本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、Ｔ型カルシウムチャネルが関与する障害および疾患の治療または予防に有用である複素環フェニルアミド化合物を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＴ型カルシウムチャネルが関与するこうした疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。

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本発明は、糖尿病性網膜症のための化合物及び方法を提供する。特に、ＬＦＡ−１アンタゴニストは、糖尿病性網膜症の治療に使用されるために本明細書に記載される。本発明の一態様は、糖尿病性網膜症の診断、及び糖尿病性網膜症として患者が診断された後のＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。
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本発明は、炎症性疾患および免疫性疾患の治療に有用なグルココルチコイド受容体リガンドである２−［１−フェニル−５−ヒドロキシ−４アルファ−メチル−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｆ］インダゾール−５−イル］エチルフェニル誘導体の製造方法を包含する。 （もっと読む）

Ｎ−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）尿素結晶形１、これを作製する方法、これを含む製剤およびこれを用いて作製された製剤ならびにこれを用いて疾患を有する患者を治療する方法が開示される。
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Ｎ−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）尿素水和物結晶形１、これを作製する方法、これを含む製剤およびこれを用いて作製された製剤ならびにこれを用いて疾患を有する患者を治療する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、本明細書に記載された通りである）の一連の置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドを開示し、そして特許請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、Ｈ３受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系と関連する疾患を含むＨ３受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び／又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドの製造方法及びそのための中間体を開示している。
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少なくとも１つのＮ−アリール尿素系の医薬的活性剤を含む固体分散体生成物は、ａ）少なくとも１つの活性剤、少なくとも１つの医薬的に許容されるマトリックス形成剤、少なくとも１つの医薬的に許容される界面活性剤および少なくとも１つの溶媒を含有する液体混合物を調製すること、およびｂ）溶媒を液体混合物から除去して、固体の分散体生成物を得ることによって得られる。 （もっと読む）

Ｎ−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）尿素結晶形２、これを作製する方法、これを含む製剤およびこれを用いて作製された製剤ならびにこれを用いて疾患を有する患者を治療する方法が開示される。
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Ｎ−（４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル）−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）尿素トルエン和物結晶形１、これを作製する方法およびこれを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

Ｎ−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）尿素・１／４エタノール和物結晶形１、これを作製する方法、これを含む製剤およびこれを用いて作製される製剤ならびにこれを用いて疾患を有する患者を治療する方法が開示される。
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【要約】本発明は、新規なクラスのＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体に関する。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物は、癌を治療するために使用することができる。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）

【課題】鎮痛効果を有する化合物を提供する。
【解決手段】


（式中、ＺはＮまたはＣＲ^１であり、Ａ^１は置換基を有していてもよい含窒素芳香族単環式基または置換基を有していてもよい含窒素芳香族縮合環式基等であり、Ａ^２はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香族炭化水素環式基または芳香族複素環式基であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは各々独立して水素、ヒドロキシ等であり、ｗは２または３であり、tは１または２であり、Ｘは−（ＣＲ^３Ｒ^４）ｍ−、−ＣＯ（ＣＲ^３Ｒ^４）ｎ−、−ＣＯＮＲ^５（ＣＲ^３Ｒ^４）ｎ−等であり、ｍは１〜４の整数であり、ｎは０〜４の整数であり、Ｒ^３およびＲ^４は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、Ｒ^５は各々独立して水素または低級アルキルである）で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する鎮痛剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、ｎ、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ及びＲ^２〜Ｒ^５は、明細書及び特許請求の範囲中の定義と同義である］で示される化合物、及び薬学的に許容しうるそれらの塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質代謝異常症、肥満、高血圧、心血管疾患、副腎の不均衡又は鬱病などの疾患の治療及び／又は予防のために有用なグルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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ＣＣＲ９受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。動物試験は、ＣＣＲ９に関する特徴的疾患である炎症を治療するために、これらの化合物が有用であることを示している。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ９を介した疾患の治療のための医薬組成物、方法において、そしてＣＣＲ９アンタゴニストの同定に関するアッセイのコントロールとして有用である。 （もっと読む）

【課題】効果が確実で安全に使用できる含窒素複素環化合物、及びこの化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）で表される含窒素複素環化合物又はその塩。


〔式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。Ａ_１〜Ａ_４は炭素原子又は窒素原子を表し、Ｙはハロゲン原子等を表し、ｎは０〜４の整数を表し、Ｄはメチレン基等を表し、Ｒ_０はハロアルキル基等を表し、Ｒ_１、Ｒ_２は−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_１３（Ｗは酸素原子等を表し、Ｒ_１３はアルキル基、フェニル基等を表す。）で表される基等を表し、Ｚは置換基を有していてもよいフェニル基等を表す。〕 （もっと読む）

ＨＣＶおよび関連ウイルス感染症の治療および予防においては、ウイルスを阻害し、ウイルス感染症およびウイルス関連障害を治療するために有用である、望ましいまたは改善された物理化学的特性を有する非ペプチド性小分子化合物が必要である。本発明は、置換インドール誘導体、少なくとも１種の置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために置換インドール誘導体を使用する方法に関する。 （もっと読む）

式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩、及びデュシェンヌ型筋ジストロフィーの治療方法を提供する：
【化１】


(式中、A¹、A²、A³及びA⁴のうちの3つはCHを表し、A¹、A²、A³及びA⁴のうちの1つはCR¹を表し;R¹はSO₂R²又はNHCOR²を表し、R²は、1以上のハロゲン、ヒドロキシル又はアルコキシ基によって任意に置換されたC₁-C₆アルキルを表し;R⁹は、C₆-C₁₀アリールを表す。)。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表されるヘキサヒドロ−シクロオクチルピラゾール系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。 （もっと読む）

1種以上の補助化合物と共に、1種以上の式(I)又は(II)の化合物を含む(又は本質的にこれらからなる)組合せ剤、これらの組合せ剤の調製方法、及びこれらの組合せ剤の種々の治療的使用。これらの組合せ剤を含有する医薬組成物、並びにこれらの組合せ剤を使用したデュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー又は悪液質の治療方法も提供される。 （もっと読む）

Ｒ²、Ｒ⁵およびＲ⁶が本明細書中で定義したとおりである、式Ｉの化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用である。

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