本発明は、プロカインおよびプロカイン誘導体のようなベンズアミドおよび安息香酸誘導体を含むがこれらに限定されないコルチゾール調節化合物に関し、これらは、老人性鬱病、高血圧、アルツハイマー病、および後天性免疫不全症候群を含むコルチゾールが介在する障害を処置するための組成物および方法において利用される。 （もっと読む）

本発明は、スルホンアミド化合物、製法、それらの製造で使用される中間体、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、アルツハイマー病、他の神経変性疾患および／またはある金属イオンの存在により特徴づけられる疾患の、有機ケイ素化合物を含むある組成物を用いることによる処置および／または防止に関する。本発明の組成物を、哺乳類、例えばヒトに投与することができる。いくつかの場合において、組成物は、シラノール、シランジオール、シラントリオールもしくは環状有機シランを含むことができ、および／または血液、胃および／または胃腸管もしくは脳もしくは他の器官において見出される生理学的条件に曝露した際に、シラノール、シランジオールもしくはシラントリオールを形成することができる。ある場合において、有機ケイ素化合物は、脳−血液障壁を横断して脳中に輸送され得る部分、例えばアミノ酸、ペプチド、タンパク質、ウイルスなどに結合していてもよい。有機ケイ素化合物はまた、ある例において標識されていてもよい（蛍光的に、または放射活性的に）。いくつかの態様において、組成物またはこの一部は、アルミニウムまたは他のイオンを、例えばアルミニウムイオンに静電的に結合することにより、金属イオン封鎖することができる。組成物はまた、他の官能性、例えばアミン、あるアルキルおよび／またはアリール部分（置換アルキルおよび／またはアリールを含む）または疎水性部分を含んで、例えば有機ケイ素化合物の血液−脳障壁を通っての輸送を促進することができる。
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本出願は、ミエリンタンパク質Nogo、TNR、およびMAGの阻害性ドメインと相互作用するペプチドを提供する。これらは、CNS損傷の治療において、およびさらなる治療の開発のために使用してもよい。また、CNS損傷を治療するために、ミエリンタンパク質の阻害性ドメインに対して被検体を免疫するための方法および物質が提供される。 （もっと読む）

本発明者は、一般式Ｉで表わされる置換された べンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン化合物が痛みの治療に適し、そしてまたサブタイプ 1 (VR1/TRPV1-受容体)のバニロイド受容体に優れた親和性を有し、それ故に、バニロイド受容体1 (VR1/TRPV1)によって少なくとも一部媒介される障害又は疾患の予防及び（又は）治療に特に適することを見出した。
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化学式（Ｉ）の化合物は、Ｒａｆキナーゼを阻害し、それにより媒介される障害を処置するのに有用である。化学式（Ｉ）の化合物、並びにそれらの立体異性体、互変体、溶媒和物及び薬学的に許容される塩を、哺乳動物細胞におけるこのような障害又は関連する病理学的状態のｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｓｉｔｕ及びｉｎ ｖｉｖｏ診断、予防又は処置に使用する方法が開示される。本発明は、Ｒａｆキナーゼの阻害物質、特にＢ−Ｒａｆキナーゼの阻害物質である化合物に関する。特定の過増殖性障害は、例えばＲａｆキナーゼの突然変異又は過発現による、Ｒａｆキナーゼ機能の過活動を特徴とする。従って、本発明の化合物は、癌等の過増殖性障害の処置に使用することができる。

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本発明は、置換されたスピロ化合物、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)のオキサジアゾール誘導体[式中、Ｂ、Ｐ、Ｑ、Ｗ、Ｒ₁及びＲ₂は明細書中に記載される]である新規化合物に関する。本発明の化合物は、中枢又は抹消神経系障害、並びにｍＧｌｕＲ５受容体により調節されるほかの障害の予防又は治療に有用である。
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本発明は、ＥＰ４媒介疾患または状態（例えば、急性及び慢性疼痛、変形性関節症、関節リウマチ及び癌）の治療に有用なプロスタグランジンＥタイプ受容体アンタゴニストとしてのキノリン誘導体に関する。前記誘導体は式（Ｉ）：


（式中、Ａ及びＢの両方が同時にＣＨではあり得ない条件で、Ａ及びＢは窒素原子またはＣＨ基を表し；Ｑは窒素または炭素原子を表し得；Ｙ及びＺは窒素原子、Ｎ（Ｏ）基またはＣ（Ｒ^５）基である）
の構造を有する。式（Ｉ）を有する誘導体を含む医薬組成物も包含される。
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【化１】


本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａ及び５−ＨＴ_２Ｃ受容体に対して、ならびにドパミン受容体、特にドパミンＤ_２受容体に対して結合親和性を有する環状アミン側鎖を含有する新規な四環式テトラヒドロフラン誘導体、本発明に従う化合物を含んでなる製薬学的組成物、薬剤として、特にある範囲の精神医学的及び神経学的障害、特にある種の精神病性、心臓血管性及び胃運動性障害の予防及び／又は処置用の薬剤としてのそれらの使用ならびにそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物を一般式（Ｉ）により示すことができ、それはその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態及びその第４級アンモニウム塩も含み、ここですべての置換基は請求項１におけると同様に定義される。
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本発明は、生物学的効果を必要とする哺乳類の抹消神経系及び中枢神経系の再生応答を促進する方法に関する。該方法は、傷害又は変性した神経細胞の再生を制御する特異的なポリペプチドの活性度又は定常状態レベルを変化させることを含む。好ましくは、該特異的ポリペプチドの活性度又は定常状態レベルは、該ポリペプチドの発現を増大又は減少するための核酸を導入することによって変化される。 （もっと読む）

高コレステロール血症の処置のために有用な、４−ビアリーリル−１−フェニルアゼチジン−２−オン類が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、２、５−ジ置換されたチアゾール−４−オン誘導体及び医薬製造へのその使用、その製造方法及び該化合物を含有する医薬に関する。 （もっと読む）

本発明は、有効量のダンマラン又はジンセノサイド化合物を対象に投与することによりアルツハイマー病を治療及び予防するための化合物及び方法を提供する。該発明は同様に、細胞中のＡβ４２を含むベータ−アミロイドタンパク質の産生を調節するための組成物及び方法をも提供する。該発明はさらに、有効量のダンマラン又はジンセノサイド化合物を対象に投与することにより神経変性を治療し予防するための組成物及び方法をも提供する。さらに、該発明は、アルツハイマー病及び神経変性を治療及び／又は予防する上で使用するためならびにベータ−アミロイドタンパク質の産生を低減させるためのキットを提供する。
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本明細書に記載するように、本発明は、神経変性障害を治療し、またはその重篤度を減ずるのに有用な化合物を提供する。本発明は、このような障害を治療し、またはその重篤度を減ずる方法であって、本発明の化合物またはその組成物を患者に投与することを含む方法も提供する。前記方法は、例えばアルツハイマー病を治療し、またはその重篤度を減ずるのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、置換されたスピロ化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び医薬の製造への、この化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系疾患、例えば、認識減退、統合失調症の陽性及び陰性の症候、並びに代謝型グルタミン酸受容体のmGluR5サブタイプが関連する他の中枢又は末梢神経系疾患に有用な、代謝型受容体の陽性アロステリックモジュレーター-サブタイプ5（「mGluR5」）としての式(I)の新規化合物を提供する。本発明はまた、mGluR5が関連するこのような疾患の予防又は治療における医薬化合物及び組成物にも関する。


[式中、Wは、(C₄-C₇)シクロアルキル、(C₃-C₇)ヘテロシクロアルキル、(C₃-C₇)ヘテロシクロアルキル(C₁-C₃)アルキル又は(C₃-C₇)へテロシクロアルケニル環を示し；Pは、(C₅-C₇)ヘテロシクロアルキル、(C₅-C₇)へテロシクロアルケニル環、又は式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)、(i)のヘテロアリール基を示し；Qは、シクロアルキル、アリール、又は式(j)、(k)、(l)、(m)、(n)のヘテロアリール基を示す。Aは、アゾ-N=N-、エチル、エテニル、エチニル、-NR₈C(=0)-、-NR₈C(=0)-0-、-NR₈C(=O)-NR₉、NR₈S(=O)₂-、-C(=0)NR8-、-0-C(=O)NR₈-、-S-、-S(=O)-、-SO=O)₂-、-S(=O)₂NR₈-、-C(=O)-O-、-0-C(=O)-、-C(=NR₈)NR₉-、C(=NOR₈)NR₉-、-NR₈C(=NOR₉)-、=N-O-、-0-N=CH-、又は式(o)、(p)、(q)、(r)、(s)、(t)、(u)、(v)、(w)、(x)のアリール基もしくはヘテロアリール基である。]。他の置換基がクレームでは定義される。
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式（Ｉ）の新規フェニルキナゾリン誘導体（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は請求項１で定義した通りである）はＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、制御および／または調節が関与する疾患の治療用医薬品の製造において使用することができる。

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本発明は、式（I）｛式中のA、D、E、J、Q、R1、R2、R3、p、及びjが、開示されるとおりに規定される。｝によって表される、（ヘテロ）アリールスルホニルアミノをベースとしたペプチド模倣薬、あるいは医薬として許容されるその塩又はエステルに関する。式（I）によって表される化合物は、ソマトスタチン受容体サブタイプsst₁及び／又はsst₄に対して高い親和性と選択性を有するので、sst₁及び／又はsst₄のアゴニスト又はアンタゴニストが有用であることが示唆されている疾患又は症状の治療又は診断に使用できる。
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本発明は、多環系化合物、それらを含んでなる医薬組成物、及び、例えば、認知障害の治療におけるそれらの使用の方法に関する。
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