式Iで示される化合物、ならびにそのプロドラッグおよび立体異性体、そして医療におけるそれらの使用、および医薬製造におけるそれらの使用を提供する：
【化１】


［式中、
R¹およびR²は、同じかまたは異なっていてよく、ハロゲン、（C₁〜C₆）ヒドロカルビルを表し、1個もしくは2個のヒドロキシル基または1個またはそれ以上の弗素原子で置換されていてもよく、
または、R¹およびR²は、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、（C₃〜C₆）炭素環を形成するか、
または、R¹およびR²の1つがR³と共に直接結合を形成し、それによって三重結合を構成するか、
または、R¹およびR²の両方が、水素を表し；
R³は、R¹およびR²の1つと直接結合を形成しない場合、水素または（C₁〜C₃）ヒドロカルビルを表し；
Xは、（E）−エチレン、（Z）−エチレン、エチニレンまたは結合を表し；
YおよびZは、独立に、水素またはメチルを表し；
16位Cと17位Cの間の結合は破線で示され、該結合が、単結合（その場合、環置換基の配置はβである）または二重結合であることを表し；
Aは、ヒドロキシル、弗素または水素を表し；
Bは、CH₂またはH₂を表し；
3位置における配置は、天然ビタミンD₃と同じ配置（ノルマル）に相当するか、または3位置における配置は、天然ビタミンD₃と逆（エピ）であり；
但し、
Xが（E）−エチレンまたは（Z）−エチレンを表す場合、R¹およびR²の1つがR³と一緒になって、三重結合を構成するように直接結合を形成しないものとし；
さらに、Xが結合を表す場合、R¹およびR²は水素でないものとし；
さらに、式Iの化合物は3（S）−ヒドロキシ−9,10−セココレスタ−5（Z）,7（E）,10（19）,22（E）,24−ペンタ−エンでないものとする］。
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本発明はCOX−2選択的阻害剤またはそのプロドラッグおよびLTB₄受容体アンタゴニストを含有する治療用組成物を提供する。このような組成物を炎症、炎症が関連する疾患、疼痛または疼痛が関連する疾患の治療、予防または抑制において使用するための方法が開示されている。 （もっと読む）

開示されるのは、本明細書において「単球、顆粒球および樹状細胞コロニー刺激因子」（ＭＧＤ−ＣＳＦ）として同定された、新規に同定された分泌型分子、ポリペプチド配列、およびそのポリペプチド配列をコードするポリヌクレオチドである。また、例えば、ベクターおよび宿主細胞を使用する組み換え技術によって、ポリペプチドを産生するためのい手順も提供される。さらに、本発明の開示された新規な分子を改変して融合タンパク質を調製する手順が開示される。また、例えば、ガン、自己免疫疾患および炎症性疾患、感染性疾患、および再発性の流産を含む種々の疾患の処置のためにポリペプチドおよびその活性なフラグメントを用いるための方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、HMGB1関連病変の予防又は治療のための、微生物により産生される生理学的に活性な物質であるK−252a、及びその塩又は合成及び／又は化学修飾した誘導体の使用に関する。とりわけ、本発明は、再狭窄の予防又は治療のための、K−252aの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、１以上の生物学的活性を有する天然物質の選択した生物学的活性をその天然物質の抽出物中でモジュレートする方法に関するものであり、該方法は、適切な好気条件下で好気的に代謝する微生物の存在下、インキュベートしていない抽出物の基底活性と比較して前記の選択した活性をモジュレートするのに十分な期間、培地中の該抽出物をインキュベートすることを含む。さらに、本発明は、そのようにして調製した生物変換物質、および化粧品または医薬組成物中でのその使用に関する。
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本発明は、細胞増殖性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性の新規な阻害剤、これらの阻害剤および薬学上許容可能なキャリヤー、賦形剤または希釈剤を含んでなる化合物の組成物、およびイン・ビトロおよび治療上で細胞増殖を阻害するためのこれらの化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＲＯＲαの結晶化形態およびその製造方法に関するものである。本発明はまた、ＲＯＲαの三次元モデルおよびＲＯＲαモジュレーターの設計手段を提供する。ＲＯＲαに結合するリガンドもまた提供される。 （もっと読む）

再生促進型マクロファージを優位に増加させる化合物を含有することを特徴とするアポトーシス死、変性、線維化と萎縮に至る硬化病変を抑え、選択的に前記病変を修復再生する医薬または化粧料、および再生促進型マクロファージを優位に増加させる化合物のスクリーニング方法を提供する。本発明の医薬または化粧料は、臓器組織障害に対して病変選択的な再生促進型免疫担当細胞を誘導するので病変選択的に修復と再生をもたらし、胃病変、膵病変および皮膚病変に有用である。 （もっと読む）

本発明は、特に糖尿病モデルにおける創傷治癒の改善におけるＨＭＧＢ１の役割を記載する。グリシルリチンの効果、糖尿病患者の皮膚及び線維芽細胞におけるＨＭＧＢ１の低下した発現、糖尿病マウスの皮膚におけるＲＡＧＥの蓄積、並びに正常及び糖尿病のヒト細胞に対するＨＭＧＢ１の化学誘導効果に基づく他の証拠は、特に糖尿病患者における創傷の治癒に特異的に向けられた医薬の調製のために、ＨＭＧＢ１が有利に利用できることを示す。 （もっと読む）

患者のＳＨＨシグナル伝達経路を阻害する治療によって起こりうる有害作用から前記患者を保護する方法であって、前記患者におけるテストステロンまたはその作用を抑制することを含む方法。患者における、癌などの増殖性疾患を治療する方法であって、ＳＨＨシグナル伝達経路を阻害すること、および前記患者におけるテストステロンまたはその作用を抑制することを含む方法。通常、ＳＨＨシグナル伝達経路は、シクロパミンまたはその誘導体を用いて阻害され、テストステロンは、ＧｎＲＨアンタゴニスト、ＧｎＲＨアゴニスト、アンドロゲンアンタゴニストまたは５α還元酵素阻害剤のいずれか１つまたは複数を用いて抑制される。
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四環系化合物を投与することによる、皮膚透過性を亢進する方法、ならびに四環系化合物および薬学的活性化合物を投与することによる、障害の改善された処置法。 （もっと読む）

本発明は、動物における受胎を調節するための組成物および方法に関する。より具体的には、該組成物は、配偶子形成および初期発生においてmRNAの分解を調節する。さらに本発明は、過剰増殖性疾患のような生殖器官の疾患を調節するための医薬組成物および方法に関する。
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本発明は植物油、および／または魚油、および／または非β酸化性脂肪酸類縁体を含む化合物の組合せから調製された組成物に関するとともに、インスリン耐性、肥満、糖尿病、脂肪肝、高コレステロール血症、異常脂質血症、動脈硬化、冠状動脈性心臓病、血栓症、狭窄、二次狭窄、心筋梗塞、卒中、高血圧、内皮機能不全、凝血促進状態、多膿疱性卵胞症候群、代謝症候群、癌、炎症および増殖性皮膚疾患の予防および／または治療用の医薬または栄養組成物を調製するための上記組成物の使用に関するものである。本発明の別の実施形態はこの組成物中に油を含む。本発明はまたタンパク質と非ベータ酸化性脂肪酸類縁体を含む化合物の組合せから調製された動物用飼料、動物の体組成を改善するために前記飼料を飼養すること、および前記動物から製造された製品に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、組織分化因子(TDF)類似体に関する。より詳細には、本発明は、TDF様受容体の機能的モジュレーターとして働く分子を設計、同定、および製造する際に有用である、構造に基づく方法および組成物に関する。本発明はさらに、TDF関連障害を検出、予防、および治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、単離された免疫原並びにIL−13の中和により治療可能な疾患、例えばCOPD、喘息および、花粉症、接触アレルギー、アトピー性皮膚炎などのアトピー性障害の治療におけるこれらの使用に関する。特に本発明は、IL−13の天然型のまたは突然変異型のアミノ酸配列と、IL−13配列に挿入もしくは結合された、またはキャリアーポリペプチド中に存在する外来Tヘルパーエピトープとを含む免疫原を用いた哺乳動物のワクチン接種によって、IL−13に対する免疫応答を生じさせることによる、IL−13の生物学的効果の中和に関する。また本発明は、本発明の免疫原をコードするポリヌクレオチド配列を含むDNAワクチンも提供する。本発明はさらに、そのような免疫原を含む医薬組成物、医療へのそれらの使用、およびそれらを製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】抗アクネ剤、抗菌剤、及び乳酸塩を含む組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、抗アクネ剤、抗菌剤、及び乳酸塩を含む組成物、並びに使用方法を提供する。抗アクネ剤は、サリチル酸、過酸化ベンゾイル、硫黄、レチノイン酸、アゼライン酸、クリンダマイシン、アダパレン、エリスロマイシン、スルファセタミドナトリウム、及びこれらの組合せから成る群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、Ｐ．ａｅｒｕｇｉｎｏｓａムコイドエキソ多糖類に特異的に結合するペプチド、特にヒトモノクローナル抗体に関する。本発明は、Ｐ．ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ感染および関連の障害（例えば嚢胞性線維症）の診断、予防および治療に、これらのペプチドを使用するための方法をさらに提供する。本発明のいくつかの抗体は、Ｐ．ａｅｒｕｇｉｎｏｓａの複数のムコイド株のオプソニン貪食作用による殺傷を増強する。薬学的組成物を含むこれらのペプチドの組成物、およびそのようなペプチドの機能的に等価な改変体である組成物はまた、提供される。
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本発明は火傷の治療に対する薬剤の製造における金属イオンキレート剤の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、線維性疾患、特に心血管系の線維性疾患の治療において、少なくとも１つのプロテアソーム阻害剤の使用、好ましくはスレオニンプロテアーゼ阻害剤の形態での使用に関する。 （もっと読む）

本願発明は、エフェクタT細胞または制御性T細胞に選択的に結合するある分子の発見に、少なくとも部分的に基づく。したがって、細胞の異なるサブセットによる免疫応答は選択的に調節することができる。本願発明は、たとえば制御性T細胞およびエフェクタT細胞の活性化のバランスを調節（たとえば上方調節または下方調節）し、免疫応答の調節とそれらの応答の調節に有用な組成物を生じる方法に関連する。本願発明はまた、対象における制御性T細胞の機能に関するエフェクタT細胞の調節、またはエフェクタT細胞の機能に関する制御性T細胞の機能の調節から利益を得られる症状の診断、治療、または予防に有用な方法にも関連する。本願方法は、症状に関連する抗原に対してのエフェクタT細胞の激しすぎる応答によって特徴づけられる症状の診断、治療または予防、症状に関連する抗原に対してのエフェクタT細胞の弱い応答によって特徴づけられる症状の診断、治療または予防、症状に関連する抗原に対しての制御性T細胞の激しすぎる応答によって特徴づけられる症状の診断、治療または予防、症状に関連する抗原に対してのエフェクタT細胞の弱い応答によって特徴づけられる症状の診断、治療または予防に特に有用である。 （もっと読む）