本発明は、排出ポンプ阻害剤を用いることによりグラム陰性生物のＰＤＦ阻害剤に対する感受性を増加するための方法および組成物を提供する。
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本発明は、R¹、R²、R³、およびR⁴が明細書中で定義される式1の化合物、およびそれらの薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、または溶媒和化合物に関する。本発明はまた、式1の化合物を投与することにより哺乳類における癌などの異常細胞増殖を治療する方法、およびこのような障害を治療するための式1の化合物を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、式1の化合物の製造方法に関する。
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【課題】 敗血症の致死的作用を阻害し、そして同時に、潜在的に重篤な副作用を最小限にする処置アプローチを提供すること。
【解決手段】 １つの局面において、本発明は、敗血症または敗血症ショックを予防的または治療的に処置するための方法を提供し、この方法は、組織因子経路インヒビター（ＴＦＰＩ）またはＴＦＰＩアナログを、敗血症または他の炎症状態に苦しむ患者に投与する工程を包含する。この方法はまた、有害な副作用を避けるために、ＴＦＰＩまたはＴＦＰＩアナログの低用量での連続静脈内注入の使用を含む。 （もっと読む）

少なくとも二つの異なるグループに属するｍＧｌｕＲの少なくとも二つを同時に阻害することによる、ｍＧｌｕ受容体に関連する疾患の処置法を提供する。一つの実施態様において、ｍＧｌｕＲ２、ｍＧｌｕＲ３、およびｍＧｌｕＲ５を調節する少なくとも一つのアンタゴニストの有効量を必要とする対象に投与することを含む、ｍＧｌｕ受容体２、３および５に関連する疾患の処置法を提供する。本方法により処置される疾患は、例えば、ニコチン嗜癖、コカイン嗜癖、および鬱病を含む。 （もっと読む）

【課題】 メラノサイトにおけるＭＩＴＦ遺伝子の発現レベルの評価に適したメラノサイト用の培地を提供する。
【解決手段】 培地中のｂ−ＦＧＦの濃度を０．００１〜０．５ｎｇ／ｍｌにする。 （もっと読む）

（ａ）各々が１以上の細胞を含む細胞ユニットの群の第１の組を提供し、次いで、前記群を所望の培養条件に暴露するステップと、（ｂ）前記群の２以上をプールして、少なくとも１つの第２のプールを形成するステップと、（ｃ）第２のプールをサブ分割して、細胞ユニットの群のさらなる組を作るステップと、（ｄ）前記さらなる群を所望の培養条件に暴露するステップと、（ｅ）任意選択により、必要に応じて、ステップ（ｂ）〜（ｄ）を繰り返し反復するステップと、（ｆ）所望によりそれは暴露された培養条件の所与の細胞ユニットに対する効果を評価するステップとを含む、細胞に対する複数の培養条件の効果を測定する方法。
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活性化されることにより、インスリン産生を促進する活性を示すＧタンパク質共役型受容体からなるか、あるいは、前記ポリペプチドを発現している細胞からなる、インスリン産生促進剤及び／又はインスリン含量増加剤スクリーニングツールを開示する。また、前記細胞、又はその細胞膜と、試験物質とを接触させる工程、及び前記ポリペプチドが活性化されるか否かを分析する工程を含む、インスリン産生促進剤及び／又はインスリン含量増加剤スクリーニング方法を開示する。前記スクリーニングツール及びスクリーニング方法は、インスリン含量を増加させ、糖尿病を予防及び／又は治療するために有用な物質のスクリーニングに有用である。更には、前記スクリーニングで得られる物質を有効成分とする、新規なインスリン含量増加剤を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＥＧ部分がヒトＩＦＮα−１ｂ結合対のＣｙｓ^８６に共有結合している、ＰＥＧ−ＩＦＮα−１ｂ結合体を提供する。炎症性疾患、感染および癌を処置するための、このようなＰＥＧ−ＩＦＮα−１ｂ結合体を含有する薬学的組成物、ならびにこのようなＰＥＧ−ＩＦＮα−１ｂ結合体を用いる方法もまた、提供される。本発明はさらに、インターフェロン分子中の遊離のシステイン残基へのＰＥＧ部分の結合体化による、インターフェロンの改変のための方法に関する。
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【課題】 本発明は、特有の治療上の特徴を持ったある種の活性剤を含む安定な油性の化粧用または治療用フォーム組成物、およびそのような組成物を用いた治療方法に関する。
【解決手段】この起泡性組成物は、疎水性溶媒、シリコンオイル、皮膚軟化剤、共−溶媒、およびそれらの混合液からなるグループより選択される少なくとも一種の溶媒を含んでおり、その溶媒は濃度が全組成物の約70重量%から約96.5重量%、少なくとも一種の非−イオン性界面活性剤が全組成物の約0.1重量%から約10重量%以下の濃度で、少なくとも一種のゲル化剤が全組成物の約0.1重量%から約5重量%の濃度で、少なくとも一種の活性剤が治療上有効な量で、さらに少なくとも一種の液化または圧縮されたガスの推進剤が全組成物の約3重量%から約25重量%の濃度で存在している。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしてのピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物の新規クラス、このような化合物の調製方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物の調製方法、および、このような化合物または薬学的組成物を使用して、ＣＤＫに関連する１種以上の疾患を処置、予防、防止または緩和する方法を提供する。 （もっと読む）

この発明は、虚血の治療を必要とする患者における虚血を治療する方法を提供する。この発明は、更に、虚血組織への血流の増大を必要とする患者における虚血組織例えば虚血心筋への血流を増大させる方法を提供する。この発明は、虚血を治療するための医薬の製造のための、ＣＤ１３３＋細胞を含む(但し、これに限定されない)細胞の利用を提供する。この発明は、更に、細胞ベースの配合物及び関連キットを提供する。
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本発明は、ホスホイノシチド(PI)3−キナーゼβの選択的阻害薬、該選択的阻害薬の抗血栓療法における使用、及び、化合物が有するPI3-キナーゼβの選択的阻害活性を検出することによる新規抗血栓療法に有用な化合物のスクリーニング方法に関する。本発明は、さらに、PI3-キナーゼの阻害薬である新規化合物にも関する。
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本発明は、匂い物質受容体細胞表面局在化および匂い物質受容体機能発現を促進する能力があるポリペプチドに関する。本発明はさらに、様々な匂い物質受容体に特異的なリガンドの検出のためのアッセイ法を提供する。さらに、本発明は、疾患状態に関連した匂い物質受容体アクセサリータンパク質多型および突然変異についてスクリーニングする方法、加えてそのようなタンパク質の治療剤、リガンドおよびモジュレーターについてスクリーニングする方法を提供する。 （もっと読む）

下記式（Ｉ）の構造を有するベンゾジヒドロフラン化合物類およびそれの製薬上許容される塩は、特に高脂血症、高コレステロール血症、異常脂血症および他の脂質障害の治療において、そしてアテローム性動脈硬化などのそれら疾患に関連する状態および続発症の発症遅延またはリスク低下において、治療化合物として有用である。
【化４７】

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ヒトＰ２Ｙ１５Ｇタンパク質共役型受容体を調節する物質は、喘息を含むがこれに限定されないアレルギー等の疾患における気管支収縮または炎症の予防、改善または是正において役割を果たし得る。さらに、そのような物質は、腎臓機能の疾患または肥満細胞に関連する疾患を処置するのに有用である。 （もっと読む）

同時的、逐次的または個別的使用のための、ビスホスホネート、たとえばゾレドロン酸またはその塩もしくはエステル、およびＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターを組み合わせて含む悪性腫瘍、特に多発性骨髄腫（ＭＭ）の処置のための医薬組成物。また、悪性疾患を患う患者の処置方法であって、当該患者に、ビスホスホネートの有効量およびＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターの有効量を投与することを含んでなる方法も提供される。 （もっと読む）

免疫応答を刺激する方法、およびそれに応答する患者を３，４−ジ（１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン、スタウロスポリンアナログ、誘導体化されたピリダジン、クロメン−４−オン、インドリノン、キナゾリン、ヌクレオシドアナログおよび他の低分子で処置する方法を開示する。１つの局面において、本発明は、抗原または他の因子と組み合わせて３，４−ジ（１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオンを投与することに基づいて、免疫原性組成物、およびワクチンを投与する新規の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトを含む哺乳類における疾病または病態と関連している中枢神経系（ＣＮＳ）の慢性炎症の予防的および／または治療的処置に使用できるＫ_ＡＴＰチャネル開口薬（ＫＣＯ）に関する。ベンゾピラン、シアノグアニジン、チオホルムアミド、ベンゾチアジジン、ピリジル硝酸塩、ピリミジン硫酸塩、シクロブテンジオン、ＤＨＰ関連化合物、第三カルビノール、６−スルホニル−クロメン、１，２，３−トリアゾール、ピリドチアジアジン、ベンゾチアジン、ハロゲノキナゾリンおよびフェニルベンゾイミダゾールを含んでなる群などのＫＣＯ、特に、ジアゾキシド化合物を投与することにより、種々のＣＮＳ病変、例えば、軸索損傷、脳腫瘍、外傷性障害、神経変性、脊髄損傷、ならびに自己免疫疾患および感染症における反応性小膠細胞の応答が低減する。さらに、同位体修飾したＫＣＯも、ＣＮＳの慢性炎症の検出およびモニタリング用診断薬の製造に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、増殖亢進疾患の治療方法に関する。さらに詳しくは、増殖亢進疾患、例えば癌の治療方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に、(ｉ) 治療上有効量のタキサン誘導体；カルボプラチン、テトラプラチンおよびトポテカンからなる群から選ばれる白金配位複合体；ゲムシタビン塩酸塩および５−ＦＵからなる群から選ばれるヌクレオシド類似物；アントラサイクリン；エトポシド、テニポシド、アムサクリン、トポテカンおよびCamptosar^(R)からなる群から選ばれるトポイソメラーゼ阻害剤；アロマターゼ阻害剤；および(ii)治療上有効量のイソチアゾール誘導体を同時にまたは逐次的に投与する工程からなる前記方法に関する。本発明の組み合わせは、場合により抗高血圧剤を含むことができる。また、本発明は、このような組み合わせを含めた、哺乳動物における増殖亢進疾患の治療に有用な医薬組成物に関する。また、本発明は、式１の化合物を有する第１区画、およびタキサン誘導体、白金配位複合体、ヌクレオシド類似物、アントラサイクリン、トポイソメラーゼ阻害剤またはアロマターゼ阻害剤を含む第２区画、および抗高血圧剤を含む第３区画を有するキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、IFNAR-1と結合し、さらにI型インターフェロンの生物学的活性を阻害することができる、単離されたヒトモノクローナル抗体を提供する。本発明の抗体を含む、免疫複合体、二重特異性分子及び医薬組成物もまた提供される。本発明はまた、本発明の抗体を用いてI型インターフェロン仲介疾患を阻止する方法を提供する。前記方法には、本発明の抗体を用いる、自己免疫疾患、移植拒絶又は対宿主性移植片病の治療方法が含まれる。
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