【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位置換誘導体を提供する。
【解決手段】 下記一般式（1）


（式中、R₁は水素原子、ホルミル基、置換されていてもよい低級アルキル基、置換されていてもよいプロペニル基、置換されていてもよいプロピニル基または芳香環が置換されていてもよいアラルキル基を表し、Aはアミド基を含む結合手等を表し、Bは窒素含有脂肪族複素環で示されるムチリン誘導体またはそれらの酸付加塩類。） （もっと読む）

本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患および病態、特に睡眠障害を治療するための、式（Ｉ）：


で示される新規スピロシクロペンタン誘導体またはその医薬上許容される塩に関する。
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【課題】発光効率の高い発光素子、視感効率の高い青色発光が得られる発光素子、長時間駆動可能な発光素子を提供する。又、消費電力の低減された発光装置及び電子機器を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表されるアントラセン誘導体を用いることにより、発光効率の高い発光素子を得ることができる。また一般式（１）で表されるアントラセン誘導体を用いることにより、長寿命の発光素子を得ることができる。
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式Ｉ：


（サクサグリプチン）
の化合物の物理的結晶構造、例えば、好ましくは、実質的に純粋な形態、および本明細書に記載した他の形態の、その遊離塩基一水和物（Ｈ−１型）およびその塩酸塩、例えば０.７５当量のＨ₂Ｏを含有する塩酸塩（Ｈ０.７５−３型）および２当量のＨ₂Ｏを含有する塩酸塩（Ｈ２−１型）、および塩酸塩（パターン Ｐ−５）、化合物ＩもしくはＩＡの構造を含有する医薬組成物、その製造方法、その製造に用いられる中間体、およびこのような構造を用いた糖尿病のような疾患の治療方法が提供される。
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【課題】化学原料や医農薬中間体として有用な多環式プロリン誘導体またはその酸付加塩の、簡便で且つ工業的に有利な製造方法の提供。
【解決手段】下記Ａ〜Ｄの４工程を含む、式（１）


（式中、Ｒ¹〜Ｒ^６のうち任意の２つが結合して、置換基を有していてもよいメチレン基等を形成しており、上記の基を構成しないＲ¹〜Ｒ^６は、それぞれ独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、Ｒ^７は置換基を有していてもよいアルキル基等を表す。）で示されるプロリン誘導体またはその酸付加塩の製造方法。（Ａ工程）対応するＮ−Ｂｏｃ−ピロリジノン類と還元剤とを反応させる工程。（Ｂ工程）Ａ工程で得られたピロリジノール類とシアノ化剤とを反応させる工程。（Ｃ工程）塩基の存在下、Ｂ工程で得られたシアノピロリジン類とアルコール類とを反応させる工程。（Ｄ工程）Ｃ工程で得られたイミデート類と酸とを接触させる工程。 （もっと読む）

【課題】工業的に有利なＮ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−ピロリジノン類の製造方法の提供。
【解決手段】式（２）（式中、Ｒ¹〜Ｒ^６は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、アルケニル基、アリール基、アミノ基等を表す。）で示される２−ピロリジノン類とジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネートとを、芳香族溶媒中で反応させる式（１）で示されるＮ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−ピロリジノン類の製造方法。


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本発明は、（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−メチル６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−カルボン酸ならびにそのエステルおよび塩の効率的な調製に有用な中間体の６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−スルホネートを調製する方法、そのスルホン酸塩中間体から（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−メチル６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−カルボン酸ならびにそのエステルおよび塩を調製する方法、および６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−スルホネートを調製する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、スキーム（ＩＩ）の方法を使用して、式（Ｉ）の化合物である（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−Ｎ−［（１Ｓ）−３−アミノ−１−（シクロブチルメチル）−２，３−ジオキソプロピル］−３−［（２Ｓ）−２−［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−アミノ］−３，３−ジメチル−１−オキソブチル］−６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−カルボキサミドを調製するための方法、および調製するのに有用な中間化合物を調製するための方法にも関する。

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【課題】未解決のままである問題は、女性性機能障害のための治療法の提供である。また、未解決のままである他の問題は、女性性機能障害のための経口で有効な治療薬の提供である。
【解決手段】本発明は、μオピオイド受容体の選択的拮抗薬で女性性機能障害を治療する方法を提供する。他のクラスの薬剤との組合せ治療も開示される。 （もっと読む）

（１Ｒ，５Ｓ）−Ｎ−［３−アミノ−１−（シクロブチルメチル）−２，３−ジオキソプロピル］−３−［２（Ｓ）−［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−アミノ］−３，３−ジメチル−１−オキソブチル］−６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２（Ｓ）−カルボキサミドであるアルファケトアミドを、亜硫酸水素塩付加物を介して精製する方法が開示される。本発明の別の態様は、ケトアミド、ケトンまたはアルデヒドを含むカルボニル化合物を精製する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）’：


［式中：
Ａは


であり；
Ｋは、モノまたはビサイクリックアリール基であり；
Ｒ_１は、ハロゲン、Ｃ_１−４アルキルおよびＣ_１−４アルコキシからなる群から選択され、かかるＲ_１は、ｐの値に基づいて意味が異なっていてもよく；
ｐは、０〜５の整数であり；
Ｒ_２はＰであり
ここに、Ｐは：


であり；
Ｒ_３は、水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−_６シクロアルキル、Ｃ_３−_６シクロアルキルＣ_１−３アルキル、ハロＣ_１−２アルキルまたは置換されていてもよいフェニル基であり；
Ｘは、酸素、−ＮＲ_８−または硫黄であり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ_７は、水素またはメチルであり；
Ｒ_４は、水素またはメチルであり；
Ｒ_５は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_６は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_８は、水素またはＣ_１−４アルキルである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、その製造方法、これらの製造に用いる中間体、これらを含有する医薬組成物およびセロトニン（５−ＨＴ）、ドーパミン（ＤＡ）およびノルエピネフリン（ＮＥ）の阻害再取り込み阻害剤としての治療におけるこれらの使用に関する。
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治療的有効量のＤＰＰ−IV阻害剤、またはその薬学的に許容される塩を、処置を必要とする患者に投与することを含む、浮腫の発生を予防、進行遅延または軽減する方法。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規な3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体および医薬としてのこれらの使用、上記化合物の製造方法、式（Ｉ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、及び特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用を含む関連した側面に関する。また、本発明は、3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体を提供し、これらはヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）

【課題】オピオイド受容体による障害を治療するための薬剤の提供。
【解決手段】


で示される、３−アザビシクロヘキサン誘導体。Ｘ，Ｑ、Ｒ１〜Ｒ１０は水素原子等。 （もっと読む）

本願は、式Ｉの化合物（ここで、Ｒ^１はアルキルであり；Ｒ^２はアルキルであり、そしてＲ^３は必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキルである）を調製するためのプロセスに関連しており、このプロセスは、式Ｉの化合物を得るために、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が上記で定義したとおりの式の化合物を酸化する工程を包含する。この酸化反応は、代表的には、酸化剤を使用して実施され、別の実施形態においてはさらに触媒を使用し、好ましくはさらに共触媒を使用する。

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本発明は、(＋)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサンまたはその薬学的に許容される塩、ならびに(−)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサンまたはその薬学的に許容される塩の調製のための新規な方法に関する。これらの化合物は、薬学的有用性を有し、かつ、例えば、うつ病、不安障害、摂食障害および尿失禁の治療に有用であることが公知である。 （もっと読む）

本発明は、制御された物性を有する、３−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−ウレイド）−３，３−ジメチル−ブチリル］−６，６−ジメチル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−カルボン酸（２−カルバモイル−１−シクロブチルメチル−２−オキソ−エチル）−アミドの非晶質固体粒状形態の連続析出および単離方法を提供する。また、本発明は、析出した化合物を含む医薬処方物も提供する。該方法により、狭い粒径範囲、例えば、約２００ｎｍ〜約３００ｎｍの粒径、凝集粒状体および析出粒子に関し狭い弦長を有する固体が常に得られ、さらに、含有溶剤の量の制御を所望のレベルにする。これらおよび他の目的および／または利点は、本発明によって提供される。
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本発明は、ラセミ体の6,6−ジメチル−３−アザビシクロ［3,1,0］ヘキサン−２−カルボン酸メチル、その対応する塩：（2S,3R,4S）−6,6−ジメチル−３−アザビシクロ［3,1,0］ヘキサン−２−カルボン酸メチル ジ−ｐ−トルオイル−Ｄ−酒石酸（「Ｄ−ＤＴＴＡ」）塩または（2R,3S,4R）−6,6−ジメチル−３−アザビシクロ［3,1,0］ヘキサン−２−カルボン酸メチル ジ−ｐ−トルオイル−Ｌ−酒石酸塩（「Ｌ−ＤＴＴＡ」）を高鏡像体過剰率で調製するプロセスを提供する。本発明は、（2S,3R,4S）−6,6−ジメチル−３−アザビシクロ［3,1,0］ヘキサン−２−カルボン酸メチル ジベンゾイル−Ｄ−酒石酸（「Ｄ−ＤＢＴＡ」）塩または（2R,3S,4R）−6,6−ジメチル−３−アザビシクロ［3,1,0］ヘキサン−２−カルボン酸メチル Ｌ−酒石酸（「Ｌ−ＤＢＴＡ」）塩を高鏡像体過剰率で調製するプロセスも提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）：


［式中：
Ａは、シクロプロピル基に対してメタ位またはパラ位でフェニル基に結合され、−ＳＯ_２ＮＲ_５−、−ＳＯ_２ＣＲ_２Ｒ_３−、−ＣＲ_２Ｒ_３ＳＯ_２−および−ＮＲ_５ＳＯ_２−からなる群より選択され；
Ｒ_１は、水素、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキルまたはＣ_２−６アルキレンであり；
Ｒ_２およびＲ_３は、独立して、水素またはＣ_１−６アルキルであり；
Ｒ_４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシまたはハロＣ_１−６アルコキシであり；
Ｒ_５は、水素、Ｃ_１−６アルキル、またはＲ_４で所望により置換されていてもよいフェニルであり；ならびに
Ｒ_６は、水素、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシまたはハロＣ_１−６アルコキシである］
で示される新規化合物またはその塩、その調製法、該方法に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物ならびにドーパミンＤ_３受容体の調製因子として、例えば、抗精神病薬として物質関連障害を、早漏または認識障害を治療するための治療におけるその使用に関する。
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