタンパク質治療薬の提供。
【解決手段】融合タンパク質のアミノ末端に位置し、第１のサイトカイン又は増殖因子と特異的に結合し無力化する第１の部分、及び、融合タンパク質のカルボキシル末端に位置し、特異的に、疾患部位（例えばＩＬ−１受容体を多く含む炎症部位）にしばしば多く含まれる第２のサイトカイン受容体と結合する第２の部分、を含む融合タンパク質。更に、上記第２の部分は、通常受容体アンタゴニスト（例えばＩＬ−１受容体アンタゴニスト）及びその機能的に等価な類似体である。また、融合タンパク質をコードする核酸、ベクター及び核酸を有する宿主細胞、及び関連する組成物及び炎症性疾患及び炎症と共存する適応症を標的とする方法を開示する。 （もっと読む）