【課題】カルシウム拮抗剤単独投与で見られる反射性頻脈などの副作用を解消し、しかも降圧作用に優れた高血圧症又は心血管系疾患の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】カルシウム拮抗剤に、２−プロピル−３−｛［２‘−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビフェニル−４−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロシクロヘプトイミダゾール−４（３Ｈ）−オン（一般名：プラトサルタン）、そのプロドラッグ及びその薬理上許容される塩から選ばれたアンジオテンシンII受容体拮抗剤を組み合わせてなる高血圧症又は心血管系疾患の予防又は治療剤である。これは、カルシウム拮抗剤と上記のアンジオテンシンII受容体拮抗剤とを配合して組成物にしたものでもよいし、それぞれを容器に収納し単一包装してキットの形態にしてもよい。
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ロバスト性持続放出組成物、ロバスト性持続放出組成物を含む固形投与製剤、ならびにこれらの組成物および固形投与製剤の製造方法、および使用方法が提供される。該持続放出組成物のロバスト性は、該親水性ガムの該粒径に関係する。持続放出組成物は、アルコールと共に摂取されたとき、用量ダンピングに耐える。該組成物は病気（例えば痛み）を患った患者を治療するために有用である。該組成物は少なくとも１つの薬物を含む。１つの実施形態において、該薬物がオピオイド（例えば、オキシモルフォン）である。 （もっと読む）

本発明は、１種以上の補助化合物と、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルおよび場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；Ｒ^４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は場合により置換されている非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；および場合により置換されているモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか；またはＲ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつＮＲ^５Ｒ^６は、８〜１２環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大５環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である］の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドとを含む（または、本質的にそれらから成る）組合せを提供する。前記組合せは、Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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【課題】緑内障などの眼内圧の上昇をもたらす眼疾患を有する個体において眼内圧を低下させる方法を提供する。
【解決手段】ジヒドロピリジン、ピリジンもしくはピリジニウム塩又はトリアゾロキナゾリン類及び、例えば、ヌクレオシド系Ａ_３ＡＲアンタゴニストＭＲＳ−３８２０を初めとするＡ_３ＡＲアンタゴニスト活性を明確に有するこれらの誘導体を含むアデノシン受容体サブタイプＡ_３（Ａ_３ＡＲ）アンタゴニストを含む医薬組成物を眼内圧低下有効量で上記個体に投与することを含む。さらに、眼内圧を低下させる局所投与される治療用組成物の送達を確実にする方法であって、前眼房への上記組成物の輸送を可能にするために微細針又はマイクロピペットにより患者の眼の角膜バリアを通してチャネルを物理的に開孔させることを特に必要とする方法が提供される。 （もっと読む）

キノリン誘導体、特に４−アニリノキノリン誘導体を提供する。そのようなキノリン誘導体は、Ｃ−５位におけるシトシンのメチル化の効果的阻害など、例えば、ＤＮＡメチル転移酵素ＤＮＭＴ１の選択的な阻害によるＤＮＡメチル化の調節のために使用することができる。多数の４−アニリノキノリン誘導体を合成するための、およびＤＮＡメチル化を調整するための方法を提供する。また、癌および血液疾患などの状態を治療するために、これらの化合物または組成物を製剤化または投与するための方法を提供する。
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【課題】腫瘍に関連した脈管形成の阻害剤の提供。
【解決手段】有効成分としてサリドマイドを含んでなる、腫瘍と関連した望ましくない脈管形成の阻害剤。サリドマイドは好ましくは０．１から３００ｍｇ／ｋｇ／日の量で投与され、投与ルートは経口、局所、直腸、鼻、バッカル錠、舌下、気管内、膣または眼内である。非経口的な投与ルートは静脈内、筋肉内、皮下または硬膜である。剤型としては錠剤、カプセル剤、トローチ剤、軟膏、クリーム、ゲル、ペースト、座薬、粉末、スプレー、泡、タンポン、溶液、懸濁液またはペッサリーの形態で投与される。 （もっと読む）

本発明は、イオン性水不溶性ポリマー中に微細に埋め込まれた治療有効量の不安定結晶形又は無定形の治療有効化合物を含む、新規な経口投与用の固形製剤の剤形を提供する。ゲル化傾向を有する治療有効化合物を、イオン性水不溶性ポリマーマトリックス中に微細に埋め込むことにより、迅速で再現性があり、かつ完全な溶解プロフィールを有する剤形が得られる。これらの新規な固形製剤の剤形は、多くの疾患の処置又は制御において有用である。
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式Iを有する化合物:(式中、A¹、A²、L、V、W、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は、明細書において記載した通りである)、その組成物、並びに2型糖尿病及び2型糖尿病関連状態の治療又は予防のためのそれらの使用をここに提供する。
【化１】
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本発明は、過剰増殖性疾患、および哺乳類癌、特に、ヒト癌の治療において有用である新規化合物に関する。本発明はまた、キナーゼ活性を調整するための方法、医薬組成物、および個人を治療する方法、該化合物を組み込む、または使用するための方法に関連する。好ましい化合物は、式Ｉａ〜Ｉｗｗに説明される活性小分子である。 （もっと読む）

【課題】血糖値が気になる人などへの予防効果が期待でき、加工性の良い固体状、流動性固体状、またはシロップ状液体の新規組成物の提供。
【解決手段】イヌリンに、１種以上の糖類を溶かした溶液、果物液汁及び／又は野菜液汁を含有させて、固体、流動性固体、又はシロップ状液体として形成されるイヌリン複合体と、水分又は糖類などの水溶液をイヌリンに混合した固体状又は流動性固体状を製造するイヌリン複合体の製造方法。本発明によれば、イヌリンを含有する種々の形状の食品や医薬品等を提供することができる。 （もっと読む）

本願発明では、NF-κBシグナル経路の阻害剤と標的抗原に対応する抗原とを含む薬剤の免疫細胞への粒子送達に関係する免疫応答を調節するための方法および組成物を開示している。 本願発明の方法および組成物は、自己免疫疾患、アレルギー、および、移植関連疾患などの標的抗原が関係する好ましくない免疫応答を処置または予防する上で特に有用である。 （もっと読む）

ロバスト性持続放出組成物、ロバスト性持続放出組成物を含む固形投与製剤、ならびにこれらの組成物および固形投与製剤の製造方法、および使用方法が提供される。該持続放出組成物のロバスト性は、該親水性ガムの該粒径に関係する。持続放出組成物は、アルコールと共に摂取されたとき、用量ダンピングに耐える。該組成物は病気（例えば痛み）を患った患者を治療するために有用である。該組成物は少なくとも１つの薬物を含む。１つの実施形態において、該薬物がオピオイド（例えば、オキシモルフォン）である。 （もっと読む）

【課題】イミダゾールジペプチド及び／又はその塩の抗疲労効果が増強された抗疲労剤を提供する。
【解決手段】イミダゾールジペプチド及びその塩からなる群より選択される少なくともいずれか１種と、糖及び有機酸を含有する抗疲労剤、該抗疲労剤を含有する医薬組成物及び飲食品組成物、ならびにイミダゾールジペプチド又はその塩に起因する臭みのマスキング方法。 （もっと読む）

構造１で表されるオキシカム及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを設計、合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、オキシカム及び関連化合物よりも〜１００倍速く人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与した場合、ピーク血漿レベルに達するのに〜５０分しかかからない。プロドラッグは、人又は動物におけるオキシカム治療可能な状態の治療に使用され、経口投与だけでなく、どんな種類の薬物治療のためでも経皮投与でも医薬的に使用され、オキシカムのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、オキシカム及び関連化合物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。 （もっと読む）

【課題】１型単純ヘルペスウイルスおよび２型単純ヘルペスウイルスを含むヘルペスウイルスのヒトにおける潜伏感染の治療および予防方法を提供すること。
【解決手段】ヒトを包含する哺乳動物におけるヘルペスウイルスの潜伏感染の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に有効量の式（Ａ）：


で示される化合物または生物学的前駆体、または上記のいずれかの医薬上許容される塩、リン酸エステルおよび／またはアシル誘導体を投与することを含む方法を提供することにより解決する。 （もっと読む）

本発明は、選択的２Ｃ−アドレナリン受容体拮抗作用を有する一般式（Ｉ）
【化１】


［式中の変項を請求項１で定義する］
に従う置換ピラジノン誘導体、これらの製薬学的に許容される酸もしくは塩基付加塩、立体化学異性体形態物、Ｎ−オキサイド形態物または第四級アンモニウム塩に関する。本発明は、更に、それらの製造、それらを含有して成る組成物およびそれらを薬剤として用いることにも関する。本発明に従う化合物は、中枢神経系の疾患、気分障害、不安障害、鬱および／または不安に関連したストレス関連障害、認知障害、人格障害、統合失調性感情障害、パーキンソン病、アルツハイマー型認知症、慢性痛状態、神経変性病、中毒性障害、気分障害および性機能障害の予防および／または治療で用いるに有用である。
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本発明は2型糖尿病の治療及び2型糖尿病慢性合併症の予防・治療に作用がある薬物組成物に関わり、この組成物は一定比率のマンゴー配糖体とベルベリンからなる。この組成物はマンゴー配糖体とベルベリンの単一応用よりもっと良い血糖降下と脂質低下の効果を持っている。 （もっと読む）

【課題】エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）、ドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ）、ドコサペンタエン酸（ＤＰＡ（ｎ−３）またはＤＰＡ（ｎ−６））、エイコサテトラエン酸およびアラキドン酸（ＡＲＡ）の少なくとも一つの欠乏症を治療するための組成物を提供する。
【解決手段】遺伝的に改変された種子および海洋生物(魚およびイカを含む)由来の、ＥＰＡ、ＤＨＡ、ＤＰＡ（ｎ−３）またはＤＰＡ（ｎ−６）、エイコサテトラエン酸およびＡＲＡを含有する極性脂質の豊富な画分の生成および使用、特に抽出、分離、合成および回収。ならびにヒトの食品適用、動物飼料、医薬品適用および化粧品適用におけるそれらの使用が可能である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^５は、明細書及び請求項と同義である］の新規なビニル酸誘導体、及び生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、キマーゼを阻害し、医薬として使用することができる。
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１から３部までの有機物質あたり１０部の炭酸カルシウムという比率で、有機物質と共に微細分散している非晶質または微晶質の炭酸カルシウムを含有する製剤であって、有機物質がキチンおよびポリペプチドからなる製剤を提供する。その製剤は、増殖性疾患、神経障害、および筋骨格障害を含めた、様々な病理学的疾患を処置するのに有効である。 （もっと読む）