【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有するホスホン酸及びホスフィン酸エステル化合物。


［式中、Ｒ₁は、ヘテロアリール基であり、Ｒ₄は、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）である。］上記の化合物を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法。 （もっと読む）

【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有するホスホン酸エステル化合物。


（式中、Ｒ₁は、ヘテロアリール基であり、Ｒ₄は、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）である。） （もっと読む）

【課題】プラチナ耐性ガンの新規な治療法の提供。
【解決手段】ＨＥＲの二量体化を効果的に阻害するＨＥＲ２抗体とゲムシタビンとの組み合わせを用いて、プラチナ耐性の卵巣ガン、原発性腹膜ガン、または卵管ガンを処置する方法。 （もっと読む）

【課題】標的細胞にのみに対し薬剤を標的特異的に送達する組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明の方法および組成物は、特定の免疫系成分の同時または連続的標的化を通して、免疫応答を増強し、そしてワクチンの効力を増加することに関する。特定の免疫系成分（例えば、マクロファージ、樹状細胞、Ｂ細胞およびＴ細胞）は、成分特異的免疫刺激因子によって個々に活性化される。１つのこのような成分特異的免疫刺激因子は、抗原特異的、種特異的モノクローナル抗体である。本発明はまた、血液由来免疫細胞（例えば、マクロファージおよびリンパ球）のインビトロ変換に依存する、抗原特異的、種特異的モノクローナル抗体のインビトロ産生のための方法に関する。ワクチンの効力は、成分特異的免疫刺激因子および他の要素（例えば、抗原またはキャリア粒子、例えば、コロイド法（例えば、金））を含む組成物の投与によって増強される。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、胃液中でのＮＳＡＩＡの溶解性を増大させること、並びにそれらを経皮投与可能（局所適用）にさせるであろう膜及び皮膚障壁を通してのその透過率の増大を図ることにより、その副作用を回避することである。
【解決手段】
式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。 （もっと読む）

【課題】キナーゼ阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は又、これらの化合物を含む薬学的に許容される組成物、及び種々の疾患、病態及び障害の処置における本化合物及び組成物を使用する方法も提供する。本発明は又、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。一つの実施形態において、本発明は、オーロラタンパク質キナーゼ（オーロラＡ、オーロラＢ、オーロラＣ）及びＦＬＴ−３キナーゼのようなタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】従来の経口プレドニゾロン剤形より改善されている酢酸プレドニゾロンの新規で感覚受容性の経口液体懸濁液を提供する。
【解決手段】酢酸プレドニゾロン、医薬的に許容され得るベヒクル及び増粘剤の医薬的に有効な量を含むことで、酢酸プレドニゾロンの新規で感覚受容性の経口送達用医薬組成物が得られる。 （もっと読む）

【課題】腫瘍に関連して発現された遺伝子産物の同定および前述の産物のためのコード核酸を提供する。
【解決手段】新たに同定された腫瘍関連抗原、前記腫瘍関連抗原をコードする核酸、前記腫瘍関連抗原またはこの一部に結合する抗体、前記核酸核酸に特異的にハイブリダイズするアンチセンス核酸、前記腫瘍関連抗原を発現する宿主細胞、および前記腫瘍関連抗原またはこの一部とＨＬＡ分子との間の単離された複合体。及び、前記成分からなる群から選択された１種または２種以上を含む医薬組成物。並びに、遺伝子産物が腫瘍、タンパク質、ポリペプチドおよび腫瘍に関連して発現されるペプチドに関連して異常に発現される疾患の治療法および診断。 （もっと読む）

【課題】新規なヒアルロニダーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】カラギーナンを有効成分として含有することを特徴とするヒアルロニダーゼ阻害剤；またはアルギン酸を構成するグルロン酸（G）単位とマンヌロン酸（M）単位のうち、いずれか一方の割合が６０％以上であるアルギン酸を有効成分として含有することを特徴とするヒアルロニダーゼ阻害剤；または質量平均分子量が６０，０００Ｄａ以下である、アルギン酸加水分解物を有効成分として含有することを特徴とする、ヒアルロニダーゼ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】様々な生分解速度およびデリバリ速度を提供できる、活性薬剤をサブジェクトにデリバリするためのデリバリシステムの提供。
【解決手段】予備成形された、式、Ｉ−（−Ｘ−ＬＭ−Ｇ）nで表される生分解ポリマー組成物を使用したデリバリシステム。（式中、Ｘは二官能性ポリオキシエチレン鎖部分または結合であり、ＬＭは式、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ_２）ｂＣ（Ｏ）−（式中、ｂは１〜５の整数）であり、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）c−Ｃ（Ｏ）−（式中、ｃは２〜１０の整数）であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ_２）d−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（式中、ｄは２〜１０の整数）である）によって表される二官能性結合部分であり、ＧはＮ−オキシスクシンイミジルなどの脱離基であり、Ｉは多求核性化合物から誘導される多官能性結合部分であり、少なくとも部分的に脱溶媒和された架橋されたアルブミンである。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、標的遺伝子の発現を抑制するための組成物等を提供することを目的とする。
【解決手段】リード粒子と標的遺伝子のmRNAの連続する15〜30塩基の配列および該配列と相補的な配列を含むRNAを構成成分とする複合粒子および該複合粒子を被覆する脂質膜から構成され、該脂質膜の構成成分が可溶な極性有機溶媒を含む液中に、該脂質膜の構成成分が分散可能で、該複合粒子も分散可能な濃度で該極性有機溶媒を含む液が存在する、該RNAを封入したリポソームを含有する組成物等を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるＪＡＫキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 （もっと読む）

【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるＪＡＫキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 （もっと読む）

【課題】嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含むＡＴＰ−結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーター若しくはそのフラグメントのモジュレーター、その組成物、及びそれらを使用した方法を提供すること。
【解決手段】４−アミド−ピリミジン化合物、その誘導体及び組成物、並びに本明細書に記載の合成方法は、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含めた、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーター又はそのフラグメントを調節するのに有用である。本発明は又、このような調節因子を使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】グルココルチコイド救急治療を必要とする障害（例えば、急性副腎発症）を十分に治療する医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】１種以上のグルココルチコイドおよび１種以上の生体／粘膜粘着促進剤を含む医薬組成物であって、該組成物が、口腔粘膜投与によるグルココルチコイド救急治療を必要とする障害の治療のためであり、全身循環系内への吸収のためであり、前記障害が、急性副腎発症、一次性、二次性若しくは三次性副腎機能不全、アナフィラキシー反応、アジソン病、喘息発作重積状態、輸血反応、脳浮腫、重篤なアレルギー反応、急性喘息、急性アナフィラキシー、敗血症性ショック、急性細菌性髄膜炎、小児の細気管支炎を伴う急性ＲＳＶ（呼吸器系合胞体ウィルス）感染症、小児の急性上気道狭窄、合併症を伴う単核球症（気道閉塞、血小板減少または溶血性貧血を含む）、扁桃炎／扁桃周囲炎、炎症性障害、自己免疫障害またはグルココルチコイドが第一選択救急治療もしくは短期集中治療の一部を成す医学的障害からなる群から選択されることを特徴とする、１種以上のグルココルチコイドおよび１種以上の生体／粘膜粘着促進剤を含む医薬組成物により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】 少なくとも１５ヌクレオチドにわたって互いに相補的である２本の別個のＲＮＡ鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸（ｓｉＲＮＡ）であって、ここで各鎖は４９ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも１本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するｓｉＲＮＡを提供すること。
【解決手段】 少なくとも１５ヌクレオチドにわたって互いに相補的である２本の別個のＲＮＡ鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸（ｓｉＲＮＡ）であって、ここで各鎖は４９ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも１本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するｓｉＲＮＡは、血管形成障害を処置するために使用することができること見いだした。 （もっと読む）

【課題】 少なくとも１５ヌクレオチドにわたって互いに相補的である２本の別個のＲＮＡ鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸（ｓｉＲＮＡ）であって、ここで各鎖は４９ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも１本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するｓｉＲＮＡを提供すること。
【解決手段】 少なくとも１５ヌクレオチドにわたって互いに相補的である２本の別個のＲＮＡ鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸（ｓｉＲＮＡ）であって、ここで各鎖は４９ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも１本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するｓｉＲＮＡは、血管形成障害を処置するために使用することができること見いだした。 （もっと読む）

【課題】
ＰＰＡＲの活性化剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（Ｉ）、


（式中、Ｒ^１及びＲ^３は水素原子、ハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｒ^２は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｘは窒素原子他を表し、
Ｙは酸素原子他を表し、
Ｚは酸素原子、硫黄原子又は結合手他を表し、
ｐは１又は２を表し、
ｍは１〜４の整数を表し、
そして、ｎは０〜４の整数を表す。）
で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩をＰＰＡＲの活性化剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】ＮＫ細胞の純度が高くて、ＮＫ細胞の増幅倍率が高くて、しかも、Ｔ細胞の混在が少ない細胞を、フィーダー細胞を用いないで、臍帯血からでも、末梢血からでも増幅できる技術を開発する。
【解決手段】本発明は、タクロリムス、その誘導体及び塩と、ダルテパリン、その誘導体及び塩とからなる群から選択される１種類又は２種類以上の化合物を含む、ナチュラルキラー細胞（ＮＫ細胞）を増幅するための組成物を提供する。本発明は、ナチュラルキラー細胞（ＮＫ細胞）を調製するステップと、タクロリムス、その誘導体及び塩と、ダルテパリン、その誘導体及び塩とからなる群から選択される１種類又は２種類以上の化合物の存在下で、前記ＮＫ細胞をインキュベーションするステップとを含む、ＮＫ細胞を増幅する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】難治性のＡＴＬ、リンパ腫及び固形癌に対する新規抗腫瘍剤の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


[式中、Ｒ_１は、ヒドロキシル基、メトキシ基等であり；Ｒ_２は、水素原子、ヒドロキシル基等、及び、以下：


から選択され；Ｒ_３は、水素原子、ヒドロキシル基等から選択され;Ｒ_４は、水素原子、ヒドロキシル基等から選択される] （もっと読む）