抗増殖治療、抗癌治療および免疫抑制治療のような治療において使用するための、トリプトライドおよび水酸化トリプトライドのラクトン環改変体をベースにする化合物が開示される。本発明は、免疫抑制剤、抗炎症剤および抗癌剤として有用な化合物に関する。本発明の化合物は、明細書中に記載されるようにフラノイド（ラクトン）環のアルキル化またはアシル化によって生じるトリプトライドの誘導体またはヒドロキシル化されたトリプトライドである。 （もっと読む）

式Ｉ：


で表され、可変基が本明細書に記載のものである、ヘテロアルキル置換ビフェニル−４−カルボン酸アリールアミド類縁体を提供する。このような化合物はインビボ及びインビトロにおいて、特異的に受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。このような化合物を用いた上記疾患を治療する医薬組成物及びその方法、さらに受容体局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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【解決課題】本発明は、式(I)を有する、4-ピリジニル環に少なくとも一つの置換基を持つ新規の2-ピリジニル［7（ピリジン-4-イル）ピラゾロ［1,5-a］ピリミジン-3-イル］メタノンを提供する。


【解決手段】GABAおよびGABAレセプターの生理学を変調して、GABAおよび／またはGABAレセプターを仲介する発作、神経退行性障害およびその他運動障害、新生児脳内出血ならびに痙直を含む神経学的または精神医学的障害、ならびにその他精神医学的および神経学的障害を緩和する治療反応をほ乳動物被験体に誘発する式（１）を含む組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類における中枢神経系 (CNS) 障害, 特にアルツハイマー病 (AD), 脳血管障害 (VaD)又はダウン症に関連する行動障害の治療方法にあって, 1-アミノシクロヘキサン単独で又はアセチルコリンエステラーゼ阻害剤との組み合わせで上記哺乳類に投与することを含む、上記治療方法に関する。ある実施態様において, 1-アミノシクロヘキサンはメマンチンである。 （もっと読む）

本発明はALK7可溶性受容体ならびにGDF-8 (ミオスタチン)およびGDF-11などのある種のリガンドの機能のアンタゴニストとしてのその使用に関する。本発明のALK7可溶性受容体は、脳卒中、脊髄損傷および全ての末梢神経疾患などのニューロンの疾患または容態の治療においてGDF-8およびGDF-11のアンタゴニストとして有用である。本発明のALK7可溶性受容体は同様に、GH (成長ホルモン)等価物として、および筋肉量を増加させるのに有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


のアリール置換プリン類縁体（式中、可変基は明細書に記載のとおりである）を提供する。 このような化合物は、インビトロ及びインビボで特定な受容体活性を調節するために使用可能であり、そしてヒト、ペット及び家畜における病理学的受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、更に受容体局在研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は構造化されたトリグリセリド、それを含んでいる非経口栄養分エマルション類、およびそれらの使用に関する。特に本発明は少なくとも１個の中鎖Ｃ_６〜Ｃ_１２脂肪酸類および長鎖Ｃ_１４〜Ｃ_１８脂肪酸類または超長鎖Ｃ_２０〜Ｃ_２２脂肪酸類からなる群より選んだ少なくとも１個の脂肪酸を含んでいて、好ましくは各脂肪酸が当該グリセロール骨格の予め決められた位置に存在する、構造化されたトリグリセリド類に関する。非経口栄養分エマルション類は早産児および満期産児、重病患者およびガン患者に栄養を与えるために特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、（例えば、ＩｇＥ媒介性過敏症）によって媒介される病状および疾患の処置のための１つ以上のＲＮＡｉ因子（例えば、ｓｉＲＮＡ、ｓｈＲＮＡ、またはＲＮＡｉベクター）を含有する組成物ならびにこの目的に有効なＲＮＡｉ因子を同定するための系を提供する。組成物は、アレルギー性鼻炎および／または喘息の処置に適切である。さらに、本発明は、ＲＮＡｉ因子／送達因子組成物および使用方法を提供する。本発明の特定の実施形態では、ＲＮＡｉ因子を含有する組成物は呼吸経路によって送達される。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、R^5a及びR^5bは請求項１に記載された意味を有する）
のβ-ケトアミド化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアミドを含む薬物に関する。本発明の薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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本発明は、治療を必要としている被験体に、有効量のトポイソメラーゼII毒、例えばエトポシドを、ビス-ジオキシピペラジン、例えばデクスラゾキサンと組み合わせて投与し、放射線を用いて該被験体をさらに治療することを含む、腫瘍細胞の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な機能的配置を含む複数遺伝子適用のためのポリヌクレオチド、ベクター、宿主細胞、並びに前記ポリヌクレオチドを含む組み換え動物に関する。加えて、本発明は、複数遺伝子発現カセットを作製するための方法、in vitro及びin vivoにおける多タンパク質複合体の製造方法、並びにワクチンを製造するための方法を対象とする。さらに、本発明は、タンパク質複合体相互作用又はタンパク質の修飾をスクリーニングする方法、及びタンパク質複合体と相互作用できるか、若しくはタンパク質を修飾できるか、又はタンパク質複合体相互作用を阻害できるか、若しくはタンパク質の修飾を阻害できる候補となる化合物のin vitro又はin vivoにおけるスクリーニング方法を包含する。また、本発明は、(i)遺伝子治療用の薬剤を製造するため、(ii)多タンパク質複合体の組み換え体を製造するため、(iii)ワクチンを製造するため、又は(iv)関心のある化合物をスクリーニングするための、本発明のポリヌクレオチド、ベクター、宿主細胞、又は組み換え動物の使用に関する。最後に、これは大切なことだが、本発明は、少なくとも本発明のポリヌクレオチド、ベクター、及び／又は宿主細胞を含む部品からなるキットを対象とする。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸のうちの１個は（ＩＩ）であり、かつＲ¹〜Ｒ¹⁵及びｎは明細書中で定義されるようなものである］の化合物、並びにそれらの全ての鏡像異性体、並びに医薬的に許容される塩及び／又はエステルに関する。本発明は、さらに、そのような化合物を含有している医薬組成物、それらの調製のための方法、並びにＰＰＡＲδ及び／又はＰＰＡＲαアゴニストによりモジュレートされる疾患の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、ＣＢ１受容体の不活性化によって肝臓損傷や肝臓疾患に係る肝臓の線維形成を減少させることの発見に基づき、肝臓疾患の治療、好ましくは肝線維症に至る肝臓疾患の治療のための種々の方法や組成物を提供することを目的としている。このため、本発明は、肝臓病治療用の組成物を調製するためのＣＢ１受容体のアンタゴニストの使用、より好ましくは、Ｎ−ピペリジノ−５−（４−クロロフェニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）−４−メチルピラゾール−３−カルボキサミドの使用する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ａｐｏＢ分泌／ＭＴＰ阻害活性および付随する脂質低下活性を有するある種の５員複素環で置換されている新規アリールピペリジン若しくはピペラジン化合物に関する。本発明はさらに、こうした化合物、前記化合物を含んでなる製薬学的組成の製造方法物、ならびに高脂血症、肥満およびＩＩ型糖尿病の処置のための医薬品としての前記化合物の使用に関する（式（Ｉ））。本発明はさらに、こうした化合物、前記化合物を含んでなる製薬学的組成物の製造方法、ならびにアテローム硬化症、膵炎、肥満、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、高脂血症、糖尿病およびＩＩ型糖尿病の処置のための医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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一定の式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が明細書中に示される意味を有する化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。
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一定の式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６１及びＲ７が明細書中に示される意味を有する化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。
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式（Ｉ）：


の化合物またはその医薬的に許容される塩は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤であり、糖尿病、高脂血症、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高血圧、アテローム性動脈硬化症、または例えば心筋虚血のような組織虚血の予防または治療的処置、あるいは心臓保護剤または異常細胞増殖阻害剤として有用である。
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本発明は、ある態様において、癌である又はその疑いのある患者において、肺癌、副腎癌、黒色腫、結腸癌、結腸直腸癌、卵巣癌、前立腺癌、肝臓癌、皮下癌、腸癌、肝細胞癌、網膜芽腫、子宮けい癌を検出し、かつ、部位を特定する方法を提供する。当該方法は、以下のステップ：（ａ）リン脂質エーテル類似体を被験者に投与する；（ｂ）癌があると疑われる当該被験者の器官が、周囲領域よりも高いレベルの当該類似体を保持するかかどうか測定する、を含み、ここで、より高い保持領域は癌の検出及び位置を示す。他の態様において、本発明は、被験者の癌の治療方法を提供する。本発明は、リン脂質エーテル類似体を含む分子の有効量の投与を含む。
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式(I) [式中、R¹⁰は窒素保護基であり、R¹¹はOHまたはO-R¹²のいずれかであり、ここでR¹²は酸素保護基であり、またはR¹⁰およびR¹¹は一緒になってN10とC11の間に二重結合を形成し；R^10’およびR^11’はそれぞれR¹⁰およびR¹¹と同じ選択肢から選択される]の化合物ならびにその塩および溶媒和物。

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本発明は一般式（Ｉ）


の化合物、その生理学的に許容される塩、それらの化合物の調製法および医薬としての使用に関するものであり、式中、置換基Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ^１およびＲ^２は本文中で詳細に説明する。本発明の化合物はキナーゼ阻害剤であり、特にキナーゼＣＤＫ２（サイクリン依存性キナーゼ２）の阻害剤である。
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