置換インドール誘導体およびその使用の方法
HCVおよび関連ウイルス感染症の治療および予防においては、ウイルスを阻害し、ウイルス感染症およびウイルス関連障害を治療するために有用である、望ましいまたは改善された物理化学的特性を有する非ペプチド性小分子化合物が必要である。本発明は、置換インドール誘導体、少なくとも1種の置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために置換インドール誘導体を使用する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式:
【化415】
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
[式中、
R1は、結合、−[C(R12)2]r−、−[C(R12)2]r−O−[C(R12)2]q−、−[C(R12)2]r−N(R9)−[C(R12)2]q−、−[C(R12)2]q−CH=CH−[C(R12)2]q−、−[C(R12)2]q−C≡C−[C(R12)2]q−または−[C(R12)2]q−SO2−[C(R12)2]q−であり、
R2は、−C(O)R9、−C(O)OR9、−C(O)OCH2OR9、−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)C(=NR9)NR9、−アルキル、−[C(R12)2]q−アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリールまたは−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニルであり、ここで、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルまたはヘテロアリール基は、最大4個の置換基で場合によって置換されていてよく、それらは、同じであるかまたは異なっており、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2R11、−[C(R12)2]q−S(O)pR11、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2および−SO2N(R9)C(O)N(R9)2から選択され、
R3は、
【化416】
であり、
R4、R5、R6およびR7は、それぞれ独立に、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2R11、−[C(R12)2]q−S(O)pR11、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2または−SO2N(R9)C(O)N(R9)2であり、
R8の各出現は、独立に、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、−[C(R12)2]q−アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
R9の各出現は、独立に、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、−[C(R12)2]q−O−アルキル、−[C(R12)2]q−N(アルキル)2、−[C(R12)2]q−アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
R10は、H、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大4個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−NO2、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2R11、−[C(R12)2]q−S(O)pR11、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2および−SO2N(R9)C(O)N(R9)2からそれぞれ独立に、R1が結合である場合、R10はHではないように選択され、
R11の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリール、ハロアルキル、ヒドロキシまたはヒドロキシアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大4個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、−H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2アルキル、−[C(R12)2]q−NHSO2シクロアルキル、−[C(R12)2]q−NHSO2アリール、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2および−SO2N(R9)C(O)N(R9)2からそれぞれ独立に選択され、
R12の各出現は、独立に、H、ハロ、−N(R9)2、−OR9、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基は、最大4個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−OH、−CN、−C(O)アルキル、−C(O)Oアルキル、−C(O)NH−アルキル、−C(O)N(アルキル)2、−O−アルキル、−NH2、−NH(アルキル)、−N(アルキル)2、−NHC(O)アルキル、−NHSO2アルキル、−SO2アルキルまたは−SO2NH−アルキルからそれぞれ独立に選択されるか、あるいは2個のR12基は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはC=O基を形成し、
R20の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであるか、あるいは両方のR20基およびそれらが結合される炭素原子は一緒になって、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大4個の基で置換されていてよく、それらは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2R11、−[C(R12)2]q−S(O)pR11、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2および−SO2N(R9)C(O)N(R9)2からそれぞれ独立に選択され、
R30の各出現は、独立に、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2R11、−[C(R12)2]q−S(O)pR11、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2または−SO2N(R9)C(O)N(R9)2であるか、あるいは2個の隣接するR30基は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される−3〜7員環を形成し、
pの各出現は、独立に、0、1または2であり、
qの各出現は、独立に、0〜4の範囲の整数であり、
rの各出現は、独立に、1〜4の範囲の整数である]。
【請求項2】
R2が−C(O)OR9または−C(O)N(R9)2である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
R9は、H、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルである、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
R2が−C(O)OHである、請求項2に記載の化合物。
【請求項5】
R3が、
【化417】
である、請求項2に記載の化合物。
【請求項6】
R3が
【化418】
である、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
R1が−[C(R12)2]r−である、請求項2に記載の化合物。
【請求項8】
R1が、−CH2−、−CH2CH2−、−CH(CH3)−または
【化419】
である、請求項7に記載の化合物。
【請求項9】
R4およびR7が、それぞれ独立に、H、アルキル、ハロまたは−OHであり、R5が、H、アルキル、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−OH、ヒドロキシアルキル、−NH2または−CNであり、R6が、H、アルキル、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−OH、ヒドロキシアルキル、−NH2または−CNである、請求項2に記載の化合物。
【請求項10】
R4およびR7がHである、請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
R5およびR6がH以外である、請求項10に記載の化合物。
【請求項12】
R5およびR6が、アルキル、ハロおよびハロアルキルからそれぞれ独立に選択される、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
R5およびR6が、それぞれ独立に、アルキルおよびハロから選択される、請求項12に記載の化合物。
【請求項14】
R10がアリールまたはヘテロアリールである、請求項2に記載の化合物。
【請求項15】
R10が、
【化420】
[式中、R13は、H、F、BrまたはClであり、R14は、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表し、R15の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、
【化421】
は、ピリジル基を表し、ここで、環窒素原子は、5つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい]
である、請求項14に記載の化合物。
【請求項16】
R10が、
【化422】
[式中、R13は、H、F、BrまたはClであり、R14は、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表し、R15の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールである]
である、請求項15に記載の化合物。
【請求項17】
R10が、
【化423】
[式中、R13は、H、F、BrまたはClであり、R14は、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表す]
である、請求項16に記載の化合物。
【請求項18】
R10が、
【化424】
[式中、R13はClであり、R14は、アルキル、シクロアルキルまたはハロからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表す]
である、請求項17に記載の化合物。
【請求項19】
R10が、
【化425】
である、請求項18に記載の化合物。
【請求項20】
R1が−CH2−である、請求項15に記載の化合物。
【請求項21】
R1が−CH2−である、請求項17に記載の化合物。
【請求項22】
R1が−CH2−である、請求項19に記載の化合物。
【請求項23】
R1が−[C(R12)2]r−である、請求項5に記載の化合物。
【請求項24】
R1が、−CH2−、−CH2CH2−、−CH(CH3)−または
【化426】
である、請求項23に記載の化合物。
【請求項25】
R4およびR7が、それぞれ独立に、H、アルキル、ハロまたは−OHであり、R5が、H、アルキル、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−OH、ヒドロキシアルキル、−NH2または−CNであり、R6が、H、アルキル、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−OH、ヒドロキシアルキル、−NH2または−CNである、請求項23に記載の化合物。
【請求項26】
R4およびR7がHである、請求項25に記載の化合物。
【請求項27】
R5およびR6がH以外である、請求項26に記載の化合物。
【請求項28】
R5およびR6が、それぞれ独立に、アルキル、ハロおよびハロアルキルから選択される、請求項27に記載の化合物。
【請求項29】
R5およびR6が、それぞれ独立に、アルキルおよびハロから選択される、請求項28に記載の化合物。
【請求項30】
R10がアリールまたはヘテロアリールである、請求項25に記載の化合物。
【請求項31】
R10が、
【化427】
[式中、R13は、H、F、BrまたはClであり、R14は、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表し、R15の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、
【化428】
は、ピリジル基を表し、ここで、環窒素原子は、5つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい]
である、請求項30に記載の化合物。
【請求項32】
R10が、
【化429】
[式中、R13は、H、F、BrまたはClであり、R14は、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表し、R15の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールである]
である、請求項31に記載の化合物。
【請求項33】
R10が、
【化430】
[式中、R13は、H、F、BrまたはClであり、R14は、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表す]
である、請求項32に記載の化合物。
【請求項34】
R10が、
【化431】
[式中、R13はClであり、R14は、アルキル、シクロアルキルまたはハロからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表す]
である、請求項33に記載の化合物。
【請求項35】
R10が
【化432】
である、請求項34に記載の化合物。
【請求項36】
R1が−CH2−である、請求項31に記載の化合物。
【請求項37】
R1が−CH2−である、請求項35に記載の化合物。
【請求項38】
R2が−C(O)OH−である、請求項36に記載の化合物。
【請求項39】
式:
【化433】
を有する請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
[式中、
R1は、−CH2−、−CH2CH2−、−CH(CH3)−または
【化434】
であり、
R2は、−C(O)OH、−C(O)Oアルキル、−C(O)O−シクロアルキル、−C(O)NH2、−C(O)NHアルキル、または−C(O)NH−シクロアルキルであり、
R3は
【化435】
であり、
R4、R5、R6およびR7は、それぞれ独立に、H、アルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロ、−OH、−OR9または−N(R9)2であり、
R9の各出現は、独立に、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
R10は、
【化436】
であり、
R11の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
R12の各出現は、独立に、H、ハロ、−N(アルキル)2、−OH、−O−アルキル、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであるか、あるいは2個のR12基は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはC=O基を形成し、
R13は、H、F、BrまたはClであり、
R14は、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表し、
R15の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、
R30の各出現は、独立に、H、ハロ、−N(アルキル)2、−OH、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであるか、あるいは2個の隣接するR30基は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される−3〜7員環を形成し、
qの各出現は、独立に、0〜4の範囲の整数であり、
rの各出現は、独立に、1〜4の範囲の整数であり、
【化437】
は、ピリジル基を表し、ここで、環窒素原子は、5つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい]。
【請求項40】
R2が−C(O)OHまたは−C(O)O−アルキルである、請求項39に記載の化合物。
【請求項41】
R3が
【化438】
である、請求項40に記載の化合物。
【請求項42】
R1が−CH2−である、請求項41に記載の化合物。
【請求項43】
R10が、
【化439】
[式中、R13はClであり、R14は、アルキル、シクロアルキルまたはハロからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表す]
である、請求項42に記載の化合物。
【請求項44】
R10が
【化440】
である、請求項43に記載の化合物。
【請求項45】
R4およびR7がそれぞれHである、請求項42に記載の化合物。
【請求項46】
R5およびR6が、それぞれ独立に、H、アルキル、ハロまたはハロアルキルである、請求項45に記載の化合物。
【請求項47】
R5およびR6が、それぞれ独立に、アルキルまたはハロである、請求項46に記載の化合物。
【請求項48】
R10が
【化441】
[式中、R13はClであり、R14は、アルキル、シクロアルキルまたはハロからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表す]
である、請求項46に記載の化合物。
【請求項49】
R10が
【化442】
である、請求項48に記載の化合物。
【請求項50】
式:
【化443】
を有する化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグ
[式中、
R1は、結合、−[C(R12)2]r−、−[C(R12)2]r−O−[C(R12)2]q−、−[C(R12)2]r−N(R9)−[C(R12)2]q−、−[C(R12)2]q−CH=CH−[C(R12)2]q−、−[C(R12)2]q−C≡C−[C(R12)2]q−または−[C(R12)2]q−SO2−[C(R12)2]q−であり、
R2は、−C(O)R9、−C(O)OR9、−C(O)OCH2OR9、−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)C(=NR9)NR9、−アルキル、−[C(R12)2]q−アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリールまたは−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニルであり、ここで、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルまたはヘテロアリール基は、最大4個の置換基で場合によって置換されていてよく、それらは、同じであるかまたは異なっており、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2R11、−[C(R12)2]q−S(O)pR11、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2および−SO2N(R9)C(O)N(R9)2から選択され、
R3は、
【化444】
であり、
R4、R5、R6およびR7は、それぞれ独立に、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2R11、−[C(R12)2]q−S(O)pR11、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2または−SO2N(R9)C(O)N(R9)2であり、
R8の各出現は、独立に、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、−[C(R12)2]q−アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
R9の各出現は、独立に、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、−[C(R12)2]q−O−アルキル、−[C(R12)2]q−N(アルキル)2、−[C(R12)2]q−アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
R10は、H、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大4個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、−H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−NO2、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2R11、−[C(R12)2]q−S(O)pR11、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2および−SO2N(R9)C(O)N(R9)2からそれぞれ独立に、R1が結合である場合、R10はHではないように選択され、
R11の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリール、ハロアルキル、ヒドロキシまたはヒドロキシアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大4個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、−H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2アルキル、−[C(R12)2]q−NHSO2シクロアルキル、−[C(R12)2]q−NHSO2アリール、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2および−SO2N(R9)C(O)N(R9)2からそれぞれ独立に選択され、
R12の各出現は、独立に、H、ハロ、−N(R9)2、−OR9、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基は、最大4個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−OH、−CN、−C(O)アルキル、−C(O)Oアルキル、−C(O)NHアルキル、−C(O)N(アルキル)2、−O−アルキル、−NH2、−NH(アルキル)、−N(アルキル)2、−NHC(O)アルキル、−NHSO2アルキル、−SO2アルキルまたは−SO2NH−アルキルからそれぞれ独立に選択されるか、あるいは2個のR12基は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはC=O基を形成し、
R20の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであるか、あるいは両方のR20基およびそれらが結合される炭素原子は一緒になって、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大4個の基で置換されていてよく、それらは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2R11、−[C(R12)2]q−S(O)pR11、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2および−SO2N(R9)C(O)N(R9)2からそれぞれ独立に選択され、
R30の各出現は、−H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2R11、−[C(R12)2]q−S(O)pR11、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2および−SO2N(R9)C(O)N(R9)2から独立に選択されるか、あるいは2個の隣接するR30基は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される−3〜7員環を形成し、
R31は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、−[C(R12)2]q−ハロアルキルまたは−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキルであり、
pの各出現は、独立に、0、1または2であり、
qの各出現は、独立に、0〜4の範囲の整数であり、
rの各出現は、独立に、1〜4の範囲の整数である]。
【請求項51】
R2が−C(O)OR9または−C(O)N(R9)2であり、ここで、R9が、H、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルである、請求項50に記載の化合物。
【請求項52】
R30の各出現が、独立に、H、ハロ、−N(アルキル)2、−OH、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであるか、あるいは2個の隣接するR30基が、それらが結合される炭素原子と一緒になって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項51に記載の化合物。
【請求項53】
R1が−[C(R12)2]r−である、請求項51に記載の化合物。
【請求項54】
R1が、−CH2−、−CH2CH2−、−CH(CH3)−または
【化445】
である、請求項53に記載の化合物。
【請求項55】
R4およびR7が、それぞれ独立に、H、ハロまたは−OHであり、R5が、H、アルキル、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−OH、ヒドロキシアルキル、−NH2または−CNであり、R6が、H、アルキル、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−OH、ヒドロキシアルキル、−NH2または−CNである、請求項53に記載の化合物。
【請求項56】
R10がアリールまたはヘテロアリールである、請求項55に記載の化合物。
【請求項57】
R10が、
【化446】
[式中、R13は、H、F、BrまたはClであり、R14は、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表し、R15の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、
【化447】
は、ピリジル基を表し、ここで、環窒素原子は、5つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい]
である、請求項56に記載の化合物。
【請求項58】
式:
【化448】
を有する請求項51に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
[式中、
R1は、−CH2−、−CH2CH2−、−CH(CH3)−または
【化449】
であり、
R2は、−C(O)OR9または−C(O)N(R9)2であり、
R3は、
【化450】
であり、
R4、R5、R6およびR7は、それぞれ独立に、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロ、−OH、−OH、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NH2、−NH−アルキルまたは−N(アルキル)2であり、
R9の各出現は、独立に、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
R10は、
【化451】
であり、
R11の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
R13は、H、F、BrまたはClであり、
R14は、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表し、
R15の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、
R30の各出現は、独立に、H、ハロ、−N(アルキル)2、−OH、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであるか、あるいは2個の隣接するR30基は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成し、
qの各出現は、独立に、0〜4の範囲の整数であり、
rの各出現は、独立に、1〜4の範囲の整数であり、
【化452】
は、ピリジル基を表し、ここで、環窒素原子は、5つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい]。
【請求項59】
構造:
【化453】
【化454】
【化455】
【化456】
【化457】
【化458】
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項60】
構造:
【化459】
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項61】
構造:
【化460】
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項62】
構造:
【化461】
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項63】
構造:
【化462】
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項64】
構造:
【化463】
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項65】
構造:
【化464】
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項66】
構造:
【化465】
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項67】
構造:
【化466】
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項68】
請求項60から67に記載のいずれか1種の化合物のコリン塩。
【請求項69】
少なくとも1種の請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも1種の薬学的に許容される担体を含む組成物。
【請求項70】
少なくとも1種の請求項50に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも1種の薬学的に許容される担体を含む組成物。
【請求項71】
少なくとも1種の請求項59に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも1種の薬学的に許容される担体を含む組成物。
【請求項72】
少なくとも1種の請求項60から67のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも1種の薬学的に許容される担体を含む組成物。
【請求項73】
患者におけるウイルス感染症を治療するための方法であって、前記患者に、有効量の少なくとも1種の請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを投与するステップを含む方法。
【請求項74】
患者におけるウイルス感染症を治療するための方法であって、前記患者に、有効量の少なくとも1種の請求項50に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを投与するステップを含む方法。
【請求項75】
患者におけるウイルス感染症を治療するための方法であって、前記患者に、有効量の少なくとも1種の請求項59に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを投与するステップを含む方法。
【請求項76】
患者におけるウイルス感染症を治療するための方法であって、前記患者に、有効量の少なくとも1種の請求項60から67のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを投与するステップを含む方法。
【請求項77】
前記患者に、少なくとも1種のさらなる抗ウイルス剤を投与するステップをさらに含み、前記さらなる抗ウイルス剤が、HCVポリメラーゼ阻害剤、インターフェロン、ヌクレオシド、ウイルス複製阻害剤、アンチセンス剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ビリオン産生阻害剤、抗体療法(モノクローナルまたはポリクローナル)、およびRNA依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤から選択される、請求項73に記載の方法。
【請求項78】
前記患者に、少なくとも1種のさらなる抗ウイルス剤を投与するステップをさらに含み、前記さらなる抗ウイルス剤が、HCVポリメラーゼ阻害剤、インターフェロン、ウイルス複製阻害剤、ヌクレオシド、アンチセンス剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ビリオン産生阻害剤、抗体療法(モノクローナルまたはポリクローナル)、およびRNA依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤から選択される、請求項74に記載の方法。
【請求項79】
前記患者に、少なくとも1種のさらなる抗ウイルス剤を投与するステップをさらに含み、前記さらなる抗ウイルス剤が、HCVポリメラーゼ阻害剤、インターフェロン、ヌクレオシド、ウイルス複製阻害剤、アンチセンス剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ビリオン産生阻害剤、抗体療法(モノクローナルまたはポリクローナル)、およびRNA依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤から選択される、請求項75に記載の方法。
【請求項80】
前記患者に、少なくとも1種のさらなる抗ウイルス剤を投与するステップをさらに含み、前記さらなる抗ウイルス剤が、HCVポリメラーゼ阻害剤、インターフェロン、ヌクレオシド、ウイルス複製阻害剤、アンチセンス剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ビリオン産生阻害剤、抗体療法(モノクローナルまたはポリクローナル)、およびRNA依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤から選択される、請求項76に記載の方法。
【請求項81】
前記さらなる抗ウイルス剤(複数可)が、HCVポリメラーゼ阻害剤、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、インターフェロン、ペグインターフェロンまたはウイルス複製阻害剤の1つまたは複数から選択される、請求項77に記載の方法。
【請求項82】
前記ウイルス複製阻害剤がリバビリンである、請求項81に記載の方法。
【請求項83】
前記さらなる抗ウイルス剤(複数可)が、HCVポリメラーゼ阻害剤、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、インターフェロン、ペグインターフェロンまたはウイルス複製阻害剤の1つまたは複数から選択される、請求項78に記載の方法。
【請求項84】
前記ウイルス複製阻害剤がリバビリンである、請求項83に記載の方法。
【請求項85】
前記さらなる抗ウイルス剤(複数可)が、HCVポリメラーゼ阻害剤、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、インターフェロン、ペグインターフェロンまたはウイルス複製阻害剤の1つまたは複数から選択される、請求項79に記載の方法。
【請求項86】
前記ウイルス複製阻害剤がリバビリンである、請求項85に記載の方法。
【請求項87】
前記さらなる抗ウイルス剤(複数可)が、HCVポリメラーゼ阻害剤、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、インターフェロン、ペグインターフェロンまたはウイルス複製阻害剤の1つまたは複数から選択される、請求項80に記載の方法。
【請求項88】
前記ウイルス複製阻害剤がリバビリンである、請求項87に記載の方法。
【請求項89】
前記患者に、少なくとも1種のさらなる抗ウイルス剤を投与するステップをさらに含み、前記さらなる抗ウイルス剤が、HCVポリメラーゼ阻害剤、インターフェロン、ヌクレオシド、ウイルス複製阻害剤、アンチセンス剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ビリオン産生阻害剤、抗体療法(モノクローナルまたはポリクローナル)、およびRNA依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤から選択される、請求項69に記載の組成物。
【請求項90】
前記患者に、少なくとも1種のさらなる抗ウイルス剤を投与するステップをさらに含み、前記さらなる抗ウイルス剤が、HCVポリメラーゼ阻害剤、インターフェロン、ヌクレオシド、ウイルス複製阻害剤、アンチセンス剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ビリオン産生阻害剤、抗体療法(モノクローナルまたはポリクローナル)、およびRNA依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤から選択される、請求項70に記載の組成物。
【請求項91】
前記患者に、少なくとも1種のさらなる抗ウイルス剤を投与するステップをさらに含み、前記さらなる抗ウイルス剤が、HCVポリメラーゼ阻害剤、インターフェロン、ヌクレオシド、ウイルス複製阻害剤、アンチセンス剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ビリオン産生阻害剤、抗体療法(モノクローナルまたはポリクローナル)、およびRNA依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤から選択される、請求項71に記載の組成物。
【請求項92】
前記患者に、少なくとも1種のさらなる抗ウイルス剤を投与するステップをさらに含み、前記さらなる抗ウイルス剤が、HCVポリメラーゼ阻害剤、インターフェロン、ヌクレオシド、ウイルス複製阻害剤、アンチセンス剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ビリオン産生阻害剤、抗体療法(モノクローナルまたはポリクローナル)、およびRNA依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤から選択される、請求項72に記載の組成物。
【請求項93】
前記さらなる抗ウイルス剤(複数可)が、HCVポリメラーゼ阻害剤、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、インターフェロン、ペグインターフェロンまたはウイルス複製阻害剤の1つまたは複数から選択される、請求項89に記載の組成物。
【請求項94】
前記ウイルス複製阻害剤がリバビリンである、請求項93に記載の組成物。
【請求項95】
前記さらなる抗ウイルス剤(複数可)が、HCVポリメラーゼ阻害剤、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、インターフェロン、ペグインターフェロンまたはウイルス複製阻害剤の1つまたは複数から選択される、請求項90に記載の組成物。
【請求項96】
前記ウイルス複製阻害剤がリバビリンである、請求項95に記載の組成物。
【請求項97】
前記さらなる抗ウイルス剤(複数可)が、HCVポリメラーゼ阻害剤、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、インターフェロン、ペグインターフェロンまたはウイルス複製阻害剤の1つまたは複数から選択される、請求項91に記載の組成物。
【請求項98】
前記ウイルス複製阻害剤がリバビリンである、請求項97に記載の組成物。
【請求項99】
前記さらなる抗ウイルス剤(複数可)が、HCVポリメラーゼ阻害剤、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、インターフェロン、ペグインターフェロンまたはウイルス複製阻害剤の1つまたは複数から選択される、請求項92に記載の組成物。
【請求項100】
前記ウイルス複製阻害剤がリバビリンである、請求項99に記載の組成物。
【請求項101】
前記ウイルス感染症がC型肝炎感染症である、請求項73に記載の方法。
【請求項102】
前記ウイルス感染症がC型肝炎感染症である、請求項74に記載の方法。
【請求項103】
前記ウイルス感染症がC型肝炎感染症である、請求項75に記載の方法。
【請求項104】
前記ウイルス感染症がC型肝炎感染症である、請求項76に記載の方法。
【請求項1】
式:
【化415】
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
[式中、
R1は、結合、−[C(R12)2]r−、−[C(R12)2]r−O−[C(R12)2]q−、−[C(R12)2]r−N(R9)−[C(R12)2]q−、−[C(R12)2]q−CH=CH−[C(R12)2]q−、−[C(R12)2]q−C≡C−[C(R12)2]q−または−[C(R12)2]q−SO2−[C(R12)2]q−であり、
R2は、−C(O)R9、−C(O)OR9、−C(O)OCH2OR9、−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)C(=NR9)NR9、−アルキル、−[C(R12)2]q−アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリールまたは−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニルであり、ここで、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルまたはヘテロアリール基は、最大4個の置換基で場合によって置換されていてよく、それらは、同じであるかまたは異なっており、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2R11、−[C(R12)2]q−S(O)pR11、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2および−SO2N(R9)C(O)N(R9)2から選択され、
R3は、
【化416】
であり、
R4、R5、R6およびR7は、それぞれ独立に、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2R11、−[C(R12)2]q−S(O)pR11、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2または−SO2N(R9)C(O)N(R9)2であり、
R8の各出現は、独立に、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、−[C(R12)2]q−アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
R9の各出現は、独立に、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、−[C(R12)2]q−O−アルキル、−[C(R12)2]q−N(アルキル)2、−[C(R12)2]q−アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
R10は、H、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大4個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−NO2、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2R11、−[C(R12)2]q−S(O)pR11、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2および−SO2N(R9)C(O)N(R9)2からそれぞれ独立に、R1が結合である場合、R10はHではないように選択され、
R11の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリール、ハロアルキル、ヒドロキシまたはヒドロキシアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大4個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、−H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2アルキル、−[C(R12)2]q−NHSO2シクロアルキル、−[C(R12)2]q−NHSO2アリール、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2および−SO2N(R9)C(O)N(R9)2からそれぞれ独立に選択され、
R12の各出現は、独立に、H、ハロ、−N(R9)2、−OR9、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基は、最大4個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−OH、−CN、−C(O)アルキル、−C(O)Oアルキル、−C(O)NH−アルキル、−C(O)N(アルキル)2、−O−アルキル、−NH2、−NH(アルキル)、−N(アルキル)2、−NHC(O)アルキル、−NHSO2アルキル、−SO2アルキルまたは−SO2NH−アルキルからそれぞれ独立に選択されるか、あるいは2個のR12基は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはC=O基を形成し、
R20の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであるか、あるいは両方のR20基およびそれらが結合される炭素原子は一緒になって、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大4個の基で置換されていてよく、それらは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2R11、−[C(R12)2]q−S(O)pR11、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2および−SO2N(R9)C(O)N(R9)2からそれぞれ独立に選択され、
R30の各出現は、独立に、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2R11、−[C(R12)2]q−S(O)pR11、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2または−SO2N(R9)C(O)N(R9)2であるか、あるいは2個の隣接するR30基は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される−3〜7員環を形成し、
pの各出現は、独立に、0、1または2であり、
qの各出現は、独立に、0〜4の範囲の整数であり、
rの各出現は、独立に、1〜4の範囲の整数である]。
【請求項2】
R2が−C(O)OR9または−C(O)N(R9)2である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
R9は、H、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルである、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
R2が−C(O)OHである、請求項2に記載の化合物。
【請求項5】
R3が、
【化417】
である、請求項2に記載の化合物。
【請求項6】
R3が
【化418】
である、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
R1が−[C(R12)2]r−である、請求項2に記載の化合物。
【請求項8】
R1が、−CH2−、−CH2CH2−、−CH(CH3)−または
【化419】
である、請求項7に記載の化合物。
【請求項9】
R4およびR7が、それぞれ独立に、H、アルキル、ハロまたは−OHであり、R5が、H、アルキル、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−OH、ヒドロキシアルキル、−NH2または−CNであり、R6が、H、アルキル、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−OH、ヒドロキシアルキル、−NH2または−CNである、請求項2に記載の化合物。
【請求項10】
R4およびR7がHである、請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
R5およびR6がH以外である、請求項10に記載の化合物。
【請求項12】
R5およびR6が、アルキル、ハロおよびハロアルキルからそれぞれ独立に選択される、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
R5およびR6が、それぞれ独立に、アルキルおよびハロから選択される、請求項12に記載の化合物。
【請求項14】
R10がアリールまたはヘテロアリールである、請求項2に記載の化合物。
【請求項15】
R10が、
【化420】
[式中、R13は、H、F、BrまたはClであり、R14は、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表し、R15の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、
【化421】
は、ピリジル基を表し、ここで、環窒素原子は、5つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい]
である、請求項14に記載の化合物。
【請求項16】
R10が、
【化422】
[式中、R13は、H、F、BrまたはClであり、R14は、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表し、R15の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールである]
である、請求項15に記載の化合物。
【請求項17】
R10が、
【化423】
[式中、R13は、H、F、BrまたはClであり、R14は、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表す]
である、請求項16に記載の化合物。
【請求項18】
R10が、
【化424】
[式中、R13はClであり、R14は、アルキル、シクロアルキルまたはハロからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表す]
である、請求項17に記載の化合物。
【請求項19】
R10が、
【化425】
である、請求項18に記載の化合物。
【請求項20】
R1が−CH2−である、請求項15に記載の化合物。
【請求項21】
R1が−CH2−である、請求項17に記載の化合物。
【請求項22】
R1が−CH2−である、請求項19に記載の化合物。
【請求項23】
R1が−[C(R12)2]r−である、請求項5に記載の化合物。
【請求項24】
R1が、−CH2−、−CH2CH2−、−CH(CH3)−または
【化426】
である、請求項23に記載の化合物。
【請求項25】
R4およびR7が、それぞれ独立に、H、アルキル、ハロまたは−OHであり、R5が、H、アルキル、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−OH、ヒドロキシアルキル、−NH2または−CNであり、R6が、H、アルキル、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−OH、ヒドロキシアルキル、−NH2または−CNである、請求項23に記載の化合物。
【請求項26】
R4およびR7がHである、請求項25に記載の化合物。
【請求項27】
R5およびR6がH以外である、請求項26に記載の化合物。
【請求項28】
R5およびR6が、それぞれ独立に、アルキル、ハロおよびハロアルキルから選択される、請求項27に記載の化合物。
【請求項29】
R5およびR6が、それぞれ独立に、アルキルおよびハロから選択される、請求項28に記載の化合物。
【請求項30】
R10がアリールまたはヘテロアリールである、請求項25に記載の化合物。
【請求項31】
R10が、
【化427】
[式中、R13は、H、F、BrまたはClであり、R14は、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表し、R15の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、
【化428】
は、ピリジル基を表し、ここで、環窒素原子は、5つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい]
である、請求項30に記載の化合物。
【請求項32】
R10が、
【化429】
[式中、R13は、H、F、BrまたはClであり、R14は、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表し、R15の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールである]
である、請求項31に記載の化合物。
【請求項33】
R10が、
【化430】
[式中、R13は、H、F、BrまたはClであり、R14は、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表す]
である、請求項32に記載の化合物。
【請求項34】
R10が、
【化431】
[式中、R13はClであり、R14は、アルキル、シクロアルキルまたはハロからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表す]
である、請求項33に記載の化合物。
【請求項35】
R10が
【化432】
である、請求項34に記載の化合物。
【請求項36】
R1が−CH2−である、請求項31に記載の化合物。
【請求項37】
R1が−CH2−である、請求項35に記載の化合物。
【請求項38】
R2が−C(O)OH−である、請求項36に記載の化合物。
【請求項39】
式:
【化433】
を有する請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
[式中、
R1は、−CH2−、−CH2CH2−、−CH(CH3)−または
【化434】
であり、
R2は、−C(O)OH、−C(O)Oアルキル、−C(O)O−シクロアルキル、−C(O)NH2、−C(O)NHアルキル、または−C(O)NH−シクロアルキルであり、
R3は
【化435】
であり、
R4、R5、R6およびR7は、それぞれ独立に、H、アルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロ、−OH、−OR9または−N(R9)2であり、
R9の各出現は、独立に、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
R10は、
【化436】
であり、
R11の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
R12の各出現は、独立に、H、ハロ、−N(アルキル)2、−OH、−O−アルキル、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであるか、あるいは2個のR12基は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはC=O基を形成し、
R13は、H、F、BrまたはClであり、
R14は、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表し、
R15の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、
R30の各出現は、独立に、H、ハロ、−N(アルキル)2、−OH、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであるか、あるいは2個の隣接するR30基は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される−3〜7員環を形成し、
qの各出現は、独立に、0〜4の範囲の整数であり、
rの各出現は、独立に、1〜4の範囲の整数であり、
【化437】
は、ピリジル基を表し、ここで、環窒素原子は、5つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい]。
【請求項40】
R2が−C(O)OHまたは−C(O)O−アルキルである、請求項39に記載の化合物。
【請求項41】
R3が
【化438】
である、請求項40に記載の化合物。
【請求項42】
R1が−CH2−である、請求項41に記載の化合物。
【請求項43】
R10が、
【化439】
[式中、R13はClであり、R14は、アルキル、シクロアルキルまたはハロからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表す]
である、請求項42に記載の化合物。
【請求項44】
R10が
【化440】
である、請求項43に記載の化合物。
【請求項45】
R4およびR7がそれぞれHである、請求項42に記載の化合物。
【請求項46】
R5およびR6が、それぞれ独立に、H、アルキル、ハロまたはハロアルキルである、請求項45に記載の化合物。
【請求項47】
R5およびR6が、それぞれ独立に、アルキルまたはハロである、請求項46に記載の化合物。
【請求項48】
R10が
【化441】
[式中、R13はClであり、R14は、アルキル、シクロアルキルまたはハロからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表す]
である、請求項46に記載の化合物。
【請求項49】
R10が
【化442】
である、請求項48に記載の化合物。
【請求項50】
式:
【化443】
を有する化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグ
[式中、
R1は、結合、−[C(R12)2]r−、−[C(R12)2]r−O−[C(R12)2]q−、−[C(R12)2]r−N(R9)−[C(R12)2]q−、−[C(R12)2]q−CH=CH−[C(R12)2]q−、−[C(R12)2]q−C≡C−[C(R12)2]q−または−[C(R12)2]q−SO2−[C(R12)2]q−であり、
R2は、−C(O)R9、−C(O)OR9、−C(O)OCH2OR9、−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)C(=NR9)NR9、−アルキル、−[C(R12)2]q−アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリールまたは−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニルであり、ここで、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルまたはヘテロアリール基は、最大4個の置換基で場合によって置換されていてよく、それらは、同じであるかまたは異なっており、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2R11、−[C(R12)2]q−S(O)pR11、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2および−SO2N(R9)C(O)N(R9)2から選択され、
R3は、
【化444】
であり、
R4、R5、R6およびR7は、それぞれ独立に、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2R11、−[C(R12)2]q−S(O)pR11、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2または−SO2N(R9)C(O)N(R9)2であり、
R8の各出現は、独立に、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、−[C(R12)2]q−アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
R9の各出現は、独立に、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、−[C(R12)2]q−O−アルキル、−[C(R12)2]q−N(アルキル)2、−[C(R12)2]q−アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
R10は、H、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大4個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、−H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−NO2、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2R11、−[C(R12)2]q−S(O)pR11、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2および−SO2N(R9)C(O)N(R9)2からそれぞれ独立に、R1が結合である場合、R10はHではないように選択され、
R11の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリール、ハロアルキル、ヒドロキシまたはヒドロキシアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大4個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、−H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2アルキル、−[C(R12)2]q−NHSO2シクロアルキル、−[C(R12)2]q−NHSO2アリール、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2および−SO2N(R9)C(O)N(R9)2からそれぞれ独立に選択され、
R12の各出現は、独立に、H、ハロ、−N(R9)2、−OR9、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基は、最大4個の置換基で場合によっておよび独立に置換されていてよく、それらは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−OH、−CN、−C(O)アルキル、−C(O)Oアルキル、−C(O)NHアルキル、−C(O)N(アルキル)2、−O−アルキル、−NH2、−NH(アルキル)、−N(アルキル)2、−NHC(O)アルキル、−NHSO2アルキル、−SO2アルキルまたは−SO2NH−アルキルからそれぞれ独立に選択されるか、あるいは2個のR12基は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはC=O基を形成し、
R20の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであるか、あるいは両方のR20基およびそれらが結合される炭素原子は一緒になって、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基は、最大4個の基で置換されていてよく、それらは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2R11、−[C(R12)2]q−S(O)pR11、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2および−SO2N(R9)C(O)N(R9)2からそれぞれ独立に選択され、
R30の各出現は、−H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、−[C(R12)2]q−ハロアルキル、−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキル、ハロ、−OH、−OR9、−CN、−[C(R12)2]q−C(O)R8、−[C(R12)2]q−C(O)OR9、−[C(R12)2]q−C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−OR9、−[C(R12)2]q−N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHC(O)R8、−[C(R12)2]q−NR8C(O)N(R9)2、−[C(R12)2]q−NHSO2R11、−[C(R12)2]q−S(O)pR11、−[C(R12)2]q−SO2N(R9)2および−SO2N(R9)C(O)N(R9)2から独立に選択されるか、あるいは2個の隣接するR30基は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される−3〜7員環を形成し、
R31は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−[C(R12)2]q−シクロアルキル、−[C(R12)2]q−シクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルキル、−[C(R12)2]q−ヘテロシクロアルケニル、−[C(R12)2]q−ヘテロアリール、−[C(R12)2]q−ハロアルキルまたは−[C(R12)2]q−ヒドロキシアルキルであり、
pの各出現は、独立に、0、1または2であり、
qの各出現は、独立に、0〜4の範囲の整数であり、
rの各出現は、独立に、1〜4の範囲の整数である]。
【請求項51】
R2が−C(O)OR9または−C(O)N(R9)2であり、ここで、R9が、H、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルである、請求項50に記載の化合物。
【請求項52】
R30の各出現が、独立に、H、ハロ、−N(アルキル)2、−OH、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであるか、あるいは2個の隣接するR30基が、それらが結合される炭素原子と一緒になって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項51に記載の化合物。
【請求項53】
R1が−[C(R12)2]r−である、請求項51に記載の化合物。
【請求項54】
R1が、−CH2−、−CH2CH2−、−CH(CH3)−または
【化445】
である、請求項53に記載の化合物。
【請求項55】
R4およびR7が、それぞれ独立に、H、ハロまたは−OHであり、R5が、H、アルキル、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−OH、ヒドロキシアルキル、−NH2または−CNであり、R6が、H、アルキル、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、−OH、ヒドロキシアルキル、−NH2または−CNである、請求項53に記載の化合物。
【請求項56】
R10がアリールまたはヘテロアリールである、請求項55に記載の化合物。
【請求項57】
R10が、
【化446】
[式中、R13は、H、F、BrまたはClであり、R14は、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表し、R15の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、
【化447】
は、ピリジル基を表し、ここで、環窒素原子は、5つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい]
である、請求項56に記載の化合物。
【請求項58】
式:
【化448】
を有する請求項51に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ
[式中、
R1は、−CH2−、−CH2CH2−、−CH(CH3)−または
【化449】
であり、
R2は、−C(O)OR9または−C(O)N(R9)2であり、
R3は、
【化450】
であり、
R4、R5、R6およびR7は、それぞれ独立に、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロ、−OH、−OH、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NH2、−NH−アルキルまたは−N(アルキル)2であり、
R9の各出現は、独立に、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
R10は、
【化451】
であり、
R11の各出現は、独立に、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
R13は、H、F、BrまたはClであり、
R14は、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、最大4個の任意選択および追加の置換基を表し、
R15の各出現は、独立に、アルキル、シクロアルキル、CF3、−CN、ハロ、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、−NHSO2−アルキル、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)NH−アルキル、−C(O)OH、−OH、−NH2、−SO2−アルキル、−SO2NH−アルキル、−S−アルキル、−CH2NH2、−CH2OH、−SO2NH2、−NHC(O)−アルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、
R30の各出現は、独立に、H、ハロ、−N(アルキル)2、−OH、−O−アルキル、−O−ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであるか、あるいは2個の隣接するR30基は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成し、
qの各出現は、独立に、0〜4の範囲の整数であり、
rの各出現は、独立に、1〜4の範囲の整数であり、
【化452】
は、ピリジル基を表し、ここで、環窒素原子は、5つの置換されていない環原子の位置のいずれにあってもよい]。
【請求項59】
構造:
【化453】
【化454】
【化455】
【化456】
【化457】
【化458】
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項60】
構造:
【化459】
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項61】
構造:
【化460】
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項62】
構造:
【化461】
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項63】
構造:
【化462】
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項64】
構造:
【化463】
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項65】
構造:
【化464】
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項66】
構造:
【化465】
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項67】
構造:
【化466】
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項68】
請求項60から67に記載のいずれか1種の化合物のコリン塩。
【請求項69】
少なくとも1種の請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも1種の薬学的に許容される担体を含む組成物。
【請求項70】
少なくとも1種の請求項50に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも1種の薬学的に許容される担体を含む組成物。
【請求項71】
少なくとも1種の請求項59に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも1種の薬学的に許容される担体を含む組成物。
【請求項72】
少なくとも1種の請求項60から67のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも1種の薬学的に許容される担体を含む組成物。
【請求項73】
患者におけるウイルス感染症を治療するための方法であって、前記患者に、有効量の少なくとも1種の請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを投与するステップを含む方法。
【請求項74】
患者におけるウイルス感染症を治療するための方法であって、前記患者に、有効量の少なくとも1種の請求項50に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを投与するステップを含む方法。
【請求項75】
患者におけるウイルス感染症を治療するための方法であって、前記患者に、有効量の少なくとも1種の請求項59に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを投与するステップを含む方法。
【請求項76】
患者におけるウイルス感染症を治療するための方法であって、前記患者に、有効量の少なくとも1種の請求項60から67のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを投与するステップを含む方法。
【請求項77】
前記患者に、少なくとも1種のさらなる抗ウイルス剤を投与するステップをさらに含み、前記さらなる抗ウイルス剤が、HCVポリメラーゼ阻害剤、インターフェロン、ヌクレオシド、ウイルス複製阻害剤、アンチセンス剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ビリオン産生阻害剤、抗体療法(モノクローナルまたはポリクローナル)、およびRNA依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤から選択される、請求項73に記載の方法。
【請求項78】
前記患者に、少なくとも1種のさらなる抗ウイルス剤を投与するステップをさらに含み、前記さらなる抗ウイルス剤が、HCVポリメラーゼ阻害剤、インターフェロン、ウイルス複製阻害剤、ヌクレオシド、アンチセンス剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ビリオン産生阻害剤、抗体療法(モノクローナルまたはポリクローナル)、およびRNA依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤から選択される、請求項74に記載の方法。
【請求項79】
前記患者に、少なくとも1種のさらなる抗ウイルス剤を投与するステップをさらに含み、前記さらなる抗ウイルス剤が、HCVポリメラーゼ阻害剤、インターフェロン、ヌクレオシド、ウイルス複製阻害剤、アンチセンス剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ビリオン産生阻害剤、抗体療法(モノクローナルまたはポリクローナル)、およびRNA依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤から選択される、請求項75に記載の方法。
【請求項80】
前記患者に、少なくとも1種のさらなる抗ウイルス剤を投与するステップをさらに含み、前記さらなる抗ウイルス剤が、HCVポリメラーゼ阻害剤、インターフェロン、ヌクレオシド、ウイルス複製阻害剤、アンチセンス剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ビリオン産生阻害剤、抗体療法(モノクローナルまたはポリクローナル)、およびRNA依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤から選択される、請求項76に記載の方法。
【請求項81】
前記さらなる抗ウイルス剤(複数可)が、HCVポリメラーゼ阻害剤、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、インターフェロン、ペグインターフェロンまたはウイルス複製阻害剤の1つまたは複数から選択される、請求項77に記載の方法。
【請求項82】
前記ウイルス複製阻害剤がリバビリンである、請求項81に記載の方法。
【請求項83】
前記さらなる抗ウイルス剤(複数可)が、HCVポリメラーゼ阻害剤、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、インターフェロン、ペグインターフェロンまたはウイルス複製阻害剤の1つまたは複数から選択される、請求項78に記載の方法。
【請求項84】
前記ウイルス複製阻害剤がリバビリンである、請求項83に記載の方法。
【請求項85】
前記さらなる抗ウイルス剤(複数可)が、HCVポリメラーゼ阻害剤、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、インターフェロン、ペグインターフェロンまたはウイルス複製阻害剤の1つまたは複数から選択される、請求項79に記載の方法。
【請求項86】
前記ウイルス複製阻害剤がリバビリンである、請求項85に記載の方法。
【請求項87】
前記さらなる抗ウイルス剤(複数可)が、HCVポリメラーゼ阻害剤、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、インターフェロン、ペグインターフェロンまたはウイルス複製阻害剤の1つまたは複数から選択される、請求項80に記載の方法。
【請求項88】
前記ウイルス複製阻害剤がリバビリンである、請求項87に記載の方法。
【請求項89】
前記患者に、少なくとも1種のさらなる抗ウイルス剤を投与するステップをさらに含み、前記さらなる抗ウイルス剤が、HCVポリメラーゼ阻害剤、インターフェロン、ヌクレオシド、ウイルス複製阻害剤、アンチセンス剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ビリオン産生阻害剤、抗体療法(モノクローナルまたはポリクローナル)、およびRNA依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤から選択される、請求項69に記載の組成物。
【請求項90】
前記患者に、少なくとも1種のさらなる抗ウイルス剤を投与するステップをさらに含み、前記さらなる抗ウイルス剤が、HCVポリメラーゼ阻害剤、インターフェロン、ヌクレオシド、ウイルス複製阻害剤、アンチセンス剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ビリオン産生阻害剤、抗体療法(モノクローナルまたはポリクローナル)、およびRNA依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤から選択される、請求項70に記載の組成物。
【請求項91】
前記患者に、少なくとも1種のさらなる抗ウイルス剤を投与するステップをさらに含み、前記さらなる抗ウイルス剤が、HCVポリメラーゼ阻害剤、インターフェロン、ヌクレオシド、ウイルス複製阻害剤、アンチセンス剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ビリオン産生阻害剤、抗体療法(モノクローナルまたはポリクローナル)、およびRNA依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤から選択される、請求項71に記載の組成物。
【請求項92】
前記患者に、少なくとも1種のさらなる抗ウイルス剤を投与するステップをさらに含み、前記さらなる抗ウイルス剤が、HCVポリメラーゼ阻害剤、インターフェロン、ヌクレオシド、ウイルス複製阻害剤、アンチセンス剤、治療ワクチン、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、ビリオン産生阻害剤、抗体療法(モノクローナルまたはポリクローナル)、およびRNA依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤から選択される、請求項72に記載の組成物。
【請求項93】
前記さらなる抗ウイルス剤(複数可)が、HCVポリメラーゼ阻害剤、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、インターフェロン、ペグインターフェロンまたはウイルス複製阻害剤の1つまたは複数から選択される、請求項89に記載の組成物。
【請求項94】
前記ウイルス複製阻害剤がリバビリンである、請求項93に記載の組成物。
【請求項95】
前記さらなる抗ウイルス剤(複数可)が、HCVポリメラーゼ阻害剤、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、インターフェロン、ペグインターフェロンまたはウイルス複製阻害剤の1つまたは複数から選択される、請求項90に記載の組成物。
【請求項96】
前記ウイルス複製阻害剤がリバビリンである、請求項95に記載の組成物。
【請求項97】
前記さらなる抗ウイルス剤(複数可)が、HCVポリメラーゼ阻害剤、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、インターフェロン、ペグインターフェロンまたはウイルス複製阻害剤の1つまたは複数から選択される、請求項91に記載の組成物。
【請求項98】
前記ウイルス複製阻害剤がリバビリンである、請求項97に記載の組成物。
【請求項99】
前記さらなる抗ウイルス剤(複数可)が、HCVポリメラーゼ阻害剤、ウイルスプロテアーゼ阻害剤、インターフェロン、ペグインターフェロンまたはウイルス複製阻害剤の1つまたは複数から選択される、請求項92に記載の組成物。
【請求項100】
前記ウイルス複製阻害剤がリバビリンである、請求項99に記載の組成物。
【請求項101】
前記ウイルス感染症がC型肝炎感染症である、請求項73に記載の方法。
【請求項102】
前記ウイルス感染症がC型肝炎感染症である、請求項74に記載の方法。
【請求項103】
前記ウイルス感染症がC型肝炎感染症である、請求項75に記載の方法。
【請求項104】
前記ウイルス感染症がC型肝炎感染症である、請求項76に記載の方法。
【公表番号】特表2010−537981(P2010−537981A)
【公表日】平成22年12月9日(2010.12.9)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−522934(P2010−522934)
【出願日】平成20年8月27日(2008.8.27)
【国際出願番号】PCT/US2008/010148
【国際公開番号】WO2009/032124
【国際公開日】平成21年3月12日(2009.3.12)
【出願人】(596129215)シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Schering Corporation
【Fターム(参考)】
【公表日】平成22年12月9日(2010.12.9)
【国際特許分類】
【出願日】平成20年8月27日(2008.8.27)
【国際出願番号】PCT/US2008/010148
【国際公開番号】WO2009/032124
【国際公開日】平成21年3月12日(2009.3.12)
【出願人】(596129215)シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Schering Corporation
【Fターム(参考)】
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