本発明は、次の式（Ｉ）（式中、置換基の定義は請求項に記載されている）の置換イミダゾ［１，５−ａ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ベンゾジアゼピン誘導体に関する。このクラスの化合物がＧＡＢＡ α５受容体の結合部位に高い親和性および選択性を示し、認知増強剤として又はアルツハイマー病のような認知障害の処置に有用であることが見出された。
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本発明は、短時間作用型睡眠剤、及び式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ａｒ、Ｒ_１及びＲ_２は、本明細書に定義したとおりである）の化合物の組み合わせに関する。本発明の組み合わせは、さまざまな睡眠障害の治療に有用である。
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本発明は、催吐剤を含むカプセルであって、該カプセルは薬物を封入することができ、また、ヒトが該催吐剤封入薬物の過剰服用量を服用しても、該薬物が身体に吸収される前にもどすように、服用すると嘔吐を起こすのに要するカプセルの数が、服用すると過剰服用を起こすのに要するカプセルの数より少なくなるように、催吐剤の量および薬物の量を定めているカプセルを提供する。 （もっと読む）

本発明は、非定形型抗精神病薬とＧＡＢＡ調節薬、ベンゾジアゼピン、及び/又は抗痙攣薬の組合せ、そうした組合せを含むキット、そうした組合せを含む医薬組成物、及び治療抵抗性不安障害、精神病性障害又は精神病、或いは気分障害又は気分病を患う患者を治療するためにそうした組合せを使用する方法に関する。 （もっと読む）

病状の一つとして炎症を有する幾つかの形態の癌、疾患および障害を治療し、またグルココルチコイド受容体アゴニスト療法に伴う副作用を最小化するための、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストを投与することを含んでなる併用療法 （もっと読む）

月経困難症の治療に有用である、式（Ｉ）で示される化合物、又はその製薬的に受容される誘導体、式（Ｉ）において、Ｖは、−（ＣＨ_２）_ｄ（Ｏ）_ｅ−、−ＣＯ−又は−ＣＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）−を表す；Ｗは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ａ−又は−Ｎ（Ｒ^１）−であり、Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、（ＣＨ_２）_ｂＣＯＲ^２、ＣＯ（ＣＨ_２）_ｂＮＲ^２Ｒ^３、ＳＯ_２Ｒ^２、（ＣＨ_２）_ｃＯＲ^２、（ＣＨ_２）_ｃＮＲ^２Ｒ^３又は（ＣＨ_２）_ｂｈｅｔ^１を表し、ｈｅｔ^１は、Ｏ、Ｎ又はＳから選択された１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜８原子の飽和又は不飽和複素環を表し、これは場合によってはＣ_１−Ｃ_６アルキルによって置換される；ＸとＹは、独立的に、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＲ^４を表す；Ｚは、−（ＣＨ_２）_ｆ（Ｏ）_ｇ−、−ＣＯ−又は−ＣＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）−を表す；Ａ環は、場合によってはＯＨによって置換され、場合によっては少なくとも１つの環ＮがＯによって置換される、４〜７員飽和Ｎ含有複素環を表す；Ｂ環は、場合によってはＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＮＨ_２、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３によって置換される、フェニル又は４〜７員不飽和Ｎ含有複素環を表し、該複素環において、場合によっては少なくとも１つの環ＮはＯによって置換される；Ｒ^２とＲ^３は、独立的に、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル［場合によっては、ＯＨ、ハロゲン、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）_２又はＣ_１−Ｃ_６アルキルオキシによって置換される］、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルオキシ、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）_２又は［Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル］を表す；或いは、Ｒ^２とＲ^３は、それらが付着する窒素原子と共に、独立的に、場合によってはＣ_１−Ｃ_６アルキルによって置換される、３〜８原子の複素環を表す；Ｒ^４は、直鎖又は分枝鎖Ｃ_１−Ｃ_６アルキルを表す；ａとｃは、独立的に、０、１又は２を表す；ｂ、ｅ及びｇは、独立的に、０又は１を表す；及びｄとｆは、独立的に、１又は２を表す。

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本発明は、矯味システム、矯味調合物、それらの調合物から作成した製剤、そしてｐＨ依存性ポリマーおよび非可塑性活性製薬成分を溶媒に溶解または分散させるステップと、その材料を使用して造粒するステップ、またはそれを用いて固体支持体上に層を形成するステップとを含む、それらの調合物を製造する方法に関する。これに矯味オーバーコート層の使用を続けることができる。 （もっと読む）

ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物。ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物を患者に投与することを含む、患者へのレソピトロンの送達方法もまた、提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む、分解からレソピトロンを保護する方法もまた提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む組成物からレソピトロンを放出することを制御する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）（式中、Ｒ’は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンによって置換されている低級アルコキシ、ニトロ、シクロアルキル、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｍＯ（ＣＨ_２）_ｍＯＨ又は−Ｃ≡Ｃ−Ｒ’であり、Ｒ^２は、水素又はメチルであり、Ｒ^３は、低級アルキル、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、低級アルケニル、ハロゲンによって置換されている低級アルケニル、低級アルキニル、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＲ’Ｒ’’）_ｍ−ＣＨ_３であるか、非置換であるか、ハロゲンによって置換されているフェニルであるか、非置換であるか、低級アルキルによって置換されているピリジニル又はチエニルであるか、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−シクロアルキル、低級アルケニル−シクロアルキル、低級アルキニル−（ＣＲ’Ｒ’’）_ｍＯＨであるか、低級アルキニル−フェニルであり、フェニル環は、非置換であるか、ハロゲン、ＣＦ_３、低級アルキル又は低級アルコキシによって置換されているものであり、Ｒ’は、水素又は低級アルキルであり、Ｒ’’は、水素、ヒドロキシ又は低級アルキルであり、ｎは、０、１又は２であり、ｍは、１、２又は３であり、ｏは、１又は２である）の置換イミダゾ［１，５−ａ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ベンゾジアゼピン誘導体及びその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。このクラスの化合物は、ＧＡＢＡ Ａα５レセプタ結合部に対して高い親和性及び選択性を示し、向知性薬として又はアルツハイマー病のような認知障害の処置のために有用であろうことが認められた。
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【解決手段】鎮静剤としてのカルボン酸エステル部分を含む構造的デザインを持つベンゾジアゼピン誘導体。非特異的組織エステラーゼにより不活化され、器官に依存しない除去機構を受け、それにより予測可能で再現性のある薬力学プロフィールを示す有意な短時間作用性ベンゾジアゼピン誘導体が得られた。
【効果】本発明の化合物は鎮静−催眠、不安緩解、筋弛緩および抗痙攣の目的をはじめとする治療目的に好適であり、以下の臨床状態：術前鎮静、不安緩解、および手術前後の記憶消失的使用；短い診断、手術、または内視鏡検査中の意識鎮静；他の麻酔薬の投与に先立つ、かつ／または同時の全身麻酔の誘導および維持のための成分として；ＩＣＵ鎮静の際に静脈投与するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ベンジル、シアノ、低級アルコキシ、ＯＣＦ_３、−ＮＨＲ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒまたは−ＮＨＳＯ_２Ｒであり；Ｒ^２は、ハロゲンにより置換された低級アルキルであり；Ｒ^３は、水素、メチルまたはアリールであり；Ｒは、低級アルキル、シクロアルキルまたはアリールである）で示される置換されたイミダゾ［１，５−ａ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ベンゾジアゼピン誘導体、およびその薬学的に許容され得る酸付加塩に関する。この種の化合物は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体結合部位への高い親和力および選択性を示し、向知性薬として、または認知障害、不安、精神分裂病もしくアルツハイマー病の処置に有用となる可能性が見出された。
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短時間作用性催眠薬又はその薬剤として許容される塩を含む第１の構成要素；最低でも１つの粒子を含み、前記最低でも１つの粒子はコア及び前記コア上の最低でも１つの塗膜を含み、前記コアは短時間作用性催眠薬又はその薬剤として許容される塩を含み、又前記最低でも１つの塗膜はｐＨ約５．５以上で可溶である薬剤として許容されるポリマーを最低でも１つ含む第２の構成要素；及び任意選択に、最低でも１つの粒子を含み、前記最低でも１つの粒子はコア及び前記コア上の最低でも１つの塗膜を含み、前記コアは短時間作用性催眠薬又はその薬剤として許容される塩を含み、又前記最低でも１つの塗膜はｐＨ約６．０以上で可溶である薬剤として許容されるポリマーを最低でも１つ含む第３の構成要素を含む医薬組成物。これらの組成物を使った睡眠障害を治療する方法、睡眠を延長する方法、睡眠を誘導する方法も開示されている。 （もっと読む）

以下の化学式（Ｉ）：


｛式中：
Ｒは、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、ＳＯ_２Ｒ^１、ＳＯ_２ＮＲ^１Ｒ^２、又はＣＯＲ^１を示し；
Ｒ^１及びＲ^２は、各々Ｃ_１−６アルキルを示し；及び
環Ａは、フェニル環又はピリジニル環を示す｝
を有する化合物又は医薬として認容されるそれらの誘導体は、不安神経症、心臓血管疾患（狭心症、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、心不全、浮腫、高ナトリウム血症を含む。）、月経困難症（原発性、及び続発性）、子宮内膜症、嘔吐（乗り物酔いを含む。）、子宮内発育遅延、炎症（関節リウマチを含む。）、中間痛、子癇前症、早漏、早産（早期陣痛）、レイノー病の治療に有効である。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素（「ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤」）の阻害剤であり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与している疾患の治療もしくは予防に有用である新規の縮合トリアゾール誘導体を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物およびジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与している疾患の予防もしくは治療におけるこれらの化合物と組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｐ、Ｑ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｒ^１、Ｒ^２、ｍ及びｐは式Ｉにおいて定義の通り）の新規化合物、又はその塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩、それらの製造法及びその製造法に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬組成物、並びに治療における前記化合物の使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し：式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｘ^７、Ｘ^８、Ｘ^９、Ｘ^１０、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びｎは、説明中で式Ｉのために定義される。本発明は、更に化合物の調製のための方法及びその化合物の調製において使用される新しい中間体、その化合物を含有する医薬組成物、並びに胃腸性疾患の治療における化合物の使用にも関する。

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