本発明は、眼疾患を治療するために、光に暴露すると活性成分を放出する感光性プロドラッグを用意する工程、医薬品として許容されるビヒクル中のプロドラッグを対象に投与する工程、および対象の眼を外部光源に暴露してプロドラッグに活性成分を放出させる工程を含む、患者における眼疾患を治療する方法を提供する。また、本発明は、クラウンエーテルまたはアザ-クラウンエーテルを含むクロメンまたはジアゼン誘導体にキレートしたリチウムイオンを含む化合物および医薬品として許容される担体を含む緑内障の治療のための組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】アルテミシニンのアーテスニックアシドへの転換のための、単一ポットプロセスを提供すること。
【解決手段】本発明は、室温での還元とそれに続く還元された生成物のエステル化を含む、アルテミシニンからのアーテスニックアシドの調製のための単一ポットプロセスを提供する。 （もっと読む）

新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規な使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の化合物(式中、Ｔ、Ａ、Ｒ、Ｂ、Ｘｉ、Ｙｉおよびｎは請求項１での定義通りである）、ならびに異常脂肪血症の治療に使用できる、あらゆる比率でそれらの混合物を含む薬学上使用可能なそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は次式で表されるマクロスフェライド類の合成方法であって、３−ヒドロキシ酪酸メチルの水酸基を保護した後アルコールに還元し、該アルコールを酸化して３−（第三ブチルジメチルシリルオキシ）ブチルアルデヒドを形成し、該アルデヒドと第三ブチルジエチルホスホノアセテートとを反応させてオレフィンを形成した後に脱保護し、ジエチルホスホノ酢酸と脱水縮合させて第三ブチル５−［２−（ジエチルホスホノイル）アセトキシ］ヘキセ−２−エノエートを形成し、該化合物に３−（第三ブチルジメチルシリルオキシ）ブチルアルデヒドを反応させてジエステルを形成した後に脱保護してアルコールを形成し、該アルコールに３−（第三ブチルジメチルシリルオキシ）酪酸を脱水縮合させてトリエステルを形成した後に脱保護してヒドロキシカルボン酸を形成し、該ヒドロキシカルボン酸をマクロラクトン化することからなる方法に関する。

（もっと読む）

本発明は、ジフェニルエチレン化合物、及びジフェニルエチレン化合物を含む組成物に関するものである。本発明は、また、様々な疾病及び疾患を予防又は治療を必要とする対象に、1つ以上のジフェニルエチレン化合物を投与することによって、様々な疾病及び疾患を予防又は治療するための方法に関するものである。特に、本発明は、癌又は炎症性疾患を予防又は治療を必要とする対象に、1つ以上のジフェニルエチレン化合物を投与することによって、癌又は炎症性疾患を予防又は治療するための方法に関するものである。本発明は、さらに、1つ以上のジフェニルエチレン化合物を含む製造品及びキットに関するものである。 （もっと読む）

本発明は、下記の式(I)または式(III)を有する化合物(式中、Rは下記の式(II)である)に関する：
【化１】


【化２】


【化３】


また、本発明は、これら化合物の抗癌薬および抗感染症薬としての製薬組成物における使用にも関する。
（もっと読む）

本発明は、新規なスルファミドおよびスルファメート誘導体、これらを含有させた薬剤組成物およびこれらをてんかんおよび関連疾患の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、新規なスルファミドおよびスルファメート誘導体、これらを含有させた薬剤組成物およびこれらをてんかんおよび関連疾患の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、抗マラリア及び抗リーシュマニア特性を含む抗がん又は抗がん転移剤及び抗原虫としての活性を有するジヒドロアーテミシニン及びジヒドロアーテミシテンダイマーを含む組成物を含む。本発明はまた、これらの組成物の調製方法、及びマラリア又はリーシュマニア症を含む原注感染症の治療、がんの治療又はがん転移の予防のためのこれらの組成物の使用方法を記載する。本発明の化合物は、抗腫瘍剤又は抗転移剤として可能性のある新規なクラス（固形腫瘍に対し有望な活性を示したクラス）の典型となるものである。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍおよびｎは塩と同様に明細書中に定義されるとおりである）の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１がＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ^２がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（ＣＨ_２）_ｎＲ^２’、フェニルまたはベンジルであり；ｎが０ないし６であり；Ｒ^２’がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^３が、各出現に関して独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＣ（ハロゲン）_３、Ｃ（ハロゲン）_３、アルコキシ、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；ＸがＣＨ_２Ｏ、ＯＣＨ_２、Ｃ（Ｒ^３）＝Ｃ（Ｒ^３）、Ｃ（Ｒ^３）_２−Ｃ（Ｒ^３）_２、ＣＨ_２ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_２、ＳＯ_２ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、ＳＯ_２ＮＨ、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）およびＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_２から選択され；Ｚが少なくとも１つのアリールまたはヘテロアリール部分である、式１のビアリールスルホンアミド、ならびに例えばそのメタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＤＡＭＴＳ−５関連の疾患、特に骨関節炎を処置するための方法であって、この疾患に罹患した対象にＡＤＡＭＴＳ−５活性を調整する能力のある薬剤を投与することを含んでなる方法に関する。この薬剤は、好ましくはビアリールスルホンアミド化合物である。本発明は、機能的なＡＤＡＭＴＳ−５を発現しないトランスジェニック動物がＷＴ動物と比較して骨関節炎を誘導した後に骨関節炎の程度の低下を示すということに部分的に基づく。更には、このＡＤＡＭＴＳ−５トランスジェニック動物はＷＴ動物に比較して関節組織中で低下したアグレカナーゼ活性を有する。これらの動物は、ＡＤＡＭＴＳ−Ｓ関連の疾患のための、これらの疾患の処置および／または予防において有用な薬物のスクリーニングのための良好なモデルである。単一の遺伝子の活性の欠如が骨関節炎の過程を無効にする能力がある他の動物モデルは存在しない。従って、これらの動物は、また、ＡＤＡＭＴＳ−５阻害剤、特にＡＤＡＭＴＳ−５のアグレカナーゼ活性を阻害する能力のある薬剤を対象に投与することにより、骨関節炎を予防および／または処置することができることも示す。
（もっと読む）

記載されているのは、レニン阻害特性を有する式(Ｉ)
【化１】


のδ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸アミド化合物、およびその塩である。また記載されているのは、これらの化合物を含む医薬組成物および、高血圧、アテローム性動脈硬化症、不安定冠症候群、鬱血性心不全、心肥大、心線維症、梗塞後心筋症、不安定冠症候群、拡張期機能不全、慢性腎臓疾患、肝線維症、腎症、脈管障害およびニューロパシーのような糖尿病由来の合併症、冠血管の疾患、血管形成術後の再狭窄、上昇した眼内圧、緑内障、異常血管増殖、高アルドステロン症、認知障害、アルツハイマー、認知症、不安状態および認知の障害の処置のためにこれらを投与する方法である。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹およびＲ²は、記載中に定義されたとおり）で示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩に関する。本発明は、更に、そのような化合物を含有する医薬組成物、その製造、ならびにＡＣＣβインヒビターによって調整される疾患の治療および／または予防のためのその使用にも関する。
（もっと読む）

新規カルシウム拮抗化合物、およびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

本願発明は、急性侵害受容および慢性神経因性疼痛を媒介する神経ペプチドFF受容体サブタイプ、この受容体サブタイプと選択的に相互作用する化合物、および急性疼痛および慢性神経因性疼痛を処置する方法の発見に関する。 （もっと読む）