３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン誘導体
本発明は、式（Ｉ）の新規な3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体および医薬としてのこれらの使用、上記化合物の製造方法、式（Ｉ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、及び特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用を含む関連した側面に関する。また、本発明は、3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体を提供し、これらはヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩：
【化１】
式中
Ｘは、Ｃ（Ｏ）又はＳＯ２を表し；
Ａは、アリル又はヘテロシクリルを表し、当該アリル又はヘテロシクリルは未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により置換されており、当該置換基は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３-６シクロアルキル、Ｃ２-６アルキニル、ヒドロキシ−Ｃ１-４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２-６アルキニル、トリメチルシリル−エチニル、Ｃ３-６シクロアルキル−エチニル、Ｃ１-４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択され；
Ｂは、水素原子又はアリル−若しくはヘテロシクリル−基を表し、当該アリル又はヘテロシクリルは未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基はＣ１-４アルキル、Ｃ３-６シクロアルキル、Ｃ１-４アルコキシ、メトキシ−Ｃ１-４アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択され;
又はＢは、2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル基を表し;
又はＡ及びＢは、一緒になって３環基を表し;
ｎは０又は１を表し；
Ｒ１はアリル又はヘテロシクリルを表し、当該アリル又はヘテロシクリルは未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基はＣ１-４アルキル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ３-６シクロアルキル、Ｃ１-４アルコキシ、Ｃ１-４アルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯＯＲ２及びＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３から成る群より独立に選択され;
又はＲ１は、ヘテロシクリル-エテニル-、ヘテロシクリル-Ｃ１-４アルキル-又はアリルオキシ−Ｃ１-４アルキル-基を表し、当該基は未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により、アリル-又はヘテロシクリル-部分にて置換されており、当該置換基は、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びＮＲ２Ｒ３から成る群より独立に選択され;
又はＲ１は、2,3-ジヒドロ-ベンゾフラニル-、ベンゾ[1,3]ジオキソリル-、2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル-、4-オキソ-4H-クロメニル-、2H-クロメニル、クロマニル-、4H-ベンゾ[1,3]ジオキシニル-、2,3-ジヒドロ-チエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル-、モルホリン-4-イル-フェニル-、ピペラジン-1-イル-フェニル-、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジニル-、3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジニル-又は2,3,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[1,2-b;4,5-b’]ジフラニル-基を表し、当該基は未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により置換されており、当該置換基は、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択され;
Ｒ２は、水素又はＣ１-４アルキルを表し；そして
Ｒ３は、水素又はＣ１-４アルキルを表す。
【請求項２】
キラル中心が相対的ｃｉｓ-配置にある、請求項１に記載の一般式（Ｉａ）の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩：
【化２】
【請求項３】
Ｘが、Ｃ（Ｏ）又はＳＯ２を表し；
Ａが、アリル又はヘテロシクリルを表し、当該アリル又はヘテロシクリルは未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により置換されており、当該置換基は、Ｃ１-４アルキル、Ｃ３-６シクロアルキル、Ｃ１-４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択され；
Ｂは、水素原子又はアリル-若しくはヘテロシクリル-基を表し、当該アリル又はヘテロシクリルは未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基はＣ１-４アルキル、Ｃ３-６シクロアルキル、Ｃ１-４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択され;
又はＡ及びＢが、一緒になって３環基を表し;
ｎが０又は１を表し；
Ｒ１がアリル又はヘテロシクリルを表し、当該アリル又はヘテロシクリルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ３-６シクロアルキル、Ｃ１-４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３及びＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３から成る群より独立に選択され;又はＲ１が、ヘテロシクリル-エテニル-、ヘテロシクリル-Ｃ１-４アルキル-又はアリルオキシ-Ｃ１-４アルキル-基を表し、当該基が未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により、アリル-又はヘテロシクリル-部分にて置換されており、当該置換基が、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びＮＲ２Ｒ３から成る群より独立に選択され;又はＲ１が、2,3-ジヒドロ-ベンゾフラニル-、ベンゾ[1,3]ジオキソリル-、2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル-又は4-オキソ-4H-クロメニル-基を表し、当該基が未置換であるか、又は芳香環において、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択される１個の置換基により置換されており;
Ｒ２が、水素又はＣ１-４アルキルを表し；そして
Ｒ３が、水素又はＣ１-４アルキルを表す、
請求項1又は２に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ａがヘテロシクリルを表し、当該ヘテロシクリルが未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基が、Ｃ１-４アルキル及びＮＲ２Ｒ３から成る群より選択され；
Ｂがアリルを表し、当該アリルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より独立に選択され;そして
Ｒ１がアリル又はヘテロシクリルを表し、当該アリル又はヘテロシクリルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択され；又はＲ１が、２，３-ジヒドロ-ベンゾフラニル-、ベンゾ［１，３］ジオキソリル-又は２，３-ジヒドロ-ベンゾ［１，４］ジオキシニル-基を表す、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ａがオキサゾリル、チアゾリル、ピリミジル又はピラジニル基を表し、当該基が未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル及びＮＲ２Ｒ３から成る群より選択され；
Ｂがフェニルを表し、当該フェニルが未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より独立に選択され；そして
Ｒ１がフェニル、ナフチル、ベンゾフラニル、イミダゾ［２，１-ｂ］チアゾリル、イミダゾ［１，２-ａ］ピリジル、ピラゾロ［１，５-ａ］ピリジル、チアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、インドリル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル又はベンゾチオフェニル基を表し、当該基が未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択され；又はＲ１が、２，３-ジヒドロ-ベンゾフラニル-、ベンゾ［１，３］ジオキソリル-又は２，３-ジヒドロ-ベンゾ［１，４］ジオキシニル-基を表す、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６】
ＸがＣ（Ｏ）を表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ｎが１を表す、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ａがアリル又はヘテロシクリルを表し、当該アリル又はヘテロシクリルが未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基が、Ｃ１-４アルキル、Ｃ３-６シクロアルキル、Ｃ２-６アルキニル、ヒドロキシ-Ｃ１-４アルキル、ヒドロキシ-Ｃ２-６アルキニル、Ｃ３-６シクロアルキル-エチニル、Ｃ１-４アルコキシ、ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より選択される、請求項１、２、６又は７のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｂがアリル又はヘテロシクリルを表し、当該アリル又はヘテロシクリルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択される、請求項１、２又は６〜８のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１がアリル又はヘテロシクリルを表し、当該アリル又はヘテロシクリルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣＯＯＲ２から成る群より独立に選択され；又はＲ１が、２，３-ジヒドロ-ベンゾフラニル-、ベンゾ［１，３］ジオキソリル-、２，３-ジヒドロ-ベンゾ［１，４］ジオキシニル-、２Ｈ-クロメニル、クロマニル-、４Ｈ-ベンゾ［１，３］ジオキシニル-、２，３-ジヒドロ-チエノ［３，４-ｂ］［１，４］ジオキシニル-、３，４-ジヒドロ-２Ｈ-ベンゾ［１，４］オキサジニル-又は２，３，６，７-テトラヒドロ-ベンゾ［１，２-ｂ；４，５-ｂ’］ジフラニル-基を表し、当該基が未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択される、請求項１、２又は６〜９のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ａがアリルを表し、当該アリルが未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ３-６シクロアルキル、Ｃ３-６シクロアルキル-エチニル又はハロゲンから成る群より選択される、請求項１、２又は６〜１０のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ａがヘテロシクリルを表し、当該ヘテロシクリルが未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ３-６シクロアルキル、ヒドロキシ-Ｃ１-４アルキル、ヒドロキシ-Ｃ２-６アルキニル、Ｃ１-４アルコキシ、ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より選択される、請求項１、２又は６〜１０のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｂがフェニルを表し、当該フェニルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より独立に選択される、請求項１〜４又は６〜１２のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ１がヘテロシクリルを表し、当該ヘテロシクリルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ、ハロゲン及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択される、請求項１〜３又は６〜１３のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ１がアリルを表し、当該アリルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択される、請求項１〜３又は６〜１３のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ１が、２，３-ジヒドロ-ベンゾフラニル-、２，３-ジヒドロ-ベンゾ［１，４］ジオキシニル-、クロマニル-、２，３-ジヒドロ-チエノ［３，４-ｂ］［１，４］ジオキシニル-又は３，４-ジヒドロ-２Ｈ-ベンゾ［１，４］オキサジニル-基を表し、当該基が未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル及びハロゲンから成る群より選択される、請求項１、２又は６〜１３のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ１がヘテロシクリルを表す場合において、当該ヘテロシクリルがイミダゾ［２，１-ｂ］チアゾリル又はイミダゾ［１，２-ａ］ピリジル基であり、当該基が未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、ハロゲン及びトリフルオロメチルから成る群より選択される、請求項１〜３又は６〜１４のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ａがヘテロシクリルを表す場合において、当該ヘテロシクリルが、未置換であるか又は１個の置換基により置換されたチアゾール基であり、当該置換基がＣ１-４アルキル、ヒドロキシ-Ｃ１-４アルキル、ヒドロキシ-Ｃ２-６アルキニル、Ｃ１-４アルコキシ、ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より選択される、請求項１、２、６〜１０又は１２〜１７のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
以下からなる群より選択される請求項１に記載の化合物：
4-フルオロ-N-{(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-ベンズアミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-p-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(4-エチル-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(2-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(2-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(2-メトキシ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-メトキシ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-メチル-5-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-メチル-5-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-o-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3,4-ジメチル-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-フルオロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-4-フェニル-ピリミジン-5-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-(2-アミノ-チアゾール-4-イル)-ベンゾイル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(9H-フルオレン-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3-フェニル-ピラジン-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(4-メトキシ-フェニル)-オキサゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2'-フルオロ-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(4'-フルオロ-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2'-クロロ-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3'-クロロ-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(4'-クロロ-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(4'-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3'-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3'-メトキシ-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(4'-メトキシ-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3'-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-ピリジン-3-イル-ベンゾイル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-p-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(4-エチル-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
{(1R*,2S*,5S*)-2-[(6,7-ジフルオロ-キノキサリン-2-イルアミノ)-メチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル}-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-イル)-メタノン;
{(1R*,2S*,5S*)-2-[(6,7-ジフルオロ-キノキサリン-2-イルアミノ)-メチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル}-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-イル]-メタノン;
{(1R*,2S*,5S*)-2-[(5-ブロモ-ピリミジン-2-イルアミノ)-メチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル}-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-イル)-メタノン;
ナフタレン-2-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ナフタレン-1-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
1H-インドール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2-ヒドロキシ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
2-ブロモ-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
フラン-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3,5-ジメチル-イソキサゾール-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3,5-ジメトキシ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,4-ジメトキシ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
1-メチル-1H-インドール-2-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾ[2,1,3]オキサジアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
5-クロロ-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
5-tert-ブチル-2-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
1-メチル-1H-インダゾール-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
1-メチル-1H-ピロール-2-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,8-ジメチル-イミダゾ[1,2-a]ピルジン-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-イソブチル-5-メチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ニコチンアミド;
ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾ[d]イソキサゾール-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
イソキノリン-1-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
キノリン-8-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
キノリン-2-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
1H-インドール-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
1H-インダゾール-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-チエノ[3,4-b][1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3-ブロモ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド;
3-メトキシ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
3-フルオロ-4-メトキシ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
3,4-ジクロロ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
2-クロロ-4,5-ジフルオロ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
2-フルオロ-5-メチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
3-フルオロ-2-メチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
5-フルオロ-2-メトキシ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
2-クロロ-3-フルオロ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
2,5-ジメチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
3,4-ジメチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
2,5-ジメトキシ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-イソフタルアミド酸 メチルエステル;
2-クロロ-4-フルオロ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
2-クロロ-3-メチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
3,5-ジクロロ-4-ヒドロキシ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
2,4-ジクロロ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
4-メチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド;
4-メトキシ-2-メチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
4-エチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
4-メトキシ-3-メチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
3,5-ジメチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
5-ブロモ-2-クロロ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
3-シアノ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
4-シアノ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
4-クロロ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
3-ヨード-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
2-ブロモ-3-メチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
5-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-6-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3,5-ジメチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-6-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,6-ジメチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3,5-トリメチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-6-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-トリフルオロメチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3,6-ジメチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-クロロ-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2H-クロメン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-8-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
クロマン-8-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-8-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2-メチル-ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾ[d]イソキサゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
イソキノリン-1-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
キノリン-8-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
キノリン-2-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
3-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1,2-ジメチル-1H-インドール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1H-インドール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1H-インダゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,5-ジメチル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2-エチル-5-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-チエノ[3,4-b][1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
3-ブロモ-N-{(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-ベンズアミド;
N-{(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド;
N-{(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-3-メトキシ-ベンズアミド;
3-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
3-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1-エチル-3-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
5-tert-ブチル-2-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
イソキノリン-1-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1H-インダゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
4-メトキシ-キノリン-2-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
キノリン-2-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1H-インドール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾ[d]イソキサゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾ[1,3]ジオキソール-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2-エチル-5-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1-メチル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,5-ジメチル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,5-ジメチル-オキサゾール-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
7-フルオロ-1H-インドール-2-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
3-ブロモ-N-{(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-ベンズアミド;
N-{(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド;
ベンゾ[d]イソキサゾール-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
イソキノリン-1-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
キノリン-8-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
1H-インドール-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
1H-インダゾール-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2-エチル-5-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
1-エチル-3-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-チエノ[3,4-b][1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-3-ブロモ-ベンズアミド;
N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-3-メトキシ-ベンズアミド;
ベンゾ[d]イソキサゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
イソキノリン-1-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
キノリン-8-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1H-インドール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1H-インダゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,5-ジメチル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2-エチル-5-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-チエノ[3,4-b][1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
N-{(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-3-ブロモ-ベンズアミド;
N-{(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-3-メトキシ-ベンズアミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3'-フルオロ-5-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3'-フルオロ-5-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3'-フルオロ-5-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3'-フルオロ-5-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-シアノ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-シアノ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-シアノ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(5-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2’-フルオロ-5-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(5,3’-ジメチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3’-クロロ-5-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3’-メトキシ-5-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(5-メチル-3’-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3’-フルオロ-5-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(5,4’-ジメチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(4’-フルオロ-5,3’-ジメチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[4-メチル-2-(4-メチル-チオフェン-2-イル)-ベンゾイル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(4’-フルオロ-4,3’-ジメチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(6-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3'-フルオロ-6-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-シクロプロピルエチニル-4-メチル-ベンゾイル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R,2S,5S)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R,2S,5S)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R,2S,5S)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-ブロモ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(5-m-トリル-2-トリメチルシラニルエチニル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-(3-ヒドロキシ-プロピ-1-ニル)-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-エチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-(3-ヒドロキシ-プロピル)-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;及び
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メトキシ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
又はこのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
医薬として使用するための請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
気分変調障害、気分障害、精神病性障害及び不安障害；糖尿病及び食欲、味覚、摂食又は摂水障害；視床下部疾患；生物リズムおよび概日リズム障害;すべてのタイプの睡眠障害;神経障害性疼痛、下肢静止不能症候群を含む神経障害等の疾患に関連した睡眠障害；精神障害に関連する不眠症；睡眠時無呼吸症；ナルコレプシー；突発性不眠症；錯眠;ストレス関連症候群；良性前立腺肥大；すべてのタイプの向精神薬の使用、乱用；健常者並びに精神及び神経障害におけるすべての痴呆及び認知機能障害；並びに一般のオレキシン系機能障害に関連するその他の疾患からなる群より選択される疾患の予防または治療のための医薬を製造するための請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
当該睡眠障害が、すべてのタイプの不眠症、ナルコレプシーおよび過眠症、睡眠関連失調症、下肢静止不能症候群、睡眠時無呼吸症、時差症候群、交代勤務睡眠障害、睡眠相遅延症候群、睡眠相前進症候群又は精神障害に関連する不眠症を含む、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
当該認知機能障害が、正常な、健康な、若年の、成人の又は老齢の集団において一時的に又は慢性的に生じ、そしてまた精神、神経、心臓血管及び免疫疾患において一時的に又は慢性的に生じるすべてのタイプの注意、学習及び記憶機能における欠損を含む、請求項２１に記載の使用。
【請求項２４】
当該摂食障害が、代謝機能不全；食欲調節不全；強迫的肥満；嘔吐・過食または神経性食欲不振症を含む、請求項２１に記載の使用。
【請求項２５】
当該向精神薬の使用及び乱用が、すべてのタイプの心理的又は身体依存並びにそれらに関連する耐性及び依存因子を含む、請求項２１に記載の使用。
【請求項１】
式（I）の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩：
【化１】
式中
Ｘは、Ｃ（Ｏ）又はＳＯ２を表し；
Ａは、アリル又はヘテロシクリルを表し、当該アリル又はヘテロシクリルは未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により置換されており、当該置換基は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３-６シクロアルキル、Ｃ２-６アルキニル、ヒドロキシ−Ｃ１-４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２-６アルキニル、トリメチルシリル−エチニル、Ｃ３-６シクロアルキル−エチニル、Ｃ１-４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択され；
Ｂは、水素原子又はアリル−若しくはヘテロシクリル−基を表し、当該アリル又はヘテロシクリルは未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基はＣ１-４アルキル、Ｃ３-６シクロアルキル、Ｃ１-４アルコキシ、メトキシ−Ｃ１-４アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択され;
又はＢは、2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル基を表し;
又はＡ及びＢは、一緒になって３環基を表し;
ｎは０又は１を表し；
Ｒ１はアリル又はヘテロシクリルを表し、当該アリル又はヘテロシクリルは未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基はＣ１-４アルキル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ３-６シクロアルキル、Ｃ１-４アルコキシ、Ｃ１-４アルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＯＯＲ２及びＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３から成る群より独立に選択され;
又はＲ１は、ヘテロシクリル-エテニル-、ヘテロシクリル-Ｃ１-４アルキル-又はアリルオキシ−Ｃ１-４アルキル-基を表し、当該基は未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により、アリル-又はヘテロシクリル-部分にて置換されており、当該置換基は、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びＮＲ２Ｒ３から成る群より独立に選択され;
又はＲ１は、2,3-ジヒドロ-ベンゾフラニル-、ベンゾ[1,3]ジオキソリル-、2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル-、4-オキソ-4H-クロメニル-、2H-クロメニル、クロマニル-、4H-ベンゾ[1,3]ジオキシニル-、2,3-ジヒドロ-チエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル-、モルホリン-4-イル-フェニル-、ピペラジン-1-イル-フェニル-、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジニル-、3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジニル-又は2,3,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[1,2-b;4,5-b’]ジフラニル-基を表し、当該基は未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により置換されており、当該置換基は、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択され;
Ｒ２は、水素又はＣ１-４アルキルを表し；そして
Ｒ３は、水素又はＣ１-４アルキルを表す。
【請求項２】
キラル中心が相対的ｃｉｓ-配置にある、請求項１に記載の一般式（Ｉａ）の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩：
【化２】
【請求項３】
Ｘが、Ｃ（Ｏ）又はＳＯ２を表し；
Ａが、アリル又はヘテロシクリルを表し、当該アリル又はヘテロシクリルは未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により置換されており、当該置換基は、Ｃ１-４アルキル、Ｃ３-６シクロアルキル、Ｃ１-４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択され；
Ｂは、水素原子又はアリル-若しくはヘテロシクリル-基を表し、当該アリル又はヘテロシクリルは未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基はＣ１-４アルキル、Ｃ３-６シクロアルキル、Ｃ１-４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択され;
又はＡ及びＢが、一緒になって３環基を表し;
ｎが０又は１を表し；
Ｒ１がアリル又はヘテロシクリルを表し、当該アリル又はヘテロシクリルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ３-６シクロアルキル、Ｃ１-４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２Ｒ３、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３及びＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３から成る群より独立に選択され;又はＲ１が、ヘテロシクリル-エテニル-、ヘテロシクリル-Ｃ１-４アルキル-又はアリルオキシ-Ｃ１-４アルキル-基を表し、当該基が未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により、アリル-又はヘテロシクリル-部分にて置換されており、当該置換基が、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びＮＲ２Ｒ３から成る群より独立に選択され;又はＲ１が、2,3-ジヒドロ-ベンゾフラニル-、ベンゾ[1,3]ジオキソリル-、2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル-又は4-オキソ-4H-クロメニル-基を表し、当該基が未置換であるか、又は芳香環において、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択される１個の置換基により置換されており;
Ｒ２が、水素又はＣ１-４アルキルを表し；そして
Ｒ３が、水素又はＣ１-４アルキルを表す、
請求項1又は２に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ａがヘテロシクリルを表し、当該ヘテロシクリルが未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基が、Ｃ１-４アルキル及びＮＲ２Ｒ３から成る群より選択され；
Ｂがアリルを表し、当該アリルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より独立に選択され;そして
Ｒ１がアリル又はヘテロシクリルを表し、当該アリル又はヘテロシクリルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択され；又はＲ１が、２，３-ジヒドロ-ベンゾフラニル-、ベンゾ［１，３］ジオキソリル-又は２，３-ジヒドロ-ベンゾ［１，４］ジオキシニル-基を表す、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ａがオキサゾリル、チアゾリル、ピリミジル又はピラジニル基を表し、当該基が未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル及びＮＲ２Ｒ３から成る群より選択され；
Ｂがフェニルを表し、当該フェニルが未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より独立に選択され；そして
Ｒ１がフェニル、ナフチル、ベンゾフラニル、イミダゾ［２，１-ｂ］チアゾリル、イミダゾ［１，２-ａ］ピリジル、ピラゾロ［１，５-ａ］ピリジル、チアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、インドリル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル又はベンゾチオフェニル基を表し、当該基が未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択され；又はＲ１が、２，３-ジヒドロ-ベンゾフラニル-、ベンゾ［１，３］ジオキソリル-又は２，３-ジヒドロ-ベンゾ［１，４］ジオキシニル-基を表す、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６】
ＸがＣ（Ｏ）を表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ｎが１を表す、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ａがアリル又はヘテロシクリルを表し、当該アリル又はヘテロシクリルが未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基が、Ｃ１-４アルキル、Ｃ３-６シクロアルキル、Ｃ２-６アルキニル、ヒドロキシ-Ｃ１-４アルキル、ヒドロキシ-Ｃ２-６アルキニル、Ｃ３-６シクロアルキル-エチニル、Ｃ１-４アルコキシ、ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より選択される、請求項１、２、６又は７のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｂがアリル又はヘテロシクリルを表し、当該アリル又はヘテロシクリルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より独立に選択される、請求項１、２又は６〜８のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１がアリル又はヘテロシクリルを表し、当該アリル又はヘテロシクリルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル及びＣＯＯＲ２から成る群より独立に選択され；又はＲ１が、２，３-ジヒドロ-ベンゾフラニル-、ベンゾ［１，３］ジオキソリル-、２，３-ジヒドロ-ベンゾ［１，４］ジオキシニル-、２Ｈ-クロメニル、クロマニル-、４Ｈ-ベンゾ［１，３］ジオキシニル-、２，３-ジヒドロ-チエノ［３，４-ｂ］［１，４］ジオキシニル-、３，４-ジヒドロ-２Ｈ-ベンゾ［１，４］オキサジニル-又は２，３，６，７-テトラヒドロ-ベンゾ［１，２-ｂ；４，５-ｂ’］ジフラニル-基を表し、当該基が未置換であるか、又は独立に１又は２個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択される、請求項１、２又は６〜９のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ａがアリルを表し、当該アリルが未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ３-６シクロアルキル、Ｃ３-６シクロアルキル-エチニル又はハロゲンから成る群より選択される、請求項１、２又は６〜１０のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ａがヘテロシクリルを表し、当該ヘテロシクリルが未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ３-６シクロアルキル、ヒドロキシ-Ｃ１-４アルキル、ヒドロキシ-Ｃ２-６アルキニル、Ｃ１-４アルコキシ、ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より選択される、請求項１、２又は６〜１０のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｂがフェニルを表し、当該フェニルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より独立に選択される、請求項１〜４又は６〜１２のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ１がヘテロシクリルを表し、当該ヘテロシクリルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ、ハロゲン及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択される、請求項１〜３又は６〜１３のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ１がアリルを表し、当該アリルが未置換であるか、又は独立に１、２又は３個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、Ｃ１-４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択される、請求項１〜３又は６〜１３のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ１が、２，３-ジヒドロ-ベンゾフラニル-、２，３-ジヒドロ-ベンゾ［１，４］ジオキシニル-、クロマニル-、２，３-ジヒドロ-チエノ［３，４-ｂ］［１，４］ジオキシニル-又は３，４-ジヒドロ-２Ｈ-ベンゾ［１，４］オキサジニル-基を表し、当該基が未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル及びハロゲンから成る群より選択される、請求項１、２又は６〜１３のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ１がヘテロシクリルを表す場合において、当該ヘテロシクリルがイミダゾ［２，１-ｂ］チアゾリル又はイミダゾ［１，２-ａ］ピリジル基であり、当該基が未置換であるか、又は１個の置換基により置換されており、当該置換基がＣ１-４アルキル、ハロゲン及びトリフルオロメチルから成る群より選択される、請求項１〜３又は６〜１４のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ａがヘテロシクリルを表す場合において、当該ヘテロシクリルが、未置換であるか又は１個の置換基により置換されたチアゾール基であり、当該置換基がＣ１-４アルキル、ヒドロキシ-Ｃ１-４アルキル、ヒドロキシ-Ｃ２-６アルキニル、Ｃ１-４アルコキシ、ＮＲ２Ｒ３及びハロゲンから成る群より選択される、請求項１、２、６〜１０又は１２〜１７のいずれか１項に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
以下からなる群より選択される請求項１に記載の化合物：
4-フルオロ-N-{(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-ベンズアミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-p-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(4-エチル-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(2-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(2-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(2-メトキシ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-メトキシ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-メチル-5-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-メチル-5-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-o-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3,4-ジメチル-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-フルオロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-4-フェニル-ピリミジン-5-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-(2-アミノ-チアゾール-4-イル)-ベンゾイル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(9H-フルオレン-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3-フェニル-ピラジン-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(4-メトキシ-フェニル)-オキサゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2'-フルオロ-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(4'-フルオロ-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2'-クロロ-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3'-クロロ-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(4'-クロロ-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(4'-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3'-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3'-メトキシ-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(4'-メトキシ-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3'-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-ピリジン-3-イル-ベンゾイル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-p-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(4-エチル-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
{(1R*,2S*,5S*)-2-[(6,7-ジフルオロ-キノキサリン-2-イルアミノ)-メチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル}-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-イル)-メタノン;
{(1R*,2S*,5S*)-2-[(6,7-ジフルオロ-キノキサリン-2-イルアミノ)-メチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル}-[5-(4-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-イル]-メタノン;
{(1R*,2S*,5S*)-2-[(5-ブロモ-ピリミジン-2-イルアミノ)-メチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル}-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-イル)-メタノン;
ナフタレン-2-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ナフタレン-1-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
1H-インドール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2-ヒドロキシ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
2-ブロモ-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
フラン-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3,5-ジメチル-イソキサゾール-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3,5-ジメトキシ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,4-ジメトキシ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
1-メチル-1H-インドール-2-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾ[2,1,3]オキサジアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
5-クロロ-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
5-tert-ブチル-2-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
1-メチル-1H-インダゾール-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
1-メチル-1H-ピロール-2-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,8-ジメチル-イミダゾ[1,2-a]ピルジン-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-イソブチル-5-メチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ニコチンアミド;
ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾ[d]イソキサゾール-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
イソキノリン-1-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
キノリン-8-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
キノリン-2-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
1H-インドール-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
1H-インダゾール-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-チエノ[3,4-b][1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3-ブロモ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド;
3-メトキシ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
3-フルオロ-4-メトキシ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
3,4-ジクロロ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
2-クロロ-4,5-ジフルオロ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
2-フルオロ-5-メチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
3-フルオロ-2-メチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
5-フルオロ-2-メトキシ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
2-クロロ-3-フルオロ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
2,5-ジメチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
3,4-ジメチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
2,5-ジメトキシ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-イソフタルアミド酸 メチルエステル;
2-クロロ-4-フルオロ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
2-クロロ-3-メチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
3,5-ジクロロ-4-ヒドロキシ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
2,4-ジクロロ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
4-メチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド;
4-メトキシ-2-メチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
4-エチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
4-メトキシ-3-メチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
3,5-ジメチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
5-ブロモ-2-クロロ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
3-シアノ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
4-シアノ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
4-クロロ-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
3-ヨード-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
2-ブロモ-3-メチル-N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-ベンズアミド;
5-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-6-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3,5-ジメチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-6-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,6-ジメチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3,5-トリメチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-6-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-トリフルオロメチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3,6-ジメチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-クロロ-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2H-クロメン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-8-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
クロマン-8-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-8-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2-メチル-ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾ[d]イソキサゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
イソキノリン-1-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
キノリン-8-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
キノリン-2-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
3-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1,2-ジメチル-1H-インドール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1H-インドール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1H-インダゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,5-ジメチル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2-エチル-5-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-チエノ[3,4-b][1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
3-ブロモ-N-{(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-ベンズアミド;
N-{(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド;
N-{(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-3-メトキシ-ベンズアミド;
3-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
3-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1-エチル-3-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
5-tert-ブチル-2-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
イソキノリン-1-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1H-インダゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
4-メトキシ-キノリン-2-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
キノリン-2-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1H-インドール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾ[d]イソキサゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾ[1,3]ジオキソール-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2-エチル-5-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1-メチル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,5-ジメチル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,5-ジメチル-オキサゾール-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
7-フルオロ-1H-インドール-2-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
3-ブロモ-N-{(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-ベンズアミド;
N-{(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド;
ベンゾ[d]イソキサゾール-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
イソキノリン-1-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
キノリン-8-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
3-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-2-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
1H-インドール-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
1H-インダゾール-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2-エチル-5-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
1-エチル-3-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-チエノ[3,4-b][1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-3-ブロモ-ベンズアミド;
N-[(1R*,2S*,5S*)-3-(2-アミノ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-3-メトキシ-ベンズアミド;
ベンゾ[d]イソキサゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
イソキノリン-1-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
キノリン-8-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1H-インドール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
1H-インダゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,5-ジメチル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2-エチル-5-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-チエノ[3,4-b][1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
N-{(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-3-ブロモ-ベンズアミド;
N-{(1R*,2S*,5S*)-3-[2-アミノ-5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-3-メトキシ-ベンズアミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3'-フルオロ-5-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3'-フルオロ-5-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3'-フルオロ-5-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3'-フルオロ-5-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-シアノ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-シアノ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[5-(3-シアノ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(5-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2’-フルオロ-5-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(5,3’-ジメチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3’-クロロ-5-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3’-メトキシ-5-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(5-メチル-3’-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3’-フルオロ-5-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(5,4’-ジメチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(4’-フルオロ-5,3’-ジメチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[4-メチル-2-(4-メチル-チオフェン-2-イル)-ベンゾイル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(4’-フルオロ-4,3’-ジメチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(6-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(3'-フルオロ-6-メチル-ビフェニル-2-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-シクロプロピルエチニル-4-メチル-ベンゾイル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 [(1R,2S,5S)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
ベンゾフラン-4-カルボン酸 {(1R,2S,5S)-3-[5-(3-フルオロ-フェニル)-2-メチル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-カルボン酸 [(1R,2S,5S)-3-(2-メチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-ブロモ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(5-m-トリル-2-トリメチルシラニルエチニル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-(3-ヒドロキシ-プロピ-1-ニル)-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-エチル-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 {(1R*,2S*,5S*)-3-[2-(3-ヒドロキシ-プロピル)-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル}-アミド;
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;及び
6-メチル-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-カルボン酸 [(1R*,2S*,5S*)-3-(2-メトキシ-5-m-トリル-チアゾール-4-カルボニル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-2-イルメチル]-アミド;
又はこのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
医薬として使用するための請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
気分変調障害、気分障害、精神病性障害及び不安障害；糖尿病及び食欲、味覚、摂食又は摂水障害；視床下部疾患；生物リズムおよび概日リズム障害;すべてのタイプの睡眠障害;神経障害性疼痛、下肢静止不能症候群を含む神経障害等の疾患に関連した睡眠障害；精神障害に関連する不眠症；睡眠時無呼吸症；ナルコレプシー；突発性不眠症；錯眠;ストレス関連症候群；良性前立腺肥大；すべてのタイプの向精神薬の使用、乱用；健常者並びに精神及び神経障害におけるすべての痴呆及び認知機能障害；並びに一般のオレキシン系機能障害に関連するその他の疾患からなる群より選択される疾患の予防または治療のための医薬を製造するための請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
当該睡眠障害が、すべてのタイプの不眠症、ナルコレプシーおよび過眠症、睡眠関連失調症、下肢静止不能症候群、睡眠時無呼吸症、時差症候群、交代勤務睡眠障害、睡眠相遅延症候群、睡眠相前進症候群又は精神障害に関連する不眠症を含む、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
当該認知機能障害が、正常な、健康な、若年の、成人の又は老齢の集団において一時的に又は慢性的に生じ、そしてまた精神、神経、心臓血管及び免疫疾患において一時的に又は慢性的に生じるすべてのタイプの注意、学習及び記憶機能における欠損を含む、請求項２１に記載の使用。
【請求項２４】
当該摂食障害が、代謝機能不全；食欲調節不全；強迫的肥満；嘔吐・過食または神経性食欲不振症を含む、請求項２１に記載の使用。
【請求項２５】
当該向精神薬の使用及び乱用が、すべてのタイプの心理的又は身体依存並びにそれらに関連する耐性及び依存因子を含む、請求項２１に記載の使用。
【公表番号】特表２０１０−５０４９５７（Ｐ２０１０−５０４９５７Ａ）
【公表日】平成２２年２月１８日（２０１０．２．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２９８４１（Ｐ２００９−５２９８４１）
【出願日】平成１９年９月２８日（２００７．９．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００７／０５３９４７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０３８２５１
【国際公開日】平成２０年４月３日（２００８．４．３）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年２月１８日（２０１０．２．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年９月２８日（２００７．９．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００７／０５３９４７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０３８２５１
【国際公開日】平成２０年４月３日（２００８．４．３）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
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